Bula do Cataflam para o Profissional

Cataflam D

(diclofenaco potássico)

Novartis Biociências SA

comprimidos dispersíveis

50 mg 

VPS4 = Cataflam_Bula_Profissional 1

CATAFLAM®

D

diclofenaco potássico

APRESENTAÇÃO

Cataflam®

D 50 mg – embalagem contendo 20 comprimidos dispersíveis.

VIA ORAL

USO ADULTO e PEDIÁTRICO ACIMA DE 14 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido dispersível de Cataflam®

D contém 44,3 mg de diclofenaco ácido (equivalente a 50 mg de

diclofenaco potássico).

Excipientes: celulose microcristalina, amidoglicolato de sódio, laurilsulfato de sódio, dióxido de silício, ácido esteárico

e talco.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Uso adulto (pacientes acima de 14 anos de idade)

Tratamento de curto prazo das seguintes condições agudas:

- Estados dolorosos inflamatórios pós-traumáticos como, por exemplo, os causados por entorses;

- Dor e inflamação no pós-operatório como, por exemplo, após cirurgias ortopédicas ou odontológicas;

- Condições dolorosas e, ou inflamatórias em ginecologia como, por exemplo, dismenorreia primária ou anexite;

- Síndromes dolorosas da coluna vertebral;

- Reumatismo não articular;

- No tratamento da dor, da inflamação e da febre que acompanham os processos infecciosos de ouvido, nariz ou

garganta como, por exemplo, nas faringoamigdalites e otites, respeitando os princípios terapêuticos gerais de que a

doença básica deve ser adequadamente tratada. Febre isolada não é uma indicação.

Uso pediátrico (pacientes entre 1 e 14 anos de idade)

- Artrite Juvenil Crônica

Para tratamento de pacientes abaixo de 14 anos estão disponíveis somente as apresentações em gotas e em suspensão.

Diversos estudos clínicos têm demonstrado que o diclofenaco potássico possui eficácia na redução das dores de crises

de enxaqueca 1, 2, 3

. Doses únicas de 50 a 100 mg de diclofenaco potássico aliviam enxaquecas e os efeitos do

medicamento via oral pode ser observado após 90 minutos da ingestão4,5

.

Diclofenaco potássico em comprimidos de liberação imediata é indicado para tratamento de dor, quando um alívio

rápido da dor é desejado. Observou-se a eficácia do diclofenaco potássico em uma variedade de síndromes de dor,

incluindo dor pós-operatórias (após cirurgias ginecológicas, orais ou ortopédicas), osteoartrite dos joelhos e

dismenorreia primária. Modelos de dose simples para dor incluem dor de dente (pós-extração do dente) e pós-cirurgia

ginecológica, com eficácia do diclofenaco potássico de 50 e de 100 mg comparados à aspirina 650 mg, com uma

duração prolongada de analgesia. Modelos de doses múltiplas para dor incluiu pós-cirurgia ortopédica e dismenorreia

primária. A dose inicial recomendada para a fórmula da liberação imediata é 50 mg via oral a cada 8 horas. Uma dose

inicial de 100 mg, seguida de 50 mg a cada 8 horas, pode oferecer um alívio melhor para dores agudas recorrentes,

como dismenorreia 6

O diclofenaco tem efeito positivo especialmente na dor relativa à inflamação tecidual7

. Diversos estudos demonstraram

a diminuição do consumo de narcóticos devido ao decréscimo de dores pós-operatórias, quando foi administrado

diclofenaco intramuscular, 75 mg, uma ou duas vezes ao dia, ou a mesma dose, via endovenosa, em infusão de 5

mg/hora 8,9,10,11

. O diclofenaco é efetivo na supressão dos sinais de inflamação pós-operatória 12

Três doses diárias de diclofenaco, 50 mg, aliviaram as dores e outros sinais da inflamação de diversos tipos de injúrias

teciduais quando comparadas ao placebo em um estudo multicêntrico, duplo-cego com 229 pacientes13

Doses baixas de diclofenaco potássico (25 mg) são melhores que placebo e semelhantes ao ibuprofeno no controle de

febre, de 30 minutos a 6 horas após a administração, como observado em estudo multicêntrico, randomizado e duplo-

cego com 356 pacientes14

. Dores da coluna têm sua intensidade diminuída quando tratadas com diclofenaco, como

demonstrou um estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego entre 227 pacientes15

e em outro entre 124 pacientes

tratados com doses de 25 mg a 75 mg por dia de diclofenaco potássico, administrado em múltiplas doses 16

VPS4 = Cataflam_Bula_Profissional

Estudos abertos e controlados demonstraram que anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), entre eles o diclofenaco,

são efetivos no tratamento da cólica biliar17, 18

Referências bibliográficas

1.Bigail ME, Bordini CA, Speciali JG. Headache treatment in an emergency unit of the city of Ribeirão Preto., Arq

Neuropsiquiatr 1999, 57 (3B): 813-9.

2.Bussone G, Grazzi L, D’Amico D, Manzoni C, Granella F, Cortelli P, Pierangeli G et al. Acute treatment of migraine

attacks: efficacy and Safety of a nonsteroidal anti-inflammatory drug, diclofenac-potassium, in comparison to oral

sumatirptan and placebo. Cephalalgia 1999, 19(4): 232-40.

3. Kubitzek F, Ziegler G, Gold MS, Liu JM, Ionescu E. Low-dose diclofenac potassium in the treatment of episodic

tension-type headache. Eur J Pain 2003, 7(2): 155-62.

4. Dahlof C, Bjorkman R. Diclofenac-K (50 and 100 mg) and placebo in the acute treatment of migraine. Cephalalgia

1993; 13:117-123.

5. McNeely W, Goa KL. Diclofenac-potassium in migraine: a review. Drugs 1999, 57(6): 991-1003.

6. Product Information: Cataflam(R), diclofenac. Novartis Pharmaceuticals, East Hanover, NJ, (PI revised 05/2000)

reviewed 03/2001.

7. Burian M, Tegeder I, Seegel M, Geisslinger G. Peripheral and central antihyperalgesic effects of diclofenac in model

of human inflammatory pain. Clin Pharmacol Ther 2003, 74 (2): 113-20.

8. Rhodes M, Conacher I, Morritt G et al. Nonsteroidal antiinflammatory drugs for postthoracotomy pain: a prospective

controlled trial after lateral thoractomy. J Thorac Cardiovasc Surg 1992, 103:17-20.

9. Laitinen J, Nuutinen L. Intravenous diclofenac coupled with PCA fentanyl for pain relief after total hip replacement.

Anesthesiology 1992, 76:194-198.

10. Anderson SK, al Shaikh BA. Diclofenac in combination with opiate infusion after joint replacement surgery.

Anaesth Intensive Care 1991, 19:535-538.

11. Casali R, Silvestri V, Pagni AM et al. Effetto analgesico del diclofenac in chirurgia toracica (Italian). Acta Anaest

Ital 1985, 36:123-127.

12. Kantor TG: Use of diclofenac in analgesia. Am J Med 1986, 80(suppl 4B): 64-69.

13. Bakshi R, Rotman H, Shaw M et al. Double-blind, multicenter evaluation of the efficacy and tolerability of

diclofenac dispersible in the treatment of acute soft-tissue injuries. Clin Ther 1995. 17: 30-37.

14. Greber W, Ionescu E, Gold MS, Liu JM, Frank WO. A multicenter, randomized, double-blind, double-dummy,

placebo- and active-controlled, parallel-group comparison of diclofenac-K and ibuprofen for the treatment of adults

with influenza-like symptoms. Clin Ther 2003, 25(2): 444-58.

15. Schattenkirchner M, Milachowski KA. A double-blinde, multicentre, randomised clinical trial compare the efficacy

and tolerabiblity of aceclofenac with diclofenac resinate in patients with acute low back pain. Clin Rheumatol 2003,

22(2): 127-35.

16. Dreiser RL, Marty M, Ionescu E, Gold M, Liu JH. Relief of acute low back pain with diclofenac-K 12,5 mg tablets:

a flexible dose, ibuprofen 200 mg and placebo – controlled clinical trial. Int J Clin Pharmacol Ther 2003, 41(9): 375-

85.

17. Akriviadis EA, Hatzigavriel M, Kapnias D et al. Treatment of biliary colic with diclofenac: a randomized, double-

blind, placebo-controlled study. Gastroenterology 1997, 113: 225-231.

18. Thornell E, Jansson R, Kral JG et al. Inhibition of prostaglandin synthesis as a treatment for biliary pain. Lancet

1979, 1:584.

Grupo farmacoterapêutico: anti-inflamatórios e antirreumáticos não-esteroidais derivados do ácido acético e substâncias

relacionadas (código ATC: M01A B05).

Mecanismo de ação

Cataflam®

gotas contém o diclofenaco resinato, um composto não-esteroide com acentuadas propriedades

antirreumática, analgésica, anti-inflamatória e antipirética.

possui um rápido início de ação, o que o torna particularmente adequado para o tratamento de estados

dolorosos e, ou inflamatórios agudos. A inibição da biossíntese das prostaglandinas, demonstrada experimentalmente, é

considerada fundamental no mecanismo de ação do diclofenaco. As prostaglandinas desempenham papel importante na

gênese da inflamação, dor e febre.

in vitro, nas concentrações equivalentes àquelas alcançadas no homem, não suprime a biossíntese de

proteoglicanos nas cartilagens.

VPS4 = Cataflam_Bula_Profissional

Farmacodinâmica

Efeitos farmacodinâmicos: por meio de ensaios clínicos foi possível demonstrar que Cataflam®

exerce pronunciado

efeito analgésico em estados dolorosos moderados ou graves. Na presença de inflamação, por exemplo, causada por

trauma ou após intervenção cirúrgica, Cataflam®

alivia rapidamente tanto a dor espontânea quanto a relacionada ao

movimento e diminui o inchaço inflamatório e o edema do ferimento.

Farmacocinética

- Absorção

O diclofenaco é completamente absorvido a partir da suspensão de resinato. A absorção inicia-se imediatamente após a

administração.

O pico da concentração plasmática de cerca de 0,9 mcg/mL (2,75 mcmol/L) é atingido em uma hora, após

administração única das gotas em dose correspondendo a 50 mg de diclofenaco potássico.

Como aproximadamente metade do diclofenaco é metabolizado durante sua primeira passagem pelo fígado (efeito de

“primeira passagem”), a área sob a curva de concentração (AUC) após administração oral é cerca de metade daquela

observada com uma dose parenteral equivalente.

O comportamento farmacocinético não se altera após administrações repetidas. Não ocorre acúmulo desde que sejam

observados os intervalos de dosagem recomendados.

- Distribuição

99,7% do diclofenaco liga-se às proteínas séricas, predominantemente à albumina (99,4%). O volume de distribuição

aparente calculado é de 0,12-0,17 L/kg. O diclofenaco penetra no fluído sinovial, onde as concentrações máximas são

medidas de 2-4 horas após serem atingidos os valores de pico plasmático. A meia-vida aparente de eliminação do fluido

sinovial é de 3-6 horas. Duas horas após atingidos os valores de pico plasmático, as concentrações da substância ativa já

são mais altas no fluido sinovial que no plasma, permanecendo mais altas por até 12 horas.

O diclofenaco foi detectado em baixa concentração (100 ng/mL) no leite materno em uma lactante. A quantidade

estimada ingerida por uma criança que consume leite materno é equivalente a uma dose de 0,03 mg/kg/dia.

- Biotransformação/ metabolismo

A biotransformação do diclofenaco ocorre parcialmente por glicuronidação da molécula intacta, mas principalmente por

hidroxilação e metoxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos fenólicos (3’-hidroxi-, 4’-hidroxi-, 5-

hidroxi-, 4’,5-dihidroxi- e 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco), a maioria dos quais são convertidos a conjugados

glicurônicos. Dois desses metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, mas em extensão muito menor que o

diclofenaco.

- Eliminação

O clearance (depuração) sistêmico total do diclofenaco do plasma é de 263 ± 56 mL/min (valor médio ± DP). A meia

vida terminal no plasma é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meia-vida

plasmática curta de 1-3 horas. Um metabólito, 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática mais longa.

Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo.

Cerca de 60% da dose administrada é excretada na urina como conjugado glicurônico da molécula intacta e como

metabólitos, a maioria dos quais são também convertidos a conjugados glicurônicos. Menos de 1% é excretada como

substância inalterada. O restante da dose é eliminado como metabólitos através da bile nas fezes.

- Linearidade/ não linearidade

A quantidade absorvida é linearmente proporcional ao tamanho da dose.

- Populações especiais

Não foram observadas diferenças idade-dependentes relevantes na absorção, metabolismo ou excreção do fármaco.

Em pacientes com insuficiência renal não se pode inferir, a partir da cinética de dose-única, o acúmulo da substância

ativa inalterada quando se aplica o esquema normal de dose. A um clearance (depuração) de creatina < 10 mL/min, os

níveis plasmáticos de steady-state (estado de equilíbrio) calculados dos hidróximetabólitos são cerca de 4 vezes maiores

que em indivíduos normais. Entretanto, os metabólitos são, ao final, excretados através da bile.

Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose não descompensada, a cinética e metabolismo do diclofenaco é a mesma

que em pacientes sem doença hepática.

Dados de segurança pré-clínicos

Dados pré-clínicos de estudos de toxicidade com doses agudas ou repetidas, bem como estudos de genotoxicidade,

mutagenicidade e carcinogenicidade com diclofenaco revelaram que diclofenaco nas doses terapêuticas recomendadas

não causa nenhum dano específico para humanos. Em estudos pré-clínicos padrão com animais, não houve nenhuma

evidência de que diclofenaco possui potencial efeito teratogênico em camundongos, ratos e coelhos.

O diclofenaco não influencia a fertilidade das matrizes (ratos). Exceto por efeitos fetais mínimos em doses maternais

tóxicas. O desenvolvimento pré, perinatal e pós-natal da prole também não foi afetado.

A administração de AINEs (incluindo diclofenaco) inibiu a ovulação em coelhos, a implantação e placentação em ratos

e levou ao fechamento prematuro do canal arterial em ratas grávidas. Doses maternais tóxicas de diclofenaco foram

associadas com distocia, gestação prolongada, diminuição da sobrevivência fetal e retardo do crescimento intrauterino

em ratos. Os leves efeitos do diclofenaco sobre os parâmetros de reprodução e do parto, bem como a constrição do canal

arterial no útero, são consequências farmacológicas desta classe de inibidores da síntese de prostaglandinas (vide

“Contraindicações” e “Gravidez e lactação”).

Este medicamento é contraindicado para:

- Hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou a qualquer outro componente da formulação.

- Úlcera gástrica ou intestinal ativa, sangramento ou perfuração (vide “Advertências e precauções” e “Reações

adversas”).

- No último trimestre de gravidez (vide “Gravidez e lactação”).

- Falência hepática.

- Falência renal.

- Insuficiência cardíaca grave (vide “Advertências e precauções”).

- Como outros agentes anti-inflamatórios não-esteroidais, Cataflam®

também é contraindicado em pacientes nos quais

crises de asma, urticária ou rinite aguda são causadas pelo ácido acetilsalicílico ou por outros fármacos com atividade

inibidora da prostaglandina-sintetase (vide “Advertências e precauções” e “Reações adversas”).

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com falência hepática e falência renal.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência cardíaca grave (vide “Advertências

e precauções”).

No 3º trimestre este medicamento pertence à categoria de risco de gravidez D, portanto, este medicamento não deve

ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de

suspeita de gravidez.

Efeitos gastrintestinais

Sangramento, ulcerações ou perfuração gastrintestinal, que podem ser fatais, foram relatados com todos os AINEs,

incluindo diclofenaco, podendo ocorrer a qualquer momento durante o tratamento com ou sem sintomas de advertência

ou história prévia de eventos gastrintestinais sérios. Estes, em geral, apresentam consequências mais sérias em pacientes

idosos. Se ocorrer sangramento ou ulceração gastrintestinal em pacientes recebendo Cataflam®

, o medicamento deve ser

descontinuado.

Assim como com outros AINEs, incluindo diclofenaco, acompanhamento médico rigoroso é imprescindível e deve-se

ter cautela particular quando prescrever Cataflam®

a pacientes com sintomas indicativos de distúrbios gastrintestinais ou

histórico sugestivo de ulceração gástrica ou intestinal, sangramento ou perfuração (vide “Reações adversas”). O risco de

sangramento gastrintestinal é maior com o aumento das doses de AINEs e em pacientes com histórico de úlcera,

complicando particularmente em casos de hemorragia ou perfuração, e em pacientes idosos.

Para reduzir o risco de toxicidade gastrintestinal em pacientes com histórico de úlcera, complicando particularmente em

casos de hemorragia ou perfuração, e em pacientes idosos, o tratamento deve ser iniciado e mantido com a menor dose

eficaz.

Para estes pacientes, uma terapia concomitante com agentes protetores (ex.: inibidores da bomba de próton) deve ser

considerada, e também para pacientes que precisam usar concomitantemente medicamentos com ácido acetilsalicílico

em baixa dose ou outros medicamentos que podem aumentar o risco gastrintestinal.

VPS4 = Cataflam_Bula_Profissional

Pacientes com histórico de toxicidade gastrintestinal, particularmente os idosos, devem reportar quaisquer sintomas

abdominais não usuais (especialmente sangramento gastrintestinal). Para pacientes tomando medicações concomitantes

que podem aumentar o risco de ulceração ou sangramento, como por exemplo, corticoides sistêmicos, anticoagulantes,

agentes antiplaquetários ou inibidores seletivos da recaptação de serotonina, recomenda-se cuidado especial ao usar

Cataflam®

(vide “Interações medicamentosas”).

Acompanhamento médico estreito e cautela devem ser exercidos em pacientes com colite ulcerativa ou Doença de

Crohn, uma vez que esta condição pode ser exacerbada (vide “Reações adversas”).

Efeitos cardiovasculares

O tratamento com AINEs, incluindo o diclofenaco, particularmente em doses elevadas e de longa duração, pode ser

associado com um pequeno aumento no risco de eventos trombóticos cardiovasculares graves (incluindo infarto do

miocárdio e acidente vascular cerebral).

O tratamento com Cataflam®

geralmente não é recomendado a pacientes com doença cardiovascular estabelecida

(insuficiência cardíaca congestiva, doença cardíaca isquêmica, doença arterial periférica) ou hipertensão não controlada.

Se necessário, os pacientes com doença cardiovascular estabelecida, hipertensão não controlada, ou fatores de risco para

doença cardiovascular (ex., hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus e tabagismo) devem ser tratados com

só depois de cuidadosa avaliação e apenas em doses ≤ 100 mg ao dia, quando o tratamento continuar por

mais de 4 semanas.

Como os riscos cardiovasculares do diclofenaco podem aumentar com a dose e duração da exposição, a menor dose

diária efetiva deve ser utilizada no menor período possível. A necessidade do paciente para o alívio sintomático e a

resposta à terapia deve ser reavaliada periodicamente, especialmente quando o tratamento continuar por mais de 4

semanas.

Os pacientes devem estar atentos para os sinais e sintomas de eventos aterotrombóticos sérios (ex., dor no peito, falta de

ar, fraqueza, fala arrastada), que podem ocorrer sem avisos. Os pacientes devem ser instruídos a procurar o médico

imediatamente em caso de um evento como estes.

Efeitos hematológicos

O uso de Cataflam®

é recomendado somente para tratamento de curta duração. Porém, se Cataflam®

for administrado

por períodos prolongados, é aconselhável, como ocorre com outros AINEs, o monitoramento do hemograma.

Assim como outros AINEs, Cataflam®

pode inibir temporariamente a agregação plaquetária. Os pacientes com

distúrbios hemostáticos devem ser cuidadosamente monitorados.

Efeitos respiratórios (asma pré-existente)

Em pacientes com asma, rinites alérgicas sazonais, inchaço na mucosa nasal (ex.: pólipos nasais), doenças pulmonares

obstrutivas crônicas ou infecções crônicas do trato respiratório (especialmente se relacionado a sintomas alérgicos como

rinites), reações devido aos AINEs como exacerbação da asma (chamada como intolerância a analgésicos/asma

induzida por analgésicos), edema de Quincke ou urticária, são mais frequentes que em outros pacientes. Desta forma,

recomenda-se precaução especial para estes pacientes (prontidão para emergência). Esta recomendação aplica-se

também a pacientes alérgicos a outras substâncias, como por exemplo, aparecimento de reações cutâneas, prurido ou

urticária.

Efeitos hepatobiliares

Acompanhamento médico estreito é necessário quando prescrito Cataflam®

a pacientes com função hepática debilitada,

uma vez que esta condição pode ser exacerbada.

Do mesmo modo que com outros AINEs, incluindo diclofenaco, pode ocorrer elevação dos níveis de uma ou mais

enzimas hepáticas. Durante tratamentos prolongados com Cataflam®

, é recomendado o monitoramento constante da

função hepática como medida preventiva. Se os testes anormais para a função hepática persistirem ou piorarem, se os

sinais e sintomas clínicos consistentes com a doença hepática se desenvolverem, ou se outras manifestações ocorrerem

(ex. eosinofilia, rash), Cataflam®

deve ser descontinuado. Hepatite poderá ocorrer com o uso de diclofenaco sem

sintomas prodrômicos.

Deve-se ter cautela ao administrar Cataflam®

a pacientes com porfiria hepática, uma vez que o medicamento pode

desencadear uma crise.

Reações cutâneas

Reações cutâneas sérias, algumas delas fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise

epidérmica tóxica foram relatadas muito raramente associadas ao uso de AINEs, incluindo Cataflam®

(vide “Reações

adversas”). Os pacientes aparentemente tem maior risco para estas reações logo no início do tratamento, com o início da

reação ocorrendo, na maioria dos casos, no primeiro mês de tratamento. Cataflam®

deve ser descontinuado no primeiro

aparecimento de rash cutâneo, lesões nas mucosas ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade.

Assim como com outros AINEs, reações alérgicas incluindo reações anafiláticas/anafilactoides, podem também ocorrer

em casos raros com diclofenaco, sem exposição prévia ao medicamento.

Efeitos renais

Efeitos renais como retenção de líquidos e edema foram reportados em associação à terapia com AINEs, incluindo

diclofenaco, deve ser dedicada atenção especial a pacientes com deficiência da função cardíaca ou renal, história de

hipertensão, pacientes idosos, pacientes sob tratamento concomitante com diuréticos ou outros medicamentos que

podem impactar significativamente na função renal e àqueles com depleção substancial do volume extracelular de

qualquer origem, por exemplo, nas condições pré ou pós-operatória no caso de cirurgias de grande porte (vide

“Contraindicações”). Nestes casos, ao utilizar Cataflam®

, é recomendado o monitoramento da função renal como

medida preventiva. A descontinuação do tratamento é seguida pela recuperação do estado de pré-tratamento.

Interações com AINEs

O uso concomitante de Cataflam®

com outros AINEs sistêmicos incluindo inibidores seletivos da COX-2 deve ser

evitado devido ao potencial aumento de reações adversas (vide “Interações medicamentosas”).

Mascarando sinais de infecções

, assim como outros AINEs, pode mascarar os sinais e sintomas de infecção devido à suas propriedades

farmacodinâmicas.

Pacientes idosos

Recomenda-se precaução em idosos por motivos médicos básicos. Em particular, recomenda-se que a dose mais baixa

eficaz seja utilizada em pacientes idosos debilitados ou naqueles com baixo peso corporal.

Crianças e adolescentes

gotas somente é indicado para crianças acima de 1 ano de idade.

O diclofenaco não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, com exceção de casos de artrite juvenil crônica.

Neste caso de artrite juvenil crônica, somente estão disponíveis, para crianças a partir de 1 ano de idade,

suspensão oral e gotas.

Gravidez e lactação

- Mulheres em idade fértil

Não há dados que sugerem quaisquer recomendações para as mulheres em idade fértil.

- Gravidez

O uso de diclofenaco em mulheres grávidas não foi estudado. Desta forma, Cataflam®

não deve ser usado nos 2

primeiros trimestres de gravidez a não ser que o benefício esperado para mãe justifique o risco potencial para o feto.

Assim como outros AINEs, o uso do diclofenaco é contraindicado nos três últimos meses de gestação pela possibilidade

de ocorrer inércia uterina e, ou fechamento prematuro do canal arterial (vide “Contraindicações”).

Estudos em animais não demonstraram nenhum efeito prejudicial direto ou indireto na gravidez, no desenvolvimento

embrionário/fetal, no nascimento ou no desenvolvimento pós-natal (vide “Dados de segurança pré-clínicos”).

No 1º e 2º trimestres este medicamento pertence à categoria de risco de gravidez C, portanto, este medicamento não

deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

No 3º trimestre este medicamento pertence à categoria de risco de gravidez D, portanto, este medicamento não deve

ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de

suspeita de gravidez.

- Lactação

Assim como outros AINEs, pequenas quantidades de diclofenaco passam para o leite materno. Desta forma, Cataflam®

não deve ser administrado durante a amamentação para evitar efeitos indesejáveis no recém-nascido.

- Fertilidade

Assim como outros AINEs, o uso de Cataflam®

pode prejudicar a fertilidade feminina e por isto, deve ser evitado por

mulheres que estão tentando engravidar. Para mulheres que tenham dificuldade de engravidar ou cuja fertilidade está

sob investigação, a descontinuação do Cataflam®

deve ser considerada.

Habilidade de dirigir e/ou operar máquinas

é improvável de afetar a capacidade de dirigir, operar máquinas ou fazer outras atividades que

As interações a seguir incluem aquelas observadas com Cataflam®

gotas e/ou outras formas farmacêuticas contendo

diclofenaco:

Interações observadas a serem consideradas

-inibidores potentes da CYP2C9: Recomenda-se precaução ao prescrever diclofenaco juntamente com inibidores

potentes da CYP2C9 (como voriconazol), que poderia resultar em um significante aumento no pico de concentração

plasmática e exposição ao diclofenaco, devido à inibição do metabolismo do diclofenaco.

-lítio: se usados concomitantemente, diclofenaco pode elevar as concentrações plasmáticas de lítio. Neste caso,

recomenda-se monitoramento do nível de lítio sérico.

-digoxina: se usados concomitantemente, diclofenaco pode elevar as concentrações plasmáticas de digoxina. Neste

caso, recomenda-se monitoramento do nível de digoxina sérica.

-diuréticos e agentes anti-hipertensivos: assim como outros AINEs, o uso concomitante de diclofenaco com

diuréticos ou anti-hipertensivos (ex.: beta-bloqueadores, inibidores da ECA), pode diminuir o efeito anti-hipertensivo.

Desta forma, esta combinação deve ser administrada com cautela e pacientes, especialmente idosos, devem ter sua

pressão sanguínea periodicamente monitorada. Os pacientes devem estar adequadamente hidratados e deve-se

considerar o monitoramento da função renal após o início da terapia concomitante e periodicamente durante o

tratamento, particularmente para diuréticos e inibidores da ECA devido ao aumento do risco de nefrotoxicidade (vide

“Advertências e precauções”).

-ciclosporina: diclofenaco, assim como outros AINEs, pode aumentar a toxicidade nos rins, causada pela ciclosporina,

devido ao seu efeito nas prostaglandinas renais. Desta forma, diclofenaco deve ser administrado em doses inferiores

àquelas usadas em pacientes que não estão em tratamento com ciclosporina.

-medicamentos conhecidos por causar hipercalemia: tratamento concomitante com diuréticos poupadores de

potássio, ciclosporina, tacrolimo ou trimetoprima podem estar associados com o aumento dos níveis séricos de potássio,

o qual deve ser monitorado frequentemente (vide “Advertências e precauções”).

-antibacterianos quinolônicos: houve relatos isolados de convulsões que podem estar associadas ao uso concomitante

de quinolonas e AINEs.

Interações previstas a serem consideradas

-outros AINEs e corticoides: a administração concomitante de diclofenaco e outros AINEs sistêmicos ou corticoides,

pode aumentar a frequência de efeitos gastrintestinais indesejáveis (vide “Advertências e precauções”).

-anticoagulantes e agentes antiplaquetários: deve-se ter cautela no uso concomitante uma vez que pode aumentar o

risco de hemorragias (vide “Advertências e precauções”). Embora investigações clínicas não indiquem que diclofenaco

possa afetar a ação dos anticoagulantes, existem casos isolados do aumento do risco de hemorragia em pacientes

recebendo diclofenaco e anticoagulantes concomitantemente. Desta maneira, recomenda-se monitoramento próximo

nestes pacientes.

-inibidores seletivos da recaptação da serotonina: a administração concomitante com AINEs sistêmicos, incluindo

diclofenaco e inibidores seletivos da recaptação da serotonina, pode aumentar o risco de sangramento gastrintestinal

(vide “Advertências e precauções”).

-antidiabéticos: estudos clínicos têm demonstrado que o diclofenaco pode ser administrado juntamente com agentes

antidiabéticos orais sem influenciar em seus efeitos clínicos. Entretanto, existem relatos isolados de efeitos hipo e

hiperglicemiantes, determinando a necessidade de ajuste posológico dos agentes antidiabéticos durante o tratamento

com diclofenaco. Por esta razão, o monitoramento dos níveis de glicose no sangue deve ser realizado como medida

preventiva durante a terapia concomitante.

VPS4 = Cataflam_Bula_Profissional

-fenitoína: quando se utiliza fenitoína concomitantemente com o diclofenaco, o acompanhamento das concentrações

plasmáticas de fenitoína é recomendado devido a um esperado aumento na exposição à fenitoína.

-metotrexato: deve-se ter cautela quando AINEs, incluindo diclofenaco, são administrados menos de 24 horas antes ou

após tratamento com metotrexato uma vez que pode elevar a concentração sérica do metotrexato, aumentando a sua

toxicidade.

O produto deve ser guardado em temperatura ambiente (temperatura entre 15°C e 30°C) e protegido da luz.

O prazo de validade é de 36 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Cataflam®

gotas é uma suspensão oleosa, homogênea, de cor branca a creme. Odor: aroma de tutti-frutti.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Modo de usar

Como uma recomendação geral, a dose deve ser individualmente ajustada. As reações adversas podem ser minimizadas

utilizando a menor dose efetiva no período de tempo mais curto necessário para controlar os sintomas (vide

“Advertências e precauções”). As gotas devem ser ingeridas.

Cataflam®

gotas não é solúvel em água, sucos de frutas, leite, etc.

O frasco deve ser bem agitado por 1 minuto antes da abertura.

O número de gotas necessário deve ser contado em uma colher e o conteúdo da colher deve ser ingerido,

preferencialmente durante as refeições.

Para administrar corretamente o medicamento, siga as instruções da figura abaixo:

AGITE BEM ANTES DE USAR

UTILIZAR UMA COLHER

Posologia

População alvo geral

Estão disponíveis outras formas farmacêuticas para uso adulto (como por exemplo comprimidos dispersíveis e drágeas).

Entretanto, em alguns casos específicos Cataflam®

gotas pode ser indicado para uso adulto. A dose inicial diária, neste

caso, é de 100 a 150 mg. Em casos mais leves, 75 a 100 mg diariamente geralmente são suficientes. A dose total diária

deve ser dividida em 2 a 3 ingestões separadas.

Populações especiais

- Pacientes pediátricos

gotas é particularmente adequado para uso pediátrico uma vez que pode-se ajustar a dose individualmente de

acordo com o peso corpóreo da criança, conforme esquema terapêutico (1 gota = 0,5 mg).

VPS4 = Cataflam_Bula_Profissional

Crianças com um ano ou mais e adolescentes, dependendo da gravidade da afecção, devem receber doses diárias de 0,5

a 2 mg por kg de peso corpóreo (1 a 4 gotas), divididas em duas a três ingestões.

Para adolescentes de 14 anos ou mais, 75 a 100 mg diariamente, divididos em 2 ou 3 tomadas, são geralmente

suficientes.

A dose diária máxima de 150 mg não deve ser excedida.

- Pacientes geriátricos (pacientes com 65 anos ou mais)

Não é necessário ajuste da dose inicial para idosos (vide “Advertências e precauções”).

- Doença cardiovascular estabelecida ou fatores de risco cardiovascular significativos

O tratamento com Cataflam®

geralmente não é recomendado em pacientes com doença cardiovascular estabelecida ou

hipertensão não controlada. Se necessário, pacientes com doença cardiovascular estabelecida, hipertensão não

controlada, ou fatores de risco significativos para doenças cardiovasculares, devem ser tratados com Cataflam®

somente

após avaliação cuidadosa e somente para doses diárias ≤ 100 mg, se tratado por mais do que 4 semanas (vide

“Advertências e precauções”). Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência

cardíaca grave.

- Insuficiência renal

é contraindicado a pacientes com insuficiência renal (vide “Contraindicações”). Não foram realizados

estudos específicos em pacientes com insuficiência renal, portanto não pode ser feita recomendação no ajuste específico

da dose. Recomenda-se cautela quando Cataflam®

é administrado a pacientes com insuficiência renal leve a moderada

(vide “Advertências e precauções”).

- Insuficiência hepática

é contraindicado a pacientes com insuficiência hepática (vide “Contraindicações”). Não foram realizados

estudos específicos em pacientes com insuficiência hepática, portanto não pode ser feita recomendação no ajuste

específico da dose. Recomenda-se cautela quando Cataflam®

é administrado a pacientes com insuficiência hepática

leve a moderada (vide “Advertências e precauções”).

As reações adversas a partir de estudos clínicos e/ou relatos espontâneos ou relatos da literatura estão listadas de acordo

com o sistema de classe de órgãos do MedDRA. Dentro de cada classe de órgão, as reações adversas estão listadas por

frequência, com as reações mais frequentes primeiro. Dentro de cada grupo de frequência, as reações adversas são

apresentadas em ordem decrescente de gravidade. Além disso, a categoria de frequência correspondente para cada

reação adversa baseia-se na seguinte convenção (CIOMS III):

Muito comum: >1/10

Comum: ≥ 1/100; < 1/10

Incomum: ≥ 1/1.000; < 1/100

Rara: ≥ 1/10.000; < 1/1.000

Muito rara: < 1/10.000

As reações adversas a seguir incluem aquelas reportadas com Cataflam®

e/ou outras formas farmacêuticas contendo

diclofenaco em uso por curto ou longo prazo.

- Distúrbios do sangue e sistema linfático

Muito rara: trombocitopenia, leucopenia, anemia (incluindo hemolítica e aplástica) e agranulocitose.

- Distúrbios do sistema imunológico

Rara: reações de hipersensibilidade, anafiláticas e anafilactoides (incluindo hipotensão e choque).

Muito rara: angioedema (incluindo edema facial).

- Distúrbios psiquiátricos

Muito rara: desorientação, depressão, insônia, pesadelos, irritabilidade, distúrbios psicóticos.

- Distúrbios do sistema nervoso

Comum: cefaleia, tontura.

Rara: sonolência.

VPS4 = Cataflam_Bula_Profissional

Muito rara: parestesia, distúrbios da memória, convulsões, ansiedade, tremores, meningite asséptica, disgeusia, acidente

cerebrovascular.

- Distúrbios oculares

Muito rara: comprometimento da visão, visão borrada, diplopia.

- Distúrbios do labirinto e do ouvido

Comum: vertigem.

Muito rara: zumbido, deficiência auditiva.

- Distúrbios cardíacos

Incomum*: infarto do miocárdio, insuficiência cardíaca, palpitação, dores no peito.

- Distúrbios vasculares

Muito rara: hipertensão, vasculite.

- Distúrbios mediastinais, torácico e respiratório

Rara: asma (incluindo dispneia).

Muito rara: pneumonite.

- Distúrbios do trato gastrintestinal

Comum: epigastralgia, náusea, vômito, diarreia, dispepsia, cólicas abdominais, flatulência, diminuição do apetite,

irritação local.

Rara: gastrites, sangramento gastrintestinal, hematêmese, diarreia sanguinolenta, melena, úlcera gastrintestinal (com ou

sem sangramento ou perfuração).

Muito rara: colites (incluindo colite hemorrágica e exacerbação da colite ulcerativa ou doença de Crohn), constipação,

estomatite aftosa, glossite, distúrbios esofágicos, doença intestinal diafragmática, pancreatite.

- Distúrbios hepatobiliares

Comum: elevação das transaminases.

Rara: hepatite, icterícia, distúrbios hepáticos.

Muito rara: hepatite fulminante, necrose hepática, insuficiência hepática.

- Distúrbios da pele dos tecidos subcutâneos

Comum: rash.

Rara: urticária.

Muito rara: dermatite bolhosa, eczema, eritema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell

(necrólise epidérmica tóxica), dermatite esfoliativa, alopecia, reação de fotossensibilidade, púrpura, púrpura de Henoch-

Schonlein alérgica e prurido.

- Distúrbios urinários e renais

Muito rara: insuficiência renal aguda, hematúria, proteinúria, síndrome nefrótica, nefrite tubulointersticial, necrose

papilar renal.

- Distúrbios gerais e no local da administração

Rara: edema.

* A frequência reflete os dados do tratamento a longo prazo com uma dose elevada (150 mg por dia).

Descrição das reações adversas selecionadas

Eventos aterotrombóticos

Dados de meta-análise e farmacoepidemiológicos apontam em relação a um pequeno aumento do risco de eventos

aterotrombóticos (ex., infarto do miocárdio), associado ao uso de diclofenaco, particularmente em doses elevadas (150

mg por dia) e durante tratamento a longo prazo (vide “Advertências e precauções”).

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível

em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.