Bula do Cizax produzido pelo laboratorio Hypermarcas S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
CIZAX®
(cloridrato de ciclobenzaprina)
Hypermarcas S.A.
Comprimido
5mg e 10mg
– comprimido - Bula para o profissional da saúde 1
I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO:
cloridrato de ciclobenzaprina
MEDICAMENTO SIMILAR EQUIVALENTE AO MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA
APRESENTAÇÕES
Comprimidos de 5mg. Embalagens contendo 10 ou 30 comprimidos.
Comprimidos de 10mg. Embalagens contendo 10 ou 30 comprimidos.
VIA DE ADMINISTRAÇÃO: ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido de 5mg contém:
cloridrato de ciclobenzaprina....................................................................................................................5mg
(equivalente a 4,415mg de ciclobenzaprina base)
excipientes q.s.p. ......................................................................................................................1 comprimido
(cellactose, amido, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de silício, estearato de
magnésio).
Cada comprimido de 10mg contém:
cloridrato de ciclobenzaprina ................................................................................................................10mg
(equivalente a 8,83mg de ciclobenzaprina base)
magnésio)
– comprimido - Bula para o profissional da saúde 2
II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE:
Este medicamento é destinado ao tratamento de espasmos musculares associados com dor aguda e de
etiologia musculoesquelética, como nas lombalgias, torcicolos, fibromialgia, periartrite escapuloumeral,
cervicobraquialgias. Além disso, é indicado como coadjuvante de outras medidas para o alívio dos
sintomas, tais como fisioterapia e repouso.
Um artigo de revisão da literatura, publicado no “Journal of Pain and Symptom Management” por Chou
et al (2004), avaliou a eficácia e segurança de relaxantes musculares. Foram incluídos 101 estudos
clínicos randomizados nesta revisão e a conclusão foi que existe forte evidência que a ciclobenzaprina é
efetiva no tratamento da dor de origem muscular, quando comparada a placebo. (Chou R, Peterson K,
Helfand M Comparative efficacy and safety of skeletal muscle relaxants for spasticity and
musculoskeletal conditions: a systematic review Journal of Pain and Symptom Management 2004
28(2): 140-75)
Pollak D.F, em artigo sobre o tratamento de fibromialgia, relata que a ciclobenzaprina em doses de 10 a
30mg por dia é eficaz no combate à dor, à fadiga e ao distúrbio do sono. (Pollak DF Tratamento de
fibromialgia Sinopse de Reumatologia 2000 99:1)
A Associação Médica Brasileira, em conjunto com o Conselho Federal de Medicina, criou o Projeto
Diretrizes, sendo que o capítulo de Fibromialgia, que contou com a colaboração da Sociedade Brasileira
de Reumatologia, teve a sua publicação em 2004. No tratamento farmacológico é preconizado o uso de
ciclobenzaprina, na dose de 10 a 30mg ao dia, com eficácia significativa no alívio da maioria dos
sintomas da fibromialgia. (Fibromialgia Revista AMRIGS 2005 49(3): 202-11)
Embora a maioria dos estudos tenha sido publicada antes de os critérios diagnósticos da fibromialgia pelo
ACR (American College ofRheumatology) serem estabelecidos, os critérios de entrada dos estudos
analisados incluíram "tender points" e dor generalizada por mais de três meses. No total, 312 pacientes
foram analisados, com a maioria sendo de mulheres (95%), com idade média de 46 anos, que foram
tratadas por um tempo médio de seis semanas. As doses usadas foram de 10 a 40mg, (conforme a
tolerabilidade da paciente). De maneira geral, os pacientes em uso de ciclobenzaprina mais
frequentemente relatavam que estavam “melhor” (OR de 3,0, com IC de 1,6 a 5,6), quando se analisava a
melhora global. A diferença de risco considerando-se todos os estudos era de 0,21 (IC de 0,009 a 0,34),
significando que 4,8 pacientes precisam ser tratados com ciclobenzaprina para 1 paciente experimentar
alívio de sintomas. (Tofferi JK, Jackson JL, O´Malley PG Treatment of Fibromyalgia with
cyclobenzaprine: a meta-analysis Arthritis & Rheumatism (Arthritis Care & Research) 2004 51(1): 9-
13)
O uso de relaxantes musculares para tratamento da lombalgia ainda é alvo de controvérsias entre a classe
médica, em especial por causa dos efeitos adversos, como sedação e sonolência. Entretanto, os resultados
desta revisão indicam que o uso de relaxantes musculares pode ser benéfico para os pacientes, ao reduzir
a duração de seu desconforto e acelerar a recuperação. Esses achados são consistentes com a revisão
sistemática do uso de ciclobenzaprina para lombalgia (Browning, 2001), o qual mostrou que este fármaco
é mais efetivo que o placebo, com alívio da dor e espasmos musculares. (van Tulder MW, Touray T,
Furian AD, et al. Muscle relaxants for nonspecific low-back pain The Cochrane Library, Issue I, 2006)
A ciclobenzaprina suprime o espasmo do músculo esquelético de origem local, sem interferir com a
função muscular. A ação sobre a formação reticular reduz o tônus motor, influenciando o sistema motor
gama e alfa. Diminui o tônus muscular aumentado do músculo esquelético sem afetar o Sistema Nervoso
Central (SNC) nem a consciência. O uso de ciclobenzaprina em pessoas com enfermidades no Sistema
Nervoso Central, não é eficaz no alívio do espasmo muscular.
A utilização de CIZAX®
por períodos superiores a duas ou três semanas deve ser feita com o devido
acompanhamento médico,mesmo porque, em geral, os espasmos musculares associados a processos
musculoesqueléticos agudos e dolorosos são de curta duração.
CIZAX®
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Propriedades farmacocinéticas
A ciclobenzaprina é bem absorvida após administração oral. O metabolismo da droga é gastrointestinal ou
hepático e a ligação às proteínas é elevada. A meia-vida é de 1 a 3 dias, e a ação tem início em
aproximadamente 1 hora após a administração. O tempo até a concentração máxima é de 3 a 8 horas e a
concentração plasmática máxima (Cmax) é de 15 a 25ng/mL, após uma dose única oral de 10mg, sujeita a
grandes variações individuais. A duração da ação é de 12 a 24 horas e a eliminação é metabólica, seguida
de excreção renal dos metabólitos conjugados. Certa quantidade de ciclobenzaprina inalterada é eliminada
também por via biliar e fecal.
Tempo médio estimado para início da ação terapêutica:
O medicamento tem início de ação em, aproximadamente, 1 hora após a administração.
CIZAX®
é contraindicado nos seguintes casos:
• Hipersensibilidade a ciclobenzaprina ou a qualquer outro componente da fórmula do produto.
• Pacientes que apresentam glaucoma ou retenção urinária.
• Com o uso simultâneo de IMAO (inibidores da monoaminoxidase).
• Fase aguda pós-infarto do miocárdio.
• Pacientes com arritmia cardíaca, bloqueio, alteração da conduta, insuficiência cardíaca congestiva
ou hipertireoidismo.
O cloridrato de ciclobenzaprina é relacionado estruturalmente com os antidepressivos tricíclicos (p. ex.
amitriptilina e imipramina).
Quando as doses administradas forem maiores do que as recomendadas, podem ocorrer sérias reações no
SNC.
A ciclobenzaprina interage com a monoaminoxidase.
Crise hiperpirética, convulsões severas e morte podem ocorrer em pacientes que recebem antidepressivos
tricíclicos, incluindo a furazolidona, a pargilina, a procarbazina e IMAO.
A ciclobenzaprina pode aumentar os efeitos do álcool, barbitúricos e de outras drogas depressoras do
Precauções
Devido à sua ação atropínica, a ciclobenzaprina deve ser utilizada com cautela em pacientes com
históriade retenção urinária, glaucoma de ângulo fechado, pressão intraocular elevada ou naqueles em
tratamento com medicação anticolinérgica. Pelos mesmos motivos, os pacientes com antecedentes de
taquicardia, bem como os que sofrem de hipertrofia prostática, devem ser submetidos a cuidadosa
avaliação dos efeitos adversos durante o tratamento com a ciclobenzaprina. Não se recomenda a
utilização do medicamento nos pacientes em fase de recuperação do infarto do miocárdio, nas arritmias
cardíacas, insuficiência cardíaca congestiva, bloqueio cardíaco ou outros problemas de condução. O risco
de arritmias pode estar aumentado nos casos de hipertireoidismo.
A utilização de CIZAX®
por períodos superiores a duas ou três semanas deve ser feita com o devido
acompanhamento médico.
Os pacientes devem ser advertidos de que a sua capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas
perigosas pode estar comprometida durante o tratamento.
Gravidez
Estudos sobre a reprodução realizados em ratazanas, camundongos e coelhos, com dose até 20 vezes a
dose para humanos, não evidenciam a existência de alteração sobre a fertilidade ou de danos ao feto,
devidos ao produto. Entretanto, não há estudos adequados e bem controlados sobre a segurança do uso de
ciclobenzaprina em mulheres grávidas. Como os estudos em animais nem sempre reproduzem a resposta
em humanos, não se recomenda a administração de cloridrato de ciclobenzaprina durante a gravidez.
O cloridrato de ciclobenzaprina está classificado na categoria B de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
Amamentação
CIZAX®
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Não é conhecido se a droga é excretada no leite materno. Como a ciclobenzaprina é quimicamente
relacionada aos antidepressivos tricíclicos, alguns dos quais são excretados no leite materno, cuidados
especiais devem ser tomados quando o produto for prescrito a mulheres que estejam amamentando.
Uso Pediátrico
Não foi estabelecida a segurança e a eficácia de ciclobenzaprina em crianças menores de 15 anos.
Geriatria
Não se dispõe de informações. Os pacientes idosos manifestam sensibilidade aumentada a outros
antimuscarínicos e é mais provável que experimentem reações adversas aos antidepressivos tricíclicos
relacionados estruturalmente com a ciclobenzaprina do que os adultos jovens.
Odontologia
Os efeitos antimuscarínicos periféricos da droga podem inibir o fluxo salivar, contribuindo para o
desenvolvimento de cáries, doenças periodontais, candidíase oral e mal estar.
Carcinogenicidade, Mutagenicidade e Alterações Sobre a Fertilidade
Os estudos em animais com doses de 5 a 40 vezes a dose recomendada para humanos, não revelaram
propriedades carcinogênicas ou mutagênicas da droga. Alterações hepáticas como empalidecimento ou
aumento do fígado, foram observadas em casos dose-relacionados de lipidose com vacuolação do
hepatócito. No grupo que recebeu altas doses, as mudanças microscópicas foram encontradas após 26
semanas. A ciclobenzaprina não afetou, por si mesma, a incidência ou a distribuição de neoplasias nos
estudos realizados em ratos e camundongos.
Doses orais de ciclobenzaprina, até 10 vezes a dose para humanos, não afetaram adversamente o
desempenho ou a fertilidade de ratazanas machos ou fêmeas. A ciclobenzaprina não demonstrou atividade
A ciclobenzaprina pode aumentar os efeitos do álcool, dos barbituratos e dos outros depressores do SNC.
Os antidepressivos tricíclicos podem bloquear a ação anti-hipertensiva da guantidina e de compostos
semelhantes.
Antidiscinéticos e antimuscarínicos podem ter aumentada a sua ação, levando a problemas gastrintestinais
e a íleo paralítico.
Com inibidores da monoaminoxidase é necessário um intervalo mínimo de 14 dias entre a administração
dos mesmos e daciclobenzaprina, para evitar as possíveis reações (ver Advertências).
Interferência em exames laboratoriais
Até o momento não existem dados disponíveis relacionados à interferência de cloridrato de
ciclobenzaprina em exames laboratoriais.
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da luz e umidade. O prazo de validade do
medicamento é de 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Comprimido de CIZAX® 5mg: oval, branco, biconvexo, com um sulco e o número 5 em uma das faces e
liso na outra, livre de partículas estranhas.
Comprimido de CIZAX® 10mg: oval, branco, biconvexo com sulco e o número 10 em uma das faces e
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças
O produto CIZAX®
é de uso oral.
CIZAX®
é apresentado na forma de comprimidos de 5mg e 10mg de cloridrato de ciclobenzaprina.
Uso Adulto
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A dose usual é de 20 a 40mg de cloridrato de ciclobenzaprina, em duas a quatro administrações ao dia (a
cada 12 horas ou a cada 6 horas), por via oral.
Limite máximo diário:
A dose máxima diária é de 60mg de cloridrato de ciclobenzaprina.
O uso do produto por períodos superiores a duas ou três semanas, deve ser feita com o devido
acompanhamento médico.
Ainda não são conhecidas a intensidade e frequência das reações adversas.
As reações adversas que podem ocorrer com maior frequência são: sonolência, secura de boca e vertigem.
As reações relatadas em 1 a 3% dos pacientes foram fadiga, debilidade, astenia, náuseas, constipação,
dispepsia, sabor desagradável, visão borrosa, cefaleia, nervosismo e confusão. Estas reações somente
requerem atenção médica se forem persistentes.
Com incidência em menos de 1% dos pacientes foram relatadas as seguintes reações: síncope e mal estar.
-Cardiovasculares: taquicardia, arritmias, vasodilatação, palpitação, hipotensão.
-Digestivas: vômitos, anorexia, diarreia, dor gastrointestinal, gastrite, flatulência, edema de língua,
alteração das funções hepáticas, raramente hepatite, icterícia e colestase.
-Hipersensiblidade: anafilaxia, angioedema, prurido, edema facial, urticária e rash.
-Musculoesqueléticas: rigidez muscular.
-Sistema nervoso e psiquiátricas: ataxia, vertigem, disartria, tremores, hipertonia, convulsões,
alucinações, insônia, depressão, ansiedade, agitação, parestesia, diplopia.
-Pele: sudorese.
-Sentidos especiais: ageusia, tinitus.
-Urogenitais: Frequência urinária e/ou retenção. Estas reações, embora raras, requerem supervisão
médica.
Outras reações, relatadas aos compostos tricíclicos, embora não relacionadas à ciclobenzaprina, devem
ser consideradas pelo médico assistente.
Não foram relatadas reações referentes à dependência, com sintomas decorrentes da interrupção abrupta
do tratamento. A interrupção do tratamento após administração prolongada pode provocar náuseas,
cefaleia e mal estar, o que não é indicativo de adição.
Em casos de eventos adversos, notifique ao sistema de Notificação em Vigilância Sanitária
NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para a Vigilância
Sanitária Estadual ou Municipal.