Bula do Beclosol produzido pelo laboratorio Glaxosmithkline Brasil Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Beclosol
GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
Suspensão tópica
50mcg
Beclosol®
spray nasal aquoso
Modelo de texto de bula profissional de saúde
LEIA ATENTAMENTE ESTA BULA ANTES DE INICIAR O TRATAMENTO.
I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
dipropionato de beclometasona
APRESENTAÇÃO
Suspensão aquosa microfina em aerossol, para administração tópica na mucosa nasal, apresentada em
frasco com 200 doses.
USO INTRANASAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO A PARTIR DE 6 ANOS DE IDADE
COMPOSIÇÃO
Cada dose de Beclosol®
spray nasal aquoso contém:
dipropionato de beclometasona.............................................................. 50 mcg
veículos*........................................... q.s.p. ........................................... 1 dose
* carboximetilcelulose sódica/celulose microcristalina (Avicel), glicose anidra, álcool feniletílico,
polissorbato 80, solução de cloreto de benzalcônio, ácido clorídrico e água purificada.
II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Beclosol®
spray nasal aquoso está indicado para profilaxia e tratamento da rinite alérgica perene e
sazonal, incluindo febre do feno e rinite vasomotora.
Em um estudo para avaliar a melhora de sintomas causados pela rinite alérgica, 623 pacientes foram
randomizados em diferentes braços de tratamento. As drogas utilizadas foram montelucaste 10mg,
loratadina 10mg, montelucaste 10mg + loratadina 10mg, dipropionato de beclometasona intranasal 200
mcg duas vezes ao dia e placebo. O grupo tratado com dipropionato de beclometasona mostrou eficácia
superior a todos os outros grupos em relação à melhora de sintomas referentes a rinite alérgica.
Susan, L. Et al. Clincal Studies of Combination Montelukast and Loratadine in patients with season
alallergic rhinitis. Journal of Asthma, 46:878-883, 2009.
Propriedades farmacodinâmicas
Após administração tópica, o 17,21-dipropionato de beclometasona (DPB) produz potentes efeitos anti-
inflamatórios e vasoconstritores. O dipropionato de beclometasona é uma pró-droga com ligação de fraca
afinidade ao receptor glicocorticoide. O DPB é hidrolisado, via enzimas esterásicas, ao metabólito ativo
17-monopropionato de beclometasona (B-17-MP), que tem alta atividade anti-inflamatória. O
dipropionato de beclometasona oferece tratamento preventivo contra a febre do feno quando
administrado antes da primeira exposição ao alérgeno. Após essa situação e com o uso regular, DPB
Beclosol®
spray nasal aquoso
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pode continuar a prevenir o aparecimento de sintomas de alergia, pela redução da sensibilidade das
membranas nasais.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Após administração intranasal do dipropionato de beclometasona, a absorção sistêmica foi avaliada
medindo-se a concentração plasmática do metabólito ativo B-17-MP, para o qual a biodisponibilidade
absoluta é de 44%. Após a administração oral do dipropionato de beclometasona, a absorção sistêmica
foi avaliada medindo-se a concentração plasmática do metabólito ativo B-17-MP, para o qual a
biodisponibilidade absoluta é de 41%.
Distribuição
O dipropionato de beclometasona se liga às proteínas plasmáticas numa extensão de 87%. A distribuição
tecidual, no estado de equilíbrio, para o DPB é moderada (20 L), porém mais extensa para o seu
metabólito ativo, o B-17-MP (424 L).
Metabolismo
O dipropionato de beclometasona é rapidamente removido da circulação, e as concentrações plasmáticas
são indetectáveis (< 50 pg/mL) após a administração de doses orais ou intranasais. O metabólito é
mediado por enzimas esterásicas encontradas na maioria dos tecidos. O principal produto do
metabolismo é o metabólito ativo (B-17-MP). Metabólitos inativos de menor importância, como o 21-
monopropionato de beclometasona (B-21-MP) e a beclometasona (BOH), também são formados. Porém,
contribuem pouco para a exposição sistêmica.
Eliminação
A eliminação do dipropionato de beclometasona e do seu metabólito ativo é caracterizada por elevado
clearance plasmático (150 e 120 L/h, respectivamente) com correspondente meia-vida de 0,5 h e 2,7 h.
Após a administração oral de dipropionato de beclometasona marcado, aproximadamente 60% da dose
são excretados nas fezes, dentro de 96 horas, como metabólitos polares conjugados e livres.
Aproximadamente 12% da dose são excretados na urina. O clearance renal do dipropionato de
beclometasona e dos seus metabólitos é insignificante.
Beclosol®
spray nasal aquoso é contra-indicado em pacientes com história de hipersensibilidade a
qualquer componente da fórmula.
Este medicamento é contra-indicado para menores de 6 anos de idade.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
Infecções das cavidades nasais e seios paranasais devem ser adequadamente tratadas, não constituindo,
contra-indicação específica ao tratamento com Beclosol®
spray nasal aquoso.
Deve-se ter cautela ao transferir pacientes sob tratamento com corticosteroides sistêmicos para o
Beclosol®
spray nasal aquoso, caso haja suspeita de comprometimento da função adrenal nesses
pacientes.
Efeitos sistêmicos com corticosteróides nasais foram relatados, particularmente em doses elevadas
prescritas por períodos prolongados. Estes efeitos são muito menos prováveis de ocorrer com
corticosteroides nasais do que com corticosteroides orais e podem variar em cada indivíduo e entre
diferentes formulações de corticosteroides.
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Podem ocorrer efeitos sistêmicos, incluindo redução na velocidade de crescimento, se a dose de
beclometasona intranasal for excessiva ou em indivíduos particularmente sensíveis ou expostos à terapia
esteroide sistêmica recente.
Embora Beclosol®
spray nasal aquoso seja capaz de controlar a rinite alérgica sazonal na maioria dos
casos, uma exposição anormalmente intensa a alérgenos poderá, eventualmente, requerer terapia
adicional apropriada, particularmente para controlar os sintomas oculares.
Efeitos sobre a capacidade, habilidade de dirigir e operar máquinas
Atualmente não existem dados disponíveis que sugiram que Beclosol®
spray nasal aquoso influencie a
capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.
Gravidez e lactação
A administração de drogas durante a gravidez deve ser considerada se o benefício esperado para a mãe
for maior do que qualquer possibilidade de risco ao feto. Existem poucas evidências de segurança do
dipropionato de beclometasona em mulheres grávidas. Em estudos de reprodução animal, os efeitos
adversos típicos de corticosteroides potentes são somente observados quando há exposição a altos níveis
sistêmicos. A aplicação intranasal direta assegura mínima exposição sistêmica.
A excreção do dipropionato de beclometasona no leite não foi estudada em animais. É razoável supor
que o dipropionato de beclometasona seja secretado no leite materno. Mas nas doses usadas para a
aplicação intranasal, a possibilidade de se encontrar níveis altos no leite humano é pequena.
spray nasal aquoso só deve ser usado por mulheres no período de amamentação se o
benefício esperado para a mãe justificar o risco para o bebê.
Categoria C de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
Nenhuma interação foi reportada com o uso de Beclosol®
spray nasal aquoso.
Manter o produto em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15°C e 30ºC) e protegido
da luz. O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem externa
do produto.
Número do lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem original.
Aspectos físicos/Características organolépticas
Suspensão branca, opaca, livre de qualquer substância estranha visível.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Beclosol®
spray nasal aquoso
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Posologia
Adultos e crianças a partir de 6 anos de idade:
Para o total benefício terapêutico, é necessário o uso regular do produto.
A posologia recomendada é de duas aplicações em cada narina, duas vezes ao dia. Para alguns pacientes,
pode ser preferível o esquema posológico de uma aplicação em cada narina, três a quatro vezes ao dia.
A dose total diária não deve, normalmente, exceder a oito aplicações (400 mcg/dia). O paciente deve
estar de acordo com o esquema posológico e ser alertado de que o alívio máximo pode não ser obtido
após as primeiras aplicações.
Crianças menores de 6 anos de idade:
Dada à falta de evidências clínicas conclusivas quanto à segurança de Beclosol®
spray nasal aquoso em
menores de 6 anos de idade, seu uso não é indicado nessa faixa etária.
Modo de uso
spray nasal aquoso é somente para administração intranasal.
Antes de usar este produto, leia as instruções de uso cuidadosamente:
1) Antes de usar, assoe seu nariz levemente.
2) Agite o frasco e, então, remova a tampa da válvula. Segure o frasco como demonstrado abaixo.
3) Se você está usando o spray pela primeira vez ou se não usa o produto há uma semana ou mais, faça
um teste acionando a válvula para o alto até que seja liberada uma névoa fina. Para isso, pressione a
válvula para baixo com os dedos indicador e médio, usando o polegar para suportar a base do frasco.
4) Feche uma narina pressionando-a com seu dedo. Coloque o bico da válvula na outra narina conforme
indicado abaixo. Então, pressione conforme a figura 3.
5) Respire através da boca. Se você precisar usar dois jatos em cada narina, repita os passos 4 e 5.
6) Agora repita todo o processo na outra narina.
7) Quando terminar de usar o produto, limpe com um lenço ou pano e coloque a tampa protetora.
IMPORTANTE:
Caso a válvula esteja obstruída, não tente desobstruí-la com objetos pontiagudos. Remova o mecanismo
da válvula girando-o no sentido contrário ao dos ponteiros do relógio e coloque-o em água morna
durante alguns minutos. Lave com água fria, deixe secar e recoloque-o no frasco.
Reações comuns (≥1/100 e <1/10): gosto desagradável, odor desagradável, epistaxe, secura nasal, irritação
nasal, secura na garganta, irritação na garganta.
Reações muito raras (< 1/10.000): reações de hipersensibilidade, incluindo rashes, urticária, prurido,
eritema e angioedema, reações anafilactoides/anafiláticas, broncoespasmo, glaucoma, aumento da pressão
intraocular, catarata, perfuração do septo nasal.
Em casos de eventos adversos, notifique-os ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária –
NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou à Vigilância Sanitária
Estadual ou Municipal.