Bula do Cloridrato de Bupivacaína + Glicose produzido pelo laboratorio Hipolabor Farmaceutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
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Cloridrato de Bupivacaína + Glicose
Hipolabor Farmacêutica Ltda.
Solução Injetável
5mg/mL + 80mg/mL
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cloridrato de bupivacaína + glicose
Medicamento Genérico Lei 9.787, de 1999
NOME GENÉRICO:
FORMA FARMACÊUTICA:
APRESENTAÇÕES:
5mg/mL + 80mg/mL – Caixa contendo 100 ampolas de 4mL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO • USO INTRATECAL
PARA RAQUIANESTESIA HIPERBÁRICA
COMPOSIÇÃO:
Cada mL de solução injetável contém:
cloridrato de bupivacaína..............................................................................................................................................................................................................5mg
glicose..........................................................................................................................................................................................................................................80mg
Veículo q.s.p.................................................................................................................................................................................................................................1 mL
(água de osmose reversa)
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Este medicamento é indicado para causar raquianestesia para cirurgia (exemplo: cirurgia urológica e dos membros inferiores de 2 - 3 horas de duração, cirurgia
abdominal de 45 - 60 minutos de duração).
A bupivacaína é um anestésico local do tipo amida. Quando administrada como um anestésico para raquianestesia tem um rápido início de ação e uma duração
de média a longa. A duração é dosedependente.
Cloridrato de bupivacaína é hiperbárica e a sua difusão inicial no espaço subaracnoide é consideravelmente afetada pela gravidade. O cloridrato de
bupivacaína hiperbárica difunde na direção da cabeça mais extensivamente do que as soluções isobáricas, mesmo na posição horizontal quando o efeito da
gravidade é mínimo. Devido à maior distribuição intratecal e à consequente menor concentração média, a duração da anestesia tende a ser menor. Portanto, as
soluções sem glicose produzem um nível de bloqueio mais baixo, mas de maior duração, que a solução hiperbárica.
Propriedades Farmacodinâmicas
O cloridrato de bupivacaína, assim como outros anestésicos locais, causa um bloqueio reversível da propagação dos impulsos ao longo das fibras nervosas ao
impedir a entrada de íons através da membrana do nervo. Admite-se que os anestésicos locais tipos amida atuem dentro dos canais de sódio da membrana
nervosa.
Propriedades Farmacocinéticas
O cloridrato de bupivacaína tem um pKa de 8,1 a 25ºC e um coeficiente de partição óleo/água de 27,5.
A absorção a partir do espaço subaracnoide é relativamente lenta e este fato, juntamente com a pequena dose necessária para a raquianestesia, lenta a
concentração plasmática máxima, que é aproximadamente 0,4mcg/mL para cada 100mg injetados. Isto significa que a máxima dose recomendada (20mg)
resultaria em níveis plasmáticos inferiores a 0,1mcg/mL. Após injeção I.V., o cloridrato de bupivacaína tem um clearance plasmático total de 0,58L/min, um
volume de distribuição no estado de equilíbrio de 73L, uma meia-vida de eliminação de 2,7h e uma taxa de extração hepática de 0,40. O clearance do
cloridrato de bupivacaína é quase completamente devido ao metabolismo hepático, e depende do fluxo sanguíneo hepático e da atividade das enzimas
metabolizadoras. O cloridrato de bupivacaína atravessa prontamente a placenta e o equilíbrio com respeito ao fármaco livre será alcançado. A taxa de ligação
plasmática no feto é menor que a da mãe, o que resulta em concentração plasmática mais baixa no feto do que na mãe. Entretanto, a concentração de fármaco
livre é igual na mãe e no feto.
O cloridrato de bupivacaína passa para o leite materno, mas em quantidades tão pequenas que não acarreta risco para a criança.
Somente 6% do cloridrato de bupivacaína é excretada na forma inalterada, sendo os principais metabólitos a 2,6-pipecolilxilidina (PPX) e seus derivados.
A duração da analgesia (até o nível dos segmentos T10 e T12) varia entre 2 e 3 horas. A solução de cloridrato de bupivacaína hiperbárica a 0,5% produz
moderado relaxamento muscular dos membros inferiores que dura por 2 a 2,5 horas. O bloqueio motor da musculatura abdominal torna a solução adequada
para a realização de cirurgia abdominal (45 – 60min). A duração do bloqueio motor não excede a duração da analgesia.
Hipersensibilidade conhecida aos anestésicos locais do tipo amida ou aos outros componentes da fórmula.
Doenças cérebroespinhais, tais como meningite, tumores, poliomielite e hemorragia cerebral. Artrite, espondilite e outras doenças da coluna que tornem
impossível a punção. Também é contraindicado na presença de tuberculose ou lesões metastáticas na coluna.
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Septicemia.
Anemia perniciosa com degeneração subaguda da medula espinhal.
Descompensação cardíaca, derrame pleural maciço e aumento acentuado da pressão intra-abdominal como ocorre em ascites maciças e tumores.
Infecção pirogênica da pele no local ou adjacente ao local da punção.
Choque cardiogênico e choque hipovolêmico.
Alterações da coagulação ou sob tratamento com anticoagulante.
Risco na gravidez: Grau C - Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
A raquianestesia deve ser apenas usada por ou sob a supervisão de médicos com o conhecimento e experiência necessários. Raquianestesia deve ser
administrada apenas em local totalmente equipado, onde todos os equipamentos de ressuscitação e drogas devem estar imediatamente disponíveis. O
anestesista deve estar atento até que a operação termine e deve supervisionar a recuperação até que a anestesia tenha acabado.
As injeções devem ser sempre administradas lentamente e com frequente aspiração para evitar injeção intravascular acidental rápida que possa causar efeitos
tóxicos.
Acesso intravenoso, por exemplo, uma infusão I.V., deve ter sido estabelecido antes de iniciar a raquianestesia.
Independentemente do anestésico local usado, podem ocorrer hipotensão e bradicardia. Este risco pode ser reduzido quer seja pelo aumento do volume
circulatório com soluções cristaloidais, ou injetando um vasopressor como a efedrina 20 - 40mg I.M., ou tratado imediatamente com, por exemplo, 5 - 10mg
de efedrina intravenosamente, que pode ser repetida, se necessário.
A hipotensão é comum em pacientes com hipovolemia devida a hemorragia ou desidratação e naqueles com oclusão cavoaórtica devido a tumor abdominal ou
ao útero grávido na gravidez avançada. A hipotensão é mal tolerada por pacientes com doenças coronarianas ou cerebrovasculares.
A raquianestesia pode ser imprevisível e bloqueios muitos altos são encontrados algumas vezes, com paralisia dos músculos intercostais, e até mesmo do
diafragma, especialmente na gravidez. Em ocasiões raras pode ser necessário assistir ou controlar a ventilação.
Acredita – se que desordens neurológicas crônicas como esclerose múltipla, hemiplegia antiga devida a acidente vascular cerebral, etc., não são adversamente
afetadas pela raquianestesia, mas exigem cuidados.
NOTA: Considerando que a raquianestesia pode ser preferível à anestesia geral em alguns pacientes de alto risco, quando o tempo permitir, deve-se tentar
otimizar sua condição geral pré-operatoriamente.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir autos e operar máquinas
A raquianestesia por si tem pequeno efeito na função mental e coordenação, mas prejudicará temporariamente a locomoção e o estado de atenção.
Uso durante a gravidez e lactação
É razoável presumir que tem sido administrada o cloridrato de bupivacaína a um grande número de mulheres grávidas e mulheres em idade fértil. Até o
momento, nenhum distúrbio específico do processo reprodutivo foi relatado, como exemplo, nenhum aumento da incidência de más-formações.
O cloridrato de bupivacaína passa para o leite materno, porém, em pequenas quantidades e, geralmente, não há risco de afetar o neonato.
Como para qualquer outra droga, o cloridrato de bupivacaína somente deve ser usado durante a gravidez ou lactação se, a critério médico, os benefícios
potenciais superarem os possíveis riscos.
Risco na gravidez: Grau C - Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
O cloridrato de bupivacaína hiperbárica deve ser usado com precaução em pacientes recebendo agentes estruturalmente relacionados com anestésicos locais,
uma vez que os efeitos tóxicos são aditivos.
Conservar em temperatura ambiente (15 a 30ºC). Proteger da luz.
A solução não deve ser armazenada em contato com metais (por ex.: agulhas ou partes metálicas de seringas), pois os íons metálicos dissolvidos podem causar
edema no local da injeção.
Caramelização da glicose pode ocorrer durante autoclavagem, portanto cloridrato de bupivacaína +glicose não deve ser reesterilizada.
Não se recomenda, geralmente, adicionar soluções à cloridrato de bupivacaína hiperbárica.
A solução de cloridrato de bupivacaína + glicose não contém conservantes, portanto, deve ser usada imediatamente após a abertura da ampola. Qualquer
solução que sobrar deve ser descartada.
Aspectos físicos: ampolas de vidro incolor contendo 4mL.
Características organolépticas: solução incolor, odor característico.
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
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Via de administração: intratecal
A dose que deve ser considerada como guia para uso em adultos é de 2 - 4mL (10 - 20mg) de cloridrato de bupivacaína. A difusão anestesia obtida com
cloridrato de bupivacaína hiperbárica depende de vários fatores, sendo os mais importantes o volume da solução injetada e a posição do paciente.
Quando são injetados 3mL de cloridrato de bupivacaína hiperbárica entre L3 e L4 com o paciente sentado, são alcançados os segmentos T7 a T10, sendo que
com a mesma quantidade injetada na posição supina, o bloqueio alcança T4 - T7.
Não foram estudados os efeitos de dose superiores a 4mL, portanto não se recomendam esses volumes.
Tabela 1 - Frequência das reações adversas
Muito comum (>1/10) Transtornos cardíacos: hipotensão, bradicardia
Transtorno gastrointestinal: náusea
Comum (>1/100<1/10) Transtorno do sistema nervoso: cefaleia após punção pós-dural
Transtorno gastrintestinal: vômito
Transtornos urinário e renal: retenção urinária, incontinência urinária
Incomum (>1/1.000<1/100) Transtornos do sistema nervoso: parestesia, paresia, disestesia
Transtornos musculoesqueléticos do tecido conectivo e ósseo: fraqueza muscular, lombalgia
Raro (<1/1.000) Transtorno cardíaco: parada cardíaca
Transtornos do sistema imunológico: reações alérgicas, choque anafilático
Transtornos do sistema nervoso: bloqueio espinhal total involuntário, paraplegia, paralisia, neuropatia,
aracnoide
Transtorno respiratório: depressão respiratória
Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em http: / /www.anvisa.gov.br
/hotsite /notivisa /index.htm ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
A primeira consideração é a prevenção, sendo a mesma através de cuidadoso e constante monitoramento dos sinais vitais respiratório e cardiovascular e do
estado de consciência do paciente, após cada injeção do anestésico local. Ao primeiro sinal de alteração, deverá ser administrado oxigênio.
Os sintomas mais comuns decorrentes da superdosagem são: hipotensão, apneia e convulsões.
O tratamento de raquianestesia alta consiste em assegurar e manter livre a pesagem de ar e ventilação, utilizando oxigênio por ventilação controlada ou
assistida, de acordo com a necessidade com 100% de oxigênio com um sistema de liberação capaz de permitir uma pressão positiva e imediata das vias aéreas
por meio do uso de máscara. Isto deverá prevenir as convulsões, caso ainda não tenha ocorrido.
As convulsões, quando ocorrem, devem ser tratadas rapidamente pela administração intravenosa de 5 - 100mg de succinilcolina e/ou 5 - 15mg de diazepam.
Alternativamente, pode-se utilizar 100 - 200mg de tiopentona. Se ocorrer fibrilação ventricular ou parada cardíaca, deve-se realizar manobras efetivas de
reanimação. Deve-se administrar epinefrina em repetidas doses e bicarbonato de sódio o mais rápido possível.
A hipotensão devido ao relaxamento simpático pode ser controlada administrando líquidos intravenosamente (como Cloreto de Sódio 0,9% ou Ringer Lactato)
como tentativa de aliviar a obstrução mecânica do retorno venoso, ou pelo uso de vasopressores (tais como a efedrina que aumenta a força de contração do
miocárdio) e se indicado, administrando expansores do plasma ou sangue total.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.