Bula do Besilato de Anlodipino para o Profissional

Bula do Besilato de Anlodipino produzido pelo laboratorio Cimed Indústria de Medicamentos Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Besilato de Anlodipino
Cimed Indústria de Medicamentos Ltda - Profissional

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BULA COMPLETA DO BESILATO DE ANLODIPINO PARA O PROFISSIONAL

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PROFISSIONAL

BESILATO DE ANLODIPINO

CIMED INDÚSTRIA DE MEDICAMENTOS LTDA.

COMPRIMIDOS

2,5 MG

ESCRITÓRIO: Av. Angélica, 2.250 – 5o

andar – Higienópolis – São Paulo – SP – CEP: 01228-200 – Tel/fax: (0xx 11) 3544-7200

FÁBRICA: Av. Cel. Armando Rubens Storino, 2750 – CEP 37550-000 – Pouso Alegre - MG – (0xx 35) 2102-2000

E-mail: regulatorios@grupocimed.com.br Site : www.grupocimed.com.br

I- IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

besilato de anlodipino

Medicamento Genérico, Lei n° 9.787, de 1999

Comprimidos

APRESENTAÇÕES

Comprimidos de 2,5 mg: embalagens com 30 e 500 comprimidos.

USO ORAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido de 2,5 mg contém:

besilato de anlodipino (equivalente a 2,5 mg de anlodipino base) ......................................... 3,472 mg

Excipientes: fosfato de cálcio dibásico, celulose microcristalina, croscarmelose sódica e estearato de magnésio.

II. INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

besilato de anlodipino é indicado como fármaco de primeira linha no tratamento da hipertensão, podendo ser utilizado na maioria dos pacientes como

agente único de controle da pressão sanguínea. Pacientes que não são adequadamente controlados com um único agente anti-hipertensivo podem ser

beneficiados com a adição de anlodipino, que tem sido utilizado em combinação com diuréticos tiazídicos, alfa-bloqueadores, agentes beta-

bloqueadores adrenérgicos ou inibidores da enzima conversora da angiotensina.

besilato de anlodipino é indicado no tratamento da isquemia miocárdica como fármaco de primeira linha, devido tanto à obstrução fixa (angina

estável) como ao vasoespasmo/vasoconstrição (angina de Prinzmetal ou angina variante) da vasculatura coronária. besilato de anlodipino pode ser

utilizado em situações clínicas sugestivas, mas não confirmadas, de possível componente vasoespástico/vasoconstritor. Pode ser utilizado

isoladamente, como monoterapia, ou em combinação com outros fármacos antianginosos em pacientes com angina refratária a nitratos e/ou doses

adequadas de beta-bloqueadores.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Uso em Pacientes com Doença Arterial Coronária (DAC)

Os efeitos do anlodipino na morbidade e mortalidade cardiovascular, a progressão de aterosclerose coronária e aterosclerose carótida foram estudadas

no estudo clínico Avaliação Prospectiva Randomizada dos Efeitos Vasculares (PREVENT – Prospective Randomized Evaluation of the Vascular

Effects of Norvasc Trial). Este estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego, placebocontrolado, acompanhou por 3 anos 825 pacientes com

doença arterial coronária definida angiograficamente. A população incluiu pacientes com infarto prévio do miocárdio (45%), angioplastia coronária

percutânea transluminal (ACPT) na linha de base (42%) e história de angina (69%). A gravidade da DAC variou de 1 vaso doente (45% dos pacientes)

a 3 ou mais vasos doentes (21%). Os pacientes com hipertensão não controlada (pressão arterial diastólica > 95 mmHg) foram excluídos do estudo.

Um comitê de avaliação de desfecho avaliou, de modo cego, os principais eventos cardiovasculares. Embora não tenha existido nenhum efeito

demonstrável da velocidade de progressão das lesões na artéria coronária, o anlodipino impediu a progressão do espessamento da íntima-média da

carótida. Foi observada uma redução significante (-31%) em pacientes tratados com anlodipino no desfecho combinado de morte cardiovascular,

infarto do miocárdio, derrame, angioplastia coronária percutânea transluminal (ACPT), revascularização cirúrgica do miocárdio, hospitalização para

angina instável e piora da insuficiência cardíaca congestiva. Uma redução significante (-42%) nos procedimentos de revascularização (ACPT e

revascularização cirúrgica do miocárdio) também foi observada em pacientes tratados com anlodipino. Foi observado um número de hospitalizações

(-33%) menor para angina instável em pacientes tratados quando comparado ao grupo placebo.

Uso em Pacientes com Insuficiência Cardíaca

Estudos hemodinâmicos e estudos clínicos controlados baseados na resposta ao exercício em pacientes portadores de insuficiência cardíaca classes

NYHA II a IV demonstraram que o anlodipino não levou a uma deterioração clínica quando avaliada em relação à tolerância ao exercício, fração de

ejeção ventricular esquerda e sintomatologia clínica.

Um estudo placebo controlado (PRAISE) para avaliar pacientes portadores de insuficiência cardíaca classes NYHA III e IV recebendo digoxina,

diuréticos e inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA) demonstrou que o anlodipino não leva a um aumento no risco da mortalidade ou

mortalidade e morbidade combinadas em pacientes com insuficiência cardíaca.

Em um estudo placebo-controlado com anlodipino, de acompanhamento de longo prazo (PRAISE-2), em pacientes com insuficiência cardíaca classes

NYHA III e IV, sem sintomas clínicos ou sinais sugestivos de doença isquêmica pré-existente, em doses estáveis de inibidores da ECA, digitálicos e

diuréticos, o anlodipino não teve qualquer efeito na mortalidade total ou cardiovascular. Nesta mesma população, o fármaco foi associado a um

aumento de relatos de edema pulmonar, apesar de não existir qualquer diferença significante na incidência de piora da insuficiência cardíaca quando

comparada ao placebo.

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3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades Farmacodinâmicas

O anlodipino é um inibidor do influxo do íon de cálcio (bloqueador do canal lento de cálcio ou antagonista do íon cálcio) e inibe o influxo

transmembrana do íon cálcio para o interior da musculatura lisa cardíaca e vascular.

O mecanismo da ação anti-hipertensiva deve-se ao efeito relaxante direto na musculatura vascular lisa. O mecanismo preciso pelo qual o anlodipino

alivia a angina não está completamente definido, mas reduz o grau de isquemia total pelas duas seguintes ações:

- dilata as arteríolas periféricas e, desta maneira, reduz a resistência periférica total (pós-carga) contra o trabalho cardíaco. Uma vez que a frequência

cardíaca permanece estável, esta redução de carga diminui o consumo de energia miocárdica e a necessidade de oxigênio.

- o mecanismo de ação também envolve, provavelmente, a dilatação das artérias coronárias principais e arteríolas coronárias, em regiões normais e

isquêmicas. Esta dilatação aumenta a liberação de oxigênio no miocárdio em pacientes com espasmo coronariano arterial (angina de Prinzmetal ou

angina variante) e abranda a vasoconstrição coronariana induzida pelo fumo.

Em pacientes com hipertensão, a dose única diária proporciona reduções clinicamente significantes na pressão sanguínea durante o intervalo de 24

horas, tanto nas posições supina quanto do indivíduo em pé. Devido ao lento início de ação, a hipotensão aguda não constitui uma característica da

administração de anlodipino.

Em pacientes com angina, a administração de dose única diária de anlodipino aumenta o tempo total de exercício, tempo de início da angina e tempo

para atingir 1 mm de depressão no segmento ST, além de diminuir a frequência de crises anginosas e o consumo de comprimidos de nitroglicerina.

Os estudos in vitro demonstraram que cerca de 97,5% do anlodipino circulante está ligado às proteínas plasmáticas.

O anlodipino não foi associado a qualquer efeito metabólico adverso ou alteração nos lípides plasmáticos, sendo adequada para uso em pacientes com

asma, diabetes e gota.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

Após administração oral de doses terapêuticas, o anlodipino é bem absorvido com picos plasmáticos entre 6 e 12 horas após a dose.

A biodisponibilidade absoluta foi estimada entre 64 e 80%. O volume de distribuição é de aproximadamente 21 L/kg. A absorção

não é alterada pela ingestão de alimentos.

Metabolismo/Eliminação

A meia-vida de eliminação terminal plasmática é de cerca de 35 a 50 horas, o que é consistente com a dose única diária. Os níveis plasmáticos no

estado de equilíbrio (steady state) são obtidos após 7-8 dias de doses consecutivas. O anlodipino é amplamente metabolizado no fígado em

metabólitos inativos, com 10% do fármaco inalterado e 60% dos metabólitos excretados na urina.

Uso em Pacientes Idosos

O tempo para alcançar o pico de concentração plasmática do anlodipino é similar para indivíduos jovens e idosos. Em pacientes idosos, o clearance

tende a estar diminuído, resultando em aumentos na área sob a curva (AUC) e na meia-vida de eliminação plasmática. Em pacientes com insuficiência

cardíaca congestiva, aumentos na área sob a curva (AUC) e na meia-vida de eliminação ocorreram conforme o esperado para pacientes com a idade

do grupo estudado.

DADOS DE SEGURANÇA PRÉ-CLÍNICOS

Carcinogênese

Ratos e camundongos tratados com anlodipino na dieta por 2 anos, em concentrações calculadas para fornecer níveis de dose diária de 0,5; 1,25 e 2,5

mg/kg/dia, não demonstraram nenhuma evidência de carcinogenicidade.

A dose mais alta (similar no caso de camundongos, e o dobro* no caso ratos, à dose clínica máxima recomendada de 10 mg na base de mg/m2) estava

próxima à dose máxima tolerada por camundongos, mas não por ratos.

Mutagênese

Estudos de mutagenicidade não revelaram efeitos relacionados ao fármaco, mesmo em níveis de genes ou cromossomos.

Distúrbios da Fertilidade

Não houve efeito na fertilidade de ratos tratados com anlodipino (machos por 64 dias e fêmeas por 14 dias antes da reprodução) em doses até 10

mg/kg/dia (8 vezes* a dose máxima recomendada para humanos - 10 mg – na base de mg/m2).

*baseada em um paciente com peso de 50 kg.

4. CONTRAINDICAÇÕES

besilato de anlodipino é contraindicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade às dihidropiridinas*, ao anlodipino ou a qualquer componente

da fórmula.

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besilato de anlodipino é um medicamento classificado na categoria de risco de gravidez C. Portanto, este medicamento não deve ser utilizado

por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

*o anlodipino é um bloqueador do canal de cálcio dihidropiridino.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

ADVERTÊNCIAS

Uso em Pacientes com Insuficiência Cardíaca

Em um estudo placebo-controlado de longo prazo com anlodipino (PRAISE-2) em pacientes com insuficiência cardíaca III-IVNYHA de etiologia não

isquêmica, o fármaco foi associado a um aumento de relatos de edema pulmonar, apesar de não existir nenhuma diferença significante na incidência

de piora da insuficiência cardíaca quando comparado com o placebo (vide item 3. Características Farmacológicas – Propriedades Farmacodinâmicas).

Uso Durante a Gravidez e Lactação

A segurança do anlodipino na gravidez humana ou lactação não está estabelecida. O anlodipino não demonstrou toxicidade em estudos reprodutivos

em animais, a não ser atraso do parto e prolongamento do trabalho de parto em ratos, em níveis de dose cinquenta vezes superiores à dose máxima

recomendada em humanos. Desta maneira, o uso na gravidez é recomendado apenas quando não existir alternativa mais segura e quando a doença por

si só acarreta risco maior para a mãe e para o feto.

Uso em Pacientes na Insuficiência Hepática

Assim como com todos os antagonistas de cálcio, a meia-vida do anlodipino é prolongada em pacientes com insuficiência hepática e as

recomendações posológicas neste caso não estão estabelecidas. Portanto, o fármaco deve ser administrado com cautela nestes pacientes.

Efeitos na Habilidade de Dirigir e/ou Operar Máquinas

A experiência clínica com anlodipino indica que é improvável o comprometimento da habilidade de dirigir ou operar máquinas.

A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente.

USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO

Uso em idosos: as mesmas orientações dadas aos adultos jovens devem ser seguidas pelos pacientes idosos (vide item 3. Características

Farmacológicas – Uso em Pacientes Idosos).

Uso em crianças: a segurança e eficácia do anlodipino não foram estabelecidas para pacientes pediátricos.

Uso na insuficiência cardíaca: vide item 2. Resultados de Eficácia – Uso em Pacientes com Insuficiência Cardíaca.

besilato de anlodipino é um medicamento classificado na categoria de risco de gravidez C. Portanto, este medicamento não deve ser utilizado

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

O anlodipino tem sido administrado com segurança com diuréticos tiazídicos, alfa-bloqueadores, betabloqueadores, inibidores da enzima conversora

de angiotensina, nitratos de longa ação, nitroglicerina sublingual, anti-inflamatórios não esteroides, antibióticos e hipoglicemiantes orais.

Dados in vitro de estudos com plasma humano indicam que o anlodipino não afeta a ligação às proteínas dos fármacos testados (digoxina, fenitoína,

varfarina ou indometacina).

Sinvastatina: a coadministração de múltiplas doses de 10 mg de anlodipino com 80 mg de sinvastatina resultou em um aumento de 77% na exposição

à sinvastatina em comparação com a sinvastatina isolada. Limitar a dose de sinvastatina em pacientes utilizando anlodipino 20 mg diariamente.

Suco de grapefruit: a coadministração de 240 mL de suco de grapefruit com uma dose oral única de anlodipino 10 mg em 20 voluntários sadios não

teve efeito significativo na farmacocinética do anlodipino. O estudo não permitiu a avaliação do efeito do polimorfismo genético no CYP3A4, a

enzima primária responsável pelo metabolismo do anlodipino; portanto a administração de anlodipino com grapefruit ou suco de grapefruit não é

recomendada uma vez que a biodisponibilidade pode ser aumentada em alguns pacientes resultando em aumento da pressão sanguínea reduzindo os

efeitos do anlodipino. Nos estudos listados a seguir, não há alterações significativas na farmacocinética tanto do anlodipino quanto da outra droga do

estudo, quando os mesmos são coadministrados.

Estudos especiais: efeito de outros agentes sobre o anlodipino

Cimetidina: a coadministração de anlodipino com cimetidina não alterou a farmacocinética do anlodipino.

Alumínio/magnésio (antiácido): a coadministração de um antiácido à base de alumínio/magnésio com uma dose única de anlodipino não teve efeito

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significante na farmacocinética do anlodipino.

Sildenafila: uma dose única de 100 mg de sildenafila em indivíduos com hipertensão não produziu efeito nos parâmetros farmacocinéticos do

anlodipino. Quando o anlodipino e a sildenafila foram usados em combinação, cada agente, independentemente, exerceu seu efeito próprio na

diminuição da pressão sanguínea.

Inibidores de CYP3A4: A coadministração de uma dose diária de 180 mg de diltiazem com 5 mg de anlodipino em pacientes idosos hipertensos (69

a 87 anos de idade) resultou em um aumento de 57% na exposição sistêmica do anlodipino. A coadministração de eritromicina em voluntários sadios

(18 a 43 anos de idade) não mudou significativamente a exposição sistêmica do anlodipino (22% de aumento na AUC). Embora a relevância clínica

desses achados seja incerta, as variações farmacocinéticas podem ser mais pronunciadas em pacientes idosos. Inibidores fortes da CYP3A4 (por ex.

cetoconazol, itraconazol, ritonavir) podem aumentar as concentrações plasmáticas do anlodipino por uma extensão superior ao diltiazem.

O anlodipino deve ser usado com cautela junto com inibidores da CYP3A4.

Indutores de CYP3A4: não há dados disponíveis relacionados ao efeito dos indutores de CYP3A4 no anlodipino. O uso concomitante de indutores

de CYP3A4 (por ex. rifampicina, Hypericum perforatum) pode resultar em baixas concentrações plasmáticas de anlodipino. O anlodipino deve ser

usado com cautela em associação com indutores de CYP3A4.

Estudos especiais: efeito do anlodipino sobre outros agentes

Atorvastatina: a coadministração de doses múltiplas de 10 mg de anlodipino e 80 mg de atorvastatina não resultou em qualquer mudança significante

nos parâmetros farmacocinéticos no estado de equilíbrio (steady state) da atorvastatina.

Digoxina: a coadministração de anlodipino e digoxina não alterou os níveis séricos ou o clearance renal de digoxina nos voluntários sadios.

Etanol (álcool): dose única e doses múltiplas de 10 mg de anlodipino não tiveram efeito significante na farmacocinética do etanol.

Varfarina: a coadministração de anlodipino e varfarina não alterou o tempo de resposta de protombina da varfarina.

Ciclosporina: os estudos farmacocinéticos com ciclosporina demonstraram que o anlodipino não altera significantemente a farmacocinética da

ciclosporina.

Interações medicamento/Testes laboratoriais: desconhecidas.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

besilato de anlodipino comprimidos deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30º C), protegido da luz e umidade e pode ser utilizado

por 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças

Características físicas e organolépticas do produto:

besilato de anlodipino 2,5 mg: comprimido de cor branca, circular, abaulado e liso.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

besilato de anlodipino deve ser ingerido com quantidade de líquido suficiente para deglutição, com ou sem alimentos.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

POSOLOGIA

Cada comprimido de besilato de anlodipino 2,5 mg contém besilato de anlodipino equivalente a 2,5 mg de anlodipino base.

No tratamento da hipertensão e da angina, a dose inicial usual de besilato de anlodipino é de 5 mg 1 vez ao dia, podendo ser aumentada para uma dose

máxima de 10 mg, dependendo da resposta individual do paciente.

Não é necessário ajuste de dose de besilato de anlodipino na administração concomitante com diuréticos tiazídicos, betabloqueadores e inibidores da

enzima conversora da angiotensina.

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Uso em Pacientes Idosos

besilato de anlodipino utilizado em doses semelhantes em idosos e jovens é igualmente bem tolerado. Desta maneira, são recomendados os regimes

posológicos habituais.

Uso em Crianças

A eficácia e segurança de besilato de anlodipino em crianças não foram estabelecidas.

Uso em Pacientes com Insuficiência Hepática

Vide item 5. Advertências e Precauções.

Uso em Pacientes com Insuficiência Renal

besilato de anlodipino pode ser empregado em tais pacientes nas doses habituais. Alterações nas concentrações plasmáticas do anlodipino não estão

relacionadas ao grau de insuficiência renal. O anlodipino não é dialisável.

Dose Omitida

Caso o paciente esqueça de administrar besilato de anlodipino no horário estabelecido, deve fazê-lo assim que lembrar.

Entretanto, se já estiver perto do horário de administrar a próxima dose, deve desconsiderar a dose esquecida e utilizar a próxima.

Neste caso, o paciente não deve tomar a dose duplicada para compensar doses esquecidas.

O esquecimento da dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

9. REAÇÕES ADVERSAS

besilato de anlodipino é bem tolerado. Em estudos clínicos placebo-controlados envolvendo pacientes com hipertensão ou angina, os efeitos colaterais

mais comumente observados foram:

Classificação por Sistema Orgânico (MedDRA) Efeitos Indesejáveis

Sistema Nervoso dores de cabeça, tontura, sonolência

Cardíaco palpitações

Vascular rubor

Gastrintestinal Dor abdominal, náusea

Geral Edema, fadiga

Nestes estudos clínicos não foram observados quaisquer tipos de anormalidades clinicamente significantes nos exames laboratoriais relacionados ao

anlodipino.

Os efeitos colaterais menos comumente observados com a difusão do uso no mercado incluem:

Sanguíneo e sistema linfático leucopenia, trombocitopenia

Metabolismo e nutrição hiperglicemia

Psiquiátrico Insônia e humor alterado

Sistema Nervoso hipertonia, hipoestesia,/parestesia, neuropatia periférica, síncope,

disgeusia, tremor

Olhos deficiência visual

Ouvido e labirinto tinido

Vascular hipotensão, vasculite

Respiratório, torácico e mediastinal tosse, dispneia, rinite

Gastrintestinal

mudança da função intestinal, boca seca, dispepsia, (incluindo gastrite),

hiperplasia gengival, pancreatite, vômito

Pele e tecido subcutâneo alopecia, hiperidrose, púrpura, alteração da cor da pele, urticária

Músculo esquelético e tecido conjuntivo Artralgia, dor nas costas, espasmos musculares, mialgia

Renal e urinário poliúria, distúrbios miccionais, noctúria

Sistema reprodutivo e mamas ginecomastia, disfunção erétil

Geral Astenia, mal estar, dor

Investigações Aumento/redução de peso

Raramente foram relatados eventos, incluindo prurido, rash, angioedema e eritema multiforme.

Foram raramente relatados casos de hepatite, icterícia e elevações da enzima hepática (a maioria compatível com colestase). Alguns casos graves

requerendo hospitalização foram relatados em associação ao uso do anlodipino.

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Em muitos casos, a relação de causalidade é incerta.

Assim como com outros bloqueadores do canal de cálcio, os seguintes eventos adversos foram raramente relatados e não podem ser distinguidos da

história natural da doença de base: infarto do miocárdio, arritmia (incluindo bradicardia, taquicardia ventricular e fibrilação atrial) e dor torácica.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária-NOTIVISA, disponível em

http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.