Bula do Cloridrato de Ciclobenzaprina produzido pelo laboratorio Aché Laboratórios Farmacêuticos S.a.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
CLORIDRATO DE CICLOBENZAPRINA
Aché Laboratórios Farmacêuticos
Comprimidos Revestidos
5mg e 10mg
cloridrato de ciclobenzaprina_BU 01_VPS
BULA PARA PACIENTE
Bula de acordo com a Resolução-RDC nº 47/2009
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999
APRESENTAÇÕES
Comprimidos revestidos de 5 mg e 10 mg em blísteres de 15 e 30.
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido contém:
cloridrato de ciclobenzaprina..................................................................................5,0 mg
Excipientes: celulose microcristalina, lactose monoidratada, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, álcool polivinílico,
macrogol, talco, corante azul FDC nº. 2 laca e dióxido de titânio.
cloridrato de ciclobenzaprina................................................................................10,0 mg
I- INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Este medicamento é destinado ao tratamento de espasmos musculares associados com dor aguda e de etiologia musculoesquelética,
como nas lombalgias, torcicolos, fibromialgia, periartrite escapulo umeral, cervicobraquialgias. Além disso, é indicado como
coadjuvante de outras medidas para o alívio dos sintomas, tais como fisioterapia e repouso.
Um artigo de revisão da literatura, publicado no “Journal of Pain and Symptom Management” por Chou et al (2004), avaliou a
eficácia e segurança de relaxantes musculares. Foram incluídos 101 estudos clínicos randomizados nesta revisão e a conclusão foi
que existe forte evidência que a ciclobenzaprina é efetiva no tratamento da dor de origem muscular, quando comparada a placebo.
(Chou R, Peterson K, Helfand M Comparative efficacy and safety of skeletal muscle relaxants for spasticity and musculoskeletal
conditions: a systematic review Journal of Pain and Symptom Management 2004 28(2): 140-75)
Pollak D.F, em artigo sobre o tratamento de fibromialgia, relata que a ciclobenzaprina em doses de 10 a 30 mg por dia é eficaz no
combate à dor, à fadiga e ao distúrbio do sono. (Pollak DF Tratamento de fibromialgia Sinopse de Reumatologia 2000 99:1)
A Associação Médica Brasileira, em conjunto com o Conselho Federal de Medicina, criou o Projeto Diretrizes, sendo que o capítulo
de Fibromialgia, que contou com a colaboração da Sociedade Brasileira de Reumatologia, teve a sua publicação em 2004. No
tratamento farmacológico é preconizado o uso de ciclobenzaprina, na dose de 10 a 30 mg ao dia, com eficácia significativa no alívio
da maioria dos sintomas da fibromialgia. (Fibromialgia Revista AMRIGS 2005 49(3): 202-11)
Embora a maioria dos estudos tenha sido publicada antes de os critérios diagnósticos da fibromialgia pelo ACR (American College
of Rheumatology) serem estabelecidos, os critérios de entrada dos estudos analisados incluíram "tender points" e dor generalizada
por mais de três meses. No total, 312 pacientes foram analisados, com a maioria sendo de mulheres (95%), com idade média de 46
anos, que foram tratadas por um tempo médio de seis semanas. As doses usadas foram de 10 a 40mg, (conforme a tolerabilidade da
paciente). De maneira geral, os pacientes em uso de ciclobenzaprina mais freqüentemente relatavam que estavam “melhor” (OR de
3,0, com IC de 1,6 a 5,6), quando se analisava a melhora global. A diferença de risco considerando-se todos os estudos era de 0,21
(IC de 0,009 a 0,34), significando que 4,8 pacientes precisam ser tratados com ciclobenzaprina para 1 paciente experimentar alívio
de sintomas. (Tofferi JK, Jackson JL, O´Malley PG Treatment of Fibromyalgia with cyclobenzaprine: a meta-analysis Arthritis &
Rheumatism (Arthritis Care & Research) 2004 51(1): 9-13)
O uso de relaxantes musculares para tratamento da lombalgia ainda é alvo de controvérsias entre a classe médica, em especial por
causa dos efeitos adversos, como sedação e sonolência. Entretanto, os resultados desta revisão indicam que o uso de relaxantes
musculares pode ser benéfico para os pacientes, ao reduzir a duração de seu desconforto e acelerar a recuperação. Esses achados são
consistentes com a revisão sistemática do uso de ciclobenzaprina para lombalgia (Browning, 2001), o qual mostrou que este fármaco
é mais efetivo que o placebo, com alívio da dor e espasmos musculares. (van Tulder MW, Touray T, Furian AD, et al. Muscle
relaxants for nonspecific low-back pain The Cochrane Library, Issue I, 2006)
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A ciclobenzaprina suprime o espasmo do músculo esquelético de origem local, sem interferir com a função muscular. A ação sobre
a formação reticular reduz o tônus motor, influenciando o sistema motor gama e alfa. Diminui o tônus muscular aumentado do
músculo esquelético sem afetar o Sistema Nervoso Central (SNC) nem a consciência. O uso de ciclobenzaprina em pessoas com
enfermidades no Sistema Nervoso Central, não é eficaz no alívio do espasmo muscular.
A utilização de cloridrato de ciclobenzaprina por períodos superiores a duas ou três semanas deve ser feita com o devido
acompanhamento médico, mesmo porque, em geral, os espasmos musculares associados a processos musculoesqueléticos agudos e
dolorosos são de curta duração.
Farmacocinética
A ciclobenzaprina é bem absorvida após administração oral. O metabolismo da droga é gastrointestinal ou hepático e a ligação às
proteínas é elevada. A meia-vida é de 1 a 3 dias, e a ação tem início em aproximadamente 1 hora após a administração. O tempo até
a concentração máxima é de 3 a 8 horas e a concentração plasmática máxima (Cmax) é de 15 a 25 nanogramas por mL, após uma
dose única oral de 10 mg, sujeita a grandes variações individuais. A duração da ação é de 12 a 24 horas e a eliminação é metabólica,
seguida de excreção renal dos metabólitos conjugados. Certa quantidade de ciclobenzaprina inalterada é eliminada também por via
biliar e fecal.
Tempo médio estimado para início da ação terapêutica:
O medicamento tem início de ação em, aproximadamente, 1 hora após a administração.
cloridrato de ciclobenzaprina é contraindicado nos seguintes casos:
Hipersensibilidade a ciclobenzaprina ou a qualquer outro componente da fórmula do produto.
Pacientes que apresentam glaucoma ou retenção urinária.
Com o uso simultâneo de IMAO (inibidores da monoaminoxidase).
Fase aguda pós-infarto do miocárdio.
Pacientes com arritmia cardíaca, bloqueio, alteração da conduta, insuficiência cardíaca congestiva ou hipertireoidismo.
O cloridrato de ciclobenzaprina está classificado na categoria B de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
O cloridrato de ciclobenzaprina é relacionado estruturalmente com os antidepressivos tricíclicos (p. ex. amitriptilina e imipramina).
Quando as doses administradas forem maiores do que as recomendadas, podem ocorrer sérias reações no SNC.
A ciclobenzaprina interage com a monoaminoxidase.
Crise hiperpirética, convulsões severas e morte podem ocorrer em pacientes que recebem antidepressivos tricíclicos, incluindo a
furazolidona, a pargilina, a procarbazina e IMAO.
A ciclobenzaprina pode aumentar os efeitos do álcool, barbitúricos e de outras drogas depressoras do SNC.
Precauções
Devido à sua ação atropínica, a ciclobenzaprina deve ser utilizada com cautela em pacientes com história de retenção urinária,
glaucoma de ângulo fechado, pressão intra-ocular elevada ou naqueles em tratamento com medicação anticolinérgica. Pelos mesmos
motivos, os pacientes com antecedentes de taquicardia, bem como os que sofrem de hipertrofia prostática, devem ser submetidos à
cuidadosa avaliação dos efeitos adversos durante o tratamento com a ciclobenzaprina. Não se recomenda a utilização do
medicamento nos pacientes em fase de recuperação do infarto do miocárdio, nas arritmias cardíacas, insuficiência cardíaca
congestiva, bloqueio cardíaco ou outros problemas de condução. O risco de arritmias pode estar aumentado nos casos de
hipertireoidismo.
A utilização de cloridrato de ciclobenzaprina por períodos superiores a duas ou três semanas deve ser feita com o devido
acompanhamento médico.
Os pacientes devem ser advertidos de que a sua capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas perigosas pode estar
comprometida durante o tratamento.
Gravidez
Estudos sobre a reprodução realizados em ratazanas, camundongos e coelhos, com dose até 20 vezes a dose para humanos, não
evidenciam a existência de alteração sobre a fertilidade ou de danos ao feto, devidos ao produto. Entretanto, não há estudos
adequados e bem controlados sobre a segurança do uso de ciclobenzaprina em mulheres grávidas. Como os estudos em animais nem
sempre reproduzem a resposta em humanos, não se recomenda a administração de ciclobenzaprina durante a gravidez.
O cloridrato de ciclobenzaprina está classificado na categoria B de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Amamentação
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Não é conhecido se a droga é excretada no leite materno. Como a ciclobenzaprina é quimicamente relacionada aos antidepressivos
tricíclicos, alguns dos quais são excretados no leite materno, cuidados especiais devem ser tomados quando o produto for prescrito a
mulheres que estejam amamentando.
Uso Pediátrico
Não foi estabelecida a segurança e a eficácia de ciclobenzaprina em crianças menores de 15 anos.
Geriatria
Não se dispõe de informações. Os pacientes idosos manifestam sensibilidade aumentada a outros antimuscarínicos e é mais provável
que experimentem reações adversas aos antidepressivos tricíclicos relacionados estruturalmente com a ciclobenzaprina do que os
adultos jovens.
Odontologia
Os efeitos antimuscarínicos periféricos da droga podem inibir o fluxo salivar, contribuindo para o desenvolvimento de cáries,
doenças periodontais, candidíase oral e mal estar.
Carcinogenicidade, Mutagenicidade e Alterações Sobre a Fertilidade
Os estudos em animais com doses de 5 a 40 vezes a dose recomendada para humanos, não revelaram propriedades carcinogênicas
ou mutagênicas da droga. Alterações hepáticas como empalidecimento ou aumento do fígado, foram observadas em casos dose
relacionados de lipidose com vacuolação do hepatócito. No grupo que recebeu altas doses, as mudanças microscópicas foram
encontradas após 26 semanas. A ciclobenzaprina não afetou, por si mesma, a incidência ou a distribuição de neoplasias nos estudos
realizados em ratos e camundongos.
Doses orais de ciclobenzaprina, até 10 vezes a dose para humanos, não afetaram adversamente o desempenho ou a fertilidade de
ratazanas machos ou fêmeas. A ciclobenzaprina não demonstrou atividade mutagênica sobre camundongos machos à dose de até 20
A ciclobenzaprina pode aumentar os efeitos do álcool, dos barbituratos e dos outros depressores do SNC.
Os antidepressivos tricíclicos podem bloquear a ação antihipertensiva da guantidina e de compostos semelhantes.
Antidiscinéticos e antimuscarínicos podem ter aumentada a sua ação, levando a problemas gastrintestinais e a íleo paralítico.
Com inibidores da monoaminoxidase é necessário um intervalo mínimo de 14 dias entre a administração dos mesmos e da
ciclobenzaprina, para evitar as possíveis reações (ver item “5. Advertências e Precauções”).
Interferência em exames laboratoriais
Até o momento não existem dados disponíveis relacionados à interferência de ciclobenzaprina em exames laboratoriais.
7. CUIDADOS COM O ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 – 30ºC). Proteger da luz e umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem
Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
O comprimido de cloridrato de ciclobenzaprina 5 mg é azul claro, redondo biconvexo e sulcado em uma das faces e com o logo
“Aché” na outra face.
O comprimido de cloridrato de ciclobenzaprina 10 mg é azul claro, redondo biconvexo e sulcado em uma das faces e liso na outra
face.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
O produto cloridrato de ciclobenzaprina é de uso oral.
cloridrato de ciclobenzaprina é apresentado na forma de comprimidos revestidos de 5mg e 10 mg de cloridrato de ciclobenzaprina.
Uso Adulto
A dose usual é de 20 a 40 mg de cloridrato de ciclobenzaprina, em duas a quatro administrações ao dia (a cada 12 horas ou a cada 6
horas), por via oral.
Limite máximo diário:
A dose máxima diária é de 60 mg de cloridrato de ciclobenzaprina.
O uso do produto por períodos superiores a duas ou três semanas, deve ser feita com o devido acompanhamento médico.
Ainda não são conhecidas a intensidade e freqüência das reações adversas.
As reações adversas que podem ocorrer com maior freqüência são: sonolência, secura de boca e vertigem.
As reações relatadas em 1 a 3% dos pacientes foram fadiga, debilidade, astenia, náuseas, constipação, dispepsia, sabor desagradável,
visão borrosa, cefaléia, nervosismo e confusão. Estas reações somente requerem atenção médica se forem persistentes.
Com incidência em menos de 1% dos pacientes foram relatadas as seguintes reações: síncope e mal estar.
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Cardiovasculares: taquicardia, arritmias, vasodilatação, palpitação, hipotensão.
Digestivas: vômitos, anorexia, diarréia, dor gastrointestinal, gastrite, flatulência, edema de língua, alteração das funções hepáticas,
raramente hepatite, icterícia e colestase. Hipersensibilidade: anafilaxia, angioedema, prurido, edema facial, urticária e rash.
Musculoesqueléticas: rigidez muscular.
Sistema nervoso e psiquiátricas: ataxia, vertigem, disartria, tremores, hipertonia, convulsões, alucinações, insônia, depressão,
ansiedade,
agitação, parestesia, diplopia.
Pele: sudorese.
Sentidos especiais: ageusia, tinitus.
Urogenitais: Freqüência urinária e/ou retenção. Estas reações, embora raras, requerem supervisão médica.
Outras reações, relatadas aos compostos tricíclicos, embora não relacionadas à ciclobenzaprina, devem ser consideradas pelo médico
assistente.
Não foram relatadas reações referentes à dependência, com sintomas decorrentes da interrupção abrupta do tratamento. A
interrupção do tratamento após administração prolongada pode provocar náuseas, cefaléia e mal estar, o que não é indicativo de
adição.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em
www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.