Bula do Cloridrato de Ambroxol para o Profissional

Bula do Cloridrato de Ambroxol produzido pelo laboratorio Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Cloridrato de Ambroxol
Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda. - Profissional

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BULA COMPLETA DO CLORIDRATO DE AMBROXOL PARA O PROFISSIONAL

cloridrato de ambroxol

Medicamento Genérico, Lei nº 9.787, de 1999

Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.

Xarope Pediátrico – 3 mg/mL

Xarope Adulto – 6 mg/mL

Modelo de Bula para Profissional de Saúde

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Medicamento Genérico, Lei nº. 9.787, de 1999

APRESENTAÇÕES

Xarope pediátrico de 3 mg/mL: embalagem com 1 frasco contendo 120 mL + copo-medida.

USO PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS

USO ORAL

Xarope adulto de 6 mg/mL: embalagem com 1 frasco contendo 120 mL + copo-medida.

USO ADULTO ACIMA DE 12 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada mL contém:

cloridrato de ambroxol ....................................................................................................................... 3,0 mg

veículo q.s.p. ......................................................................................................................................... 1 mL

(Veículo: hietelose, glicerol, propilenoglicol, sorbitol, ácido benzóico, ácido tartárico, aroma framboesa,

aroma morango, ácido clorídrico, hidróxido de sódio, água purificada)

cloridrato de ambroxol ....................................................................................................................... 6,0 mg

(Veículo: hietelose, glicerol, propilenoglicol, sorbitol, sacarina sódica, ácido benzóico, mentol, aroma

pêssego (damasco), aroma laranja, ácido clorídrico, água purificada)

1. INDICAÇÕES

O cloridrato de ambroxol é indicado para a terapia secretolítica e expectorante nas afecções

broncopulmonares agudas e crônicas associadas à secreção mucosa anormal e transtornos do transporte

mucoso.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Em avaliação da prevenção de recorrência de bronquite ao longo de 12 meses, ambroxol (118 pacientes)

manteve a prevenção em 63%, dos pacientes mais graves, em comparação com 38% dos pacientes que

receberam placebo (123 pacientes). Esta diferença foi estatisticamente significante (p = 0,038). Os

eventos adversos possivelmente relacionados ao tratamento foram relatados por 8,5% dos pacientes com

ambroxol e 9,8% dos pacientes com placebo. 1

Um estudo a longo prazo, duplo-cego e controlado por placebo em 173 pacientes com bronquite crônica

tratados com cápsulas de ambroxol de liberação controlada foi realizado com doses diárias de 75 mg de

ambroxol (uma vez ao dia) por 2 anos. Houve uma melhora estatisticamente significante nos parâmetros

de função pulmonar (capacidade vital – p = 0,001, FEV1 – p = 0,05,e taxa de fluxo de pico – p = 0,001) e

alívio evidente nos sintomas subjetivos (dispneia, tosse e dificuldade na expectoração).2

1. Bensi G. Efficacy of twelve-month therapy with oral ambroxol in preventing exacerbations in patients

with chronic bronchitis: double-blind, randomized, multicenter placebo controlled study (the AMETHIST

trial). Chest 112 (3) (Suppl), 22S (1997)

2. Cegla UH. Long-term therapy over two years with ambroxol (Mucosolvan®

) retard capsules in patients

with chronic bronchitis. Results of a double-blind study in 180 patients. Prax. Klin.

PneumoI1988;42:715-721.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Farmacodinâmica

Em estudos pré-clínicos, o cloridrato de ambroxol demonstrou aumentar a secreção das vias respiratórias,

o que potencializa a produção de surfactante pulmonar e estimula a atividade ciliar. Estas ações resultam

na melhora do fluxo e do transporte de muco (depuração ou clearance mucociliar). A melhora da

depuração mucociliar foi demonstrada em estudos farmacológicos clínicos. O aumento da secreção fluida

e da depuração mucociliar facilita a expectoração e alivia a tosse.

Observou-se um efeito anestésico local do cloridrato de ambroxol em modelo de olho do coelho que pode

ser explicado pelas propriedades bloqueadoras do canal de sódio. Demonstrou-se in vitro que o cloridrato

de ambroxol bloqueia os canais neuronais clonados de sódio; a ligação foi reversível e dependente da

concentração. A liberação de citocina sanguínea assim como das células mononucleares e polinucleares

ligadas ao tecido foi significativamente reduzida in vitro pelo cloridrato de ambroxol. Em estudos clínicos

em pacientes com dor de garganta, foram reduzidos significantemente a dor e o rubor faríngeos. Estas

propriedades farmacológicas estão em conformidade com a observação em estudos clínicos anteriores de

eficácia do cloridrato de ambroxol no tratamento de sintomas do trato respiratório superior, nos quais o

cloridrato de ambroxol conduziu ao rápido alívio da dor e do desconforto relacionado à dor na região dos

ouvidos-nariz-traqueia após inalação.

Todas estas propriedades farmacológicas combinadas facultam as formas de ação de cloridrato de

ambroxol xarope. Primeiro, aliviando a irritação e o desconforto da mucosa inflamada da garganta, graças

aos efeitos hidratante e anestésico locais promovidos pela constituição do xarope. Em seguida, cloridrato

de ambroxol xarope atua sobre os brônquios exercendo seu principal benefício - facilitando a

expectoração do muco e aliviando a tosse produtiva, protegendo do acúmulo de muco e contribuindo para

a recuperação do paciente.

Após administração de cloridrato de ambroxol as concentrações de antibióticos (amoxicilina, cefuroxima,

eritromicina) nas secreções broncopulmonares e no catarro aumentaram. O início de ação de cloridrato de

ambroxol xarope ocorre em até 2 horas após o uso.

Farmacocinética

Absorção

A absorção das formas orais de cloridrato de ambroxol de liberação imediata é rápida e completa, com

linearidade de doses dentro dos limites terapêuticos. A concentração plasmática máxima é alcançada em 1

a 2,5 horas após a administração oral da formulação de liberação imediata.

Distribuição

A distribuição do cloridrato de ambroxol do sangue até o tecido é rápida e acentuada, sendo a maior

concentração da substância ativa encontrada nos pulmões. O volume de distribuição após administração

oral foi estimado em 552 litros. Dentro das faixas terapêuticas, a ligação às proteínas plasmáticas

encontrada foi de aproximadamente 90%.

Metabolismo e Eliminação

Em torno de 30% de uma dose oral administrada é eliminada pelo metabolismo de primeira passagem

hepática. O cloridrato de ambroxol é metabolizado fundamentalmente no fígado, por glicuronidação e

clivagem para ácido dibromantranílico (cerca de 10% da dose), além de alguns metabólitos menos

importantes.

Estudos em microssomas hepáticos humanos demonstram que a CYP3A4 é responsável pela

metabolização do cloridrato de ambroxol para ácido dibromantranílico. Dentro de 3 dias após a

administração oral, cerca de 6% da dose é encontrada na forma livre, enquanto cerca de 26% da dose é

recuperada na forma conjugada na urina.

O cloridrato de ambroxol é eliminado com uma meia-vida terminal de eliminação de aproximadamente

10 horas. A depuração total está em torno de 660 ml/min, sendo a depuração renal responsável por cerca

de 83% da depuração total.

Farmacocinética em populações especiais

Em pacientes com disfunção hepática, a eliminação do cloridrato de ambroxol está diminuída, resultando

em níveis plasmáticos aumentados em cerca de 1,3 a 2 vezes. Em razão da elevada faixa terapêutica do

cloridrato de ambroxol, ajustes da dose não são necessários.

Outros

A idade e o sexo não afetaram a farmacocinética do cloridrato de ambroxol em extensão clinicamente

relevante e, portanto não é necessário ajuste do regime posológico.

Não se identificou que a alimentação influencie a biodisponibilidade do cloridrato de ambroxol.

4. CONTRAINDICAÇÕES

O cloridrato de ambroxol não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade conhecida ao

cloridrato de ambroxol e a outros componentes da fórmula.

O cloridrato de ambroxol xarope adulto e pediátrico é contraindicado para o uso por pacientes com casos

de condições hereditárias raras de intolerância a frutose.

Este medicamento está classificado na categoria B de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

cirurgião-dentista.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Muitos poucos casos de lesões cutâneas graves como síndrome de Stevens Johnson e necrólise

epidérmica tóxica (NET) têm sido relatados em associação temporal com a administração de

expectorantes como o cloridrato de ambroxol. A maioria pode ser explicada pela gravidade das doenças

subjacentes dos pacientes e/ou pela medicação concomitante. Além disto, durante a fase inicial da

síndrome de Stevens-Johnson ou NET um paciente pode apresentar sintomas inespecíficos semelhantes

ao de gripe como febre, dores no corpo, rinite, tosse e dor de garganta. Pode acontecer que, confundido

por estes sintomas inespecíficos semelhantes ao de gripe, seja iniciado tratamento sintomático com uso de

medicação para tosse e resfriado.

Assim, se ocorrerem novas lesões cutâneas ou nas mucosas, deve-se orientar o paciente a procurar o

médico imediatamente e o tratamento com cloridrato de ambroxol deve ser descontinuado por precaução.

Em indicações respiratórias agudas, o médico deve ser procurado se os sintomas não melhorarem, ou se

piorarem, durante o tratamento.

No caso de insuficiência renal, este medicamento só pode ser usado após consultar um médico.

Estudos sobre os efeitos sobre a capacidade de dirigir e utilizar máquinas não foram realizados. Não há

evidências a partir de dados da pós-comercialização sobre efeito na capacidade de dirigir e utilizar

máquinas.

O cloridrato de ambroxol xarope pediátrico e solução somente devem ser administrados a pacientes

pediátricos menores de 2 anos de idade sob prescrição médica.

O cloridrato de ambroxol xarope adulto e pediátrico contém sorbitol. Pacientes com a condição

hereditária rara de intolerância à frutose não devem usar este medicamento. O cloridrato de ambroxol

xarope pediátrico pode causar também um leve efeito laxativo.

ESTE MEDICAMENTO NÃO CONTÉM AÇÚCAR, PODENDO SER UTILIZADO POR

PACIENTES DIABÉTICOS.

Fertilidade, Gravidez e Lactação

Gravidez

O cloridrato de ambroxol atravessa a barreira placentária. Estudos não clínicos não indicaram efeitos

prejudiciais diretos ou indiretos com relação à gravidez, desenvolvimento embrionário/fetal, parto ou

desenvolvimento pós-natal.

A ampla experiência clínica com o emprego após a 28ª semana de gravidez não evidenciaram efeitos

prejudiciais ao feto. Mesmo assim devem ser observadas as precauções habituais a respeito do uso de

medicamento durante a gravidez. O uso de cloridrato de ambroxol não é recomendado, sobretudo durante

o primeiro trimestre.

Lactação

O cloridrato de ambroxol é excretado no leite materno. Embora não sejam esperados efeitos desfavoráveis

nas crianças amamentadas, não se recomenda o uso de cloridrato de ambroxol em lactantes.

Fertilidade

Estudos não clínicos não indicam efeitos nocivos diretos ou indiretos sobre a fertilidade.

Este medicamento está classificado na categoria B de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Desconhecem-se interações prejudiciais de importância clínica com outras medicações.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Manter em temperatura ambiente (15 ºC a 30 ºC), protegido da luz. O prazo de validade do medicamento

é de 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem do produto.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

O cloridrato de ambroxol xarope adulto é uma solução límpida, levemente amarelada, com odor

característico de laranja e pêssego-damasco.

O cloridrato de ambroxol xarope pediátrico é uma solução límpida, levemente amarelada, com odor

característico de framboesa e morango.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Utilize a marcação do copo-medida para medir as doses de cloridrato de ambroxol xarope e gotas.

O cloridrato de ambroxol pode ser administrado com ou sem alimentos.

O cloridrato de ambroxol xarope pediátrico somente devem ser administrados a pacientes

pediátricos menores de 2 anos de idade sob prescrição médica.

XAROPE ADULTO:

Adultos e adolescentes maiores de 12 anos: 5 ml por via oral, 3 vezes ao dia.

Este regime é adequado para o tratamento de doenças agudas do trato respiratório e para o tratamento

inicial de condições crônicas até 14 dias.

XAROPE PEDIÁTRICO:

Crianças abaixo de 2 anos: 2,5 ml – 2 vezes ao dia

Crianças de 2 a 5 anos: 2,5 ml - 3 vezes ao dia

Crianças de 6 a 12 anos: 5 ml - 3 vezes ao dia

A dose de cloridrato de ambroxol xarope pediátrico pode ser calculada à razão de 0,5 mg de ambroxol por

quilograma de peso corpóreo, 3 vezes ao dia.

9. REAÇÕES ADVERSAS

cloridrato de ambroxol xarope e solução

Reações comuns (> 1/100 e < 1/10): disgeusia (distúrbios do paladar); hipoestesia da faringe; náusea;

hipoestesia oral.

Reações incomuns (> 1/1.000 e < 1/100): vômitos; diarreia; dispepsia; dor abdominal; boca seca.

Reações raras (> 1/10.000 e < 1/1.000): garganta seca; erupção cutânea; urticária.

Reações com frequência desconhecida (não foi possível calcular a frequência a partir dos dados

disponíveis): reação/choque anafilático; hipersensibilidade; edema angioneurótico; prurido.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária-

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE

Até o momento desconhecem-se sintomas específicos de superdose em humanos. Com base em superdose

acidental e/ou relatos de erros na medicação os sintomas observados consistem dos efeitos adversos

conhecidos de cloridrato de ambroxol nas doses recomendadas e pode ser necessário tratamento

sintomático.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.