Bula do Celetil para o Profissional

V.00_09/2014

CELETIL

Geolab Indústria Farmacêutica S/A

Xarope

0,4mg/mL + 0,05mg/mL

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MODELO DE BULA PARA O PROFISSIONAL DA SAÚDE

Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o medicamento.

Celetil

maleato de dexclorfeniramina + betametasona

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:

Xarope de 0,4mg/mL+ 0,05mg/mL: Embalagem contendo 1 frasco com 120mL + copo dosador.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS

COMPOSIÇÃO:

Cada mL do xarope contém:

maleato de dexclorfeniramina......................................................................................................................................0,4mg

betametasona..............................................................................................................................................................0,05mg

Excipientes: propilenoglicol, sacarose, sorbitol, benzoato de sódio, ácido cítrico, cloreto de sódio, corante vermelho

ponceaux FD&C nº 4, essência de morango e água purificada.

Celetil é indicado no tratamento adjuvante de doenças alérgicas do aparelho respiratório, como: asma brônquica grave e

rinite alérgica; nas afecções alérgicas cutâneas, como: dermatite atópica, dermatite de contato, reações medicamentosas

e doença do soro, e nas afecções alérgicas inflamatórias oculares, como: ceratites, irite não granulomatosa,

coriorretinite, iridociclite, coroidite, conjuntivite e uveíte. Nestas afecções oculares, Celetil inibe as fases exsudativa e

inflamatória, contribuindo para preservar a integridade funcional do globo ocular, enquanto o tratamento da infecção ou

de distúrbio por outra causa seja iniciado com terapia específica.

Afecções alérgicas dermatológicas

Oberai e cols. realizaram um estudo randomizado e controlado, no qual 360 pacientes com afecções alérgicas

dermatológicas foram alocados para um dos seguintes grupos: (A) maleato de dexclorfeniramina 2mg + betametasona

0,25mg – 1 comprimido 3x/dia; (B) betametasona 0,5mg –1 comprimido 3x ao dia; (C) betametasona 0,5mg - ½

comprimido 3x/dia; (D) dexclorfeniramina 2mg – 1 comprimido 3x/dia. Todos os tratamentos duraram 14 dias. As

doenças dermatológicas incluíam dermatite de contato, eczema subagudo, dermatite actínica, neurodermatite, eczema

numular, líquen plano, líquen simples crônico e dermatite atópica. Os pacientes foram alocados para um dos quatro

braços do estudo e o tratamento teve a duração de 14 dias. Todos os tratamentos resultaram em melhora estatisticamente

significativa. Após dois dias de tratamento, 60% dos pacientes tratados dos grupos A e B já notaram alívio, contra

apenas 20% dos grupos C e D (p < 0,001). Ao fim de 14 dias, observou-se uma redução no escore de sintomas de 79,0%

no grupo A, 74,6% no grupo B, 54,4% no grupo C e 29,9% no grupo D, com superioridade estatisticamente

demonstrada no grupo A sobre os outros (AxB, p < 0,05; AxC e AxD, p < 0,001). O estudo concluiu que maleato

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de dexclorfeniramina + betametasona tem ação sinérgica de seus componentes, o que permite ser mais eficaz que o

corticosteroide isolado em dose maior. 1

Bonelli comparou o maleato de dexclorfeniramina + betametasona com a betametasona isolada em 40 pacientes

portadores de afecções dermatológicas alérgicas (dermatite de contato, urticária crônica, líquen plano generalizado,

prurigo, dermatite medicamentosa e eczema infantil em um estudo aberto. Vinte pacientes foram randomizados para

cada tratamento. A resposta clínica no grupo de maleato de dexclorfeniramina + betametasona foi ótima em 75%, boa

em 20% e regular em 5% dos casos. Para os pacientes tratados com betametasona a resposta foi ótima em 60% e boa

para 40% dos casos. Observou-se menor uso de corticosteroide nos pacientes do grupo de maleato de dexclorfeniramina

+ betametasona (utilizaram 144,5mg de betametasona durante todo o estudo) em comparação com o grupo

betametasona (300mg de corticosteroide). O autor concluiu que o maleato de dexclorfeniramina + betametasona

permite uma menor dose de corticosteroide mantendo a mesma eficácia terapêutica, o que se deve ao sinergismo

de seus componentes2

.

Afecções respiratórias

Villanueva e cols. realizaram um estudo aberto com 61 pacientes com afecções respiratórias alérgicas (asma brônquica,

rinite alérgica) e cutâneas (urticária, edema angioneurótico, dermatite atópica e eritema nodoso) tratados com maleato

de dexclorfeniramina + betametasona 1 comprimido a cada 12 horas durante 8 a 10 dias. Ao fim do tratamento, os

resultados foram classificados como excelente em 75,4% dos pacientes3

Noferi avaliou a eficácia de maleato de dexclorfeniramina + betametasona em 53 pacientes com sintomas alérgicos

respiratórios (44 com rinite e 9 com asma brônquica). Numa primeira fase, maleato de dexclorfeniramina +

betametasona foi administrado em dose suficiente para atingir resposta clínica (2 a 6 comprimidos por dia), durante 15

dias. Posteriormente, os pacientes foram tratados com uma dose de manutenção (½ a 1 comprimido por dia) por mais

15 dias. No grupo de pacientes com rinite sazonal, observou-se resposta excelente em 64% dos casos e resposta boa nos

36% restantes. Nos pacientes asmáticos, observou-se resposta boa em 22%, regular em 45% e negativa em 33% dos

casos. A tolerabilidade foi excelente. O autor conclui pela eficácia e segurança de maleato de dexclorfeniramina +

betametasona no tratamento de processos alérgicos.4

Referências bibliográficas:

1. Oberai C, Oberai S, Sharma M, et al. A controlled clinical trial of dexchlorpheniramine maleate + betamethasone vis-

avis its componentes in allergic skin disorders. Indian J Dermatol 1991;36:47-53.

2. Bonelli U. Tratamiento dermatológico com uma associacion esteroide antihistaminica. Areh it Dermatol Vener

Sessuol. 1975;40(1):47-53.

3. Villanueva GL. Estudio clinico de la combinación de um esteroide com um anti-histamínico de acción prolongada em

padecimentos alérgicos. Semana Med Mexico. 1969;61:179-82.

4. Noferi A. La combinación de betametasona y dexclorfeniramina en el tratamiento sintomático de la polenosis. Folia

Allergol. 1972; 19:53-6.

Celetil reúne o efeito anti-inflamatório e antialérgico da betametasona e a ação anti-histamínica do maleato de

dexclorfeniramina. O uso combinado da betametasona e do maleato de dexclorfeniramina permite a utilização de doses

menores dos corticosteroides com resultados semelhantes aos obtidos com doses mais altas de corticoide utilizado

isoladamente.

A betametasona é um derivado sintético da prednisolona, demonstrando potente efeito anti-inflamatório com o uso de

baixas dosagens e a baixa incidência de efeitos adversos indesejáveis comuns aos corticosteroides, como retenção

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aumentada de sal e água, e excessiva excreção de potássio, observados na maioria dos pacientes que recebem doses

terapêuticas habituais.

O maleato de dexclorfeniramina, um anti-histamínico sintético utilizado há muito tempo em terapêutica, antagoniza

eficazmente vários dos efeitos da histamina no organismo humano. Clinicamente, é de grande valor na prevenção e no

alívio de várias manifestações alérgicas. As maiores vantagens deste anti-histamínico são: elevada segurança, potência

com baixas doses, baixa incidência de reações adversas e mecanismo de liberação lenta, permitindo efeito anti-

histamínico por aproximadamente 12 horas.

Celetil está contraindicado em pacientes com infecção sistêmica por fungos, em prematuros e recém-nascidos; nos

pacientes que estejam recebendo terapia com inibidores da MAO (monoaminoxidase) e nos que demonstraram

hipersensibilidade a qualquer dos componentes de sua fórmula ou a fármacos de estrutura química similar.

Celetil é contraindicado para menores de 2 anos de idade.

Gravidez - Categoria de risco C: Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas; ou

então, os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres

grávidas.

Não utilizar este medicamento durante a gravidez e lactação, exceto sob orientação médica. Este medicamento

não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

betametasona: Poderão ser necessários ajustes posológicos de acordo com a remissão ou exacerbação da doença, com

a resposta individual do paciente ao tratamento ou com a exposição do paciente a situações de estresse emocional ou

físico, como: infecção, cirurgia ou traumatismo. Poderá ser necessário acompanhamento clínico durante período de até

um ano após o término de tratamentos prolongados ou com doses elevadas.

Insuficiência adrenocortical secundária pode surgir com a retirada muito rápida do corticosteroide, e o risco pode ser

minimizado com a redução gradual da dose.

Os efeitos dos corticosteroides são aumentados em pacientes com hipotireoidismo ou nos pacientes com cirrose

hepática.

Os corticosteroides devem ser usados com cautela em pacientes com herpes simples ocular.

Os corticosteroides podem agravar possíveis instabilidades emocionais preexistentes ou possíveis tendências psicóticas.

Os corticosteroides devem ser usados com cautela em pacientes portadores de: colite ulcerativa não específica com

probabilidade de perfuração iminente, abscesso ou outra infecção piogênica; diverticulite; anastomose intestinal recente;

úlcera péptica ativa ou latente; insuficiência renal; hipertensão arterial; osteoporose; e miastenia gravis.

Desde que as complicações do tratamento com glicocorticoides sejam dependentes da dose e duração do tratamento,

uma decisão sobre o risco/benefício deverá ser tomada para cada paciente. Os corticosteroides podem mascarar alguns

sinais de infecção.

O uso prolongado de corticosteroides pode produzir catarata subcapsular posterior, glaucoma com possível dano aos

nervos ópticos e agravar infecções oculares secundárias causadas por fungos ou vírus.

Na terapia com corticosteroides, deve-se sempre considerar dietas com restrição de sal e suplementação de potássio.

Todos os corticosteroides aumentam a excreção de cálcio.

Os pacientes sob terapia com corticosteroides não devem ser vacinados contra varíola. Outros processos de imunização

não devem ser realizados em pacientes que estejam recebendo corticosteroides, especialmente em altas doses. Pacientes

recebendo doses imunossupressoras de corticosteroides devem ser alertados do possível contágio quando em contato

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com pessoas acometidas de varicela ou sarampo, e, se esta exposição ocorrer, os pacientes deverão procurar orientação

médica. Essa recomendação é particularmente importante quando se trata de crianças.

A terapia com corticosteroides na tuberculose ativa deve ser restrita aos casos de tuberculose disseminada ou

fulminante, na qual o corticosteroide é usado em conjunto com um regime terapêutico apropriado para o tratamento da

tuberculose.

Caso um corticosteroide for indicado a pacientes com tuberculose latente, uma observação clínica cuidadosa será

necessária. Durante terapia prolongada com corticosteroides, os pacientes devem receber quimioprofilaxia.

O crescimento e desenvolvimento de crianças de baixa idade, sob terapia prolongada com corticosteroide, devem ser

monitorizados com cuidado, uma vez que a administração de corticosteroides pode interferir na taxa de crescimento

normal e suprimir a produção endógena de corticosteroides nesses pacientes.

A corticoterapia pode alterar a mobilidade e o número de espermatozoides.

maleato de dexclorfeniramina: Deve ser usada com cautela em pacientes com glaucoma de ângulo fechado, úlcera

péptica estenosante, obstrução piloro-duodenal, hipertrofia prostática ou obstrução do colo vesical, doenças

cardiovasculares, entre as quais hipertensão arterial, nos pacientes com pressão intraocular elevada ou hipertireoidismo.

Os pacientes devem ser alertados quanto ao risco de dirigir veículos ou operar máquinas, uma vez que pode

ocorrer sonolência, devido à presença do anti-histamínico.

Uso em idosos: Os anti-histamínicos podem causar sedação, vertigem e hipotensão em pacientes acima de 60 anos de

idade. É recomendada cautela nestes pacientes, pois eles são mais vulneráveis às reações adversas.

Uso em crianças: A segurança e a eficácia de maleato de maleato de dexclorfeniramina + betametasona ainda não estão

estabelecidas em crianças abaixo de 2 anos de idade.

Uso durante a gravidez e amamentação:

Crianças nascidas de mães que receberam doses altas de corticosteroides durante a gravidez devem ser

cuidadosamente observadas, pois podem apresentar diminuição da produção de corticosteroides pelas glândulas

suprarrenais. Os recém-nascidos devem ser avaliados quanto à possibilidade de ocorrência de catarata

congênita.

Gravidez - Categoria de risco C: Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas; ou

então, os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres

grávidas.

Este medicamento pode causar doping.

Interações medicamento-medicamento

Betametasona: O uso concomitante de: fenobarbital, fenitoína e efedrina pode aumentar o metabolismo dos

corticosteroides, reduzindo seus efeitos terapêuticos.

Os pacientes que estiverem recebendo corticosteroides e estrogênios devem ser observados quanto à ocorrência de

efeitos adversos.

O uso concomitante de corticosteroides com anticoagulantes do tipo cumarínico pode aumentar ou diminuir os efeitos

anticoagulantes, possivelmente requerendo ajuste de dose.

Corticosteroides utilizados simultaneamente com diuréticos depletores de potássio podem agravar a hipocalemia.

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O uso concomitante de corticosteroides com glicosídeos cardíacos pode aumentar a possibilidade de arritmias ou

toxicidade digitálica associada à hipocalemia. Os corticosteroides podem aumentar a depleção de potássio causada pela

anfotericina B.

Em todos os pacientes que estejam recebendo qualquer uma das terapias combinadas, as determinações séricas

eletrolíticas, particularmente os níveis de potássio, devem ser monitorizadas.

Os efeitos combinados de fármacos anti-inflamatórios não esteroidais ou álcool com glicocorticoides podem resultar em

aumento da ocorrência ou da gravidade de ulceração gastrintestinal.

Os corticosteroides podem diminuir as concentrações de salicilato sanguíneo. O ácido acetilsalicílico deve ser usado

com cautela em conjunto com corticosteroides na hipoprotrombinemia.

Ajustes nas doses dos fármacos hipoglicemiantes orais ou da insulina poderão ser necessários quando corticosteroides

são administrados a diabéticos.

A terapia concomitante com glicocorticoides pode inibir a resposta à somatotropina.

maleato de dexclorfeniramina: Os inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) prolongam e intensificam os efeitos dos

anti-histamínicos. Hipotensão grave pode ocorrer.

O uso concomitante de anti-histamínicos e álcool, antidepressivos tricíclicos, barbitúricos e outros depressores do

Sistema Nervoso Central pode potencializar o efeito sedativo da dexclorfeniramina.

A ação de anticoagulantes orais pode ser reduzida pelos anti-histamínicos.

Interação medicamento – exames laboratoriais

Os corticoides podem afetar o teste nitroblue tetrazolium para infecção bacteriana e produzir resultados falso-negativos.

Celetil deve ser mantido em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC), protegido da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Celetil apresenta-se como uma solução límpida, de coloração vermelha e com odor de morango.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Uso oral

A dose deve ser individualizada e ajustada de acordo com a condição sob tratamento e a resposta obtida.

Em crianças pequenas, a dose deverá ser ajustada de acordo com a gravidade da doença ao invés da idade ou pelo peso

corporal.

As doses devem ser ajustadas de acordo com a resposta do paciente. Se uma dose diária adicional for requerida, deverá

ser administrada preferencialmente ao deitar.

Com a melhora clínica, a dose deverá ser reduzida gradualmente ao nível mínimo de manutenção e descontinuada

quando possível.

No caso de alergia respiratória, quando os sintomas da alergia estiverem adequadamente controlados, uma retirada lenta

da associação e o tratamento isolado com um anti-histamínico deverão ser considerados.

Adultos e crianças maiores de 12 anos de idade:

Celetil: a dose inicial recomendada é de 5 a 10mL, 3 a 4 vezes ao dia;

A dose diária não deve ultrapassar 40mL de xarope, dividida em quatro tomadas em um período de 24 horas.

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Crianças de 6 a 12 anos de idade:

Celetil: a dose recomendada é de 2,5mL, 3 a 4 vezes ao dia.

A dose diária não deve ultrapassar 20mL de xarope, dividida em quatro tomadas em um período de 24 horas.

Crianças de 2 a 6 anos de idade:

Celetil: a dose inicial recomendada é de 1,25 a 2,5mL, 3 vezes ao dia.

A dose diária não deve ultrapassar 10mL de xarope, dividida em quatro tomadas em um período de 24 horas.

Celetil pode causar reações não desejadas.

Os eventos adversos de Celetil são apresentados em frequência decrescente a seguir:

Reação muito comum (>1/10)

Reação comum (>1/100 e <1/10)

Reação incomum (>1/1.000 e <1/100)

Reação rara (>1/10.000 e <1.000)

Reação muito rara (<1/10.000)

Reações Comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

betametasona: gastrintestinais; musculoesqueléticos; distúrbios eletrolíticos; dermatológicos; neurológicos;

endócrinos; oftálmicos; metabólicos e psiquiátricos.

maleato de dexclorfeniramina: similares às relatadas com outros anti-histamínicos. Sonolência leve a moderada é o

efeito adverso mais frequente.

Gerais: urticária; exantema cutâneo; choque anafilático; fotossensibilidade; transpiração excessiva; calafrios; secura da

boca, nariz e garganta.

Reações Raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

maleato de dexclorfeniramina:

Outras possíveis reações dos anti-histamínicos incluem: reações cardiovasculares; hematológicas; neurológicas;

gastrintestinais; geniturinárias e respiratórias.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação em Vigilância Sanitária – NOTIVISA,

disponível em: http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou

Municipal.