Bula do Cloridrato de Nafazolina para o Profissional

CLORIDRATO DE NAFAZOLINA

“Medicamento genérico Lei n° 9.787 de 1999”

MARIOL INDUSTRIAL LTDA.

Solução nasal

0,5mg/mL

cloridrato de nafazolina DCB: 06177

Forma Farmacêutica

Via de administração

Via nasal

Apresentações

Cartucho com frasco de 30mL

Caixa com 24 frascos de 30mL (Embalagem Hospitalar)

Caixa com 48 frascos de 30mL (Embalagem Hospitalar)

Caixa com 96 frascos de 30mL (Embalagem Hospitalar)

USO NASAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada mL (30 gotas) de cloridrato de nafazolina contém:

cloridrato de nafazolina.................................................................0,5mg

Excipientes: cloreto de benzalcônio, cloreto de sódio e água purificada.

9mg de cloreto de sódio + água purificada = solução isotônica de cloreto de sódio qsp 1mL

Cada ml de cloridrato de nafazolina corresponde a 30 gotas e contém 0,5mg de cloridrato de nafazolina e cada gota de cloridrato de

nafazolina contém 0,017mg de cloridrato de nafazolina.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

O cloridrato de nafazolina apresenta como principio ativo cloridrato de nafazolina o qual é um descongestionante nasal de uso local,

com um rápido início de ação vasoconstritora (aproximadamente 10 minutos) e com efeito prolongado (entre 2 a 6 horas).

É indicado no tratamento da congestão nasal para alivio dos sintomas em resfriados, quadros alérgicos nasais, rinites e

rinossinusites.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

A lavagem ou irrigação da cavidade nasal com solução salina (fisiológica) promove uma limpeza mucociliar através da lubrificação

da cavidade nasal removendo o material cristalizado. Esta prática é amplamente utilizada por adultos e crianças, sendo considerada

eficaz e segura.

Dessa forma, a irrigação nasal com solução fisiológica é considerada um tratamento simples que alivia os sintomas de congestão

nasal de uma variedade de alterações associadas à sinusite, rinossinusite e alterações nasais.

Em estudo realizado com 40 pacientes, demonstrou-se que após a instilação nasal de nafazolina a 0,025%, houve, após 10 minutos,

diminuição da espessura da mucosa de septo e concha nasal inferior em 17 +/- 2,8% (p<0,001) e 25 +/- 2,6% (p<0,001) e

diminuição da perfusão de septo e concha nasal inferior em 33 +/- 3,3% (p<0,001), sendo as variações de estereometria medidas

através de seqüências B-mode de dopplerssonografia, variações de perfusão aferidas por estudo de clearance de LDF e Xenon, e

fluxo sanguíneo avaliado através de pD-sonografia.

Outro estudo também utilizando a dopplerssonografia e B-mode na avaliação de 10 pacientes após utilização de nafazolina nasal

demonstrou diminuição da congestão das mucosas de concha nasal inferior e septo nasal em 17 a 43% e 4 a 27%, respectivamente.

Estudo realizado com 108 voluntários saudáveis (nove grupos com 12 adultos em cada) utilizando 6 diferentes vasoconstritores

nasais da classe dos imidazolínicos foi realizado objetivando avaliar a duração de ação e potencial descongestionante através da

medida volumétrica do lúmen nasal realizado através de rinometria acústica. O efeito descongestionante das preparações foi

relativamente uniforme com aproximadamente 60% do efeito máximo obtido após 20 minutos, e efeito máximo obtido em 40

minutos, com aumento médio de volume do lúmen nasal de 20%.

Em contraste, a duração de ação variou entre as diferentes preparações: indanazolina 0,118%, nafazolina 0,02 e tetryzolina 0,1% não

tiveram efeito após 4 horas. Oximetazolina 0,05% e 0,01%, xylometazolina 0,025% e 0,1% e tramazolina 0,1264% apresentaram

efeito razoável após 4 horas, enquanto só a oximetazolina 0,05% e 0,01% apresentaram efeito descongestionante razoável após 8

horas. Um efeito rebote associado à hiperemia reativa foi observado após 8 horas nos agentes de curta duração (indanazolina,

nafazolina, tetryzolina e tramazolina). Todos os derivados imidazolínicos tiveram efeitos estatisticamente significativos quando

comparados ao cloreto de sódio a 0,9%.

O cloreto de benzalcônio, excipiente utilizado como conservante na composição do medicamento, é amplamente utilizado em

solução nasal. Uma recente revisão da literatura validou diversos estudos para determinar se produtos de aplicação intranasal de

cloreto de benzalcônio são seguros para o epitélio nasal ou se exacerbam algum sintoma da rinite medicamentosa. A revisão de 18

estudos da literatura demonstra que o cloreto de benzalcônio não é nocivo ou prejudicial para o epitélio nasal nem exacerba os

sintomas da rinite medicamentosa. Dessa forma, produtos que contenham cloreto de benzalcônio parecem ser seguros e bem

tolerados para tratamentos de uso tópico nasal agudo ou de longo prazo.

A nafazolina é eficaz também quando utilizada como descongestionante nasal no alívio dos sintomas da gripe comum, alergias em

geral e sinusite. Apresenta ação terapêutica também no tratamento para combater as reações alérgicas promovidas pela exposição ao

pólen.

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CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades farmacodinâmicas e farmacocinéticas: O cloridrato de nafazolina é classificado como derivado imidazolínico,

simpatomimético, descongestionante, com ação agonista alfa2-adrenérgica. A nafazolina age sobre os receptores adrenérgicos da

mucosa, sem efeito sobre os receptores beta-adrenérgicos, gerando constrição do leito vascular nasal, com consequente limitação do

fluxo sanguíneo, reduzindo o edema e a obstrução, resultando no alívio da congestão nasal. A inervação da mucosa nasal já

apresenta, sob condições normais, tônus predominantemente simpático, com efeito vasoconstritor na vascularização da mucosa.

Esse efeito é potencializado com a utilização da nafazolina. O início de ação da nafazolina após instilação nasal é de 10 minutos,

com duração de ação de 2 a 6 horas. Apesar de existir alguma absorção do medicamento, quer através da mucosa nasal, quer da

porção deglutida que é absorvida por via digestiva, a maior parte da ação farmacológica se limita ao plexo vascular superficial das

fossas nasais.

CONTRAINDICAÇÕES

cloridrato de nafazolina de uso adulto é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida a quaisquer dos

componentes da fórmula. O uso da nafazolina é contraindicado em pacientes com glaucoma de ângulo agudo e hipersensibilidade a

agentes adrenérgicos.

cloridrato de nafazolina de uso adulto destina-se ao uso tópico nasal, sendo contraindicado seu uso em inaloterapia.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

cloridrato de nafazolina de uso adulto não deve ser administrado concomitantemente com antidepressivos tricíclicos.

Utilizar com cautela em pacientes com problemas cardiovasculares e hipertireoidismo, diabetes mellitus, hipertrofia prostática e

pacientes que apresentem forte reação a agentes simpatomiméticos, evidenciada por sinais de insônia ou vertigem.

Não deve ser usado ininterruptamente durante períodos superiores há 5 dias.

O frasco não deve ser utilizado por mais de uma pessoa com a finalidade de diminuir o risco de contaminação e transmissão do

processo infeccioso, quando houver.

Categoria de risco na gravidez: C

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Recomenda-se precaução no uso do produto nos pacientes em tratamento com inibidores da monoaminoxidase.

Medicamento: antidepressivos tricíclicos

Efeitos na interação: pode potencializar os efeitos de elevação pressórica da nafazolina.

Medicamento: levalbuterol

Efeitos na interação: pode potencializar os efeitos cardiovasculares da nazalonina

Observação: Embora estas reações não sejam específicas da nafazolina, a possibilidade de interação medicamentosa deve ser

considerada.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Conservar em temperatura ambiente (15-30ºC) e proteger da luz.

Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 24 meses a contar da data de sua

fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

cloridrato de nafazolina é uma solução límpida , incolor e isenta de partículas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

POSOLOGIA E MODO DE USAR

Gotejar 2 a 4 gotas em cada narina, 4 a 6 vezes ao dia.

O intervalo de tempo entre as administrações não deve ser menor do que 3 horas.

A dose máxima diária não deverá ultrapassar 48 gotas.

A duração do tratamento dependerá da gravidade do quadro e da prescrição médica.

Recomenda-se que cloridrato de nafazolina seja utilizado por um período não superior a 5 dias , salvo se indicado pelo profissional

de saúde e sob sua supervisão.

REAÇÕES ADVERSAS

Pode ocorrer irritação local passageira (queimação, ardência, espirros). Já foram descritas as ocorrências de náusea e cefaleia.

Pacientes diabéticos podem ter o valor da glicemia elevados com o uso crônico da nafazolina.

O uso crônico do cloridrato de nafazolina de uso adulto pode promover congestão nasal por efeito rebote e seu uso prolongado pode

acarretar rinite medicamentosa.

Reações adversas ao uso da nafazolina

A literatura cita as seguintes reações adversas, sem frequência conhecida:

Reações cardiovasculares: medicamentos contendo nafazolina devem ser usados com cuidado por pacientes idosos com doença

cardiovascular grave, incluindo arritmias e hipertensão, uma vez que a absorção sistêmica pode exacerbar estas condições.

Reações endócrinas/metabólicas: Foi relatado na literatura que em pacientes com diabetes, particularmente os que apresentam

desenvolvimento de cetoacidose diabética, a absorção sistêmica de nafazolina pode piorar o quadro de hiperglicemia.

Reações respiratórias: É relatado que o uso de nafazolina pode promover queimação nasal, dor nasal, espirro e aumento da

descarga nasal.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária- NOTIVISA, disponível em

http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

SUPERDOSE

Nos casos de superdosagem com cloridrato de nafazolina de uso adulto, podem ocorrer arritmias cardíacas, cefaleia, náuseas e

vômitos, bradicardia, hipotensão ou hipertensão, hiperemia e depressão do sistema nervoso central. Recomenda-se procurar o

serviço médico o mais rápido possível, para observação e medicação apropriada conforme a gravidade do quadro clínico.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.