Bula do Cataflampro para o Profissional

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CATAFLAMPROTM

EMULGEL®

Novartis Biociências S.A.

Emulgel

11,6 mg/g de diclofenaco dietilamônio

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CataflamproTM

Emulgel®

diclofenaco dietilamônio

Gel Tópico. Bisnagas com 30 g, 60 g, 100 g e 150 g.

USO TÓPICO

USO ADULTO E PEDIÁTRICO (ACIMA DE 14 ANOS).

COMPOSIÇÃO:

Cada 100 g de CATAFLAMPROTM

EMULGEL contém 1,16 g de diclofenaco dietilamônio, equivalentes a

1,05 g de diclofenaco potássico.

Excipientes: dietilamina, carbômer, cetomacrogol 1000, álcool isopropílico, propilenoglicol, parafina líquida,

perfume (contém benzoato de benzila), coco-caprilato-caprato e água purificada.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AO PROFISSIONAL DE SAÚDE

INDICAÇÕES:

Alívio da dor, da inflamação e do inchaço em:

- Inflamações do tecido mole: de origem traumática dos tendões, ligamentos, músculos e articulações, por

exemplo, devido à entorses, lesões, contusões, distensões, ou dores musculares (p.ex. torcicolo) e nas costas,

bem como lesões oriundas de práticas esportivas1,2,3,4,5

;

- Formas localizadas de reumatismos dos tecidos moles: Tendinite (por ex., cotovelo do tenista), bursite,

síndrome do ombro e da mão, periartropatia3,4,6,7,8

- Formas localizadas de reumatismo degenerativo: osteoartrose de articulações periféricas e columa

vertebral4,9,10,11,12,13,14,15

.

Para o alívio da dor de alguns tipos de artrites leves e localizadas (joelho e dedos).

RESULTADOS DE EFICÁCIA:

EMULGEL (diclofenaco dietilamônio) demonstrou eficácia no alívio da dor e

inflamação, bem como melhora no tempo de retorno às atividades normais em:

- inflamações do tecido mole, p.ex. entorses, lesões e contusões ou dores nas costas (injúrias esportivas) 1

- reumatismos de tecido mole, p. ex. Tendinite, bursite 2

- alívio da dor de artrite não séria nos joelhos e dedos 3

, 4

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Grupo farmacoterapêutico: medicamento tópico para dor nas articulações e dor muscular. Medicamento

antiinflamatório tópico, não-esteroidal, para uso tópico. (ATC M02A A15).

O diclofenaco é um medicamento antiinflamatório não-esteroidal (AINE), com pronunciadas propriedades

analgésica, antiinflamatória e antipirética. A inibição da síntese de prostaglandinas é o mecanismo de ação

primário do diclofenaco.

EMULGEL é um medicamento antiinflamatório e analgésico desenvolvido para uso

tópico. Nas inflamações e dores de origem traumática ou reumática, CATAFLAMPROTM

EMULGEL alivia a

dor, reduz o inchaço e diminui o tempo para o retorno às funções normais. Devido à base aquosa-alcoólica, o

gel também exerce um efeito suavizante e refrescante.

Os dados clínicos demonstraram que CATAFLAMPROTM

EMULGEL reduz a dor aguda em uma hora após a

aplicação inicial (p <0,0001 contra o gel placebo). Noventa e quatro por cento (94%) dos pacientes respondeu

a CATAFLAMPROTM

EMULGEL após 2 dias de tratamento versus 8% com gel placebo (p <0,0001). A

resolução de dor e deficiência funcional foram alcançados após 4 dias de tratamento com

EMULGEL (p <0,0001 contra o gel placebo).

Absorção: a quantidade de diclofenaco absorvida sistemicamente a partir de CATAFLAMPROTM

EMULGEL

é proporcional ao tamanho da área da pele tratada, e depende tanto da dose total aplicada como do grau de

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hidratação da pele. Foram determinadas quantidades de absorção em cerca de 6% da dose de diclofenaco após

aplicação tópica de 2,5 g de CATAFLAMPROTM

EMULGEL em 500 cm2

de pele, determinada pela

eliminação renal total, comparada com CATAFLAMPROTM

comprimidos. Uma oclusão por um período de

10 horas leva a um aumento de três vezes na quantidade absorvida de diclofenaco.

Distribuição: as concentrações de diclofenaco foram medidas no plasma, no tecido sinovial e no fluido

sinovial após administração tópica de CATAFLAMPROTM

EMULGEL nas articulações da mão e dos joelhos.

As concentrações plasmáticas máximas são aproximadamente 100 vezes menores do que após a

administração oral da mesma quantidade de diclofenaco: 99,7% do diclofenaco está ligado às proteínas

séricas, principalmente à albumina (99,4%).

O diclofenaco acumula na pele, que atua como reservatório a partir do qual há uma libertação sustentada do

ativo nos tecidos subjacentes. A partir daí, o diclofenaco, preferencialmente, distribui e persisti em profundas

tecidos inflamados, tais como a articulação, onde ele se encontra em concentrações até 20 vezes mais elevado

do que no plasma.

Metabolismo: a biotransformação do diclofenaco envolve parcialmente a glucuronidação da molécula intacta,

mas principalmente a hidroxilação simples e múltipla que resulta em vários metabólitos fenólicos, a maior

parte dos quais é convertida em conjugados glucuronídeos. Entretanto, dois dos metabólitos fenólicos são

biologicamente ativos, em uma amplitude bem menor que a do diclofenaco.

Eliminação: o clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é 263 ± 56 ml/min. A meia-vida terminal

plasmática é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meias-vidas

plasmáticas curtas de 1-3 horas. Um dos metabólitos, o 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco tem uma meia-vida

maior, mas é virtualmente inativo. O diclofenaco e seus metabólitos são excretados principalmente pela urina.

Características em pacientes: não é esperado o acúmulo de diclofenaco e de seus metabólitos em pacientes

que sofrem de insuficiência renal. Nos pacientes com hepatite crônica ou com cirrose não descompensada , a

cinética e o metabolismo do diclofenaco são as mesmas que nos pacientes sem doença hepática.

Dados de segurança Pré-Clínicos:

Estudos pré-clínicos dos estudos de toxicidade de dose aguda e doses repetidas, bem como os estudos de

genotoxicidade, mutagenicidade e carcinogenicidade com diclofenaco não revelaram nenhum risco específico

para humanos, nas doses terapêuticas. Não há evidência de que o diclofenaco tenha potencial teratogênico em

camundongos, ratos ou coelhos. Não há influência do diclofenaco sobre a fertilidade em ratos. O diclofenaco

não influenciou a fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pré, peri e pós-natal da prole.

Referência Bibliográfica

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percutané par le Diclofénac en émulsion gel de la petite traumatologie et pathologie locomotrice du sport

(contrôle téléthermographique). LMM/ Médicine du Sud-est, Médecine du sport, Février/Mars 1988;3-8.

3. El-Hadidi T, El-Garf A. Double-blind Study Comparing the Use of Voltaren Emulgel versus Regular Gel

During Ultrasonic Sessions in the Treatment of Localized Traumatic and Rheumatic Painful Conditions. J

Int Med Res 1991;19:219-27.

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4

Referências Adicionadas de BPI 28 de Abril de 1993

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multi-centre trial comparing diclofenac ocaliz with Rheumon® Gel in extra-articular rheumatism. Ciba-

Geigy Limited Basle 1984;1-24. (plus Appendix).

9. Clinical Trial Report TO/PM 1/1984. Diclofenac Emulgel, topical ocalizedtics, clinical trial report, open,

multi-centre trial under practitioners’ conditions in patients with localized rheumatic conditions. Ciba-

Geigy Limited Basle 1984;1-40.

10. Huskisson EC. Report: Voltarol Emulgel as adjunct therapy in patients with osteoarthritis of the knee(s). St.

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11. Manteuffel G-E von, Häringer E. Topische Darreichungsformen von nichtsteroidalen Antirheumatika zur

Therapie von aktivierten Arthrosen. Eine Vergleichsstudie. Rheuma 1986;6:31-33.

12. Plaut GS. A new anti-rheumatic gel. Scott Med J 1990;10:16-18.

13. GP 45’840 Clinical Trial Report NGB 9091. Voltarol Emulgel in osteoarthritis of the knee. An

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treatment of osteoarthritis of the knee. Ciba-Geigy Pharmaceuticals Horsham 1993;1-101.

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15. Stoidner B, Stolle A, Schneider B. Lokalbehandlung degenerativer Wirbelsäulen-erkrankungen. Z Allg

Med 1987;63:502-04.

CONTRAINDICAÇÕES:

Hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco, ou à qualquer componente da formulação; hipersensibilidade ao

ácido acetilsalicílico ou a outros medicamentos antiiflamatórios não esteroidais. CATAFLAMPROTM

EMULGEL é também contra-indicado a pacientes nos quais crises de asma, urticária ou rinite aguda são

desencadeadas por ácido acetilsalicílico, ou por outros medicamentos antiiflamatórios não esteroidais.

EMULGEL é contra-indicado durante o último trimestre da gravidez.

EMULGEL não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, exceto nos casos de artrite

juvenil crônica.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES:

A probabilidade de eventos adversos sistêmicos ocorrer com a aplicação tópica de CATAFLAMPROTM

EMULGEL é baixa, mas não deve ser excluída quando CATAFLAMPROTM

EMULGEL for aplicado em

áreas de pele relativamente extensas e por um período de tempo prolongado.

EMULGEL deve ser aplicado somente sobre a pele intacta (ausência de feridas abertas

ou escoriações). Evitar o contato do produto com os olhos e as mucosas. CATAFLAMPROTM

não deve ser ingerido.

Embora faixas comumente utilizadas em lesões do tipo entorses possam até ser utilizadas,

EMULGEL não deve ser utilizado com bandagens oclusivas que não permitam a

passagem de ar para a região da lesão.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica, estando contra-

indicado durante o último trimestre da gravidez.

A probabilidade de efeitos adversos sistêmicos com o uso do diclofenaco tópico é baixa, se comparada com a

frequência observada em pacientes que utilizam diclofenaco por via oral. Entretanto, se CATAFLAMPROTM

EMULGEL for aplicado em uma área relativamente extensa de pele, por um periodo de tempo prolongado, a

possibilidade de efeitos adversos sistêmicos não pode ser descartada. No caso do uso de CATAFLAMPROTM

EMULGEL ser planejado desta maneira, solicita-se que as informações válidas para as formas sistêmicas de

diclofenaco sejam prontamente consultadas.

EMULGEL contém propilenoglicol e benzoato de benzila (contido no perfume), o qual

poderá causar irritação localizada e de intensidade leve na pele de algumas pessoas.

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Efeitos na habilidade de dirigir e/ou operar máquinas:

A aplicação tópica de CATAFLAMPROTM

EMULGEL não tem influência na habilidade de dirigir e/ou

operar máquinas.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco:

Idosos:

A dose usual de adultos pode ser usada por idosos.

Crianças:

A segurança e eficácia do diclofenaco, independente da formulação farmacêutica, não foi ainda estabelecida

em crianças. Assim sendo, com exceção de casos de artrite juvenil crônica, o uso do diclofenaco não é

recomendado em crianças de idade inferior a 14 anos.

Gravidez: CATAFLAMPROTM

EMULGEL não deve ser utilizado durante a gravidez, especialmente durante

o terceiro trimestre da gravidez. Nesse período, o uso de diclofenaco ou outros inibidores de prostaglandina-

sintetase pode resultar em fechamento prematuro do ducto arterial ou em inércia uterina.

Os estudos em animais não demonstraram qualquer efeito prejudicial direto ou indireto sobre a gravidez, no

desenvolvimento embrionário / fetal, no parto ou no desenvolvimento pós-natal.

Lactação: Não são previstas quantidades mensuráveis da substância ativa no leite das lactantes. Entretanto,

EMULGEL não deve ser aplicado a extensas áreas da pele, ou por período de tempo

superior a uma semana.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Uma vez que a absorção sistêmica do diclofenaco a partir da aplicação tópica do gel é muito baixa, interações

medicamentosas com o uso de CATAFLAMPROTM

EMULGEL são pouco prováveis.

CUIDADOS DE ARMAZENAGEM DO MEDICAMENTO

EMULGEL deve ser mantido a temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).

POSOLOGIA E MODO DE USAR:

EMULGEL deve ser utilizado exclusivamente por via tópica.

Aplicar CATAFLAMPROTM

EMULGEL sobre a região afetada, 3 a 4 vezes ao dia, massageando

suavemente. A quantidade necessária depende da extensão da área dolorida: 2 a 4 g de CATAFLAMPROTM

EMULGEL são suficientes para tratar uma área de cerca de 400-800 cm2

Após a aplicação, lavar as mãos, a menos que sejam o local tratado.

A duração do tratamento depende da indicação e da resposta clínica. O medicamento não deve ser usado por

mais de 14 dias para inflamações do tecido mole ou reumatismos do tecido mole, ou por mais de 21 dias para

artrite, a menos que recomendado pelo médico.

Quando utilizado sem prescrição médica, é recomendado que o paciente consulte um médico após 7 dias se os

sintomas não melhorarem ou se houver piora.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas incluem reações da pele no local da aplicação, sendo leves e passageiras. Em caso muito

raros, reações alérgicas podem ocorrer.

Reações da pele e tecido subcutâneo:

Comuns (> 0,01 < 0,1): dermatite de contato (ex.: rash localizado da pele, pruridos, eritema, edema ou

pápulas).

Raras (> 0,0001 < 0,001): dermatite bulosa.

Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): reações alérgicas da pele generalizadas, urticárias,

angioedema, reações de fotosensibilidade.

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Reações respiratórias, torácicas e mediastinais:

Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): asma

Infecções e infestações:

Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): erupção cutânea pustular

Reações no sistema imune:

Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): hipersensibilidade, edema angioneurótico.

SUPERDOSE

A baixa absorção sistêmica do diclofenaco tópico torna a superdosagem muito improvável. Na eventual

ingestão acidental, que resulte em efeitos adversos sistêmicos significativos, devem ser usadas as medidas

terapêuticas gerais adotadas para o tratamento do envenenamento com medicamentos antiinflamatórios não

esteroidais.

A neutralização gástrica e o uso de carvão ativado podem ser considerados, especialmente dentro de um curto

período da ingestão.