Bula do Cimegripe 77C produzido pelo laboratorio Cimed Indústria de Medicamentos Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Modelo de Bula
PROFISSIONAL
Cimegripe® 77 C
paracetamol
CIMED INDÚSTRIA DE MEDICAMENTOS LTDA.
PÓ PARA PREPARAÇÃO EXTEMPORÂNEA
100 MG/G
I- IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
APRESENTAÇÕES
Pó para preparação extemporânea sabor mel e limão contendo 100 mg/g: caixas com 50 envelopes de 5 g.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada 1 grama do pó contém:
paracetamol................................... 100 mg
Excipientes*q.s.p.:........................ 1 g
*ácido ascórbico, ácido cítrico, aroma de limão, aroma de mel, aspartamo, corante amarelo ananás, dióxido de silício, sacarina sódica e sacarose.
II- INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Cimegripe®
77 C é destinado ao alívio da dor de cabeça, febre e dores no corpo, associados à gripe.
A substância ativa de Cimegripe®
77 C é o paracetamol, cuja atividade se faz sentir como analgésico pela elevação do limiar da dor e, como
antipirético, através de ação no centro hipotalâmico que regula a temperatura.
Foi realizado um estudo duplo-cego, controlado com placebo, a fim de avaliar a atividade antipirética do paracetamol em um comparativo em 30
pacientes do sexo masculino. Os pacientes receberam 4 mg/kg de endotoxinas por via intravenosa, após pré-medicação por via oral de 1000 mg de
ambas as drogas. Os picos de temperatura corporal foram de 38,5 °C ± 0,2 °C no grupo tratado com placebo, 37,6 °C ± 0,2 °C no grupo do
paracetamol (p = 0,001 versus placebo), e 38,6 °C ± 0,2 °C no grupo tratado com o fármaco comparativo (p = 0,001 versus paracetamol; p = 0,570
versus placebo) 4 horas após a infusão de lipopolissacarídeos. Concluiu-se que o paracetamol apresentou atividade antipirética superior.1
Um estudo duplo-cego, randomizado, controlado com placebo avaliou a eficácia do efeito analgésico do paracetamol (1000 mg) em um comparativo
em 162 pacientes sofrendo de dor moderada a muito intensa, devido a uma cirurgia dentária. A intensidade e o alívio da dor foram avaliados em 30
minutos, uma hora e a cada hora subsequente durante 6 horas após a administração. O paracetamol foi significativamente melhor que o comparativo
na diferença máxima de intensidade da dor (p < 0,05), no máximo alívio da dor obtida (p < 0,03) e de acordo com uma avaliação global (p < 0,02).2
Referências Bibliográficas
1. Pernerstorfer T., et al. Acetaminophen has Greater Antipyretic Efficacy than Aspirin in Endotoxemia: A Randomized, Double-Bind, Placebo-
Controlled Trial. Cli. Pharmacol. Ther. 1999; 66 (1): 51-7.
2. Mehlisch D.R., Frakes L.A. A Controlled Comparative Evaluation of Acetaminophen and Aspirin in the Treatment of Postoperative Pain. Clin.
Ther. 1984; 7 (1): 89-97.
Propriedades Farmacodinâmicas
O paracetamol, princípio ativo deste medicamento, é um analgésico e antitérmico não pertencente aos grupos dos opiáceos e salicilatos, clinicamente
comprovado, que promove analgesia pela elevação do limiar da dor e antipirese através de ação no centro hipotalâmico que regula a temperatura. Seu
efeito tem início 15 a 30 minutos após a administração oral e permanece por um período de 4 a 6 horas.
Propriedades Farmacocinéticas
Absorção: o paracetamol, administrado oralmente, é rapidamente e quase completamente absorvido no trato gastrintestinal, principalmente no
intestino delgado. A absorção ocorre por transporte passivo. A biodisponibilidade relativa varia de 85% a 98%. Em indivíduos adultos as
concentrações plasmáticas máximas ocorrem dentro de uma hora após a ingestão e variam de 7,7 a 17,6 mcg/mL para uma dose única de 1000 mg. As
concentrações plasmáticas máximas no estado de equilíbrio após administração de doses de 1000 mg a cada 6 horas, variam de 7,9 a 27,0 mcg/mL.
Através de informações agrupadas de farmacocinética provenientes de 5 estudos patrocinados pela companhia, com 59 crianças, idades entre 6 meses
e 11 anos, foi encontrada a média para concentração plasmática máxima de 12.08 ±3.92 ug/ml, sendo obtida com o tempo de 51 ± 39 min (média
35min) através de uma dose de 12.5 mg/kg.
Efeito dos alimentos: A absorção de paracetamol é mais rápida se você estiver em jejum. Embora as concentrações máximas sejam atrasadas quando
o paracetamol é administrado com alimentos, a extensão da absorção não é afetada. O paracetamol pode ser administrado independentemente das
refeições.
Distribuição: o paracetamol parece ser amplamente distribuído aos tecidos orgânicos, exceto ao tecido gorduroso. Seu volume de distribuição
aparente é de 0,7 a 1 litro/kg em crianças e adultos. Uma proporção relativamente pequena (10% a 25%) do paracetamol se liga às proteínas
plasmáticas.
Metabolismo: o paracetamol é metabolizado principalmente no fígado e envolve três principais vias: conjugação com glucoronídeo, conjugação com
sulfato e oxidação através da via enzimática do sistema citocromo P450. A via oxidativa forma um intermediário reativo que é detoxificado por
conjugação com glutationa para formar cisteína inerte e metabólitos mercaptopúricos. A principal isoenzima do sistema citocromo P450 envolvida in
vivo parece ser a CYP2E1, embora a CYP1A2 e CYP3A4 tenham sido consideradas vias menos importantes com base nos dados microssomais in
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vitro. Subsequentemente verificou-se que tanto a via CYP1A2 quanto a CYP3A4 apresentam contribuição desprezível in vivo. Em adultos, a maior
parte do paracetamol é conjugada com ácido glucorônico e em menor extensão com sulfato. Os metabólitos derivados do glucoronídeo, sulfato e
glutationa são desprovidos de atividade biológica. Em recém-nascidos prematuros e a termo, e, em crianças de baixa idade, predomina o conjugado
sulfato. Em adultos com disfunção hepática de diferentes graus de intensidade e etiologia, vários estudos sobre metabolismo demonstraram que a
biotransformação do paracetamol é semelhante àquela de adultos sadios, mas um pouco mais lenta. A administração diária consecutiva de doses de 4g
por dia induz glucoronidação (uma via não tóxica) em adultos sadios e com disfunção hepática, resultando essencialmente em depuração total
aumentada do paracetamol no decorrer do tempo e acúmulo plasmático limitado.
Eliminação: em adultos a meia vida de eliminação do paracetamol é cerca de 2 a 3 horas e em crianças é cerca de 1,5 a 3 horas. Ela é
aproximadamente uma hora mais longa em recém-nascidos e em pacientes cirróticos. O paracetamol é eliminado do organismo sob a forma de
conjugado glucoronídeo (45% a 60%) e conjugado sulfato (25% a 35%), tióis (5% a 10%), como metabólitos de cisteína e mercaptopurato e catecóis
(3% a 6%), que são excretados na urina. A depuração renal do paracetamol inalterado é cerca de 3,5% da dose.
Cimegripe®
77 C é contra indicado para pacientes alérgicos ao paracetamol (acetaminofeno) ou a qualquer componente do produto. Cimegripe®
77
C não deve ser utilizado em pacientes com doença no fígado ou rins.
Este medicamento é contra indicado para menores de 12 anos.
CATEGORIA B: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.
É aconselhável cuidado na administração de paracetamol em pacientes com função hepática comprometida incluindo aqueles com doença hepática
alcoólica não cirrótica. Os perigos de overdose são maiores naqueles com doença hepática alcoólica.
Não use qualquer outro produto que contenha paracetamol.
Interrompa o uso de Cimegripe®
77 C e consulte seu médico caso apareça vermelhidão ou inchaço, a dor piore ou persista por mais de 10 dias, a
febre piore ou persista por mais de 3 dias.
O paracetamol pode causar hepatotoxicidade grave em alcoólatras crônicos, mesmo quando utilizado em dose terapêutica. Esta hepatotoxicidade pode
ser causada pela indução do sistema microssomal hepático, resultando em aumento de metabólitos tóxicos, ou por quantidades reduzidas de
glutationa, responsável pela conjugação dos metabólitos tóxicos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.
Atenção diabéticos: este medicamento contém SACAROSE.
Atenção fenilcetonúricos: contem fenilalanina.
Não deve ser utilizado concomitantemente com álcool.
Não use outro produto que contenha paracetamol.
Gravidez e Lactação
Interações medicamento-medicamento
Não se recomenda a ingestão de paracetamol com altas doses de barbitúricos, carbamazepina, hidantoína, rifampicina, sulfimpirazona. Pode ocorrer
aumento do risco de sangramento no uso prolongado de paracetamol concomitantemente com medicamentos anticoagulantes como a varfarina.
Advertências relativas ao uso com varfarina: Informe ao seu médico se você estiver utilizando algum medicamento para afinar o sangue como a
varfarina, o risco de hemorragia pode ser aumentado com o uso prolongado de paracetamol.
Informe ao seu médico se você estiver utilizando algum outro medicamento (ex. anticonvulsivantes) que afete a função hepática e possa
aumentar o risco de toxicidade do fígado pelo paracetamol.
Interações medicamento-exame laboratorial
O paracetamol pode interferir nos sistemas de medida da glicemia em fitas reagentes, diminuindo em até 20% os valores médios de glicose. Os
resultados do teste da função pancreática utilizando a bentiromida ficam invalidados, a menos que o uso de paracetamol seja interrompido 3 dias antes
da realização do exame. Na determinação de ácido úrico sérico, o paracetamol pode produzir valores falsamente aumentados quando for utilizado o
método do tungstato. O paracetamol pode produzir falsos resultados positivos na determinação qualitativa do ácido-5-hidroxi-indolacético quando for
utilizado o reagente nitrozonaftol.
Interações medicamento-alimento
Se você consome 3 ou mais doses de bebida alcoólica diariamente, consulte médico para saber se pode usar este produto. O paracetamol é
hepatotóxico em etilistas crônicos, podendo também ter sua hepatotoxicidade aumentada nos casos de ingestão concomitante ao álcool.
Advertências referente ao uso com álcool: o consumo de álcool afeta negativamente a função hepática e pode aumentar o risco de toxicidade no
fígado com o uso de produtos que contenham paracetamol, especialmente após overdose.
Advertências de superdosagem: Tomar mais do que a dose recomendada pode causar sérios problemas de saúde. Em caso de superdosagem, procure
socorro médico imediatamente. O rápido atendimento médico é crítico para adultos e crianças até mesmo se você não notar quaisquer sinais ou
sintomas.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Informe ao seu médico se você tiver redução da função hepática conhecida, incluindo doença hepática alcoólica; ou, se você tiver doença
grave dos rins.
Não existem recomendações especiais ou precauções sobre o uso do produto por pacientes idosos.
Mantenha longe do alcance das crianças.
Cimegripe®
77 C deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC) protegido da luz e umidade.
Modelo de Bula
PROFISSIONAL
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características do produto:
77 C é um pó levemente amarelado, com odor característico de mel/limão e isento de materiais estranhos.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Modo de usar
Dissolver todo o conteúdo de um envelope em água quente ou chá quente. Não é necessário adicionar açúcar. Tomar enquanto estiver quente. Cada
envelope constitui uma dose.
Posologia
De 18 anos ou mais: um envelope a cada 4 horas, conforme os sintomas persistirem. Não exceder 6 envelopes por dia.
De 12 a 18 anos: um envelope a cada 6 horas, conforme os sintomas persistirem. Não exceder 4 envelopes por dia.
Não administrar a crianças abaixo de 12 anos de idade, a não ser sob orientação médica.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Interrompa o uso ou procure
orientação médica se os sintomas persistirem ou piorarem.
Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os
sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.