Bula do Cloridrato de Amitriptilina para o Profissional

CLORIDRATO DE AMITRIPTILINA

FUNDAÇÃO PARA O REMÉDIO POPULAR - FURP

Comprimido revestido

25 mg e 75 mg

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BULA PARA O PROFISSIONAL DE SAÚDE

cloridrato de amitriptilina 25 mg Comprimido revestido

cloridrato de amitriptilina 75 mg Comprimido revestido

Medicamento Genérico, Lei nº. 9.787, de 1999.

APRESENTAÇÃO

Comprimidos revestidos

 Cartucho com 20 ou 30 comprimidos revestidos de 25 mg.

 Cartucho com 20 ou 30 comprimidos revestidos de 75 mg.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 11 ANOS (25mg)

USO ADULTO (75mg)

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido revestido contem 25 mg de cloridrato de amitriptilina

Excipientes: fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, lactose monoidratada, celulose microcristalina,

croscarmelose sódica, estearato de magnésio, dióxido de silício, talco, álcool polivinílico, macrogol, corante

alumínio laca amarelo crepúsculo nº 6, dióxido de titânio e água purificada.

Cada comprimido revestido contem 75 mg de cloridrato de amitriptilina

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DA SAÚDE

1. INDICAÇÃO

O cloridrato de amitriptilina é recomendado para o tratamento da depressão em suas diversas formas e enurese

noturna, na qual as causas orgânicas foram excluídas.

2. RESULTADO DA EFICÁCIA

A eficácia da amitriptilina no tratamento da depressão tem sido demonstrada e comprovada por inúmeros estudos

clínicos, sendo que, mesmo com a vinda de novos antidepressivos não tricíclicos, mantêm-se os índices de

eficácia terapêutica e uso.

Além do tratamento da depressão, a amitriptilina tem sido administrada de forma eficaz em outras situações

clínicas, como a enurese noturna.

Foi realizado um estudo terapêutico de amitriptilina versus placebo no tratamento de enurese noturna em 83

crianças na faixa etária de 5 a 15 anos, onde foi relatado que a taxa de cura total com o fármaco variou de 28,8%

após um período de seis semanas de tratamento e no final de seis meses obteve-se a taxa de 68,89% a 53,3%,

respectivamente 1

.

1. Mishra PC et cols. Therapeutic trial of amitryptiline in the treatment of nocturnal enuresis – a controlled study.

Indian Pediatrics 1980; 17 (3): 279-85.

Em estudo duplo-cego com a amitriptilina em crianças com enurese, concluiu-se que a amitriptilina é bem

utilizada para esta indicação. Pelo fato dos pacientes não terem completado o ciclo todo, a resposta do estudo foi

expressa em número das noites sem enurese, semanalmente por um período de tratamento. O resultado do grupo

da amitriptilina foi de 4,67 comparado com 3,51 do grupo placebo. Esta diferença foi altamente significativa (p<

0,001) 2

2. Lines DR. A double-blind trial of amitryptiline in enuretic children. The Medical Journal of Australia 1968; 2

(7): 307-8.

O cloridrato de amitriptilina é quimicamente definido como cloridrato de 3-(10,11-diidro-5-H-dibenzo [a,d]

ciclohepteno-5-ilideno)-N,N-dimetil-1-propanamina. Trata-se de um composto branco cristalino, facilmente

solúvel em água, cujo peso molecular é 313,87.

A fórmula empírica é C20H23N.HCl e a fórmula estrutural é:

Farmacologia

A amitriptilina inibe o mecanismo de bomba da membrana responsável pela captação da norepinefrina e

serotonina nos neurônios adrenérgicos e serotonérgicos. Farmacologicamente, essa atividade pode potencializar

ou prolongar a atividade neural, uma vez que a recaptação dessas aminas biogênicas é fisiologicamente

importante para suprir suas ações transmissoras. Alguns acreditam que essa interferência na recaptação da

norepinefrina e/ou serotonina é a base da atividade antidepressiva da amitriptilina.

Farmacocinética

A amitriptilina é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal e as concentrações plasmáticas atingem ápice

dentro de 6 horas após a dose oral.

Metabolismo

A amitriptilina sofre intenso metabolismo de primeira passagem, e é desmetilada no fígado pelas isoenzimas do

citocromo P450 (CYP3A4, CYP2C9 e CYP2D6), em seu metabólito primário, nortriptilina. Outras vias de

metabolização da amitriptilina incluem a hidroxilação pela CYP2D6 e a N-oxidação; a nortriptilina segue vias

similares. A amitriptilina é excretada na urina, principalmente sob a forma de seus metabólitos, livres ou em

forma conjugada. A amitriptilina e a nortriptilina são amplamente distribuídas por todo o corpo e são

extensivamente ligadas às proteínas do plasma e teciduais. A variação da meia-vida de eliminação da

amitriptilina foi estimada em cerca de 9 a 25 horas, que pode ser consideravelmente estendida em caso de

sobredosagem. As concentrações plasmáticas de amitriptilina e nortriptilina podem variar amplamente entre os

indivíduos e nenhuma correlação simples com uma resposta terapêutica foi estabelecida.

Eliminação

Em torno de 50 a 66% do medicamento é excretado na urina dentro de 24 horas como glicuronídeo ou sulfato

conjugado de metabólitos. Uma pequena quantidade de fármaco não alterado é excretado na urina.

A amitriptilina é contraindicada para pacientes que mostraram hipersensibilidade anterior à substância. Não deve

ser ministrada simultaneamente com um inibidor da monoamidoxidase, haja vista que têm ocorrido crises

hiperpiréticas, convulsões graves e mortes em pacientes que receberam antidepressivos tricíclicos e

medicamentos inibidores da monoaminoxidase concomitantemente.

Quando se deseja substituir um inibidor da monoaminoxidase (IMAO) pela amitriptilina, deve-se esperar um

mínimo de quatorze dias depois do IMAO ter sido interrompido. A amitriptilina deve, então, ser iniciada

cautelosamente e a posologia aumentada gradativamente até ser obtida uma resposta ideal.

A amitriptilina é contraindicada para pacientes que recebem cisaprida por causa da possibilidade de reações

adversas cardíacas, inclusive prolongação do intervalo QT, arritmias cardíacas e distúrbios do sistema de

condução.

Este medicamento não é recomendado para uso durante a fase de recuperação aguda após infarto do miocárdio.

Veja Gravidez em advertências.

Gerais

A amitriptilina deve ser usada com cautela em pacientes com histórico de convulsão, função hepática

comprometida, histórico de retenção urinária (em virtude de sua ação atropínica) ou naqueles com glaucoma de

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ângulo estreito ou pressão intraocular aumentada. Em pacientes com glaucoma de ângulo estreito, mesmo doses

médias podem precipitar uma crise.

Foi relatada a ocorrência de um caso de arritmia fatal em um período de até 56 horas após a administração de

uma superdose de amitriptilina.

Se possível, interrompa o medicamento vários dias antes das intervenções cirúrgicas não urgentes. Pacientes em

uso de antidepressivos tricíclicos estão sob risco de desenvolver hipotensão ou arritmias cardíacas durante a

anestesia. Podem, inclusive, potencializar os efeitos de drogas vasopressoras, que podem ser necessárias durante

o procedimento.

Cautela em pacientes usuários de lentes de contato, visto que há reportes associando o uso da amitriptilina e

redução do fluxo lacrimal, que pode ser suficiente para causar ressecamento da córnea.

A amitriptilina é considerada insegura para uso por pacientes portadores de porfiria (associação com crises de

porfiria).

Hiperpirexia tem sido relatada quando antidepressivos tricíclicos são administrados com agentes anticolinérgicos

ou medicações neurolépticas, particularmente durante o calor.

O medicamento pode comprometer o estado de alerta em alguns pacientes; por isso, deve-se evitar dirigir

automóveis e fazer outras atividades cujo risco aumenta pela diminuição do estado de alerta.

Doenças Cardiovasculares

Os pacientes com distúrbios cardiovasculares devem ser observados atentamente. Os antidepressivos tricíclicos

(inclusive o cloridrato de amitriptilina) têm mostrado produzir arritmia, taquicardia sinusal e prolongamento do

tempo de condução, particularmente quando ministrados em doses altas. Têm sido relatado infarto do miocárdio

e acidente vascular cerebral com medicamentos desta classe.

Doenças Endócrinas

É necessária observação constante quando a amitriptilina é ministrada a pacientes hipertireoideanos ou que

recebem medicação tireoideana.

É recomendada cautela em pacientes portadores de Diabetes Mellitus. Os antidepressivos tricíclicos podem

causar alterações na glicemia. A amitriptilina, em especial, tem sido relacionada a não percepção da

hipoglicemia.

Doenças do Sistema Nervoso Central

A possibilidade de suicídio nos pacientes deprimidos permanece durante o tratamento; por essa razão, os

pacientes não deverão ter acesso a grandes quantidades do medicamento durante o tratamento.

Quando o cloridrato de amitriptilina é usado para tratar o componente depressivo da esquizofrenia, os sintomas

psicóticos podem ser agravados. Da mesma forma, na psicose maníaco-depressiva, os pacientes deprimidos

podem apresentar uma mudança para a fase maníaca. Nesses casos, delírios paranóides, com ou sem hostilidade

associada, podem ser exacerbados. Em quaisquer dessas circunstâncias, pode ser aconselhável reduzir a dose da

amitriptilina ou usar um antipsicótico simultaneamente.

Gravidez

Categoria de risco C

Não há estudos bem controlados em mulheres grávidas; portanto, ao administrar a medicação as pacientes

grávidas ou mulheres que podem engravidar, os possíveis benefícios devem ser confrontados contra os eventuais

riscos para a mãe e a criança.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-

dentista.

Amamentação

A amitriptilina é detectável no leite materno. Em razão do potencial para reações adversas graves causadas pela

amitriptilina em crianças, deve-se decidir entre descontinuar o medicamento ou a amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente

seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Uso em Idosos, Crianças e Outros Grupos de Risco

- Uso Pediátrico

Em vista da falta de experiência com o uso desta substância no tratamento da depressão em crianças, o seu uso

não é recomendado para pacientes deprimidos com menos de 12 anos de idade.

- Uso em Idosos

Em geral, recomendam-se as posologias mais baixas para estes pacientes. Para adolescentes e pacientes idosos

que podem não tolerar doses mais altas, 50 mg por dia podem ser satisfatórios. A dose diária necessária pode ser

administrada em doses divididas ou como uma única dose.

Outros Antidepressivos: a potência de cloridrato de amitriptilina é tal que a adição de outros medicamentos

antidepressivos ao seu esquema geralmente não resulta qualquer benefício terapêutico adicional; ao contrário,

têm sido relatadas reações indesejáveis após o uso combinado de antidepressivos com outros mecanismos de

ação. Consequentemente, o uso combinado de cloridrato de amitriptilina com outros antidepressivos deveria ser

realizado somente com o devido reconhecimento da possibilidade de potencialização e com amplos

conhecimentos acerca da farmacologia desses medicamentos. Não há indícios de eventos adversos quando os

pacientes que recebiam cloridrato de amitriptilina mudaram seu tratamento imediatamente para protriptilina ou

vice-versa.

guanetidina: a amitriptilina pode bloquear a ação anti-hipertensiva da guanetidina ou de compostos de ação

similar.

Agentes Anticolinérgicos/Simpatomiméticos: quando a amitriptilina é administrada concomitantemente com

agentes anticolinérgicos ou simpatomiméticos, incluindo epinefrina combinada com anestésico local, são

necessários supervisão próxima e cuidadoso ajuste na posologia. Pode ocorrer íleo paralítico em pacientes que

tomam antidepressivos tricíclicos em combinação com medicamentos anticolinérgicos.

Depressores do Sistema Nervoso Central: a amitriptilina pode aumentar a resposta ao álcool e os efeitos dos

barbitúricos e de outros depressores do SNC. É aconselhável precaução se o paciente receber concomitantemente

grande dose de etclorvinol, haja vista que foi relatado delírio transitório em pacientes que foram tratados com 1 g

de etclorvinol e 75-150 mg de amitriptilina.

dissulfiram: foi relatado delírio após administração concomitante de amitriptilina e dissulfiram.

Terapia por Eletrochoque: a administração concomitante de amitriptilina e terapia por eletrochoque pode

aumentar os danos da terapia; por isso, este tratamento deverá ser limitado aos pacientes para os quais seja

essencial.

Analgésicos: os antidepressivos tricíclicos podem aumentar o risco de tontura em pacientes que recebem

tramadol.

Medicamento Metabolizado pelo Citocromo P450 2D6: o uso concomitante de antidepressivos tricíclicos com

substâncias que podem inibir o citocromo P450 2D6 (por exemplo: quinidina, cimetidina) e aquelas que são

substratos para P450 2D6 (vários outros antidepressivos, fenotiazinas e os antiarrítmicos Tipo 1C propafenona e

flecainida) pode requerer doses mais baixas que a normalmente prescrita para qualquer antidepressivo tricíclico

ou outro medicamento. Sempre que uma dessas outras medicações é retirada da terapia combinada, pode ser

necessário o aumento da dose do antidepressivo tricíclico. Apesar de todos os inibidores seletivos de recaptação

da serotonina (SSRIs), tais como a fluoxetina, a sertralina e a paroxetina inibirem o citocromo P450 2D6, o grau

de inibição pode variar.

Síndrome da serotonina: a “síndrome da serotonina” (alterações de cognição, comportamento, função do

sistema nervoso autônomo e atividade neuromuscular) foi relatada quando a amitriptilina foi administrada

concomitantemente com outras substâncias que aumentam a serotonina.

Pacientes em tratamento com o medicamento não devem ingerir bebidas alcoólicas, pois pode ocorrer

potencialização dos efeitos do álcool.

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Conserve o medicamento em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). Proteger da luz e umidade.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem. Não utilize

medicamento vencido.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas:

O cloridrato de amitriptilina 25 mg é um comprimido revestido, alaranjado, circular, biconvexo e monossectado.

O cloridrato de amitriptilina 75 mg é um comprimido revestido, alaranjado, circular e biconvexo.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Considerações posológicas: deve-se administrar uma dose baixa no início do tratamento e aumentá-la

gradualmente, observando cuidadosamente a resposta clínica e qualquer indício de intolerância.

Depressão

- Dose Inicial para Adultos em Ambulatório: 75 mg/dia em doses fracionadas podendo ser aumentada até 150

mg/dia. Os aumentos são feitos, de preferência, nas doses do início da noite e/ou na hora de deitar. O efeito

sedativo é, em geral, manifestado rapidamente e a atividade antidepressiva aparece dentro de 3 a 4 dias, podendo

levar até 30 dias para desenvolver-se totalmente. Um método alternativo pode ser o de iniciar o tratamento com

50 a 100 mg à noite, ao deitar-se, podendo, esta dose, ser aumentada de 25 a 50 mg por noite até 150 mg/dia.

- Dose de Manutenção para Adultos em Ambulatório: 50 a 100 mg/dia, de preferência à noite em uma única

dose diária. Alcançada a melhora, reduzir até a mínima dose necessária. É apropriado continuar a terapia de

manutenção por três meses ou mais para reduzir a possibilidade de recidiva.

- Dose para Pacientes Hospitalizados: início de 100 mg/dia, gradualmente aumentados segundo a necessidade

até 200 mg/dia. Alguns pacientes necessitam de 300 mg/dia.

- Dose para Adolescentes e Idosos: Estes grupos de pacientes geralmente apresentam tolerância reduzida aos

antidepressivos tricíclicos e, por isso, doses de 10 a 50 mg diárias de amitriptilina podem ser mais adequadas,

administradas de forma fracionada ou em dose única diária, preferencialmente ao dormir. Metade da dose usual

de manutenção geralmente é suficiente.

- Uso em crianças: em razão da falta de experiência com este medicamento na terapia da depressão infantil, não

se recomenda o uso para tratamento da depressão em crianças menores de 12 anos.

Enurese Noturna

Doses de 10 mg a 20 mg ao deitar, para crianças de 6 a 10 anos e de 25 a 50 mg ao deitar para crianças a partir

de 11 anos. A maioria dos pacientes responde nos primeiros dias de terapia, e nesses pacientes a melhora tende

ser contínua e crescente no decorrer do período de tratamento. O tratamento contínuo geralmente é requerido

para manter a resposta até ser estabelecido o controle.

As doses de cloridrato de amitriptilina recomendadas para o tratamento da enurese são baixas se comparadas

com aquelas usadas no tratamento da depressão. Os ajustes posológicos devem ser feitos pelo médico de acordo

com a resposta clínica do paciente.

Níveis Plasmáticos

Em virtude da ampla variação na absorção e na distribuição dos antidepressivos tricíclicos nos líquidos

orgânicos, é difícil correlacionar diretamente os níveis plasmáticos e o efeito terapêutico. Entretanto, a

determinação dos níveis plasmáticos pode ser útil na identificação de pacientes que apresentam efeitos tóxicos e

podem ter níveis excessivamente altos, ou nos pacientes em que se suspeita falta de absorção ou não adesão ao

tratamento. Os ajustes posológicos devem ser feitos de acordo com a resposta clínica do paciente e não com base

nos níveis plasmáticos.

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Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

9. REAÇOES ADVERSAS

Reações comuns (˃ 1/100 e < 1/10): Xerostomia, sonolência, tontura, alteração do paladar, ganho de peso,

aumento do apetite, cefaleia.

Reações incomuns (˃ 1/1.000 e < 1/100): Sintomas de Parkinson, visão turva, bradicardia, arritmia, hipotensão,

impotência sexual, alucinações, tremores involuntários, micção dolorosa ou difícil, nervosismo, confusão,

problemas sexuais, lentificação do trânsito intestinal, insônia, transpiração, vômitos, azia, diarreia.

Reações raras (˃ 1/10.000 e < 1.000): (todas de intensidade grave)

Síndrome serotoninérgica, zumbido, infarto do miocárdio, bloqueio cardíaco, sinais elétricos cardíacos anormais,

prolongamento do intervalo QT no ECG, acidente vascular encefálico, edema testicular, aumento dos seios,

descarga mamilar em mulheres não lactantes e em homens, fotossensibilidade, alergia cutânea, prurido intenso,

queda de cabelos, concussão, hiperbilirrubinemia, urticária, síndrome da secreção inadequada de hormônio

antidiurético, agranulocitose, distúrbios sanguíneos, ansiedade, ideação suicida, hipertensão arterial, taquicardia

e palpitação.

Frequência das Reações Adversas

˃ 1/10 (˃ 10%) muito comum

˃ 1/100 e ˂ 1/10 (˃ 1% e ˂ 10%) comum (frequente)

˃ 1/1.000 e ˂ 1/100 (˃ 0,1% e ˂ 1%) incomum (infrequente)

˃ 1/10.000 e ˂ 1/1.000 (˃ 0,01% e ˂ 0,1%) rara

< 1/10.000 (˂ 0,01%) muito rara

Nota: foram incluídas na relação que se segue algumas reações adversas que não foram relacionadas com esta

substância específica; entretanto, as similaridades farmacológicas entre os antidepressivos tricíclicos requerem

que cada uma dessas reações seja considerada quando a amitriptilina é administrada.

Cardiovasculares: hipotensão, síncope, hipertensão, taquicardia, palpitação, infarto do miocárdio, arritmias,

bloqueio cardíaco, acidente vascular cerebral, alterações não específicas no ECG e alterações na condução AV.

Relacionadas ao SNC e Neuromusculares: estados confusionais, distúrbios de concentração, desorientação,

delírios, alucinações, excitação, ansiedade, inquietação, sonolência, insônia, pesadelos, torpor, formigamento e

parestesias das extremidades, neuropatia periférica, falta de coordenação, ataxia, tremores, coma, tonturas,

alteração dos traçados do EEG, sintomas extrapiramidais (incluindo movimentos involuntários anormais e

discinesia tardia), disartria e zumbidos.

Anticolinérgicas: secura na boca, turvação visual, midríase, distúrbios da acomodação, aumento da pressão

intra-ocular, constipação, íleo paralítico, hiperpirexia, retenção urinária, dilatação do trato urinário.

Alérgicas: erupção cutânea, prurido, urticárias, fotossensibilização, edema da face e da língua.

Hematológicas: depressão da medula óssea (incluindo agranulocitose, leucopenia, eosinofilia, púrpura,

trombocitopenia).

Gastrintestinais: náusea, desconforto epigástrico, vômitos, anorexia, estomatite, alteração do paladar, diarreia,

tumefação da parótida, língua negra e, raramente, hepatite (inclusive disfunção hepática e icterícia).

Endócrinas: aumento ou diminuição da libido, elevação ou redução dos níveis da glicemia e síndrome da

secreção inapropriada do ADH (hormônio antidiurético). Ainda no homem: tumefação testicular, ginecomastia e

impotência; e na mulher: aumento das mamas e galactorréia;

Outras: tontura, fraqueza, fadiga, cefaleia, aumento ou perda de peso, edema, aumento da transpiração e da

frequência urinária e alopecia.

Sintomas Causados pela Interrupção do Medicamento: a interrupção abrupta do tratamento após

administração prolongada pode produzir náusea, cefaleia e mal-estar. Observou-se que a redução gradual da

posologia em duas semanas produz sintomas transitórios que compreendem irritabilidade, inquietação e

distúrbios do sono e dos sonhos; esses sintomas não são indicativos de dependência. Raros casos de mania ou

hipomania foram relatados entre 2 a 7 dias após a interrupção da terapia crônica com os antidepressivos

tricíclicos.

Na Enurese: as doses de cloridrato de amitriptilina recomendadas para o tratamento da enurese são baixas se

comparadas com as que são utilizadas no tratamento da depressão, mesmo considerando as diferenças de idade e

de peso. Consequentemente, as reações adversas são ainda menos frequentes do que as observadas quando se

utiliza o medicamento no tratamento da depressão. Quando ocorrem, as mais comuns são:

1. Sonolência - É improvável constituir desvantagem quando o medicamento é tomado ao deitar (nesse caso, na

verdade, pode ser vantajoso).

2. Efeitos Anticolinérgicos - Também pode ser vantajoso, pois há muito tempo os anticolinérgicos são utilizados

no tratamento da enurese.

As únicas outras reações adversas relatadas com as doses de cloridrato de amitriptilina recomendadas para

enurese têm sido sudorese e prurido moderados; estas, no entanto, têm ocorrido com pouca frequência.

Relação Causal Desconhecida: as seguintes reações adversas adicionais estão sendo reportadas; porém, a

relação causal da terapia com a amitriptilina não tem sido estabelecida:

Organismo como um todo: síndrome tipo lúpus (artrite migratória, ANA positivo e fator reumatoide).

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA,

disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para Vigilância Sanitária Estadual ou

Municipal.

Podem ocorrer mortes por superdose com essa classe medicamentosa. A ingestão de mais de uma medicação

(incluindo álcool) é comum em superdose deliberada de antidepressivo tricíclico. Como o tratamento da

superdose é complexo e variado, é recomendado que o médico contate um centro de controle toxicológico para

obter informação atualizada sobre o tratamento mais adequado. Os sinais e sintomas de toxicidade desenvolvem-

se rapidamente depois da superdose com um antidepressivo tricíclico; portanto, é necessário monitoramento

hospitalar o mais rápido possível.

Manifestações

As manifestações críticas de superdose incluem: arritmias cardíacas, hipotensão grave, convulsões e depressão

do SNC, inclusive coma. Alterações no eletrocardiograma, particularmente no eixo ou na duração do segmento

QRS, são indicadores clinicamente significativos da toxicidade do antidepressivo tricíclico. Outros sinais de

superdose podem incluir: confusão, distúrbio de concentração, alucinações visuais transitórias, dilatação das

pupilas, agitação, hiperreflexia, estupor, sonolência, rigidez muscular, vômito, hipotermia, hiperpirexia ou

quaisquer dos sintomas citados em Reações Adversas.

Conduta

Geral

Obtenha um ECG e inicie imediatamente o monitoramento cardíaco. Proteja a via respiratória do paciente,

estabeleça um acesso intravenoso e inicie a descontaminação gástrica. É necessário um mínimo de seis horas de

observação com monitoramento cardíaco e observação de sinais de depressão do SNC ou depressão respiratória,

hipotensão, arritmias cardíacas e/ou bloqueios de condução e tonturas. Se ocorrerem sinais de toxicidade durante

esse período, é necessário estender o monitoramento. Foram relatados casos de pacientes que sucumbem a

arritmias fatais tardiamente após a superdose. Esses pacientes apresentaram evidência clínica de envenenamento

significativo antes da morte e a maioria recebeu descontaminação gastrintestinal inadequada. O monitoramento

do nível plasmático da medicação não deve determinar a conduta do tratamento do paciente.

Descontaminação Gastrintestinal

Todos os pacientes com suspeita de superdose de antidepressivo tricíclico devem ser submetidos a

descontaminação gastrintestinal, que deve incluir grande volume de lavagem gástrica, seguido por carvão

ativado. Se a consciência for alterada, a via respiratória deve ser protegida antes da lavagem. A êmese é

contraindicada.

Cardiovascular

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A duração máxima do segmento QRS de ≥ 0,10 segundos pode ser a melhor indicação da gravidade da

superdose. Deve ser usado bicarbonato de sódio intravenosamente para manter o pH do soro entre 7,45 a 7,55.

Se a resposta do pH for inadequada, também pode ser usada hiperventilação. O uso concomitante de

hiperventilação e bicarbonato de sódio deve ser feito com extrema cautela, com frequente monitoramento do pH.

É indesejável um pH >7,60 ou uma pCO2 < 20 mmHg. As arritmias indiferentes à terapia com bicarbonato de

sódio/hiperventilação podem responder à lidocaína, ao bretilium ou à fenitoína. Os antiarrítmicos tipo 1A e 1C

são geralmente contraindicados (por exemplo: quinidina, disopiramida e procainamida).

Em raros casos, a hemoperfusão pode ser benéfica em instabilidade cardiovascular refratária aguda em pacientes

com intoxicação aguda. Porém, hemodiálise, diálise peritoneal, transfusão e diurese forçada geralmente foram

relatadas como ineficazes no tratamento de envenenamento com antidepressivo tricíclico.

SNC

Em pacientes com depressão do SNC, entubação precoce é aconselhável em razão do potencial para deterioração

abrupta. As convulsões devem ser controladas com benzodiazepinas ou, se estas forem ineficazes, outros

anticonvulsivantes (por exemplo: fenobarbital, fenitoína). A fisostigmina não é recomendada, exceto para tratar

sintomas de risco de morte que foram indiferentes a outras terapias, e somente deve ser realizada após consulta

criteriosa a um centro de controle de toxicologia.

Acompanhamento Psiquiátrico

Considerando que a superdose é frequentemente premeditada, os pacientes podem tentar suicídio por outros

meios durante a fase de recuperação. Orientação psiquiátrica pode ser conveniente.

Conduta Pediátrica

Os princípios da conduta de superdose de crianças e adultos são similares. É extremamente recomendado que o

médico contate um centro de controle de toxicologia local para tratamento pediátrico específico.

Em caso de intoxicação, ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.