Bula do Butilbrometo de Escopolamina produzido pelo laboratorio Laboratório Teuto Brasileiro S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
butilbrometo de escopolamina
Solução injetável 20mg/mL
MODELO DE BULA COM INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS
PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999.
APRESENTAÇÕES
Embalagens contendo 6 e 100 ampolas com 1mL.
USO INTRAVENOSO, INTRAMUSCULAR OU SUBCUTÂNEO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Cada mL da solução injetável contém:
butilbrometo de escopolamina (equivalente a 13,78mg de escopolamina).......................20mg
Veículo q.s.p.......................................................................................................................1mL
Excipientes: água para injetáveis, cloreto de sódio e ácido clorídrico.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Este medicamento é indicado para o tratamento sintomático de cólicas agudas dos tratos
gastrintestinal e geniturinário, assim como cólicas e discinesias das vias biliares.
Este medicamento é ainda indicado como auxiliar em procedimentos diagnósticos e
tratamentos, nos quais o espasmo pode constituir um problema, por exemplo, em endoscopia
gastrintestinal e radiologia.
Em estudo conduzido para avaliar o efeito analgésico de 20mg intravenoso de butilbrometo
de escopolamina em cólica biliar, foram avaliados 32 pacientes (26 mulheres e 6 homens,
com idade média de 47 anos, variando entre 38-55 anos) alocados aleatoriamente para
butilbrometo de escopolamina ou tenoxicam. A intensidade da dor foi avaliada em escala de
5 pontos. Os resultados, no grupo de butilbrometo de escopolamina, foram: 7 (43,24%) dos
16 pacientes tiveram melhora significante da dor na avaliação de 30 minutos e outros 3
pacientes (18,75%) aos 60 minutos. Em acompanhamento de 24 horas, 4 (25%) pacientes
tiveram que recorrer a medicação de resgate (petidina) e desenvolveram colecistite. Os
autores concluem que ambos os tratamentos foram rápidos no alívio da dor abdominal de
origem biliar. 1
Em estudo que envolveu 104 pacientes, ao todo, sofrendo de dor em cólica classificada
como severa ou excruciante devido a cálculo das vias urinárias altas confirmado, 33
pacientes foram alocados aleatoriamente para receber butilbrometo de escopolamina
injetável (20mg IV) em estudo multicêntrico, com observador cego, randomizado em oito
centros na Alemanha. Foi utilizada a escala visual analógica (EVA) para medir a intensidade
da dor. O SIDP (início de ação) para butilbrometo de escopolamina foi de 16,22 + 15,4
minutos. Eventos adversos foram relatados em 4 pacientes do grupo butilbrometo de
escopolamina. 2
1- Al-Waili, N. The analgesic effect of intravenous tenoxican in symptomatic treatment of
biliary colic: a comparison with hyoscine N-butylbromide. 1998; v.10: 475-479.
2- Stankov, G. Double blind study with dipyrone versus tramadoland butylscopolamine in
acute renal colic pain. 1994; v.3: 155-161
Farmacodinâmica
Este medicamento exerce atividade espasmolítica sobre a musculatura lisa do trato
gastrintestinal, geniturinário e vias biliares. O butilbrometo de escopolamina, como um
derivado de amônio quaternário, não atravessa a barreira hematoencefálica e, deste modo,
não produz efeitos colaterais anticolinérgicos sobre o Sistema Nervoso Central. A ação
anticolinérgica periférica resulta de uma ação bloqueadora sobre os gânglios intramurais das
vísceras ocas, assim como de uma atividade antimuscarínica.
Farmacocinética
Absorção e distribuição
Após a administração intravenosa, o butilbrometo de escopolamina é rapidamente
distribuído para os tecidos (t ½ alfa = 4min, t ½ beta = 29min).
O volume de distribuição é de 128 litros (correspondentes a aproximadamente 1,7L/kg).
Devido a sua alta afinidade pelos receptores muscarínicos e nicotínicos, o butilbrometo de
escopolamina é distribuído principalmente nas células musculares das regiões abdominal e
pélvica, assim como nos gânglios intramurais dos órgãos abdominais. A ligação do
butilbrometo de escopolamina às proteínas plasmáticas (albumina) é de aproximadamente
4,4%.
Estudos em animais demonstram que o butilbrometo de escopolamina não atravessa a
barreira hematoencefálica, mas não há dados clínicos disponíveis sobre este efeito.
Observou-se que o butilbrometo de escopolamina (1mM) pode interagir com o transporte de
colina (1,4nM) em células epiteliais da placenta humana in vitro.
Demonstrou alívio das dores das cólicas das vias biliares em 30 minutos e das cólicas renais
(dos rins) em 16 minutos após uso injetável.
Metabolismo e eliminação
A principal rota metabólica é a hidrólise da ligação éster. A meia-vida da fase final de
eliminação (t ½ gama) é de cerca de 5 horas. A depuração total é de 1,2 L/min. Estudos
clínicos com bultilbrometo de escopolamina marcado com radioisótopo mostram que após a
injeção endovenosa 42 a 61% da dose radioativa é excretada na urina e 28,3 a 37% nas
fezes.
A porção de princípio ativo inalterado excretado na urina é de aproximadamente 50%. Os
metabólitos excretados pela via renal ligam-se fracamente aos receptores muscarínicos e,
por essa razão, acredita-se que não contribuem para o efeito do butilbrometo de
escopolamina.
Bultilbrometo de escopolamina injetável é contraindicado nos seguintes casos:
- pacientes com hipersensibilidade conhecida ao butilbrometo de escopolamina ou a
qualquer componente da fórmula;
- glaucoma de ângulo fechado não tratado;
- hipertrofia prostática com retenção urinária;
- estenoses mecânicas no trato gastrintestinal;
- taquicardia;
- megacólon;
- miastenia gravis.
A administração de bultilbrometo de escopolamina injetável é contraindicada por via
INTRAMUSCULAR em pacientes em tratamento com anticoagulantes, uma vez que pode
ocorrer hematoma intramuscular. Nesses pacientes devem ser utilizadas as vias subcutânea e
intravenosa.
Este medicamento não é indicado na diarreia aguda ou persistente da criança.
Este medicamento é contraindicado para uso por idosos especialmente sensíveis aos
efeitos secundários dos antimuscarínicos, como secura da boca e retenção urinária.
Caso a dor abdominal severa e de causa desconhecida persista ou piore, ou esteja associada
a sintomas como febre, náusea, vômito, alteração da motilidade gastrintestinal, aumento da
sensibilidade abdominal, queda da pressão arterial, desmaio, ou presença de sangue nas
fezes, é necessário realizar o diagnóstico apropriado para investigar a etiologia dos sintomas.
A elevação na pressão intraocular pode ocorrer devido à administração de agentes
anticolinérgicos, tais como bultilbrometo de escopolamina, em pacientes com glaucoma de
ângulo fechado não diagnosticado e, portanto, não tratado. Portanto, os pacientes que
sentirem dor ou apresentarem olhos vermelhos com perda de visão após a injeção de
bultilbrometo de escopolamina, devem procurar imediatamente um oftalmologista.
Casos de anafilaxia, incluindo episódios de choque, foram observados após administração
parenteral de bultilbrometo de escopolamina. Assim como com todos os fármacos que
causam tais reações, os pacientes que receberem bultilbrometo de escopolamina injetável
devem permanecer sob observação.
Efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas
Não foram conduzidos estudos sobre os efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas
até o momento. Entretanto, deve-se comunicar aos pacientes que eles podem apresentar
efeitos indesejáveis, como distúrbio na acomodação visual e tontura durante o tratamento
com este medicamento. Por isso, recomenda-se cautela ao dirigir carros ou operar máquinas.
Caso o paciente apresente distúrbio na acomodação visual ou tontura, ele deve evitar
atividades potencialmente perigosas, como dirigir ou operar máquinas.
Fertilidade, Gravidez e Lactação
Existem poucos dados disponíveis sobre o uso de butilbrometo de escopolamina em
mulheres grávidas. Em relação à toxicidade reprodutiva, estudos em animais não indicaram
efeitos nocivos diretos ou indiretos.
Este medicamento está classificado na categoria B de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica
ou do cirurgião-dentista.
Não há informações suficientes sobre a excreção de bultilbrometo de escopolamina e seus
metabólitos no leite humano. Como medida de precaução, é preferível evitar o uso deste
medicamento durante a gravidez e a lactação. Nenhum estudo sobre efeito na fertilidade
Este medicamento pode intensificar a ação anticolinérgica de medicamentos tais como
antidepressivos tricíclicos (amitriptilina, imipramina, nortriptilina), tetracíclicos
(mirtazapina, mianserina), anti-histamínicos (prometazina, dexclorfeniramina, hidroxizina),
antipsicóticos (clorpromazina, flufenazina, haloperidol), quinidina, amantadina,
disopiramida e outros anticolinérgicos (como tiotrópio, ipratrópio, compostos similares à
atropina).
O uso concomitante de antagonistas da dopamina, como a metoclopramida, pode resultar em
uma diminuição da atividade de ambos os fármacos no trato gastrintestinal.
Bultilbrometo de escopolamina pode aumentar a ação taquicárdica dos agentes beta-
adrenérgicos (como salbutamol, fenoterol, salmeterol).
DURANTE O CONSUMO ESTE PRODUTO DEVE SER MANTIDO NO CARTUCHO
DE CARTOLINA, CONSERVADO EM TEMPERATURA AMBIENTE (15 A 30°C).
PROTEGER DA LUZ E UMIDADE.
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Atenção: O número de lote e data de validade gravados na ampola podem se tornar ilegíveis
ou até serem perdidos caso a embalagem entre em contato com algum tipo de solução
alcoólica.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem
original.
Aspecto físico: Solução límpida incolor a levemente amarelada.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Este medicamento deve ser administrado lentamente por via intravenosa, intramuscular ou
subcutânea. As doses recomendadas são:
- Adultos e adolescentes acima de 12 anos: 1 a 2 ampolas de bultilbrometo de escopolamina
(20-40mg), que pode ser administrada várias vezes ao dia. Não exceder a dose diária
máxima de 5 ampolas (100mg).
- Lactentes e crianças menores de 12 anos: em casos graves, 0,3mg a 0,6mg/kg de peso
corpóreo, que pode ser administrado várias vezes ao dia. Não exceder a dose máxima diária
de 1,5mg/kg de peso corpóreo.
Este medicamento não deve ser administrado de forma contínua ou por períodos
prolongados sem que a causa da dor abdominal seja investigada.
Muitos dos efeitos indesejáveis de bultilbrometo de escopolamina podem ser atribuídos às
propriedades anticolinérgicas.
Em geral, os eventos são leves e desaparecem espontaneamente.
- Reações comuns (>1/100 e <1/10): distúrbios da acomodação visual, taquicardia, tontura,
boca seca.
- Reações com frequência desconhecida*: hipersensibilidade, reações anafiláticas, choque
anafilático incluindo ocorrências fatais, dispneia, reações cutâneas, urticária, rash, eritema,
prurido, diminuição da pressão arterial, rubor, disidrose, retenção urinária, midríase,
aumento da pressão intraocular.
* Essas reações adversas foram observadas nas experiências pós-comercialização. A
frequência não é maior que comum (3/185), mas deve ser menor, com 95% de certeza. Não
é possível uma estimativa precisa da frequência, uma vez que as reações adversas não
ocorreram no banco de dados do estudo clínico com 185 pacientes.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância
Sanitária- NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/ hotsite/notivisa/ index.htm,
ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Sintomas
Em caso de superdose, podem ser observados efeitos anticolinérgicos.
Tratamento
Fármacos parassimpaticomiméticos devem ser administrados, se necessário. Em casos de
glaucoma, o oftalmologista deve ser consultado com urgência. Complicações
cardiovasculares devem ser tratadas conforme os princípios terapêuticos habituais. Em caso
de parada respiratória, intubação e respiração artificial devem ser consideradas. Se houver
retenção urinária pode ser necessário o cateterismo vesical. Adicionalmente, medidas de
suporte apropriadas devem ser usadas quando necessário.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.