Bula do Deposteron produzido pelo laboratorio Ems Sigma Pharma Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Deposteron
cipionato de testosterona
EMS SIGMA PHARMA LTDA
Solução I.M.
100 mg/ ml
MODELO DE BULA – PROFISSIONAL
APRESENTAÇÕES
Solução oleosa injetável 100 mg/ml em embalagem com 3 ampolas de 2 ml
USO ADULTO ACIMA DE 18 ANOS
USO I.M.
COMPOSIÇÃO
Cada ampola contém:
cipionato de testosterona........................................200 mg
veículo oleoso q.s.p. ..............................................2 ml
*álcool benzílico, benzoato de benzila, óleo de amendoim.
Deposteron®
é indicado para homens na terapia de reposição de testosterona nos casos de hipogonadismo masculino primário ou
secundário.
O hipogonadismo masculino é uma das mais comuns síndromes endocrinológicas. Dados de literatura disponíveis que a
administração intramuscular do cipionato de testosterona em base oleosa são muito utilizadas no tratamento do hipogonadismo
masculino. A terapia de reposição androgênica é utilizada para induzir e manter as características sexuais secundárias normais.
(DARBY, E.; ANAWALT, B.D. Male Hypogonadism - An Update on Diagnosis and Treatment. Treat Endocrinol, 2005.
MATSUMOTO, A.M. Hormonal terapy of Male Hypogonadism. Clinical Andrology, 1994.)
Deposteron®
é uma solução injetável para uso intramuscular que contém em sua formulação o cipionato de testosterona.
é uma solução injetável de base oleosa, permitindo assim, a uma liberação prolongada da testosterona, e a base de
éster, que permite rápida liberação de testosterona livre na circulação.
A testosterona, principal androgênio natural, é responsável pelo crescimento e desenvolvimento dos órgãos sexuais masculinos e
manutenção dos caracteres sexuais secundários. Estes efeitos incluem o crescimento e maturação da próstata, vesículas seminais,
pênis e escroto; desenvolvimento e distribuição de pêlos, como a barba, púbis, tórax e pêlos axilares; alargamento da laringe e
espessamento das cordas vocais; alterações da massa muscular e distribuição da gordura corporal.
A testosterona é o hormônio esteróide androgênico mais importante no sexo masculino produzido nos testículos e no córtex adrenal.
A secreção insuficiente de testosterona resulta no hipogonadismo masculino caracterizado por baixas concentrações séricas de
testosterona. Os sintomas associados ao hipogonadismo masculino incluem, entre outros, impotência e diminuição da libido, fadiga,
depressão, assim como, ausência ou desenvolvimento incompleto ou regressão das características sexuais masculinas.
A administração exógena de androgênios melhora os níveis deficientes de testosterona endógena e os sintomas relacionados ao
hipogonadismo.
Farmacocinética
Absorção:
Os ésteres de testosterona são menos polares do que a testosterona livre, sendo, portanto, absorvidos de modo mais lento quando
administrados por via intramuscular em veículo oleoso, prolongando-se, desta forma, o tempo de intervalo entre as doses. Por isso,
deve ser administrado em intervalos de duas a quatro semanas.
Distribuição:
Aproximadamente 98% da testosterona sérica circulante encontra-se ligada à globulina ligadora de testosterona-estradiol ou ligadora
de hormônios sexuais (SHBG). Cerca de 2%, encontra-se na forma livre.
Geralmente, a quantidade deste hormônio sexual ligado a globulina no plasma irá determinar a distribuição de testosterona entre a
fração livre e a conjugada. A fração da testosterona livre irá determinar a sua meia-vida.
A meia-vida do cipionato de testosterona quando administrado por via intramuscular é de cerca de oito dias.
Metabolismo:
Uma pequena porcentagem da testosterona é convertida em metabólitos, biologicamente ativos, em determinados tecidos;
entretanto, a maioria é convertida em metabólitos inativos, excretados pelos rins e vias biliares.
A inativação da testosterona ocorre predominantemente no fígado.
Eliminação:
Cerca de 90% da testosterona é eliminada na urina na forma de conjugados de ácido glucurônico e ácido sulfúrico da testosterona e
seus metabólitos. Cerca de 6% é excretada nas fezes, principalmente na forma não conjugada.
Deposteron®
é contra-indicado nas seguintes condições:
− Hipersensibilidade a qualquer componente da formulação;
− Carcinoma androgênio-dependentes de próstata ou de glândula mamária do homem;
− Insuficiência cardíaca, hepática ou renal.
O uso de Deposteron®
é contra-indicado em mulheres e crianças.
Este medicamento é contra-indicado para uso por mulheres.
Este medicamento é contra-indicado para crianças ou adolescentes com idade inferior a 18 anos.
Este medicamento é contra-indicado para uso por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.
Hipercalcemia pode ocorrer em pacientes imobilizados. Nesse caso, o tratamento deve ser interrompido.
O uso prolongado de doses elevadas de androgênios (principalmente a 17-alfa-alquil andrógenos) têm sido associadas com o
desenvolvimento de adenomas hepáticos, carcinoma hepatocelular e hepatite de peliose.
Deve-se ter precaução em pacientes predispostos a edemas. Os edemas, com ou sem insuficiência cardíaca congestiva, podem
causar complicações sérias em pacientes com doenças cardíaca, renal ou hepática pré-existente.
Pacientes em tratamento podem desenvolver ginecomastia.
O uso de androgênios é desaconselhável para melhorar a performance atlética. Devido aos riscos potenciais de eventos adversos
sérios, Deposteron®
não deve ser usado com este propósito.
Precauções:
Pacientes com hipertrofia benigna prostática podem desenvolver obstrução uretral aguda. Priapismo ou estimulação sexual
excessiva podem ser desenvolvidas. O uso prolongado ou dosagens excessivas de cipionato de testosterona podem acarretar no
surgimento de oligospermia. Em caso de surgimento de alguns dos efeitos citados anteriormente, deve-se interromper o tratamento e
iniciá-lo com uma dosagem menor.
Deposteron®
não deve ser utilizado por via intravenosa.
Como todas as soluções oleosas, Deposteron®
deve ser administrado por via intramuscular. As reações de curta duração
(necessidade de tossir, acessos de tosse, dificuldade respiratória) que ocorrem em casos isolados durante ou imediatamente após a
administração parenteral de soluções oleosas podem ser comprovadamente evitadas, administrando o medicamento de forma
extremamente lenta.
Carcinogênese:
Dados animais: A testosterona têm sido testado em camundongos e ratos através da implantação subcutânea. O implante induz o
aparecimento de tumor cervical-uterino em camundongos. Não existem evidências de que a administração parenteral de testosterona
em algumas linhagens de camundongos aumente sua suceptibilidade a hepatoma. A testosterona pode também aumentar o número
de tumores e diminuir o grau de diferenciação química de carcinoma de fígado em ratos.
Dados humanos: Não há relatos de carcinoma hepatocelular em pacientes submetidos ao tratamento androgênico a longo prazo.
Gravidez: Efeitos teratogênicos. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas
durante o tratamento.
Lactação: O uso de cipionato de testosterona não é recomendado durante a lactação.
Idosos, crianças e outros grupos de risco: Pacientes idosos tratados com androgênios podem apresentar risco mais elevado de
desenvolvimento de hiperplasia prostática e carcinoma prostático, embora não existam evidências clínicas conclusivas. Por esta
razão, exames de próstata e de sangue são freqüentemente realizados antes de prescrever andrógenos para homens acima de 40 anos.
Os exames devem ser repetidos durante o tratamento.
Não existem dados de ensaios clínicos que sustentem a utilização de Deposteron®
em crianças e adolescentes com menos de 18
anos de idade. Nas crianças, a testosterona, além de causar masculinização, pode acelerar o crescimento e o amadurecimento ósseo,
− Anticoagulantes orais: pode ser necessário um ajuste na dosagem de anticoagulantes orais, já que existem relatos na literatura
de que a testosterona e seus derivados aumentam a atividade desses agentes. Independentemente deste achado e como regra geral, as
limitações da utilização de injeções intramusculares nos pacientes com anormalidades adquiridas ou hereditárias da coagulação
sangüínea devem ser sempre observadas;
− Oxifenbutazona: A administração concomitante com andrógenos pode resultar em um aumento dos níveis séricos da
oxifenbutazona;
− Insulina: Os androgênios podem intensificar os efeitos hipoglicemiantes da insulina causando a diminuição nos níveis de
glicemia. Portanto, pode ser necessário uma redução na dosagem do agente hipoglicemiante.
Manter à temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). Proteger da luz e manter em lugar seco.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Nao use medicamento com o prazo de validade vencido.
Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem original.
Deposteron®
apresenta-se como uma solução oleosa límpida, na cor amarela e isenta de partículas estranhas.
possui gosto e odor característico.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Deposteron®
deve ser administrado exclusivamente por via intramuscular. Deve ser aplicado profundamente no músculo glúteo. A
aplicação deve ser feita lentamente.
O uso da agulha ou seringa úmida pode causar turvação na solução, o que não afeta, entretanto, a efetividade do medicamento.
Se porventura ocorrer a formação de cristais nas ampolas, o aquecimento e agitação podem proporcionar a redissolução imediata.
Deve-se verificar a presença de partículas estranhas na solução antes da administração.
Agite bem antes de usar.
deve ser aplicado profundamente e lentamente por via intramuscular no músculo glúteo.
A terapia de reposição deve ser instituída com a administração de 200 mg de cipionato de testosterona a cada 2 semanas, capaz de
manter níveis suficientes de testosterona sem levar ao acúmulo.
É aconselhável medir os níveis séricos de testosterona no final de um intervalo entre as administrações. Níveis séricos inferiores aos
valores considerados normais indicam a necessidade de um intervalo menor entre as injeções. Em caso de níveis séricos elevados,
deve-se considerar um aumento do intervalo entre a administração de duas injeções.
Podem ocorrer as seguintes reações adversas com o uso de androgênios:
− Sistema endócrino e urológico: ginecomastia e freqüência aumentada de ereções. A oligospermia pode ocorrer com o uso de
altas doses;
− Pele e anexos: alterações cutâneas, hirsutismo, alopecia, seborréia e acne;
− Sistema metabólico: retenção de sódio, cloreto, água, potássio, cálcio e fosfatos inorgânicos;
− Sistema gastrintestinal: náusea, icterícia colestática, valores alterados nos exames laboratoriais hepáticos, raramente
neoplasmas hepáticos e hepatite peliose (vide ADVERTÊNCIAS);
− Sistema sanguíneo e linfático: sangramentos em pacientes em tratamento com anticoagulantes orais e policitemia;
− Sistema nervoso: aumento ou diminuição da libido, dor de cabeça, ansiedade, depressão e parestesia generalizada;
− Gerais: inflamação e dor no local da administração intramuscular.
O tratamento com medicamentos contendo testosterona em altas doses comumente interrompe ou reduz a espermatogênese, o que
também reduz o tamanho dos testículos.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em
http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.