Bula do Butilbrometo de Escopolamina produzido pelo laboratorio União Química Farmacêutica Nacional S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
butilbrometo de escopolamina
União Química Farmacêutica Nacional S.A.
solução injetável
20 mg/mL
Medicamento genérico Lei n° 9.787, de 1999
Solução injetável
IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Solução injetável 20 mg/mL: embalagem com 50 ampolas contendo 1 mL cada.
USO ENDOVENOSO, INTRAMUSCULAR OU SUBCUTÂNEO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO:
Cada ampola de 1 mL contém:
butilbrometo de escopolamina ......................................................................................... 20 mg
(Equivalente a 13,78 mg de escopolamina)
Veículo: cloreto de sódio, ácido clorídrico, água para injetáveis.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
O butilbrometo de escopolamina é indicado para o tratamento sintomático de cólicas agudas dos tratos gastrintestinal e geniturinário,
assim como cólicas e discinesias das vias biliares.
O butilbrometo de escopolamina injetável é ainda indicado como auxiliar em procedimentos diagnósticos e tratamentos, nos quais o
espasmo pode constituir um problema, por exemplo, em endoscopia gastrintestinal e radiologia.
Em estudo conduzido para avaliar o efeito analgésico de 20 mg endovenoso de butilbrometo de escopolamina em cólica biliar, foram
avaliados 32 pacientes (26 mulheres e 6 homens, com idade média de 47 anos, variando entre 38-55 anos) alocados aleatoriamente
para butilbrometo de escopolamina ou tenoxicam. A intensidade da dor foi avaliada em escala de 5 pontos. Os resultados, no grupo de
butilbrometo de escopolamina, foram: 7 (43,24%) dos 16 pacientes tiveram melhora significante da dor na avaliação de 30 minutos e
outros 3 pacientes (18,75%) aos 60 minutos. Em acompanhamento de 24 horas, 4 (25%) pacientes tiveram que recorrer a medicação
de resgate (petidina) e desenvolveram colecistite. Os autores concluem que ambos os tratamentos foram rápidos no alívio da dor
abdominal de origem biliar.1
Em estudo que envolveu 104 pacientes, ao todo, sofrendo de dor em cólica classificada como severa ou excruciante devido a cálculo
das vias urinárias altas confirmado, 33 pacientes foram alocados aleatoriamente para receber butilbrometo de escopolamina injetável
(20 mg EV) em estudo multicêntrico, com observador cego, randomizado em oito centros na Alemanha. Foi utilizada a escala visual
analógica (EVA) para medir a intensidade da dor. O SIDP (início de ação) para butilbrometo de escopolamina foi de 16,22 + 15,4
minutos. Eventos adversos foram relatados em 4 pacientes do grupo butilbrometo de escopolamina.2
1- Al-Waili, N. The analgesic effect of intravenous tenoxican in symptomatic treatment of biliary colic: a comparison with hyoscine
N-butylbromide. 1998; v.10: 475-479)
2- Stankov, G. Double blind study with dipyrone versus tramadoland butylscopolamine in acute renal colic pain. 1994; v.3: 155-161
Farmacodinâmica
O butilbrometo de escopolamina exerce atividade espasmolítica sobre a musculatura lisa do trato gastrintestinal, geniturinário e vias
biliares. O butilbrometo de escopolamina, como um derivado de amônio quaternário, não atravessa a barreira hemato-encefálica e,
deste modo, não produz efeitos colaterais anticolinérgicos sobre o Sistema Nervoso Central. A ação anticolinérgica periférica resulta
de uma ação bloqueadora sobre os gânglios intramurais das vísceras ocas, assim como de uma atividade antimuscarínica.
Farmacocinética
- Absorção e distribuição
Após a administração endovenosa, o butilbrometo de escopolamina é rapidamente distribuído para os tecidos (t ½ alfa = 4 min, t ½
beta = 29 min).
O volume de distribuição é de 128 litros (correspondentes a aproximadamente 1,7 L/kg). Devido a sua alta afinidade pelos receptores
muscarínicos e nicotínicos, o butilbrometo de escopolamina é distribuído principalmente nas células musculares das regiões abdominal
e pélvica, assim como nos gânglios intramurais dos órgãos abdominais. A ligação do butilbrometo de escopolamina às proteínas
plasmáticas (albumina) é de aproximadamente 4,4%.
Estudos em animais demonstram que o butilbrometo de escopolamina não atravessa a barreira hematoencefálica, mas não há dados
clínicos disponíveis sobre este efeito. Observou-se que o butilbrometo de escopolamina (1mM) pode interagir com o transporte de
colina (1,4 nM) em células epiteliais da placenta humana in vitro.
Demonstrou alívio das dores das cólicas das vias biliares em 30 minutos e das cólicas renais (dos rins) em 16 minutos após uso
injetável.
- Metabolismo e eliminação
A principal rota metabólica é a hidrólise da ligação éster. A meia-vida da fase final de eliminação (t ½ gama) é de cerca de 5 horas. A
depuração total é de 1,2 L/min. Estudos clínicos com bultilbrometo de escopolamina marcado com radioisótopo mostram que após a
injeção endovenosa 42 a 61% da dose radioativa é excretada na urina e 28,3 a 37% nas fezes.
A porção de princípio ativo inalterado excretado na urina é de aproximadamente 50%. Os metabólitos excretados pela via renal ligam-
se fracamente aos receptores muscarínicos e, por essa razão, acredita-se que não contribuem para o efeito do butilbrometo de
escopolamina.
O butilbrometo de escopolamina injetável é contraindicado nos seguintes casos:
– pacientes com hipersensibilidade conhecida ao butilbrometo de escopolamina ou a qualquer componente da fórmula
– glaucoma de ângulo fechado não tratado
– hipertrofia prostática com retenção urinária
– estenoses mecânicas no trato gastrintestinal
– taquicardia
– megacólon
– miastenia gravis
A administração de butilbrometo de escopolamina injetável é contraindicada:
- por via intramuscular em pacientes em tratamento com anticoagulantes, uma vez que pode ocorrer hematoma intramuscular. Nesses
pacientes devem ser utilizadas as vias subcutânea e endovenosa.
O butilbrometo de escopolamina não é indicado na diarreia aguda ou persistente da criança.
Este medicamento é contraindicado para uso por idosos especialmente sensíveis aos efeitos secundários dos antimuscarínicos,
como secura da boca e retenção urinária.
Caso a dor abdominal severa e de causa desconhecida persista ou piore, ou esteja associada a sintomas como febre, náusea, vômito,
alteração da motilidade gastrintestinal, aumento da sensibilidade abdominal, queda da pressão arterial, desmaio, ou presença de sangue
nas fezes, é necessário realizar o diagnóstico apropriado para investigar a etiologia dos sintomas.
A elevação na pressão intra-ocular pode ocorrer devido à administração de agentes anticolinérgicos, tais como butilbrometo de
escopolamina, em pacientes com glaucoma de ângulo fechado não diagnosticado e, portanto, não tratado. Portanto, os pacientes que
sentirem dor ou apresentarem olhos vermelhos com perda de visão após a injeção de butilbrometo de escopolamina, devem procurar
imediatamente um oftalmologista.
Casos de anafilaxia, incluindo episódios de choque, foram observados após administração parenteral de butilbrometo de escopolamina.
Assim como com todos os fármacos que causam tais reações, os pacientes que receberem butilbrometo de escopolamina injetável
devem permanecer sob observação.
Efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas
Não foram conduzidos estudos sobre os efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas até o momento. Entretanto, deve-se
comunicar aos pacientes que eles podem apresentar efeitos indesejáveis, como distúrbio na acomodação visual e tontura durante o
tratamento com butilbrometo de escopolamina. Por isso, recomenda-se cautela ao dirigir carros ou operar máquinas.
Caso o paciente apresente distúrbio na acomodação visual ou tontura, ele deve evitar atividades potencialmente perigosas, como
dirigir ou operar máquinas.
Fertilidade, Gravidez e Lactação
Existem poucos dados disponíveis sobre o uso de butilbrometo de escopolamina em mulheres grávidas.
Em relação à toxicidade reprodutiva, estudos em animais não indicaram efeitos nocivos diretos ou indiretos.
Este medicamento está classificado na categoria B de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Não há informações suficientes sobre a excreção de butilbrometo de escopolamina e seus metabólitos no leite humano. Como medida
de precaução, é preferível evitar o uso de butilbrometo de escopolamina durante a gravidez e a lactação.
O butilbrometo de escopolamina pode intensificar a ação anticolinérgica de medicamentos tais como antidepressivos tricíclicos
(amitriptilina, imipramina, nortriptilina), tetracíclicos (mirtazapina, mianserina), anti-histamínicos (prometazina, dexclorfeniramina,
hidroxizina), antipsicóticos (clorpromazina, flufenazina, haloperidol), quinidina, amantadina, disopiramida e outros anticolinérgicos
(como tiotrópio, ipratrópio, compostos similares à atropina).
O uso concomitante de antagonistas da dopamina, como a metoclopramida, pode resultar em uma diminuição da atividade de ambos
os fármacos no trato gastrintestinal.
O butilbrometo de escopolamina pode aumentar a ação taquicárdica dos agentes beta-adrenérgicos (como salbutamol, fenoterol,
salmeterol).
Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (15° a 30°C); proteger da luz.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico: Líquido límpido e incolor, acondicionado em ampola de vidro âmbar.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
O butilbrometo de escopolamina solução injetável deve ser administrado lentamente por via endovenosa, intramuscular ou subcutânea.
As doses recomendadas são:
Adultos e adolescentes acima de 12 anos: 1 a 2 ampolas de butilbrometo de escopolamina (20-40 mg), que pode ser administrado
várias vezes ao dia. Não exceder a dose diária máxima de 5 ampolas (100 mg).
Lactentes e crianças menores de 12 anos: em casos graves, 0,3 mg a 0,6 mg/kg de peso corpóreo, que pode ser administrado várias
vezes ao dia. Não exceder a dose máxima diária de 1,5 mg/kg de peso corpóreo.
O butilbrometo de escopolamina não deve ser administrado de forma contínua ou por períodos prolongados sem que a causa da dor
abdominal seja investigada.
Muitos dos efeitos indesejáveis de butilbrometo de escopolamina podem ser atribuídos às propriedades anticolinérgicas.
Em geral, os eventos são leves e desaparecem espontaneamente.
– Reações comuns (>1/100 e <1/10): distúrbios da acomodação visual, taquicardia, tontura, boca seca.
– Reações com frequência desconhecida*: hipersensibilidade, reações anafiláticas, choque anafilático incluindo ocorrências fatais,
dispneia, reações cutâneas, urticária, rash, eritema, prurido, diminuição da pressão arterial, rubor, disidrose, retenção urinária,
midríase, aumento da pressão intraocular.
* Essas reações adversas foram observadas nas experiências pós-comercialização. A frequência não é maior que comum (3/185), mas
deve ser menor, com 95% de certeza. Não é possível uma estimativa precisa da frequência, uma vez que as reações adversas não
ocorreram no banco de dados do estudo clínico com 185 pacientes.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em
www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.