Bula do Brometo de Ipratrópio para o Profissional

Bula do Brometo de Ipratrópio produzido pelo laboratorio Laboratório Globo Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Brometo de Ipratrópio
Laboratório Globo Ltda - Profissional

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BULA COMPLETA DO BROMETO DE IPRATRóPIO PARA O PROFISSIONAL

brometo de ipratrópio

Laboratório Globo Ltda.

Solução para inalação (Gotas)

0,25 mg/mL

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Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:

Solução para inalação (Gotas) de 0,25 mg/mL. Embalagem contendo 1 frasco de 20 mL.

USO INALATÓRIO

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO:

Cada 1 mL (20 gotas) da solução para inalação contém:

brometo de ipratrópio ……...………………………………………………………………………..…….. 0,25 mg

(equivalente a 0,20 mg de ipratrópio)

Cada gota contém 0,0125 mg de brometo de ipratrópio.

excipientes (cloreto de benzalcônio, edetato dissódico di-hidratado, cloreto de sódio, ácido clorídrico e água

purificada) q.s.p. …………………………………………………………………………………………...… 1 mL

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

O brometo de ipratrópio é indicado como broncodilatador para o tratamento de manutenção do broncoespasmo

associado à doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC), que inclui bronquite crônica e enfisema.

O brometo de ipratrópio solução para inalação também é indicado em combinação com medicação beta-2-

agonista no tratamento do broncoespasmo agudo associado à asma e doença pulmonar obstrutiva crônica

(DPOC), incluindo bronquite crônica.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Em estudos controlados de 85-90 dias em pacientes com broncoespasmo associado à doença pulmonar obstrutiva

crônica (bronquite crônica e enfisema), observou-se uma significante melhora na função pulmonar dentro de 15

minutos, alcançando o pico em 1 a 2 horas e persistindo, por 4-6 horas.

O efeito broncodilatador de brometo de ipratrópio no tratamento do broncoespasmo agudo associado à asma

foi demonstrado em estudos realizados em adultos e crianças acima de 6 anos de idade. Na maioria destes

estudos brometo de ipratrópio foi administrado em combinação com um beta-agonista inalatório.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Farmacodinâmica

O brometo de ipratrópio é um composto de amônio quaternário com propriedades anticolinérgicas

(parassimpaticolíticas). Em estudos pré-clínicos, parece inibir os reflexos mediados pelo vago por antagonismo

do receptor da acetilcolina, o neurotransmissor liberado pelo nervo vago. Agentes anticolinérgicos previnem o

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aumento da concentração intracelular de cálcio provocado pela interação da acetilcolina com o receptor

muscarínico no músculo liso dos brônquios.

A liberação de cálcio é mediada pelo sistema de segundo mensageiro que consiste em IP

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(inositol trifosfato) e

DAG (diacilglicerol).

A broncodilatação observada após a inalação de brometo de ipratrópio é devido primariamente a sua ação local

e específica para o pulmão, não apresentando natureza sistêmica.

Evidências pré-clínicas e clínicas não sugerem qualquer efeito prejudicial de brometo de ipratrópio sobre a

ação secretora da mucosa brônquica, na depuração mucociliar ou troca gasosa.

Farmacocinética

O efeito terapêutico de brometo de ipratrópio é produzido por ação local nas vias aéreas. A broncodilatação e a

farmacocinética sistêmica não correm em paralelo. O efeito inicia-se dentro de poucos minutos após a inalação.

Em pacientes asmáticos, cerca de 50% do efeito broncodilatador do brometo de ipratrópio surge em torno de 3

minutos e 80% de seu efeito em até 30minutos após sua inalação.

Após inalação, 10 a 30% da dose deposita-se nos pulmões, dependendo da formulação e da técnica de inalação.

A maior parte da dose é deglutida e passa para o trato gastrintestinal.

A porção da dose depositada nos pulmões atinge rapidamente a circulação (dentro de minutos).

A excreção renal cumulativa (0-24 horas), do composto inalterado é de aproximadamente 46% de uma dose

administrada por via endovenosa, abaixo de 1% de uma dose oral e cerca de 3-13% de uma dose inalada.

Baseado nestes dados, a biodisponibilidade sistêmica da dose oral e inalada de brometo de ipratrópio é estimada

em 2% e 7-28%, respectivamente.

Levando isso em consideração, a ingestão de parte da dose de brometo de ipratrópio não contribui de forma

relevante para exposição sistémica.

Os parâmetros farmacocinéticos que descrevem a distribuição de ipratrópio foram calculados a partir das

concentrações plasmáticas após administração IV. É observado um rápido declínio bifásico das concentrações

plasmáticas. O volume de distribuição no estado estacionário (Vdss) é de aproximadamente 176 L (≈ 2,4 L / kg).

Menos de 20% da droga liga-se às proteínas plasmáticas. O ipratrópio por ser uma amina quartenária não

atravessa a barreira hematoencefálica.

A meia-vida da fase terminal de eliminação é de aproximadamente 1,6 horas.

A depuração total do ipratrópio é de 2,3 L/min e a depuração renal de 0,9 L/min. Após administração

endovenosa, cerca de 60% da dose é metabolizada, provavelmente em sua maioria, por oxidação hepática.

Em um estudo sobre balanço da excreção, a excreção renal cumulativa (6 dias) do fármaco radioativo (incluindo

sua forma inalterada e seus metabolitos) representou 72,1% após a administração endovenosa, 9,3% após a

administração oral e 3,2% após a inalação. A radioatividade total excretada pelas fezes foi de 6,3% após

administração endovenosa, 88,5% após uso oral e 69,4% após a inalação. Em relação a excreção do composto

radioativo após a administração endovenosa, ela ocorre principalmente através dos rins. A meia-vida de

eliminação do fármaco-radioativo (a substância ativa e metabolitos) é de 3,6 horas. Os principais metabólitos

urinários se ligam fracamente ao receptor muscarínico e devem ser considerados inefetivos.

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4. CONTRAINDICAÇÕES

O brometo de ipratrópio é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida à atropina ou aos

seus derivados e/ou a qualquer dos componentes da fórmula.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Podem ocorrer reações de hipersensibilidade imediata após administração de brometo de ipratrópio, como

demonstrado por casos raros de urticária, edema angioneurótico, erupção da pele, broncoespasmo, edema

orofaríngeo e anafilaxia.

O brometo de ipratrópio deve ser usado com prudência em pacientes com predisposição a glaucoma de ângulo

fechado ou com patologia obstrutiva do trato urinário inferior pré-existente (como obstrução do colo da bexiga

ou hiperplasia da próstata).

Pacientes com fibrose cística podem estar mais sujeitos a distúrbios na motilidade gastrintestinal.

Embora raros, já foram relatadas complicações oculares (como midríase, aumento da pressão intraocular,

glaucoma de ângulo fechado e dor ocular) quando o conteúdo de aerossóis contendo brometo de ipratrópio,

combinado ou não com beta-2-agonistas, atingiu inadvertidamente os olhos.

Desconforto ou dor ocular, visão turva, visão de imagens coloridas ou halos em associação com olhos

avermelhados decorrentes de congestão conjuntiva e edema de córnea podem ser sinais de glaucoma de ângulo

fechado. Desenvolvendo-se qualquer desses sintomas, deve-se administrar soluções mióticas e procurar um

especialista imediatamente.

Os pacientes devem ser orientados quanto à correta administração de brometo de ipratrópio solução para

inalação.

Deve-se tomar cuidado para não expor os olhos à solução para inalação. Recomenda-se que a solução nebulizada

seja administrada através de um bocal. Se este não estiver disponível e for utilizada uma máscara para

nebulização, esta deve ajustar-se perfeitamente. Pacientes com predisposição a glaucoma devem ser alertados

especificamente a proteger os olhos.

O brometo de ipratrópio solução para inalação contém cloreto de benzalcônio como conservante, e edetato

dissódico di-hidratado como estabilizante. Quando inalados estes componentes podem causar broncoespasmo em

pacientes sensíveis com hiperreatividade das vias aéreas.

Não foram realizados estudos sobre os efeitos na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas. No entanto,

os pacientes devem ser advertidos de que durante o tratamento com brometo de ipratrópio podem ocorrer

efeitos indesejáveis tais como tonturas, distúrbios de acomodação visual, midríase e visão turva. Portanto, deve-

se recomendar cautela ao dirigir automóveis ou operar máquinas. Se os pacientes apresentarem os eventos

adversos mencionados acima devem evitar tarefas potencialmente perigosas como dirigir ou operar máquinas.

Gravidez, Lactação e Fertilização

A segurança do uso de brometo de ipratrópio durante a gravidez não está estabelecida. Os benefícios com o

uso de brometo de ipratrópio durante a gravidez ou quando há suspeita de gravidez devem ser considerados

contra o possível perigo ao feto. Estudos pré-clínicos não mostraram efeitos embriotóxicos nem teratogênicos

após inalação ou aplicação intranasal de doses consideravelmente mais altas que as recomendadas para o ser

humano.

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O brometo de ipratrópio está classificado na categoria B de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-

dentista.

Não se sabe se brometo de ipratrópio é excretado no leite materno. Embora cátions quaternários insolúveis em

lipídios passem para o leite materno, não é de se esperar que o brometo de ipratrópio alcance o lactente de

maneira importante, quando administrado por via inalatória à lactante. Entretanto, como muitas drogas são

excretadas no leite materno, brometo de ipratrópio deve ser administrado com cuidado a lactantes.

Estudos pré-clínicos realizados com brometo de ipratrópio não mostraram nenhum evento adverso na fertilidade.

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Agentes beta-adrenérgicos (como fenoterol, salbutamol, isoxsuprina, piperidolato e terbutalina) e derivados de

xantina (como aminofilina e bamifilina) podem intensificar o efeito broncodilatador.

O risco de glaucoma agudo em pacientes com histórico de glaucoma de ângulo fechado pode aumentar com a

administração simultânea de brometo de ipratrópio nebulizado e betamiméticos (como fenoterol, salbutamol,

salmeterol).

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Conservar em temperatura ambiente (15 a 30ºC). Proteger da luz.

Este medicamento possui prazo de validade de 24 meses à partir da sua data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

O brometo de ipratrópio solução para inalação é um líquido incolor, inodoro e límpido.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

A posologia deve ser adaptada conforme as necessidades do paciente, que deve ser mantido sob supervisão

médica durante o tratamento.

Aconselha-se a não exceder a dose diária recomendada durante o tratamento de manutenção ou da crise aguda.

Se o tratamento não produzir melhora significativa, ou se houver piora do paciente, deverá ser determinado um

novo esquema terapêutico. Os pacientes devem ser instruídos a procurar imediatamente o médico em caso de

dispneia aguda ou piora rápida da mesma.

A menos que seja prescrito de modo diferente, recomenda-se a seguinte dosagem:

Cada 1 mL (20 gotas) de brometo de ipratrópio solução para inalação contém 0,25 mg de brometo de

ipratrópio, que correspondem a 0,202 mg de ipratrópio. Cada gota contém 0,0125 mg de brometo de ipratrópio.

Tratamento de manutenção

- Adultos (incluindo idosos e adolescentes acima de 12 anos): 2 mL (40 gotas = 0,5 mg), 3 a 4 vezes ao dia.

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- Crianças entre 6-12 anos: 1,0 mL (20 gotas = 0,25 mg), 3 a 4 vezes ao dia.

- Crianças com menos de 6 anos: 0,4-1,0 mL (8-20 gotas = 0,1 a 0,25 mg), 3 a 4 vezes ao dia.

Devido à informação limitada nesta faixa etária, brometo de ipratrópio só deve ser administrado a crianças até

12 anos sob supervisão médica.

Tratamento da crise aguda

- Adultos (incluindo idosos e adolescentes acima de 12 anos): 2 mL (40 gotas = 0,5 mg).

- Crianças entre 6-12 anos: 1,0 mL (20 gotas = 0,25 mg).

- Crianças com menos de 6 anos: 0,4-1,0 mL (8-20 gotas = 0,1-0,25 mg).

As doses acima podem ser repetidas até que o paciente se estabilize. O intervalo entre as doses deve ser

determinado pelo médico. O brometo de ipratrópio pode ser administrado em associação com um beta-agonista

inalatório.

Doses diárias acima de 2 mg para adultos e crianças acima de 12 anos, e 1 mg para crianças menores de 12 anos

de idade, devem ser administradas sob supervisão médica.

12 anos sob supervisão de um adulto.

Modo de usar

As instruções de uso devem ser cuidadosamente lidas para garantir o uso correto do medicamento.

O frasco de brometo de ipratrópio vem com um moderno gotejador fácil de usar: rompa o lacre da tampa e vire

o frasco na posição vertical. Para começar o gotejamento bata levemente com o dedo no fundo do frasco e deixe

gotejar a quantidade desejada.

A dose recomendada deve ser diluída em solução fisiológica até um volume final de 3-4 mL. A solução diluída

deve ser nebulizada e inalada até ser totalmente consumida. A solução sempre deve ser diluída antes de cada

utilização. Qualquer quantidade residual da solução deve ser eliminada. A dose pode depender do modo de

inalação e da qualidade da nebulização.

A duração da inalação pode ser controlada pelo volume de diluição. O brometo de ipratrópio pode ser utilizado

com qualquer aparelho de nebulização comercialmente disponível. Onde houver oxigênio disponível, a solução é

melhor administrada com fluxo de 6 a 8 litros/minuto.

O brometo de ipratrópio solução para inalação pode ser combinado com mucolíticos como o ambroxol e a

bromexina e com beta-2-agonistas como o fenoterol em solução para inalação. O brometo de ipratrópio não

deve ser misturado com cromoglicato dissódico no mesmo nebulizador, pois pode ocorrer precipitação do

produto.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Muitos dos eventos adversos listados podem ser atribuídos às propriedades anticolinérgicas de brometo de

ipratrópio. Assim como acontece com todo inalatório, no tratamento com brometo de ipratrópio pode ocorrer

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sintomas de irritação local. Os eventos adversos foram identificados a partir de dados obtidos em estudos

clínicos e pela farmacovigilância durante o uso após a aprovação do medicamento.

– Reações comuns (> 1/100 e <1/10): cefaleia; tontura; irritação na garganta; tosse; boca seca; náusea; distúrbios

da motilidade gastrintestinal.

– Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100): hipersensibilidade; reação anafilática; visão turva; midríase; aumento

da pressão intra-ocular; glaucoma; dor ocular; visão de halos; hiperemia conjuntival; edema de córnea;

palpitações; taquicardia supraventricular; broncoespasmo; broncoespasmo paradoxal; espasmo da laringe; edema

oro-faríngeo; garganta seca; diarreia; constipação; vômito; estomatite; erupção cutânea; prurido, edema

angioeneurótico, retenção urinária.

– Reação rara (>1/10.000 e < 1/1.000): distúrbios na acomodação visual; fibrilação atrial; aumento da frequência

cardíaca (taquicardia); urticária.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária-NOTIVISA,

disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou

Municipal.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.