Bula do Colplen produzido pelo laboratorio Multilab Indústria e Comércio de Produtos Farmacêuticos Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Colplen®
Multilab Ind. e Com.de Produtos Farmacêuticos Ltda
Geleia Vaginal
100 mg/g
metronidazol
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Geleia Vaginal 100 mg/g – Embalagem contendo 1 bisnaga de 50 g + 10 aplicadores.
USO GINECOLÓGICO
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada grama da geleia contém:
metronidazol ............................................................................................100 mg
excipientes ........................................q.s.p......................................................1 g
(metilparabeno, propilparabeno, carmelose, fosfato sódico monobásico e água
purificada).
O Colplen®
geleia vaginal é indicado para o tratamento de tricomoníase.
A eficácia de metronidazol geleia vaginal no tratamento da vaginose bacteriana pode ser
comprovada no estudo duplo cego, placebo controlado cruzado de Hillier SL. et al., que
mostrou um alto índice de cura (87% - placebo e 91% - cruzado) no tratamento de 53
mulheres portadoras da vaginose (HILLIER, 1993).
Outro estudo que mostra ser eficaz o tratamento de vaginose bacteriana inespecífica
com metronidazol é o de Bistoletti et al. envolvendo 38 mulheres após 7 dias de uso de
metronidazol gel (BISTOLETTI, 1986).
O tratamento de tricomoníase vaginal foi comprovado eficaz no estudo de Netto C.G. e
Miyata C.C., onde 21 pacientes foram tratadas com metronidazol gel por 10 dias e
apresentaram índice de cura de 66.6% após 30 dias do tratamento (NETTO, 1966).
Propriedades farmacodinâmicas
O metronidazol é um anti-infeccioso de uso local do grupo do nitro-5-imidazóis. O
espectro antimicrobiano do metronidazol é o seguinte:
- Espécies habitualmente sensíveis (MIC ≤ 4 μg/mL) (mais do que 90% das cepas da
espécie são sensíveis):
Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sp,
Bacteroides sp, Bacteroides fragilis, Prevotella, Fusobacterium, Veillonella.
- Espécies com sensibilidade variável: a porcentagem de resistência adquirida é
variável. A sensibilidade é imprevisível na ausência de antibiograma. Bifidobacterium,
Eubacterium.
- Espécies habitualmente resistentes (pelo menos 50% das cepas da espécie são
resistentes): Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.
Atividade antiparasitária: Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giárdia
intestinalis.
Propriedades farmacocinéticas
A absorção máxima ocorre entre 8 a 12 horas.
Após administração por via vaginal, a passagem sistêmica é pequena. A meia-vida
plasmática é de 8 a 10 horas e a ligação às proteínas plasmáticas é baixa, inferior a 20%.
A distribuição é rápida e importante nos pulmões, rins, fígado, bile, líquor, pele, saliva e
secreções vaginais.
O metronidazol atravessa a barreira placentária e é excretado através do leite materno.
Seu metabolismo é principalmente hepático: são formados 2 metabólitos óxidos ativos
não conjugados (atividade de 5 a 30%).
A excreção é principalmente urinária: o metronidazol e seus metabólitos óxidos,
excretados através da urina, representam aproximadamente 35 a 65% da dose absorvida.
O Colplen®
geleia vaginal é contraindicado em pacientes com histórico de
hipersensibilidade ao metronidazol ou outro derivado imidazólico e/ou aos demais
componentes do produto.
Este medicamento é contraindicado na faixa etária pediátrica.
Este medicamento é contraindicado para uso por homens.
Caso o tratamento com Colplen®
, por razões especiais, necessite de uma duração maior
do que a geralmente recomendada, devem-se realizar testes hematológicos
regularmente, principalmente contagem leucocitária, e o paciente deve ser monitorizado
quanto ao aparecimento de reações adversas, como neuropatia central ou periférica, por
exemplo: parestesia, ataxia, tontura e convulsões.
As pacientes devem ser alertadas que metronidazol pode provocar escurecimento da
urina (devido aos metabólitos de metronidazol).
Durante a menstruação, o tratamento com Colplen®
geleia vaginal não é afetado. Se
houver previsão de início do próximo ciclo menstrual antes do término do tratamento
prescrito, recomenda-se, quando possível, postergar o início do tratamento para o dia
seguinte ao término do ciclo menstrual. Caso o tratamento não esteja no início,
complete-o até o seu término.
As pacientes devem ser aconselhadas a não ingerir bebidas alcoólicas ou medicamentos
que contenham álcool em sua formulação durante e no mínimo 1 dia após o tratamento
com Colplen®
, devido à possibilidade de reação do tipo dissulfiram (efeito antabuse).
Gravidez e lactação
O uso de Colplen®
durante a gravidez deve ser cuidadosamente avaliado visto que
atravessa a barreira placentária e seus efeitos sobre a organogênese fetal humana ainda
são desconhecidos.
Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser utilizado por
mulheres grávidas sem orientação médica.
Visto que o metronidazol é excretado no leite materno, a exposição desnecessária ao
medicamento deve ser evitada.
Populações especiais
Não há advertências e recomendações especiais sobre o uso adequado desse
medicamento em pacientes idosas.
O Colplen®
geleia vaginal deve ser administrado com cautela em pacientes com
encefalopatia hepática.
geleia vaginal deve ser utilizado com cautela em pacientes com doença
severa, ativa ou crônica, do sistema nervoso central e periférico, devido ao risco de
agravamento do quadro neurológico.
Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Os pacientes devem ser alertados sobre a possibilidade de confusão, tontura,
alucinações, convulsões ou distúrbios visuais e aconselhados a não dirigir veículos ou
operar máquinas caso estes sintomas ocorram (vide reações adversas).
Carcinogenicidade
O metronidazol mostrou ser carcinogênico em camundongos e ratos. Contudo, estudos
semelhantes em hamsters mostraram resultados negativos e estudos epidemiológicos em
humanos não mostraram qualquer evidência de aumento do risco carcinogênico em
humanos.
Portanto, o uso de Colplen®
geleia vaginal em tratamento com duração prolongada deve
ser cuidadosamente avaliado (Vide advertências e precauções).
Mutagenicidade
O metronidazol mostrou ser mutagênico em bactérias in vitro. Em estudos conduzidos
em células de mamíferos in vitro, assim como em roedores ou humanos in vivo, houve
evidência inadequada de efeito mutagênico do metronidazol, com alguns estudos
reportando efeitos mutagênicos, enquanto outros não.
Álcool: bebidas alcoólicas e medicamentos contendo álcool não devem ser ingeridos
durante o tratamento com Colplen®
e no mínimo 1 dia após o mesmo, devido à
possibilidade de reação do tipo dissulfiram (efeito antabuse), com aparecimento de
rubor, vômito e taquicardia.
Dissulfiram: foram relatadas reações psicóticas em pacientes utilizando
concomitantemente metronidazol e dissulfiram.
Terapia com anticoagulante oral (tipo varfarina): potencialização do efeito
anticoagulante e aumento do risco hemorrágico, causado pela diminuição do
catabolismo hepático. Em caso de administração concomitante, deve-se monitorizar o
tempo de protrombina com maior frequência e realizar ajuste posológico da terapia
anticoagulante durante o tratamento com metronidazol.
Lítio: os níveis plasmáticos de lítio podem ser aumentados pelo metronidazol. Deve-se,
portanto, monitorizar as concentrações plasmáticas de lítio, creatinina e eletrólitos em
pacientes recebendo tratamento com lítio, enquanto durar o tratamento com
metronidazol.
Ciclosporina: risco de aumento dos níveis plasmáticos de ciclosporina. Os níveis
plasmáticos de ciclosporina e creatinina devem ser rigorosamente monitorizados quando
a administração concomitante é necessária.
Fenitoína ou fenobarbital: aumento da eliminação de metronidazol, resultando em
níveis plasmáticos reduzidos.
5-fluorouracil: diminuição do clearance do 5-fluorouracil, resultando em aumento da
toxicidade do mesmo.
Bussulfano: os níveis plasmáticos de bussulfano podem ser aumentados pelo
metronidazol, o que pode levar a uma severa toxicidade do bussulfano.
O Colplen®
geleia vaginal deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e
30ºC).
Depois de aberto, o medicamento deve ser mantido em sua embalagem original e ao
abrigo do calor excessivo.
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua
embalagem original.
Características físicas e organolépticas
Geleia levemente amarelada, com aspecto áspero.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Fazer 1 aplicação de preferência à noite, ao deitar-se, durante 10 a 20 dias. Cada
aplicação (5 g de geleia) contém 500 mg de metronidazol.
Não há estudos dos efeitos da metronidazol geleia vaginal, administrado por vias não
recomendadas. Portanto, por segurança e para eficácia deste medicamento, o uso deve
ser somente ginecológico.
Reação muito comum (> 1/10).
Reação comum (> 1/100 e < 1/10).
Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100).
Reação rara (> 1/10.000 e < 1.000).
Reação muito rara (< 1/10.000).
Distúrbios gastrintestinais: dor epigástrica, náusea, vômito, diarreia, mucosite oral,
alterações no paladar incluindo gosto metálico, anorexia, casos reversíveis de
pancreatite, descoloração da língua/sensação de língua áspera (devido ao crescimento de
fungos, por exemplo).
Distúrbios do sistema Imunológico: angioedema, choque anafilático.
Distúrbios do sistema nervoso: neuropatia sensorial periférica, cefaleia, convulsões,
vertigem, relatos de encefalopatia (por exemplo, confusão) e síndrome cerebelar
subaguda (por exemplo ataxia, disartria, alteração da marcha, nistagmo e tremor), que
podem ser resolvidos com a descontinuação do medicamento, meningite asséptica.
Distúrbios psiquiátricos: alterações psicóticas incluindo confusão e alucinações,
humor depressivo.
Distúrbios visuais: alterações visuais transitórias como diplopia e miopia, visão
borrada, diminuição da acuidade visual e alteração da visualização das cores, neuropatia
óptica /neurite.
Distúrbios no sangue e no sistema linfático: foram relatados casos de agranulocitose,
neutropenia e trombocitopenia.
Distúrbios hepatobiliares:
- foram relatados casos de aumento das enzimas hepáticas (AST, ALT, fosfatase
alcalina), hepatite colestática ou mista e lesão hepatocelular, algumas vezes com
icterícia.
- foram relatados casos de falência hepática necessitando de transplante hepático em
pacientes tratados com metronidazol em associação com outras drogas antibióticas.
Distúrbios na pele e tecido subcutâneo: rash, prurido, rubor, urticária, erupções
pustulosas, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica.
Distúrbios gerais: febre.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância
Sanitária – NOTIVISA, disponível em
www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária
Estadual ou Municipal.
Apesar de a correta via de administração desta apresentação de Colplen®
geleia vaginal
ser vaginal e, não se dispor de informações sobre casos de superdosagem por esta via,
cabe informar que foram relatadas ingestões orais únicas de doses de até 12 g de
metronidazol em tentativas de suicídio e superdoses acidentais.
Os sintomas ficaram limitados a vômito, ataxia e desorientação leve.
Não existe antídoto específico para superdosagem com metronidazol. Em caso de
suspeita de superdose maciça, deve-se instituir tratamento sintomático e de suporte.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.