Bula do Carbocisteina produzido pelo laboratorio Medley Indústria Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
carbocisteína
Medley Indústria Farmacêutica Ltda.
Solução Oral
50 mg/mL
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Medicamento Genérico, Lei nº 9.787, de 1999
APRESENTAÇÃO
Solução oral (gotas) 50mg/mL: frasco com 20 mL.
USO ORAL
USO PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada mL (20 gotas) da solução oral contém:
carbocisteína .......................................................................... 50 mg
veículo q.s.p. .......................................................................... 1 mL
(sacarose, sorbitol, metilparabeno, propilparabeno, hidróxido de sódio, aroma de framboesa, aroma de
baunilha, corante amarelo crepúsculo, água purificada)
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
A carbocisteína é indicada, em terapia adjuvante, como mucolítico e fluidificante das secreções, nas
afecções agudas ou crônicas do trato respiratório, onde a presença de secreção viscosa e/ou abundante
seja um fator agravante.
As doenças obstrutivas das vias respiratórias, como a bronquite crônica, a fibrose cística e o enfisema,
embora apresentem grandes diferenças etiológicas e epidemiológicas, possuem uma importante
característica em comum, que é o aumento da secreção brônquica, em algum estágio da doença. Esta
secreção, devido às suas propriedades bioquímicas e físicas alteradas, não é eliminada pelos mecanismos
mucociliares e pela tosse, determinando a necessidade de uma remoção terapêutica1
.
Vários estudos clínicos comprovaram a eficácia da carbocisteína nas doenças obstrutivas crônicas das
vias respiratórias, levando a alterações reológicas da secreção e o aumento da expectoração, indicando
uma melhora primária da função mucociliar2
Estudo duplo-cego comparou o uso da carbocisteína com placebo e com um esquema de nebulização com
água em 82 pacientes com bronquite crônica. No grupo que utilizou a carbocisteína, verificou-se uma
melhora consistente na viscosidade da secreção e da expectoração, com um aumento de 30% no volume
expectorado após 8 horas do tratamento (p < 0,02)3
A eficácia terapêutica do uso de mucolíticos foi confirmada numa revisão de 23 estudos clínicos
randomizados, que comparou a utilização de mucolíticos com placebo, em pacientes adultos com
bronquite crônica estável e doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC). Demonstrou-se que os
mucolíticos reduzem de forma significativa o número e a duração das exacerbações, além de reduzirem a
necessidade do uso de antibióticos4
A carbocisteína também foi comparada com a bromexina em um estudo duplo-cego em 30 pacientes
adultos com exacerbações de bronquite crônica e presença de secreção mucoide. Embora ambas as
substâncias tenham levado a um aumento significativo do volume e da fluidez da secreção, os efeitos
máximos foram observados já no terceiro dia de uso da carbocisteína, e apenas no sétimo dia de uso da
bromexina (p < 0,05). Houve também melhora nos parâmetros subjetivos (expectoração fácil, severidade
da tosse e consistência da secreção). Porém, as respostas obtidas com o uso da carbocisteína foram
observadas, no mínimo, quatro dias antes dos verificados com a bromexina. A carbocisteína determinou
ainda uma melhora nos índices respiratórios, sendo também superiores aos obtidos com a bromexina5
Em outro estudo duplo-cego, o efeito a longo-prazo da terapia oral com a carbocisteína foi comparado
com placebo em 109 pacientes com bronquite crônica. Nos pacientes que utilizaram a carbocisteína,
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observou-se um aumento significativo no fluxo expiratório máximo (15-20%), associado a melhora
clínica importante(p < 0,05)6
A eficácia da carbocisteína também foi avaliada no tratamento de otite média secretória em crianças. Uma
metanálise envolvendo 430 crianças, com idades entre 3 e 12 anos observou que o uso da carbocisteína
diminuiu a necessidade de intervenção cirúrgica (timpanostomia) em 2,31 vezes, quando comparada com
crianças que receberam placebo (p < 0,01). Além disto, a carbocisteína reverteu as alterações dos
timpanogramas para a normalidade7
Estes resultados foram confirmados em outro estudo com 60 crianças, onde a utilização de carbocisteína
reduziu de forma significativa a necessidade de inserção de tubos à timpanostomia (13%), em
comparação com as crianças que não receberam mucolíticos (76,6%)8
Em casos de crianças com otite média secretória, a taxa de sucesso clínico foi de 66% com o uso da
carbocisteína9
Além disto, estudos demonstraram que a carbocisteína tem o efeito de inibir a adesão da Moraxella
catarrhalis, do Haemophilus influenzae e do Streptococcus pneumoniae às células epiteliais do aparelho
respiratório, o que indica que a carbocisteína ajuda no tratamento das infecções respiratórias10, 11, 12
Referências bibliográficas
1. Brown DT. Carbocysteine. Drug Intell Clin Pharm 22:603-8, 1988
2. Brown DT, 1988
3. Edwards GF et al. S-carboxy-methyl-cysteine in the fluidification of sputum and treatment of
chronic airway obstruction. Chest 70:506-13, 1976
4. Poole PJ, Black PN. Oral mucolytic drugs for exacerbations of chronic obstructive pulmonary
disease: systematic review. BMJ 322(7297):1271-4, 2001
5. Aylward M. A between-patient double blind comparison of S-carboxymethylcysteine and
bromhexine in chronic obstructive bronchitis. Curr Med Res Opin 1:219-27, 1973
6. Grillage M, Barnard-Jones K. Long-term oral carbocisteine therapy in patients with chronic
branchitis. A double blind trial with placebo control. Br J Clin Pract 39:395-8, 1985
7. Pignataro O et al. Otitis media with effusion and S-carboxymethylcysteine and/or its lysine salt:
a critical overview. Int J Pediatr Otorhinolaryngol 35(3):231-41, 1996
8. Pollastrini L et al. Ruolo della S-carbossimetilcisteina nella terapia dellótite siero-mucosa in eta
pediatrica. Ped Oggi 11(4):96-9, 1991
9. Brkic F et al.Bronchobos in the therapy of chronic secretory otitis in children. Med Arh
53(2):89-91, 1999
10. Zheng CH et al. The effects of S-carboxymethylcysteine and N-acetylcysteine on the aderence of
Moraxella catarrhalis to human pharyngeal epithelial cells. Microbiol Immunol 43(2):107-13,
1999
11. Ndour CT et al. Modulating effects of mucoregulating drugs on the attachment of Haemophilus
influenzae. Microb Pathog 30(3):121-7, 2001
12. Cakan G et al. S-carboxymethylcysteine inhibits the attachment of Streptococcus pneumoniae to
human pharyngeal epithelial cells. Microb Pathog 34(6):261-5, 2003
A carbocisteína, cujo nome químico é S-(carboximetil)-1-cisteína, é um aminoácido dibásico, de peso
molecular 179,2 e fórmula molecular C5H9NO4S.
Propriedades farmacodinâmicas: o exato mecanismo de ação da carbocisteína ainda não foi totalmente
elucidado. No entanto, sua ação parece estar relacionada à regulação da viscosidade das secreções
mucosas do trato respiratório. Estudos em animais e em humanos demonstram que a carbocisteína altera a
síntese das glicoproteínas do muco, aumentando, proporcionalmente, a produção de sialoglicoproteínas, o
que torna a secreção mais fluida, e assim melhora a depuração mucociliar, tornando a tosse mais efetiva.
(Brown DT. Carbocysteine. Drug Intell Clin Pharm 22:603-8, 1988).
Propriedades farmacocinéticas: a carbocisteína é rapidamente absorvida após a administração oral. As
concentrações séricas máximas são alcançadas entre 1 a 2 horas após a administração e, após uma dose de
1,5 g, os valores máximos foram de 13 a 16 mg/L. A meia-vida plasmática foi estimada em 1,5 a 2 horas,
e o volume aparente de distribuição foi de aproximadamente 60 litros. A carbocisteína parece distribuir-se
bem no tecido pulmonar e no muco respiratório, sugerindo ação local.
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É metabolizada através de acetilação, descarboxilação e sulfoxidação. A produção do derivado
descarboximetilado é muito pequena. A maior parte da droga é eliminada inalterada, por excreção
urinária.
Dois terços dos indivíduos excretam um glicuronídeo, como metabólito menor. Não há relatos de
atividade farmacológica importante destes metabólitos. (Brown DT. Carbocysteine. Drug Intell Clin
Pharm 22:603-8, 1988).
A ação da carbocisteína inicia-se aproximadamente 1 a 2 horas após a ingestão.
O produto não deve ser utilizado por pacientes com úlceras gástricas, duodenais ou nos casos de alergia
aos componentes da formulação.
Este medicamento não deve ser utilizado em crianças menores de 2 anos de idade.
Deve-se ter cautela em paciente com antecedentes de úlcera gástrica ou duodenal.
Deve-se ter cuidado no uso em pacientes com asma brônquica e insuficiência respiratória.
Atenção: este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de
diabetes.
Pacientes idosos: não existem restrições ou precauções especiais com relação ao uso do produto.
Gravidez e Lactação: o efeito da carbocisteína na fertilidade humana não é conhecido e não há estudos
adequados e bem controlados em gestantes. Não se sabe se a carbocisteína é excretada no leite humano.
Categoria B de Risco na Gravidez
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
Durante o tratamento com carbocisteína, não devem ser usados medicamentos que inibem a tosse como
os antitussígenos e/ou medicamentos atropínicos (como por exemplo, atropina).
Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas
Este medicamento se apresenta na forma de solução alaranjada, límpida, com odor de framboesa e
baunilha.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Crianças entre 2 e 12 anos de idade: 2 gotas/kg de peso de carbocisteína solução oral (gotas), o que
equivale a 5 mg de carbocisteína/kg de peso, 3 vezes ao dia.
Para crianças entre 5 e 12 anos aconselha-se o uso de carbocisteína xarope pediátrico, devido à maior
facilidade de administração e adequação da dose para essa faixa etária.
Não administre o medicamento diretamente na boca da criança; utilize uma colher para pingar as gotas.
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Podem ocorrer as seguintes reações adversas com o uso do produto:
Reação comum (> 1/100 e < 1/10): distúrbios gastrintestinais, como: náuseas, diarreia e desconforto
gástrico.
Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100): insônia, cefaleia, tontura e erupções cutâneas.
Reações de frequência desconhecida: Sangramento gastrintestinal, palpitações, hipoglicemia leve.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -
NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para a Vigilância
Sanitária Estadual ou Municipal.
Nos casos de superdose, distúrbios gastrintestinais como gastralgia, náuseas, vômito e diarreia podem ser
mais comumente observados. Deve-se proceder ao controle e observação criteriosa das funções vitais,
assim como à lavagem gástrica.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.