Leia a bula do Butilbrometo de Escopolamina produzido pelo laboratorio Greenpharma Química e Farmacêutica Ltda para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento.
Modelo de Bula para o Profissional da Saúde
Colipan
butilbrometo de
escopolamina
comprimido revestido
10mg
Laboratório Greenpharma Química e
Farmacêutica Ltda
MODELO DE BULA PARA O PROFISSIONAL DA SAÚDE
Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o medicamento
Colipan 10mg
butilbrometo de escopolamina
ComprimidoRevestido
IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Comprimido 10mg: caixa com 30 comprimidos revestidos.
USOORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICOACIMADE 6ANOS DE IDADE
Cada comprimido revestido contém:
butilbrometo de escopolamina …............................................................................................10mg
excipientes q.s.p. .........................................................................................1 comprimido revestido
excipientes: amido, manitol, ácido tartárico, celulose microcristalina, dióxido de silício, álcool etílico, estearato de magnésio,
polimetacrilato, acetona, talco, povidona, álcool, macrogol e dióxido de titânio.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Colipan é indicado para o tratamento sintomático de cólicas dos tratos gastrintestinal e geniturinário, assim como cólicas e discinesias
das vias biliares.
Em estudo da eficácia de butilbrometo de escopolamina para alívio da dor e desconforto abdominal na síndrome do intestino irritável, a
avaliação da melhora dos sintomas pelo médico ocorreu em 76% dos pacientes (em um total de 137) em comparação a 64% dos
pacientes no grupo placebo (em um total de 142 pacientes). Esta diferença foi estatisticamente significante (p<0,001)¹.
1. Schäffer E, Ewe K Behandlung der Colon irritable Fortschr Med 1990; 108: 488-492
Propriedades farmacodinâmicas
Colipan exerce atividade espasmolítica sobre a musculatura lisa do trato gastrintestinal, geniturinário e vias biliares. O butilbrometo de
escopolamina, como um derivado de amônio quaternário, não atravessa a barreira hemato-encefálica e, deste modo, não produz efeitos
colaterais anticolinérgicos sobre o Sistema Nervoso Central. A ação anticolinérgica periférica resulta de uma ação bloqueadora sobre os
gânglios intramurais das vísceras ocas, assim como de uma atividade antimuscarínica.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção:
Como um composto de amônio quaternário, o butilbrometo de escopolamina é altamente polar e, por isso, é absorvido parcialmente após
a administração oral (8%). Após a administração oral de doses únicas no intervalo de 20 a 400 mg de butilbrometo de escopolamina,
foram encontrados picos médios de concentração plasmática entre 0,11 ng/mL e 2,04 ng/mL em aproximadamente 2 horas. Neste mesmo
intervalo de dose, os valores médios de AUC0-tz observados variaram de 0,37 a 10,7 ng.h/mL. O valor mediano de biodisponibilidade
absoluta para as formas farmacêuticas drágeas e solução oral, contendo cada uma 100 mg de butilbrometo de escopolamina é menor do
que 1%.
Distribuição:
Devido a sua alta afinidade pelos receptores muscarínicos e nicotínicos, o butilbrometo de escopolamina é distribuído principalmente nas
células musculares das regiões abdominal e pélvica, assim como nos gânglios intramurais dos órgãos abdominais. A ligação do
butilbrometo de escopolamina às proteínas plasmáticas (albumina) é de aproximadamente 4,4%. Estudos em animais demonstraram que
o butilbrometo de escopolamina não atravessa a barreira hematoencefálica, mas não há dados clínicos disponíveis sobre este efeito.
Observou-se que o butilbrometo de escopolamina (1mM) pode interagir com o transporte de colina (1,4 nM) em células epiteliais da
placenta humana in vitro.
Seu início de ação no aparelho digestivo se dá entre 20 a 80 minutos após administração oral.
Metabolismo e eliminação:
Após a administração oral de doses únicas entre 100 e 400 mg, a meia-vida terminal de eliminação variou entre 6,2 a 10,6 horas. A
principal rota metabólica é a hidrólise da ligação éster. O butilbrometo de escopolamina administrado por via oral é excretado nas fezes
e na urina. Estudos em homens demonstraram que 2 a 5% de doses marcadas por radioisótopos são eliminadas pela via renal após
administração oral. Aproximadamente 90% da atividade radioativa recuperada pode ser encontrada nas fezes após a administração oral.
A excreção urinária de butilbrometo de escopolamina é menor do que 0,1% da dose. As depurações médias aparentes após doses orais de
100 a 400 mg variou de 881 a 1420 L/min, enquanto que os volumes de distribuição correspondentes para o mesmo intervalo de dose
variou de 6,13 a 11,3 x 105 L, provavelmente devido à baixa disponibilidade sistêmica. Os metabólitos excretados pela via renal ligam-
se fracamente aos receptores muscarínicos e, por essa razão, acredita-se que não contribuem para o efeito do butilbrometo de
escopolamina.
Colipan é contraindicado nos seguintes casos:
- pacientes com hipersensibilidade conhecida ao butilbrometo de escopolamina ou a qualquer componente da fórmula
- miastenia gravis
- megacólon
Nos casos de condições hereditárias raras que possam ser incompatíveis com qualquer excipiente da formulação, o uso de Colipan é
contraindicado.
Colipan é contraindicado em casos de condições hereditárias raras de intolerância à frutose.
Colipan não é indicado na diarréia aguda ou persistente da criança.
Colipan é contraindicado para uso por idosos especialmente sensíveis aos efeitos secundários dos antimuscarínicos, como secura
da boca e retenção urinária.
Caso a dor abdominal severa e de causa desconhecida persista ou piore, ou esteja associada a sintomas como febre, náusea, vômito,
alteração da motilidade gastrintestinal, aumento da sensibilidade abdominal, queda da pressão arterial, desmaio, ou presença de sangue
nas fezes, o paciente deve procurar o médico imediatamente.
Devido ao risco potencial de complicações anticolinérgicas, deve-se tomar precaução especial nos pacientes propensos a glaucoma de
ângulo fechado, assim como em pacientes suscetíveis a obstruções intestinais ou urinárias e em pacientes propensos a taquiarritmias.
Até o momento não foram conduzidos estudos sobre os efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas.
Fertilidade, Gravidez e Lactação
Existem poucos dados disponíveis sobre o uso de butilbrometo de escopolamina em mulheres grávidas. Em relação à toxicidade
reprodutiva, estudos em animais não indicaram efeitos nocivos diretos ou indiretos.
Colipan está classificado na categoria B de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.
Não há informações suficientes sobre a excreção de Colipan e seus metabólitos no leite humano. Como medida de precaução, é
preferível evitar o uso de Colipan durante a gravidez e a lactação. Nenhum estudo sobre efeito na fertilidade humana foi conduzido até o
Colipan pode intensificar a ação anticolinérgica de medicamentos tais como antidepressivos tricíclicos (amitriptilina, imipramina,
nortriptilina), e tetracíclicos (mirtazapina, mianserina), antihistamínicos (prometazina, dexclorfeniramina, hidroxizina), antipsicóticos
(clorpromazina, flufenazina, haloperidol), quinidina, amantadina, disopiramida e outros anticolinérgicos (como tiotrópio, ipratrópio
compostos similares à atropina).
O uso concomitante de antagonistas da dopamina, como a metoclopramida, pode resultar numa diminuição da atividade de ambos os
fármacos no trato gastrintestinal. Colipan pode aumentar a ação taquicárdica dos agentes beta-adrenérgicos (como salbutamol, fenoterol,
salmeterol).
Mantenha em temperatura ambiente (15 °C à 30 °C). Protegido da luz e umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Prazo de validade 36 meses após a data de fabricação.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Os comprimidos revestidos são circulares brancos.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros, por via oral, com um pouco de líquido.
A dose recomendada para adultos e crianças acima de 6 anos é de 1 a 2 comprimidos (10-20 mg), 3 a 5 vezes ao dia.
Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.
Colipan não deve ser administrado de forma contínua ou por períodos prolongados sem que a causa da dor abdominal seja investigada.
Muitos dos efeitos indesejáveis de Colipan podem ser atribuídos às propriedades anticolinérgicas. Em geral, os eventos são leves e
desaparecem espontaneamente.
– Reações incomuns (> 1/1.000 e < 1/100): reações cutâneas, urticária, prurido, taquicardia, boca seca, disidrose.
– Reações raras (>1/10.000 e < 1/1.000): retenção urinária.
– Reações com frequência desconhecida*: hipersensibilidade, reações anafiláticas, dispneia, choque anafilático, rash, eritema.
* = Essas reações adversas foram observadas em experiência pós-comercialização. A frequência não é maior do que incomum (3/1.368),
mas pode ser menor, com 95% de certeza. Não é possível uma estimativa precisa da frequência, uma vez que as reações adversas não
ocorreram no banco de dados do estudo clínicos com 1.368 pacientes.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária- NOTIVISA, disponível em
www.anvisa.gov.br/ hotsite/notivisa/ index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.