Bula do Carbonato de Lítio para o Profissional

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Carbonato de Lítio

Hipolabor Farmacêutica Ltda.

Comprimido Simples

300mg

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carbonato de lítio

Medicamento genérico Lei 9.787, de 1999

NOME GENÉRICO:

Carbonato de lítio

FORMA FARMACÊUTICA:

Comprimido simples

APRESENTAÇÃO:

300mg – Caixa contendo 500 comprimidos simples

USO ADULTO • USO ORAL

COMPOSIÇÃO:

Cada comprimido contém:

carbonato de lítio........................................................................................................................................................................................................................300mg

Excipiente q.s,p .............................................................................................................................................................................................................1 comprimido

(celulose microcristalina 102, dióxido de silício, laurilsulfato de sódio, estearato de magnésio)

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO

O carbonato de lítio é indicado no tratamento de episódios maníacos nos transtornos bipolares; no tratamento de manutenção de indivíduos com transtorno

bipolar, diminuindo a frequência dos episódios maníacos e a intensidade destes quadros; na profilaxia da mania recorrente; prevenção da fase depressiva e

tratamento de hiperatividade psicomotora.

Na ação clínica do lítio, salientam-se as seguintes características:

a) Controle relativamente rápido da crise maníaca (5 a 10 dias);

b) Ausência de qualquer efeito narcótico ou hipnótico;

c) Controle ambulatorial do paciente após a estabilidade inicial;

d) Possibilidade de completo retorno à vida anterior, ativa e útil;

A medicação com o lítio apresenta ainda os seguintes fatores de segurança:

a) Ausência de efeitos tóxicos , sob condições de controle;

b) Ausência de toxicomania ou de reação de abstinência.

O carbonato de lítio é indicado como adjuvante aos antidepressivos na depressão recorrente grave, como um suplemento para o tratamento antidepressivo na

depressão maior aguda. A duração do tratamento varia muito, pois cada pessoa responde de forma diferente ao tratamento. Seu médico avaliará o tempo

necessário para utilização do carbonato de lítio.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO

O carbonato de lítio deve ser conservado em temperatura ambiente (15 a 30°C). Proteger da luz e umidade.

Aspectos físicos: blíster de alumínio plástico âmbar.

Características organolépticas: comprimido branco, circular, liso e uniforme.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o

farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

Informar ao médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao seu médico se está amamentando.

CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o

conhecimento do seu médico.

INTERRUPÇÃO DO TRATAMENTO

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Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico, somente o médico poderá avaliar a eficácia de terapia. A interrupção do tratamento pode

ocasionar a não obtenção dos resultados esperados.

Se houver esquecimento, recomenda-se o seguinte esquema: até 3 horas ou menos, tomar a dose normal. Acima de 3 horas, reiniciar o tratamento no próximo

horário programado. Seu nível sanguíneo adequado será alcançado novamente em pouco tempo. Nunca dobre uma dose do produto para alcançar a que havia

sido esquecida. Isto pode levar a elevação grave de lítio nos níveis sanguíneos.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

REAÇÕES ADVERSAS

Informe ao seu médico o aparecimento de qualquer reação desagradável ou efeitos colaterais, tais como: aumento exagerado do volume urinário, ganho

anormal de peso, insônia, cansaço, diminuição da velocidade de pensamento, sensação de frio, alterações menstruais, dor de cabeça e dores musculares.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à

empresa através do seu serviço de atendimento.

INGESTÃO CONCOMITANTE COM OUTRAS SUBSTÂNCIAS

Durante o tratamento com o produto o paciente deverá evitar quantidade exagerada de café, chá ou outras bebidas com cafeína, pois a cafeína provoca perda de

água e pode agravar as reações secundárias provocadas pela litioterapia.

CONTRAINDICAÇÕES E PRECAUÇÕES

O uso deste medicamento é contraindicado em caso de hipersensibilidade ao

carbonato de lítio e/ ou demais componentes da formulação. Não deve ser usado durante a gravidez e período de aleitamento. O carbonato de lítio não deve ser

administrado em pacientes portadores de doenças renais e cardiovasculares, em indivíduos debilitados ou desidratados, em quadros de depleção de sódio, em

indivíduos com uso de diuréticos, pois o risco de intoxicação se eleva nestes pacientes. Porém se, a critério médico o risco for menor do que os benefícios do

seu uso, o carbonato de lítio deve ser administrado com muita precaução, incluindo dosagens séricas frequentes e ajuste de doses abaixo das habituais. Em

alguns casos indica-se a hospitalização do paciente.

Para manter o nível de água no organismo durante o tratamento com o produto, recomenda-se beber pelo menos 1 a 1 e 1/2 litro de líquido por dia e dieta

normal de sal.

O carbonato de lítio pode prejudicar a realização de atividades que requerem alerta. Operadores de máquinas devem ser orientados quanto aos efeito do lítio e

alteração de consciência. Evite dirigir automóveis ou operar máquinas complexas até a comprovação de que o carbonato de lítio não compromete o

desempenho funcional.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

CARACTERÍSTICAS

O carbonato de lítio é um pó cristalino branco, inodoro, de sabor levemente alcalino. Cada grama representa 27mEq de lítio.

Estudos pré-clínicos mostraram que o lítio altera o transporte do sódio nas células nervosas e musculares provocando uma alteração no metabolismo

intraneural das catecolaminas, porém o mecanismo específico de ação do lítio no tratamento da mania é desconhecido.

Apesar do lítio restabelecer o humor nos transtornos bipolares, o paciente tem reações emocionais normais e pode sentir ou não pequenas interferências com a

capacidade física e mental.

Os íons lítio são rápida e quase completamente absorvidas no trato gastrintestinal. A absorção completa ocorre em cerca de 8 horas, com pico de

concentração ocorrendo duas a quatro horas após a dose oral.

INDICAÇÕES

Quando dado a um paciente em episódio maníaco, o carbonato de lítio pode normalizar os sintomas num período que varia de 1 a 3 semanas.

O carbonato de lítio é indicado como adjunto aos antidepressivos na depressão recorrente grave, como um suplemento para o tratamento antidepressivo na

depressão maior aguda.

No tratamento da depressão, o lítio tem sua indicação nos casos em que os pacientes não obtiveram resposta total após uso de ISRS ou tricíclicos por 4 a 6

semanas com doses efetivas. Nesses casos a associação com lítio potencializará a terapia em curso.

CONTRAINDICAÇÕES

O uso deste medicamento é contraindicado em caso de hipersensibilidade ao carbonato de lítio e/ ou demais componentes da formulação. Não deve ser usado

durante a gravidez e período de aleitamento. O carbonato de lítio não deve ser administrado em pacientes portadores de doenças renais e cardiovasculares, em

indivíduos debilitados ou desidratados, em quadros de depleção de sódio, em indivíduos com uso de diuréticos, pois o risco de intoxicação se eleva nestes

pacientes. Porém se, a critério médico o risco for menor do que os benefícios do seu uso, o carbonato de lítio deve ser administrado com muita precaução,

incluindo dosagens séricas frequentes e ajuste de doses abaixo das habituais. Em alguns casos indica-se a hospitalização do paciente.

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PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS

O lítio pode causar má formação fetal quando administrado à mulheres grávidas. Há relatos do lítio ter causado efeitos adversos na fase de nidação

embrionária em ratos, viabilidade embrionária em camundongos e no metabolismo in vitro dos testículos de ratos e espermatozoides humanos. Estudos em

ratos, coelhos e macacos comprovam o efeito teratogênico do lítio. Dados sugerem um aumento no número de anomalias cardíacas, entre outras, ao

nascimento, causadas pelo lítio, especialmente a anomalia de ebstein. Se a mulher engravidar durante o tratamento com o lítio, ela deve estar ciente dos

potenciais riscos para o feto. A litioterapia deve ser retirada durante o primeiro trimestre de gravidez, se possível, a menos que isso determine um sério dano

para a mulher. Uma vez que o lítio é excretado no leite, também não é aconselhável a amamentação natural.

A terapia crônica com o lítio pode determinar a diminuíção da capacidade de concentração renal, presente na diabetes insipidus levando a poliúria e polidipsia.

Estes pacientes devem ser monitorados com cuidado para evitar a desidratação e os riscos da intoxicação pelo lítio. Esta condição geralmente

É revertida com a retirada do líto.

Alterações na morfologia dos glomérulos, fibrose intersticial e atrofia dos nefrons são observadas durante a terapia crônica com o lítio. Estas alterações

também são observadas em indivíduos bipolares que nunca foram expostos ao tratamento com o lítio. A relação entre função renal, alterações morfológicas e a

associação destas com a litioterapia não está bem estabelecida. O que se sabe é que o carbonato de lítio, quando em doses terapêuticas não está associado à

doenças renais terminais.

Para avaliar a função renal, análises urinárias de rotina devem ser realizadas antes do início do tratamento e na fase de manutenção. Pode se monitorar a função

tubular através de testes da concentração urinária e a função glomerular através da dosagem de creatinina. Alterações súbitas ou progressivas da função renal,

durante o uso do lítio, devem levar a reavaliação do tratamento.

A toxicidade do lítio está relacionada com os seus níveis séricos e ocorre próximo às doses terapêuticas (vide item posologia).

O carbonato de lítio é excretado quase que exclusivamente através da urina com insignificante eliminação pelas fezes. A excreção renal do lítio é proporcional

à sua concentração plasmática. A meia vida de eliminação do lítio é de aproximadamente 24 horas. O carbonato de lítio diminui a reabsorção de sódio nos

túbulos renais podendo levar à depleção do sódio. Portanto, é essencial que o paciente mantenha uma dieta normal, incluindo a ingestão de sal e adequada

ingestão líquida (2 – 3L/dia) pelo menos durante o período de estabilização do tratamento. A depleção do cloreto de sódio em uma dieta baixa em sal aumenta

a toxicidade do lítio.

Diminuição da tolerância ao lítio pode ser ocasionada por quadros infecciosos com temperatura elevada, sudorese prolongada ou diarreia e, caso ocorram,

deve-se aumentar a ingestão de líquidos e sal. Uma interrupção temporária da litioterapia pode ser necessária. Doenças na tireoide prévias não necessariamente

constituem uma contraindicação ao uso do lítio; em casos de hipotireoidismo, monitoração cuidadosa da função tireoideana durante as fases de estabilização e

de manutenção da litioterapia, permitem a correção das alterações tireoideanas, quando ocorrerem.

Se o hipotireoidismo ocorrer durante a fase de estabilização ou de manutenção, hormônios tireoideanos suplementares podem ser utilizados.

O lítio não provoca ou leva à dependência.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

À semelhança de outros fármacos utilizados para esta especialidade, o carbonato de lítio pode sofrer interação adversa com outros medicamentos em alguns

pacientes.

Haloperidol: síndrome cerebral caracterizada por fraqueza, letargia, febre, tremores, confusão mental, sintomas extrapiramidais, leucocitose, elevação de

enzimas séricas seguida de danos cerebrais irreversíveis podem ocorrer em alguns pacientes que utilizam o haloperidol em associação com o carbonato de lítio.

Porém, a relação causal entre esta associação e estes eventos não está bem estabelecida. Estes pacientes devem ser monitorados e evidências de toxicidade

neurológica devem levar a interrupção do tratamento assim que esses sinais forem identificados.

A possibilidade de interações adversas semelhantes com outros antipsicóticos existe.

O carbonato de lítio pode prolongar os efeitos de agentes bloqueadores neuromusculares e, portanto estes agentes devem ser administrados cuidadosamente a

pacientes em litioterapia.

Indometacina e piroxicam: podem levar a um aumento significativo dos níveis plasmáticos do lítio. Em alguns casos a toxicidade do lítio pode estar

relacionada a este tipo de interação.

Agentes inflamatórios não hormonais devem ser administrados com o controle rigoroso da litemia.

Cuidados devem ser tomados quando da associação do carbonato de lítio com fenilbutazona, diuréticos como hidroclorotiazida e clortiazida, ou inibidores da

conversão da angiotensina, pois a perda de sódio pode diminuir o clearence renal do lítio aumentando a sua concentração plasmática a níveis tóxicos. Quando

houver estas associações, as doses do carbonato de lítio devem ser diminuídas e seus níveis séricos determinados com maior frequência.

A toxicidade do lítio está diretamente relacionado às suas concentrações plasmáticas. Níveis séricos acima de 1,5meq/L representam maiores riscos de

toxicidade, embora pacientes sensíveis possam apresentar estes quadros com litemia inferior a 1,5meq/L.

Diarreia, vômitos, sonolência, fraqueza muscular e alterações da coordenação podem ser os sinais precoces de uma intoxicação por carbonato de lítio e podem

ocorrer com litemia inferior a 2,0meq/L. Em níveis plasmáticos superiores, tontura, ataxia, visão borrada, zumbidos e diminuição da capacidade de

concentração urinária podem ser observados. Litemias acima de 3,0meq/L podem produzir quadros clínicos complexos envolvendo múltiplos órgãos e

sistemas.

Tremores finos das mãos, poliúria e sede moderada podem ocorrer durante o início da terapia na mania aguda e podem persistir durante todo o tratamento.

Náuseas transitórias e moderadas, além de mal estar geral, podem aparecer durante os primeiros dias da lítioterapia. Estes efeitos são mais uma inconveniência

do que uma condição mórbida e devem ser orientados como tal. Porém se persistirem, a diminuição da dose ou até a interrupção do tratamento podem estar

indicados.

As seguintes reações adversas do lítio aparentemente não estão diretamente relacionadas com os níveis séricos:

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Neuromuscular: tremores, hiperexcitabilidade muscular (fasciculações, movimentos clônicos nos membros), ataxia, movimentos coreicos, hiperreflexia em

tendões profundos.

Sistema nervoso central: perda súbita de consciência pode ocorrer, convulsões epileptiformes, fala pastosa, tontura, vertigem, incontinência urinária ou fecal,

sonolência, retardo psicomotor, fadiga, confusão, estupor, coma, distonia aguda, nistagmo.

Cardiovascular: arritmia cardíaca, hipotensão, alteração da circulação periférica, bradicardia sinusal seguida de síncope.

Neurológica: aumento da pressão intracraniana foram relatados na vigência do uso de lítio. Se não detectada, esta condição pode levar ao estreitamento do

campo visual e eventual amaurose decorrente da atrofia do nervo óptico.

O tratamento com o lítio deve ser interrompido se isto ocorrer.

Gastrointestinal: anorexia, náuseas, vômitos e diarreia.

Genitourinário: albuminúria, oligúria, poliúria, glicosúria.

Dermatológica: ressecamento e queda de cabelo, cinestesias, foliculite, ressecamento da pele e exacerbação da psoríase.

Sistema nervoso autônomo: visão borrada e boca seca.

Anormalidades na tireoide: bócio eutireoideano e/ou hipotireoidismo (inclusive mixedema) acompanhados da diminuição de T3 e T4. Paradoxalmente casos

raros de hipertireoidismo foram relatados.

Alterações eletroencefalográficas: lentificação difusa, alargamento do espectro de frequência, potenciação e desorganização do ritmo prévio.

Alterações eletrocardiográficas: achatamento reversível, isoeletricidade ou inversão da onda T.

Outras alterações: fadiga, letargia, escotomas transitórios, desidratação, perda de peso, sonolência.

Reações adversas não relacionadas às doses do lítio: alterações eletroencefalográfica e eletrocardiográficas transitórias, leucocitose, cefaleia, bócio difuso

não-tóxico com ou sem hipotireoidismo, hiperglicemia transitória, prurido generalizado com ou sem rash cutâneo, úlceras cutâneas, albuminúria, agravamento

de síndromes cerebrais orgânicas, ganho de peso excessivo, edema em punhos e tornozelos, poliúria, diabetes insipidus e gosto metálico.

Um caso de Síndrome de Raynaud (resfriamento dos dedos das mãos e dos pés acompanhado de dor) foi relatado um dia após o início do tratamento com o

lítio. Após a interrupção do tratamento houve rescidiva do quadro.

Em casos de reações adversas, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para

a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

POSOLOGIA

Mania Aguda: Doses a partir de 600mg ao dia. As doses devem ser ajustadas individualmente de acordo com os níveis séricos e resposta clínica. No

tratamento agudo da mania recomenda-se litemias entre 0,8 e 1,4mEq/L, o que equivale a 900 a 2400mg/dia em dose fracionada 2 vezes ao dia. A dose única

não é recomendada no início do tratamento ou quando são necessárias doses superiores a 1800mg. Litemias devem ser determinadas 2 vezes por semana na

fase aguda do tratamento e até que o quadro clínico do paciente esteja estabilizado.

Fase de Manutenção: Para a fase de profilaxia os níveis séricos do lítio podem ser reduzidos para uma faixa de 0,6 a 1,0mEq/L (600 a 1200mg/dia). Litemias

devem ser colhidas em intervalos de pelo menos 2 meses.

Pacientes sensíveis ao lítio podem exibir sinais de toxicidade em concentrações entre 1,0 e 1,5mEq/L. Pacientes idosos geralmente respondem bem a doses

mais baixas e podem apresentar toxicidade em doses geralmente bem toleradas por outros pacientes.

As amostras de sangue devem ser colhidas de 8 a 12 horas após a última tomada e antes da seguinte.

O produto exige um controle da litemia (nível plasmático de lítio), pois é através dele que chegamos ao nível terapêutico, porém, as litemias são apenas

referências. As doses devem ser ajustadas individualmente seguindo critérios de eficácia e tolerância.

Potencializador de Antidepressivos em Episódio Depressivo Unipolar: As doses devem ser ajustadas individualmente de acordo com os níveis séricos e

resposta clínica. Recomenda-se litemias entre 0,5 a 1,0mEq/L com acompanhamento bem próximo do paciente utilizando o lítio, pois sua resposta clínica

ditará o tempo de duração de sua utilização (estudos clínicos mostram variações de duração que vão desde 12 semanas até 20 anos de tratamento).

Descontinuidade do carbonato de lítio

Deve-se retirar a medicação lentamente para evitar recaídas (síndrome da retirada). O período de retirada deve ser ao redor de 3 meses e nunca inferior a 1

mês. Diminuir em média 25% da dose por semana.

SUPERDOSAGEM

Níveis tóxicos do lítio estão próximos a níveis terapêuticos. Os pacientes e seus familiares devem estar atentos a sintomas precoces de intoxicação,

interrompendo o uso da droga e informando o seu médico imediatamente.

(VIDE ITEM REAÇÕES ADVERSAS).

Não há antídoto específico para o lítio. Sintomas precoces de intoxicação podem ser tratados com a interrupção do tratamento e sua reintrodução 24 a 48 horas

depois com diminuição da dose.

Nos casos mais graves, o tratamento tem como objetivo depurar o organismo do íon, como lavagem gástrica, correção do balanço hidroeletrolítico e regulação

da função renal. Ureia, manitol e aminofilina aumentam a excreção do lítio. A diálise é provavelmente o meio mais eficaz de remover-se o íon do organismo e

deverá ser levado em conta no caso de superdosagem. A hemodiálise pode ser realizada em pacientes graves. Profilaxia de quadros infecciosos, RX’s e

preservação de uma boa oxigenação são essenciais.

Condutas gerais e específicas

Testes laboratoriais são necessários antes de iniciar-se a litioterapia, para certificar-se de um uso seguro e para determinar os sistemas funcionais basais do

organismo. Os tipos e quantidade de testes dependem da condição clínica do paciente. A avaliação da função renal é essencial porque o lítio é eliminado do

organismo na urina e, também porque o lítio pode, com o tempo, provocar alterações na função renal. A avaliação da função da tireoide também é importante,

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uma vez que, uma glândula hiper ou hipoativa pode causar sintomas que se assemelham à mania ou à depressão e também porque o lítio causa anormalidades

de funcionamento dessa glândula.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.