Bula do Cloridrato de Ropivacaína produzido pelo laboratorio Eurofarma Laboratórios S.a.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
cloridrato de ropivacaína
Bula para profissional da saúde
Solução injetável
7,5 mg/mL (0,75%) e 10 mg/mL (1%)
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Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES:
Solução injetável 7,5 mg/mL (0,75%). Embalagem com 5 ampolas de 20 mL.
Solução injetável 10 mg/mL (1%). Embalagem com 5 ampolas de 20 mL.
VIA INFILTRAÇÃO LOCAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 4 ANOS
COMPOSIÇÃO:
Cada mL contém: 0,75% 1%
cloridrato de ropivacaína 7,5 mg 10,0 mg
excipientes*..................................................................q.s.p. 1 mL...................................... q.s.p. 1 mL
* Excipientes: cloreto de sódio e água para injetáveis.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
O cloridrato de ropivacaína é indicado para:
Anestesia em cirurgia
− bloqueio peridural, incluindo cesárea;
− bloqueio nervoso maior; e,
− bloqueios infiltrativo e do campo operatório.
Estados dolorosos agudos
− infusão peridural contínua ou administração intermitente em bolus, como por exemplo, em dor pós-
operatória ou trabalho de parto;
− bloqueios infiltrativo e do campo operatório;
− injeção intra-articular; e,
− bloqueio nervoso periférico em infusão contínua ou em injeções intermitentes, como por exemplo, em
dor pós-operatória.
−
Estados dolorosos agudos em pediatria
Para o controle da dor peri e pós-operatória em:
− bloqueio peridural caudal.
Adultos e crianças acima de 12 anos de idade
Em bloqueio peridural para cirurgia, doses únicas de até 250 mg de ropivacaína foram usadas e são bem
toleradas (FINUCANE BT et al. Can J Anaesth 1996; 43:442).
Para o tratamento da dor pós-operatória recomenda-se a seguinte técnica: a menos que seja instituído antes da
operação, induzir o bloqueio peridural com cloridrato de ropivacaína 7,5 mg/mL pelo catéter peridural. A
analgesia é mantida com infusão de cloridrato de ropivacaína 2 mg/mL. Os estudos clínicos demonstraram que
velocidades de infusão de 6-14 mL/h (12-28 mg/h) proporcionam analgesia adequada, com somente leve
bloqueio motor não progressivo na maioria dos casos de dor pós-operatória de grau moderado a grave. Com essa
técnica, foi observada redução significativa da necessidade de opioides (FINUCANE BT et al. Reg Anesth
1995;20(Suppl.2):35; BADNER NH et al. Can J Anaesth 1996;43:17; MULDOON T et al. Acute Pain
1998;1:13; FRIED M et al. Int Monit Reg Anaesth 1994(Spec Iss):36(abstr); SCOTT DA et al. Anesth Analg
1995;81:928; SCHUG SA et al. Br J Anaesth. 1996; 76(4):487; ETCHES RC et al. Anesth Analg 1997;84:784;
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TURNER G et al. Br J Anaesth. 1996;76(5):606; SCOTT DA et al. Anesth Analg 1997;85:1322; FINUCANE
BT et al. Anesth Analg 2001;92:1276; SCOTT DA et al. Anesth Analg. 1999;88(4):857).
Em estudos clínicos uma infusão peridural de cloridrato de ropivacaína 2 mg/mL isolado ou associado a 1-4
mcg/mL de fentanila foi administrada por até 72 horas para o controle da dor pós-operatória. O cloridrato de
ropivacaína 2 mg/mL (6-14 mL/h) proporcionou alívio da dor adequado para a maioria dos pacientes. A
combinação de cloridrato de ropivacaína e fentanila proporcionou melhor alívio da dor, mas causou efeitos
colaterais de opioides (FINUCANE BT et al. Anesth Analg 2001;92:1276; SCOTT DA et al. Anesth Analg.
1999;88(4):857).
Quando bloqueios nervosos periféricos prolongados são aplicados, seja por infusão contínua ou através de
injeções repetidas, os riscos de atingir a concentração plasmática tóxica ou induzir a lesão neural local, devem
ser considerados. Em estudos clínicos, o bloqueio do nervo femoral foi estabelecido com 300 mg de cloridrato de
ropivacaína 7,5 mg/mL e o bloqueio interescalênico com 225 mg de cloridrato de ropivacaína 7,5 mg/mL,
respectivamente, antes da cirurgia. Então, a analgesia foi mantida com cloridrato de ropivacaína 2 mg/mL. Taxas
de infusão ou injeções intermitentes de 10-20 mg/h durante 48 horas proporcionaram analgesia adequada e foram
bem toleradas (ELEDJAM JJ et al. Reg Anesth Pain Med. 2002;27(6):604; EKATODRAMIS G et al.
Anesthesiology 2003;98:143).
Pediatria
Uma injeção peridural caudal única de ropivacaína 2 mg/mL produz analgesia pós-operatória adequada abaixo
da T12 na maioria dos pacientes, quando é usada uma dose de 2 mg/kg em volume de 1 mL/kg (LÖNNQVIST
PA et al. Br J Anaesth 2000;85(4):506; BOSENBERG A et al. Paediatr Anaesth 2002;12:53; RAPP H-J, et al.
Pediatr Anasth 2004;14:724).
Em crianças acima de 4 anos de idade, doses de até 3 mg/kg têm sido usadas com segurança (BOSENBERG A et
al. Paediatr Anaesth 2002;12:53).
Propriedades Farmacodinâmicas
A ropivacaína é um anestésico local do tipo amida de longa duração com efeitos anestésico e analgésico. A
administração de altas doses produz anestesia cirúrgica, enquanto que em baixas doses produz bloqueio sensitivo
(analgesia) com bloqueio motor limitado e não progressivo.
O início e a duração do efeito anestésico local de cloridrato de ropivacaína dependem da dose e do local de
administração, enquanto que a presença de um vasoconstritor (ex.: epinefrina) tem pouca ou nenhuma influência.
A ropivacaína, como outros anestésicos locais, causa bloqueio reversível da propagação do impulso pelas fibras
nervosas, impedindo a entrada dos íons sódio através da membrana celular das fibras nervosas.
Os anestésicos locais podem apresentar efeitos similares em outras membranas excitáveis, como por exemplo, no
cérebro e miocárdio. Se uma quantidade excessiva do fármaco alcançar a circulação sistêmica, sintomas e sinais
de toxicidade provenientes dos Sistemas Nervoso Central e Cardiovascular podem aparecer.
Os efeitos sobre o coração medidos in vivo, em estudos em animais, mostraram que a toxicidade cardíaca da
ropivacaína é menor que a da bupivacaína.
Ovelhas prenhes não apresentaram sensibilidade maior aos efeitos sistêmicos tóxicos da ropivacaína do que as
ovelhas não prenhes.
Voluntários sadios expostos a infusões intravenosas de doses tóxicas para o Sistema Nervoso Central (SNC)
mostraram significativamente menos efeitos cardíacos após a ropivacaína do que após a bupivacaína.
Efeitos cardiovasculares indiretos (hipotensão, bradicardia) podem ocorrer após a administração peridural,
dependendo da extensão do bloqueio simpático concomitante, mas são menos comuns em crianças.
Propriedades Farmacocinéticas
A ropivacaína tem um centro quiral e é o S-(-)-enantiômero puro. A ropivacaína possui pKa de 8,1 e razão de
distribuição de 141 (25oC n-octanol/tampão fosfato pH 7,4). Os metabólitos têm atividade farmacológica menor
que a ropivacaína.
A concentração plasmática da ropivacaína depende da dose, via de administração e vascularização do local da
injeção. A ropivacaína apresenta farmacocinética linear e a concentração plasmática máxima é proporcional à
dose.
A ropivacaína apresenta, após administração peridural, absorção completa e bifásica, sendo as meias-vidas de 14
min e 4 horas, respectivamente. A absorção lenta é um fator limitante na eliminação da ropivacaína, o que
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explica porque a meia-vida de eliminação aparente é maior após a administração peridural do que após a via
intravenosa. A ropivacaína também mostra uma absorção bifásica no espaço peridural caudal em crianças.
A ropivacaína apresenta depuração plasmática total média de 440 mL/min, depuração de fração livre de 8 L/min,
depuração renal de 1 mL/min, volume de distribuição no estado de equilíbrio de 47 L e meia-vida de eliminação
terminal de 1,8 h após a administração i.v.. A ropivacaína tem uma razão de extração hepática intermediária de
aproximadamente 0,4. Está principalmente ligada a α1-glicoproteína ácida no plasma, com fração livre de
aproximadamente 6%.
Um aumento das concentrações plasmáticas totais foi observado durante infusão peridural contínua e
interescalênica, relacionado ao aumento pós-operatório da α1-glicoproteína ácida. Variações na concentração da
fração livre, isto é, farmacologicamente ativa, foram muito menores do que na concentração plasmática total.
A ropivacaína atravessa imediatamente a placenta e o equilíbrio em relação à concentração livre é rapidamente
alcançado. A taxa de ligação às proteínas plasmáticas no feto é menor do que na mãe, o que resulta em menores
concentrações plasmáticas no feto.
A ropivacaína é extensivamente metabolizada no fígado em 3-hidroxi-ropivacaína, principalmente por
hidroxilação aromática mediada pelo citocromo P4501A2, e em PPX por N-desalquilação mediada pela
CYP3A4. Após administração intravenosa única, aproximadamente 37% da dose total é excretada na urina como
3-hidroxi-ropivacaína livre e conjugada, o metabólito principal. Concentrações baixas de 3-hidroxiropivacaína
foram encontradas no plasma. A excreção urinária de PPX e outros metabólitos representa menos de 3% da dose.
Durante a infusão peridural, tanto o PPX como a 3-hidroxi-ropivacaína são os principais metabólitos excretados
na urina. A concentração total de PPX no plasma foi cerca de metade da concentração de ropivacaína total,
entretanto, as concentrações médias de PPX livre foram cerca de 7 a 9 vezes maiores que a da ropivacaína livre
após infusão peridural contínua por até 72 horas. O limiar para concentrações plasmáticas de PPX livre tóxicas
para o SNC em ratos é cerca de 12 vezes maior que aquele para a ropivacaína livre.
A insuficiência renal tem pouca ou nenhuma influência na farmacocinética da ropivacaína. A depuração renal de
PPX é significativamente correlacionada com a depuração de creatinina. A ausência de correlação entre a
exposição total, expressa como AUC, com a depuração de creatinina indica que a depuração total de PPX
contempla uma eliminação não renal em adição à excreção renal. Alguns pacientes com a função renal
comprometida podem apresentar uma exposição aumentada à PPX, resultante da baixa depuração não renal.
Devido à reduzida toxicidade de PPX ao sistema nervoso central em comparação à ropivacaína, as
consequências clínicas são consideradas insignificantes em tratamentos em curto prazo.
Não há evidências de racemização in vivo da ropivacaína.
Pediatria
A farmacocinética da ropivacaína foi caracterizada em uma população agrupada pela análise de dados de PK a
partir de seis estudos com 192 crianças em idades entre 0 e 12 anos. A depuração da ropivacaína livre e do PPX
e o volume de distribuição da ropivacaína livre dependem tanto do peso corpóreo quanto da idade até a
maturidade da função hepática, após os quais dependem em grande parte do peso corpóreo. A maturação da
depuração da ropivacaína livre parece estar completa aos 3 anos de idade, a do PPX a 1 ano de idade e o do
volume de distribuição da ropivacaína livre aos 2 anos de idade. O volume de distribuição de PPX livre depende
apenas do peso corpóreo.
A depuração da ropivacaína livre aumenta de 2,4 e 3,6 L/h/kg em recém-nascidos e em neonatos de um mês para
cerca de 8-16 L/h/kg em crianças acima de 6 meses de idade, valores que estão dentro daqueles no adulto.
Os valores da depuração da ropivacaína total por kg de peso corpóreo aumentam a partir de aproximadamente
0,10 e 0,15 L/h/kg em recém-nascidos e neonatos de um mês para aproximadamente 0,3 - 0,6 L/h/kg em crianças
acima de 6 meses de idade. O volume de distribuição da ropivacaína livre por kg de peso corpóreo aumenta de
22 e 26 L/kg em recém-nascidos e neonatos de um mês para 42 - 66 L/kg em crianças acima de 6 meses de
idade. O volume de distribuição da ropivacaína total por kg de peso corpóreo aumenta de 0,9 e 1,0 L/kg em
recém-nascidos e em neonatos de um mês para 1,7 - 2,6 L/kg em crianças acima de 6 meses de idade. A meia-
vida terminal da ropivacaína é maior em recém-nascidos e em neonatos de um mês (6 horas a 5 horas) em
comparação à observada em crianças maiores (cerca de 3 horas). A meia-vida terminal do PPX também é maior
em recém-nascidos e em neonatos de um mês (43 horas e 26 horas, respectivamente) que em crianças maiores
(cerca de 15 horas).
Aos 6 meses, ponto de mudança para alterações na faixa de dose recomendada para infusão peridural contínua, a
depuração da ropivacaína livre alcança 34% e o PPX livre alcança 71% dos seus valores maduros. A exposição
sistêmica é maior em neonatos e é também um pouco maior em crianças entre 1 a 6 meses comparada com
crianças maiores, as quais estão relacionadas à imaturidade de suas funções hepáticas.
Entretanto, isto é parcialmente compensado pela diminuição de 50% da faixa de dose recomendada para infusão
contínua em crianças abaixo de 6 meses de idade.
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Simulações na soma das concentrações plasmáticas livres de ropivacaína e PPX, baseadas nos parâmetros de PK
e suas variações na análise da população, indicam que para um bloqueio caudal único a dose recomendada deve
ser aumentada por um fator de 2,7 no grupo mais jovem e por um fator de 7,4 no grupo de 1 a 10 anos de idade
com o objetivo de que no máximo 90% do limite do intervalo de confiança previsível atinja o limiar da
toxicidade sistêmica. Fatores correspondentes para a infusão peridural contínua são 1,8 e 3,8, respectivamente.
Dados de segurança pré-clínica
Baseado em estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de doses únicas e repetidas,
toxicidade reprodutiva, potencial mutagênico e toxicidade local, nenhum risco para humanos foi identificado
além daqueles que podem ser esperados com relação à ação farmacodinâmica de altas doses de ropivacaína (ex.:
sinais do SNC, incluindo convulsões e cardiotoxicidade).
Hipersensibilidade aos anestésicos locais do tipo amida.
Os procedimentos anestésicos regionais devem sempre ser realizados em local com pessoal, equipamentos e
medicamentos adequados para monitorização e ressuscitação de emergência. Os pacientes que serão submetidos
a bloqueios maiores devem estar em ótimas condições e ter um acesso venoso instalado antes do início do
bloqueio. O médico responsável deverá tomar as precauções necessárias para evitar a administração
intravascular (vide item 8. Posologia e Modo de Usar), ser devidamente treinado e estar familiarizado com o
diagnóstico e tratamento de efeitos colaterais, toxicidade sistêmica e outras complicações (vide item 10.
Superdose).
O bloqueio nervoso periférico maior pode implicar na administração de grande volume de anestésico local em
áreas altamente vascularizadas, frequentemente perto de grandes vasos aonde existe um risco aumentado de
injeção intravascular e/ou absorção sistêmica rápida, a qual pode desencadear altas concentrações plasmáticas.
Certos procedimentos anestésicos locais tais como injeções nas regiões da cabeça e pescoço, podem estar
associados com uma maior frequência de reações adversas graves, independentemente do anestésico local
utilizado.
Pacientes em condição geral debilitada devido à idade ou outros fatores, tais como bloqueio parcial ou completo
da condução cardíaca, hepatopatia avançada ou disfunção renal grave, requerem especial atenção, embora a
anestesia regional seja frequentemente a técnica anestésica ótima nesses pacientes. Pacientes tratados com
fármacos antiarrítmicos classe III (ex.: amiodarona) devem ser devidamente monitorados através do ECG
(eletrocardiograma), uma vez que os efeitos cardíacos podem ser aditivos.
Existem raros relatos de paradas cardíacas durante o uso de cloridrato de ropivacaína para anestesia peridural ou
bloqueio do nervo periférico, especialmente após administração intravascular acidental e não-intencional, em
pacientes idosos e em pacientes com doença cardíaca. Em alguns casos, pode ser difícil a ressuscitação. Caso
ocorra parada cardíaca, será necessário um esforço prolongado para que se tenha a possibilidade de um resultado
satisfatório.
A ropivacaína é metabolizada pelo fígado, portanto, deve ser usada com cuidado em pacientes com hepatopatia
grave. Pode ser necessário reduzir as doses repetidas devido à demora na eliminação. Geralmente, não é
necessário modificar a dose em pacientes com insuficiência renal, quando o cloridrato de ropivacaína é utilizado
em dose única ou em tratamento de curta duração. A acidose e a redução da concentração das proteínas
plasmáticas, frequentemente observadas em pacientes com insuficiência renal crônica, podem aumentar o risco
de toxicidade sistêmica.
A anestesia peridural pode ocasionar hipotensão e bradicardia. O risco de tais efeitos pode ser reduzido, por
exemplo, pela expansão volêmica ou pela injeção de um vasopressor. A hipotensão deve ser tratada
imediatamente com, por exemplo, 5-10 mg de efedrina por via intravenosa, sendo repetido se necessário.
Crianças devem receber doses de efedrina proporcionais à idade e ao peso.
Cuidado especial deve ser tomado com neonatos, devido à imaturidade de alguns órgãos e suas funções. Este
cuidado é especialmente importante durante infusão peridural contínua.
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Quando o cloridrato de ropivacaína é administrado como injeção intra-articular, recomenda-se cautela quando há
suspeita de traumatismo intra-articular recente maior ou quando, pelo procedimento cirúrgico, houver formação
de superfícies cruentas extensas no interior da articulação, uma vez que isto pode acelerar a absorção e resultar
em concentrações plasmáticas maiores.
A administração prolongada de ropivacaína deve ser evitada em pacientes tratados com inibidores potentes da
CYP1A2, como a fluvoxamina e a enoxacina (vide item 6. Interações Medicamentosas).
O cloridrato de ropivacaína é possivelmente um porfirinogênico e deve ser somente prescrito a pacientes com
porfiria aguda quando nenhuma alternativa segura está disponível. Precauções apropriadas devem ser tomadas
para todos pacientes vulneráveis.
Houve relatos pós-comercialização de condrólise em pacientes recebendo infusão contínua intra-articular de
analgésicos locais no pós-operatório. A maioria dos casos de condrólise relatados envolveu a articulação do
ombro. Devido aos múltiplos fatores contribuintes e à inconsistência da literatura científica em relação ao
mecanismo de ação, a causalidade não pôde ser estabelecida. A infusão contínua intra-articular não é uma
indicação aprovada para o cloridrato de ropivacaína.
Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas: além do efeito anestésico direto, os
anestésicos locais podem ter efeitos muito leves na função mental e coordenação até mesmo na ausência
evidente de toxicidade do SNC e podem temporariamente prejudicar a locomoção e vigília.
Uso durante a gravidez e lactação
Categoria de risco na gravidez: B
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-
dentista.
Gravidez
Exceto pelo uso obstétrico, não existem dados adequados sobre o uso de ropivacaína durante a gestação.
Estudos em animais não indicam efeitos nocivos diretos ou indiretos em relação à gestação, desenvolvimento
embrionário/fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal (vide item 3. Características Farmacológicas – Dados
de segurança pré-clínica).
Lactação
Não existem estudos sobre a excreção de ropivacaína ou de seus metabólitos no leite humano. Baseado na
relação leite/concentração plasmática em ratos fêmeas, a dose diária estimada para um filhote será de
aproximadamente 4% da dose administrada à mãe. Assumindo que a relação leite/concentração plasmática em
humanos é da mesma grandeza, a dose total de ropivacaína a qual o recém-nascido é exposto pelo aleitamento é
O cloridrato de ropivacaína deve ser usado com cuidado em pacientes em tratamento com outros anestésicos
locais ou outras substâncias estruturalmente relacionadas com os anestésicos locais do tipo amida, como por
exemplo, certos antiarrítmicos como a lidocaína e a mexiletina, uma vez que os efeitos sistêmicos tóxicos são
aditivos. Não foram realizados estudos de interação específica com ropivacaína e fármacos antiarrítmicos classe
III (ex.: amiodarona), porém recomenda-se precaução (vide item 5. Advertências e Precauções).
Em voluntários sadios, a depuração da ropivacaína foi reduzida em até 77% durante a administração
concomitante de fluvoxamina, um inibidor competitivo potente da P4501A2. A CYP1A2 está envolvida na
formação da 3-hidroxi-ropivacaína, um metabólito importante. Portanto, inibidores potentes da CYP1A2 como a
fluvoxamina e a enoxacina, administrados concomitantemente com o cloridrato de ropivacaína, podem causar
uma interação metabólica que leva ao aumento da concentração plasmática de ropivacaína. Portanto, a
administração da ropivacaína em longo prazo deve ser evitada em pacientes tratados com inibidores potentes da
CYP1A2 como a fluvoxamina e a enoxacina (vide item 5. Advertências e Precauções).
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC).
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O prazo de validade deste medicamento é de 24 meses.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características do produto: Solução incolor, límpida, isenta de partículas estranhas.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Modo de usar
O cloridrato de ropivacaína deve apenas ser utilizado por ou sob a supervisão de médicos experientes em
anestesia regional (vide item 5. Advertências e Precauções).
Não contém conservantes. Destinado a aplicação única. Qualquer solução restante de uma embalagem já aberta
deve ser descartada.
As ampolas de cloridrato de ropivacaína não devem ser reautoclavadas. Embalagens em estojos individuais
estéreis devem ser empregadas quando a manipulação em condições estéreis for desejada. Apresentações estéreis
até a abertura da embalagem.
As ampolas são desenhadas para ajuste às seringas do tipo Luer Lock e Luer Fit.
NÃO USAR POR VIA INTRAVENOSA.
Podem ocorrer sintomas de toxicidade do SNC se o cloridrato de ropivacaína for administrado por via
intravenosa (Ver item 9. Reações Adversas).
Incompatibilidades: a alcalinização pode causar precipitação, pois a ropivacaína é pouco solúvel em pH superior
a 6.
Posologia
A tabela a seguir é um guia de dose para os bloqueios mais usados. A dose deve ser baseada na experiência do
anestesista e no conhecimento da condição física do paciente (vide item 5. Advertências e Precauções).
Em geral, a anestesia cirúrgica (ex.: administração peridural) requer o uso de altas concentrações e doses. Para
analgesia recomenda-se o uso de cloridrato de ropivacaína 2 mg/mL, exceto para a administração de injeção
intra-articular onde o cloridrato de ropivacaína 7,5 mg/mL é recomendado.
Vias de administração
cloridrato de ropivacaína 2 mg/mL: peridural lombar, peridural torácica, bloqueio de campo e bloqueio nervoso
periférico.
cloridrato de ropivacaína 7,5 mg/mL: peridural lombar para cirurgia e cesárea, peridural torácica, bloqueio
nervoso maior, bloqueio de campo e injeção intra-articular.
cloridrato de ropivacaína 10 mg/mL: peridural lombar para cirurgia.
Recomendação de dose para o cloridrato de ropivacaína em adultos e maiores de 12 anos de idade
Concentração
(mg/mL) (%)
Volume
(mL)
Dose
(mg)
Início da
ação
(minutos)
Duração
do efeito
(horas)
ANESTESIA CIRÚRGICA
Administração peridural
lombar
Cirurgia 7,5 (0,75%)
10,0 (1%)
15-25
15-20
113-188
150-200
10-20
3-5
4-6
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Cesárea 7,5 (0,75%) 15-20 113-150 10-20 3-5
torácica
Alívio da dor pós-operatória por
bloqueio
7,5 (0,75%) 5-15 38-113 10-20 n/a
Bloqueio nervoso maior
(ex.: plexo braquial) 7,5 (0,75%) 10-40 75-300 10-25a
6-10
Bloqueio de campo
(ex.: bloqueios nervosos menores e
infiltração)
7,5 (0,75%) 1-30 7,5-225 1-15 2-6
TRATAMENTO DE DOR
AGUDA
Bolus
Injeções intermitentes
(ex.: controle da dor de parto)
2,0 (0,2%)
10-15
(intervalo
mínimo de
30 min)
20-40
20-30
10-15 0,5-1,5
Infusão contínua, por
exemplo,
controle da:
Dor do parto
Dor pós-operatória
6-10 mL/h
6-14 mL/h
12-20 mg/h
12-28 mg/h
n/a
Torácica
Infusão contínua
(ex.: controle da dor pós-operatória)
2,0 (0,2%) 6-14 mL/h 12-28 mg/h n/a n/a
2,0 (0,2%) 1-100 2-200 1-5 2-6
Injeção intra-articularc
(ex.: injeção única após
artroscopia do joelho)
7,5 (0,75%) 20 150 n/ab
2-6
Bloqueio nervoso periférico
(bloqueio femoral ou
interescalênico)
Infusão contínua ou injeções
intermitentes
2,0 (0,2%) 5-10 mL/h 10-20 mg/h n/a n/a
n/a: não se aplica.
a
a dose para bloqueio nervoso maior deve ser ajustada de acordo com o local de administração e a condição do
paciente. Os bloqueios interescalênico e do plexo braquial supraclavicular podem estar associados a frequência
maior de reações adversas graves, independentemente do anestésico local utilizado (ver item 5. Advertências
e Precauções).
b
se for utilizada quantidade adicional de ropivacaína por outras técnicas no mesmo paciente, não exceder a dose
limite de 225 mg.
c
Houve relatos pós-comercialização de condrólise (degradação de cartilagem) em pacientes recebendo infusão
contínua intra-articular de anestésicos locais no pós-operatório. Esta indicação não é aprovada para o cloridrato
de ropivacaína (ver Item 5. Advertências e Precauções).
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As doses apresentadas na tabela acima são aquelas consideradas como necessárias à produção de bloqueio com
sucesso, devendo ser utilizadas como guia para uso em adultos. Podem ocorrer variações individuais no início e
duração do efeito. Os dados mostram a faixa de dose média necessária esperada. Literatura padrão deve ser
consultada para fatores que afetam as técnicas específicas de bloqueio e para necessidades individuais do
paciente.
A fim de evitar a injeção intravascular, recomenda-se aspiração cuidadosa antes e durante a administração da
dose principal, a qual deve ser injetada lentamente ou em doses crescentes, na velocidade de 25-50 mg/min,
sempre observando atentamente as funções vitais do paciente e mantendo contato verbal. Quando se pretende
administrar uma dose peridural, recomenda-se uma dose teste prévia de 3-5 mL de lidocaína com epinefrina
(lidocaína 1-2%). A injeção intravascular acidental pode ser reconhecida pelo aumento temporário da frequência
cardíaca e em caso de injeção intratecal acidental, por sinais de bloqueio espinhal. A injeção deve ser
interrompida imediatamente se ocorrerem sintomas tóxicos.
Em bloqueio peridural para cirurgia, doses únicas de até 250 mg de ropivacaína foram usadas e são bem
toleradas.
Quando bloqueios peridurais prolongados são utilizados, tanto por infusão contínua como por administração
repetida em bolus, devem ser considerados os riscos de indução de lesão neural local ou de atingir concentração
plasmática tóxica. Doses acumulativas de até 800 mg de ropivacaína administradas em cirurgia e analgesia pós-
operatória por mais de 24 horas foram bem toleradas em adultos, assim como infusão peridural contínua pós-
operatória de até 28 mg/h por 72 horas.
Para o tratamento da dor pós-operatória, recomenda-se a seguinte técnica: a menos que seja instalado antes da
operação, induzir o bloqueio peridural com o cloridrato de ropivacaína7,5 mg/mL (0,75%) pelo catéter peridural.
A analgesia é mantida com infusão de cloridrato de ropivacaína 2 mg/mL (0,2%). Estudos clínicos
demonstraram que taxas de infusão de 6-14 mL/h (12-28 mg/h) proporcionam analgesia adequada com somente
leve bloqueio motor não-progressivo na maioria dos casos de dor pós-operatória de grau moderado a grave. Com
essa técnica, foi observada redução significativa da necessidade de opioides.
Em estudos clínicos uma infusão peridural de cloridrato de ropivacaína 2 mg/mL isolado ou associado a 1-4
mcg/mL de fentanila foi administrada por até 72 horas para o controle da dor pós-operatória. O cloridrato de
ropivacaína 2 mg/mL (6-14 mL/h) proporcionou alívio da dor adequado para a maioria dos pacientes. A
combinação de cloridrato de ropivacaína e fentanila proporcionou melhor alívio da dor, mas causou efeitos
colaterais de opioides.
A administração peridural de ropivacaína em concentrações de 10 mg/mL não foi documentada para uso em
cesárea.
Quando bloqueios nervosos periféricos prolongados são aplicados, seja por infusão contínua ou através de
injeções repetidas, os riscos de atingir a concentração plasmática tóxica ou induzir a lesão neural local, devem
ser considerados. Em estudos clínicos, o bloqueio do nervo femoral foi estabelecido com 300 mg de cloridrato de
ropivacaína 7,5 mg/mL e o bloqueio interescalênico com 225 mg de cloridrato de ropivacaína 7,5 mg/mL,
respectivamente, antes da cirurgia. Então, a analgesia foi mantida com cloridrato de ropivacaína 2 mg/mL.
Taxas de infusão ou injeções intermitentes de 10-20 mg/h durante 48 horas proporcionaram analgesia adequada e
foram bem toleradas.
Pacientes pediátricos
Recomendações de dose de cloridrato de ropivacaína em pacientes pediátricos com 0 a 12 anos de idade
(incluindo crianças com 12 anos de idade):
mg/mL
mL/kg
mg/kg
TRATAMENTO DA DOR AGUDA
(peri e pós-operatória)
Administração peridural caudal
Bloqueio abaixo de T12, em crianças
com peso corpóreo até 25 kg
2,0 (0,2%) 1 2
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A dose na tabela serve como guia para uso em pediatria, pois ocorrem variações individuais. Em crianças com
peso corpóreo alto, em geral, é necessária redução gradual da dose com base no peso corpóreo ideal. O volume
para um único bloqueio peridural caudal e o volume para administração peridural em bolus não deve exceder 25
mL em nenhum paciente. Literatura padrão deve ser consultada para fatores que afetam técnicas específicas de
bloqueio e para as necessidades individuais do paciente.
Recomenda-se aspiração cuidadosa antes e durante a injeção para prevenir a administração intravascular. As
funções vitais do paciente devem ser observadas de perto durante a administração. Se ocorrerem sintomas de
toxicidade, a injeção deve ser imediatamente interrompida.
Uma injeção peridural caudal única de ropivacaína 2 mg/mL produz analgesia pós-operatória adequada abaixo
de T12 na maioria dos pacientes quando é usada uma dose de 2 mg/kg em volume de 1 mL/kg. Em crianças
acima de 4 anos de idade, doses de até 3 mg/kg têm sido usadas com segurança. O volume da injeção peridural
caudal pode ser ajustado para obter uma distribuição diferente do bloqueio sensório, conforme recomendado na
literatura padrão.
O fracionamento da dose calculada do anestésico local é recomendado, qualquer que seja a via de administração.
O uso de ropivacaína em bebês prematuros não foi documentado.
O perfil de reações adversas de cloridrato de ropivacaína é similar a de outros anestésicos locais do tipo amida.
As reações adversas causadas pela ropivacaína são difíceis de distinguir dos efeitos fisiológicos do bloqueio
nervoso (ex.: hipotensão, bradicardia), eventos causados diretamente (ex.: trauma nervoso) ou indiretamente
(ex.: abscesso peridural) pela introdução da agulha.
Tabela de reações adversas (dados agrupados de todos os tipos de bloqueio)
FREQUÊNCIA SISTEMAS REAÇÕES ADVERSAS
Muito comum (≥1/10) Alterações vasculares Hipotensãoc
Alterações gastrointestinais Náusea
Comum (≥1/100 e <1/10) Alterações do sistema nervoso Parestesia; Vertigem; Cefaleiaa
Alterações cardíacas Bradicardiaa
, Taquicardia
Alterações vasculares Hipertensão
Alterações gastrointestinais Vômito a, d
Alterações renal e urinária Retenção urináriaa
Alterações gerais e do local de
aplicação
Hipertermia; Rigor; Lombalgia
Incomum (≥1/1.000 e <1/100) Alterações psiquiátricas Ansiedade
Alterações do sistema nervoso Sintomas de toxicidade do SNC
(Convulsões; Convulsões do tipo
grande mal; Crises epilépticas;
sensação de tontura e/ou desmaio;
Parestesia perioral, Dormência da
língua; Hiperacusia; Zumbidos;
Alterações visuais; Disartria;
Contratura muscular; Tremor)b
,
Hipoestesia a
Alterações vasculares Síncopea
Alterações respiratória, torácica e
do mediastino
Dispneiaa
Hipotermiaa
Rara (≥1/10.000 e <1/1.000) Alterações cardíacas Parada cardíaca; Arritmia cardíaca
Reações alérgicas (Reações
anafiláticas; Edema angioneurótico
cloridrato de ropivacaína_sol inj_V1_VPS VERSÃO 01 da RDC 47 - Esta versão não altera nenhuma anterior
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e Urticária)
a
Estas reações são mais frequentes após anestesia espinhal.
b
Estes sintomas ocorrem, em geral, por injeção intravascular acidental, superdose ou absorção rápida (vide item
10. Superdose).
c
A hipotensão é menos frequente em crianças (>1/100).
d
O vômito é mais frequente em crianças (>1/10)
Reações adversas relacionadas à classe terapêutica
Este item inclui complicações relacionadas com a técnica anestésica independente do anestésico local utilizado.
- Complicações neurológicas
Neuropatia e disfunção medular (ex.: síndrome da artéria espinhal anterior, aracnoidites, síndrome da cauda
equina) têm sido associadas à anestesia peridural.
- Bloqueio espinhal total
O bloqueio espinhal total pode ocorrer se uma dose peridural é inadvertidamente administrada intratecalmente
ou se uma grande dose é administrada.
Toxicidade Sistêmica Aguda
As reações sistêmicas tóxicas envolvem, primariamente, o SNC e o Sistema Cardiovascular. Tais reações são
causadas pela alta concentração sanguínea do anestésico local, que pode ocorrer devido à injeção intravascular
(acidental), superdose ou por absorção excepcionalmente rápida de áreas altamente vascularizadas (vide item 5.
Advertências e Precauções). As reações do SNC são similares para todos os anestésicos locais do tipo amida,
enquanto que as reações cardíacas são mais dependentes do fármaco, tanto quantitativamente quanto
qualitativamente.
A toxicidade do SNC é uma resposta gradual com sinais e sintomas de gravidade crescente. Em geral, os
primeiros sintomas são: sensação de tontura e/ou desmaio, parestesia perioral, dormência da língua, hiperacusia,
zumbidos e alterações visuais. Disartria, contraturas musculares ou tremores são mais graves e precedem o início
de convulsões generalizadas. Estes sinais não devem ser confundidos com comportamento neurótico. Em
sequência, podem ocorrer inconsciência e convulsões do tipo grande mal, podendo durar de poucos segundos até
muitos minutos. Hipóxia e hipercarbia ocorrem rapidamente durante as convulsões devido ao aumento da
atividade muscular, em conjunto com a interferência com a respiração e possível perda da função respiratória.
Em casos graves, pode ocorrer apneia. Acidose, hipercalemia, hipocalcemia e hipóxia aumentam e prolongam os
efeitos tóxicos dos anestésicos locais.
A recuperação é devida à redistribuição do anestésico local no SNC e subsequente metabolismo e excreção. A
recuperação pode ser rápida a menos que tenha sido administrada uma grande quantidade de anestésico.
A toxicidade do sistema cardiovascular pode ser vista em casos graves e, em geral, é precedida por sinais de
toxicidade no SNC. Em pacientes sob sedação pesada ou recebendo anestesia geral, podem estar ausentes os
sintomas prodrômicos do SNC. Podem ocorrer hipotensão, bradicardia, arritmia e até mesmo parada cardíaca
como resultado de altas concentrações sistêmicas de anestésicos locais, mas casos raros de parada cardíaca
ocorreram sem efeitos prodrômicos do SNC.
Em crianças, os sinais iniciais de toxicidade do anestésico local podem ser de difícil detecção quando elas não
conseguem se expressar verbalmente ou quando elas são submetidas à anestesia geral (vide item 5.
Advertências e Precauções).
Tratamento da Toxicidade Sistêmica Aguda
Se sinais de toxicidade sistêmica aguda aparecerem a administração do anestésico local deve ser interrompida
imediatamente e sintomas do SNC (convulsão, depressão do SNC) devem ser tratados imediatamente com
suporte ventilatório adequado e a administração de fármacos anticonvulsivantes.
Em caso de parada circulatória, instituir ressuscitação cardiopulmonar imediatamente. Adequada oxigenação,
ventilação e suporte cardiovascular, bem como o tratamento da acidose são de importância vital.
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Se ocorrer depressão cardiovascular (hipotensão, bradicardia), deve-se considerar um tratamento adequado com
fluidos intravenosos, vasopressor e/ou agentes inotrópicos. Crianças devem receber doses proporcionais à idade
e ao peso.
Se ocorrer parada cardíaca, podem ser necessários esforços de ressuscitação prolongados para que se obtenha um
resultado satisfatório.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA,
disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária
Estadual ou Municipal.