Bula do Cloridrato de Bupivacaína produzido pelo laboratorio Hypofarma - Instituto de Hypodermia e Farmácia Ltda
para o Paciente com todas as informações sobre este medicamento
CLORIDRATO DE BUPIVACAÍNA
0,5% sem vasoconstritor
Medicamento Genérico, Lei n°. 9.787, de 1999.
APRESENTAÇÕES
Solução estéril e injetável 0,50%. Embalagem com 25 frascos ampolas contendo 20 mL.
VIA DE ADMINISTRAÇÃO: INFILTRAÇÃO LOCAL, PERINEURAL DE NERVOS
PERIFÉRICOS E EPIDURAL.
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada mL contém:
Cloridrato de bupivacaína................................. 5,0 mg
Excipiente q.s.p..................................................... 1 mL
Excipientes: cloreto de sódio, metilparabeno, hidróxido de sódio e água para injeção.
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INFORMAÇÕES AO PACIENTE:
Este medicamento é destinado para o tratamento e profilaxia de dores causadas por processos cirúrgicos,
sendo indicado para anestesiar localmente o organismo por longa duração em processos operatórios e
para inibir a dor causada após os procedimentos cirúrgicos. É indicado também para processos
obstetrícios como trabalho de parto.
O Cloridrato de bupivacaína tem a função de inibir a propagação do impulso nervoso através das fibras
do sistema nervoso devido ao bloqueio do movimento dos íons sódio para dentro das membranas
nervosas. Dessa forma, sensações como, por exemplo, dolorosas não são detectadas pelo usuário de
Cloridrato de Bupivacaína.
As soluções de cloridrato de bupivacaína são contra-indicadas em pacientes com conhecida
hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida ou a outros componentes da fórmula. As soluções
de cloridrato de bupivacaína são contra-indicadas em associação com anestesia regional intravenosa
(Bloqueio de Bier) uma vez que a passagem acidental de cloridrato de bupivacaína para a circulação
pode causar reações de toxicidade sistêmica aguda. Cloridrato de bupivacaína 7,5 mg/mL é contra-
indicada em pacientes obstétricas. Houve relatos de parada cardíaca com dificuldade de ressuscitação ou
morte após o uso de cloridrato bupivacaína para anestesia epidural em pacientes obstétricas. Na maioria
dos casos isto foi relacionado com cloridrato de bupivacaína 7,5 mg/mL. Os anestésicos locais são
contra-indicados em anestesia peridural em pacientes com hipotensão (pressão arterial baixa) acentuada,
tais como nos choques cardiogênico (dificuldade na contração do músculo cardíaco) e hipovolêmico
(condição onde o coração é incapaz de fornecer sangue suficiente para o corpo devido à perda de sangue
e falta de nutrientes aos órgãos nobres, distúrbio circulatório ou volume sanguíneo inadequado) .
Bloqueios obstétricos paracervicais também é contra-indicada pois podem causar bradicardia fetal
(diminuição da freqüência cardíaca do feto) e morte.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
Há relatos de casos de parada cardíaca ou morte durante o uso de cloridrato de bupivacaína e, em muitas
situações, a ressuscitação tem sido difícil ou impossível. Assim, os procedimentos anestésicos devem ser
sempre realizados em áreas bem equipadas e com pessoal treinado, onde devem estar facilmente
disponíveis os equipamentos e medicamentos para o monitoramento e ressuscitação de emergência.
O cloridrato de bupivacaína não deve ser administrado em pacientes com função cardiovascular
prejudicada uma vez que os anestésicos locais podem deprimir a atividade cardíaca.
As injeções na região da cabeça e pescoço podem ser feitas inadvertidamente em uma artéria, causando
sintomas graves, mesmo em doses baixas.
Os pacientes com doença hepática avançada ou grave disfunção renal e idosos e pacientes em estado de
saúde precário requerem cuidados especiais.
A utilização do cloridrato de bupivacaína em criança abaixo de 12 anos não é recomendado pela
possibilidade de produzir toxicidade sistêmica nesses pacientes e em razão dos estudos de utilização da
droga nessa faixa etária serem incompletos. A critério médico, quando utilizada para bloqueio caudal
nesses pacientes, deve-se diminuir sua dosagem.
Administração do cloridrato de bupivacaína em pacientes geriátricos tem maior probabilidade de produzir
toxicidade sistêmica. Por essa razão, deve-se diminuir a dosagem da droga nesses pacientes.
Dependendo da dose do anestésico local, pode haver um efeito muito leve na função mental e pode
prejudicar temporariamente a locomoção e coordenação, prejudicando a capacidade de dirigir autos e
operar máquinas.
Como para qualquer outra droga, o cloridrato de bupivacaína somente deve ser usada durante a gravidez ou
lactação se, a critério médico, os benefícios potenciais superarem os possíveis riscos. Efeitos adversos
fetais, devido aos anestésicos locais, como bradicardia fetal, parecem estar mais aparente em anestesia de
bloqueio paracervical. O cloridrato de bupivacaína passa para o leite materno, mas em pequenas
quantidades, geralmente, não há risco de afetar o neonato.
Soluções a 7,5 mg/mL não são recomendadas para anestesia obstétrica.
O cloridrato de bupivacaína deve ser usada com precaução em pacientes recebendo agentes
estruturalmente relacionados com anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos são aditivos.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.
Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre15ºC e 25ºC). Não congelar. Proteger da luz e
umidade. A solução não deve ser armazenada em contato com metais (por exemplo: agulhas ou partes
metálicas de seringas), pois os íons metálicos dissolvidos podem causar edema no local da injeção. O
prazo de validade é de 24 meses, desde que sejam observados os cuidados de armazenamento.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamentos com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Após abertura da ampola, use imediatamente.
A solução deve se apresentar límpida, incolor ou levemente amarelada.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você
observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Deve-se ter muito cuidado para prevenir reações tóxicas agudas, evitando-se injeções intravasculares. É
recomendada a aspiração cuidadosa antes e durante a injeção. A dose principal deve ser injetada
lentamente, a uma velocidade de 25-50 mg/min, ou em doses progressivamente maiores, mantendo
contato verbal constante com o paciente. Se sintomas tóxicos aparecerem, a injeção deve ser interrompida
imediatamente. Deve-se evitar doses desnecessariamente altas de anestésicos locais. Em geral, o bloqueio
completo de todas as fibras nervosas em nervos grandes requer concentrações maiores do fármaco. Em
nervos menores ou quando o bloqueio é menos intenso é necessário, por exemplo, no alívio da dor de
parto, são indicadas as concentrações menores. O volume de anestésico utilizado afetará a extensão da
área anestesiada. A experiência do clínico e o conhecimento da condição física, idade e peso corpóreo dos
pacientes são muito importantes no cálculo da dose necessária. A dose máxima recomendada de cloridrato
de bupivacaína em um período de 4 horas é de 2 mg/kg de peso até 150 mg em adultos. Experiências até
o momento indicam que administração de 400 mg durante 24 horas é bem tolerada em adultos normais.
Deve-se considerar as seguintes doses recomendadas como guia para uso em adultos:
Tabela 1: Guia para a dosagem para as técnicas mais comumente usadas:
Tipo de bloqueio Concentração Dose
mL
Infiltração 0,50% 5-30
Anestesia peridural contínua 0,50%
10 inicialmente,
seguindo por 3-8 cada
4-6 horas
Bloqueio Intercostal 0,50%
2-3 por nervo para um
total de 10 nervos
Bloqueios maiores (Peridural, caudal e plexo
braquial)
0,50%
15-30
Anestesia Obstétrica
As doses abaixo são doses iniciais que podem ser repetidas cada 2-3 horas, se necessário.
Anestesia peridural e caudal (para parto vaginal
)
0,50% 6-10
Bloqueio peridural (cesária) 0,50% 15-30
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do
tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Tabela 2: Relação das incidências das reações adversas em ordem de freqüência:
Muito Comum
> 1/10 ( > 10%)
Transtorno vascular: hipotensão
Transtorno gastrointestinal: náusea
Comum
> 1/100 (>1%)
Transtornos do sistema nervoso: parestesia e tontura
Transtorno cardíaco: bradicardia (diminuição do ritmo cardíaco)
Transtorno vascular: hipertensão
Transtorno gastrointestinal: vômito
Transtornos urinário e renal: retenção urinária
Incomum
> 1/1.000 (>0,1%)
Transtornos do sistema nervoso: sinais e sintomas de toxicidade do SNC
(convulsões, parestesia circumoral, dormência da língua, hiperacusia,
distúrbios visuais, perda da consciência, tremor, tontura (sensação de
ausência), tinido e disartria)
Raro
<1/10.000 (>0,01%)
Transtornos do sistema imunológico: reações alérgicas, choque/reação
anafilático
Transtornos do sistema nervoso: neuropatia, dano do nervo periférico e
aracnoidite
Transtorno nos olhos: diplopia
Transtorno cardíaco: parada cardíaca e arritmia cardíaca
Transtorno respiratório: depressão respiratória
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis
pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
9. O QUE FAZER SE ALGÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA
DESTE MEDICAMENTO?
A superdosagem causa toxicidade sistêmica aguda. Com injeção intravascular acidentais, os efeitos
tóxicos podem ser evidentes em 1 a 3 minutos, enquanto que com superdosagem, concentrações
plasmáticas de pico podem não ser alcançadas em 20-30 minutos, dependendo do local da aplicação, com
os sinais de toxicidade aparecendo mais tarde. Reações tóxicas envolvem, principalmente, o sistema
nervoso central e cardiovascular. Toxicidade no sistema nervoso central é uma resposta gradativa com
sinais e sintomas de gravidade ascendente. Os primeiros sintomas são parestesia perioral, dormência da
língua, tonturas, hiperacusia (dificuldade em tolerar sons) e zumbia. Distúrbios visuais e tremores
musculares são mais graves e precedem o aparecimento de convulsões generalizadas. Estes sinais não
devem ser confundidos com comportamento neurótico. Inconsciência e convulsões do tipo grande mal
podem aparecer em seguida e podem durar alguns segundos até vários minutos. Os efeitos no sistema
cardiovascular podem ser casos graves. Hipotensão (diminuição da pressão arterial), bradicardia
(diminuição da freqüência cardíaca), arritmia e até parada cardíaca podem ocorrem como resultados de
concentração sistêmica altas.
Se sinais da toxicidade sistêmica aguda aparecerem, a injeção do anestésico local deve ser interrompida
imediatamente. Deve-se iniciar o tratamento hospitalar de superdosagem com o aparecimento de
convulsões.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e
leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar
de mais orientações.
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