Bula do Dermomax produzido pelo laboratorio Biosintética Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
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Dermomax
Biosintética Farmacêutica Ltda.
Creme dermatológico
40 mg/g
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BULA PARA PROFISSIONAL DE SAÚDE
Bula de acordo com a Resolução-RDC nº 47/2009
I- IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
lidocaína
APRESENTAÇÕES
Creme dermatológico 40 mg/g: bisnaga com 5g ou 30 g.
USO TÓPICO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Cada grama de Dermomax creme contém:
lidocaína .............................................................................................................................40 mg
Excipientes: álcool benzílico, carbômer, colesterol, lecitina de soja, polissorbato 80,
propilenoglicol, trolamina, acetato de racealfatocoferol e água purificada.
II- INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Dermomax é indicado para o alívio temporário da dor associada a pequenos cortes e abrasões da
pele que comprometem somente a epiderme, não atingindo a derme; pequenas queimaduras (de
1º grau) incluindo as provocadas pela luz do sol; pequenas irritações e picadas de insetos. Pode
ser aplicado antes de procedimentos como venopunção, injeções intradérmicas, subcutâneas ou
intramusculares em adultos e crianças, bem como antes de tratamentos a LASER sobre a pele.
Um estudo comparativo não mostrou diferenças de eficácia significativas entre Dermomax que
contém 4% de lidocaína e um creme de uma mistura eutética de 2,5% de lidocaína e 2,5% de
prilocaína. Como demonstrado no estudo, o Dermomax apresenta vantagem em relação ao
creme de mistura eutética de 2,5% de lidocaína e 2,5% de prilocaína em relação ao tempo de
aplicação, que pode ser reduzido de 60 minutos para 30 minutos.
Dermomax é um creme anestésico tópico. A lidocaína é quimicamente denominada como
acetamida, 2-(dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil), possui proporção de octanol/água de 43 em pH
de 7,4; apresenta peso molecular 234,33.
Propriedades Farmacocinéticas: Dermomax aplicado à pele intacta provoca analgesia dérmica
pela liberação da lidocaína do creme para as camadas epidérmica e dérmica da pele, e pelo
acúmulo da substância nas vizinhanças terminações nervosas e receptores de dor. A lidocaína é
um agente anestésico local do tipo amida que estabiliza as membranas neuronais inibindo os
fluxos iônicos necessários para o início e condução dos impulsos, exercendo assim, uma ação
anestésica local. O início, magnitude e duração da analgesia dérmica, fornecidos por Dermomax
dependem principalmente da duração da aplicação.
A aplicação dérmica de Dermomax pode provocar descolorações locais transitórias, seguidas de
vermelhidão ou eritema local transitório.
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Propriedades Farmacodinâmicas: A quantidade de lidocaína absorvida sistemicamente de
Dermomax está diretamente relacionada à duração e área de aplicação. Não se sabe se a
lidocaína é metabolizada na pele. A substância é metabolizada rapidamente pelo fígado em
vários metabólitos, incluindo a monoetilglicinoexilidina (MEGX) e a glicinoexilidina (GX),
ambos possuindo atividade farmacológica similar, mas, menos potente que a da lidocaína. O
metabólito 2,6-xilidina tem atividade farmacológica desconhecida, mas é carcinogênico em
ratos. Após administração intravenosa, as concentrações de MEGX e GX no soro variam de
11% a 36%, e de 5% a 11% das concentrações de lidocaína, respectivamente.
A meia-vida de eliminação da lidocaína do plasma, após administração intravenosa (IV), é de
aproximadamente 65 a 150 minutos (média 11024 DP, n=13). Essa meia vida pode ser
aumentada em casos de disfunção cardíaca ou hepática. Mais de 98% de uma dose de lidocaína
absorvida pode ser recuperada na urina como metabólitos ou fármaco original. A eliminação
(clearance) sistêmica é de 10 a 20 ml/min/kg (média 13 3 DP, n=13).
Mutagênese: o potencial mutagênico do cloridrato de lidocaína foi verificado pelo teste de
Ames para microssomos de mamíferos da espécie Salmonella e por análise de aberrações
estruturais de cromossomos em linfócitos humanos in vitro e pelo teste de micronúcleos de
camundongos in vivo. Não houve indicação de quaisquer efeitos mutagênicos nesses testes.
A mutagenicidade da 2,6-xilidina, um metabólito da lidocaína, foi estudada em vários testes
com resultados mistos. O componente demonstrou mutagenicidade insignificante no teste de
Ames somente sob condições de ativação metabólica. Além disso, a 2,6-xilidina demonstrou ser
mutagênica no locus da timidina cinase, com ou sem ativação, e induziu aberrações
cromossômicas e trocas em cromátides irmãs mediante concentrações nas quais o fármaco se
precipitou para fora da solução (1,2 mg/ml). Não foi constatada evidência de genotoxicidade
nos ensaios in vivo de medição da síntese de DNA não programada em hepatócitos do rato,
lesão cromossômica em eritrócitos policromáticos ou assassinato preferencial de bactérias
deficientes em reparo de DNA no fígado, pulmões, rins, testículos e em extratos sanguíneos de
camundongos. Entretanto, estudos de ligação covalente de DNA do fígado e de turbinatos
etmóides em ratos indicam que a 2,6-xilidina pode ser genotóxica sob certas condições in vivo.
Carcinogênese: os metabólitos da lidocaína demonstraram propriedades carcinogênicas em
animais de laboratórios.
Dermomax é contraindicado para pacientes com história conhecida de sensibilidade a
anestésicos locais do tipo amida, ou a quaisquer outros componentes do medicamento.
Dermomax não é recomendado para qualquer condição clínica na qual possa ocorrer penetração
ou migração além da membrana timpânica no ouvido médio, por causa dos efeitos ototóxicos
observados em estudos com animais (ver item 5. Advertências e Precauções).
Este medicamento é contraindicado para uso oftalmológico.
A aplicação do Dermomax nas áreas mais extensas ou por períodos mais prolongados que os
recomendados poderá resultar em absorção suficiente da lidocaína para provocar graves efeitos
adversos. Estudos em laboratório conduzidos com animais (porquinhos da Índia) demonstraram
que o creme à base de lidocaína possui um efeito ototóxico quando instalado no ouvido médio.
Nesses estudos, observou-se que os animais expostos ao creme de lidocaína aplicado somente
no canal auditivo externo não manifestaram qualquer anormalidade. Dermomax não deverá ser
usado em nenhuma situação clínica envolvendo a possibilidade de sua penetração ou migração
para além da membrana timpânica no ouvido médio.
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Doses repetidas de Dermomax podem aumentar os níveis de lidocaína no sangue. Este
medicamento deverá ser usado com cautela em pacientes que possam ser mais sensíveis aos
efeitos sistêmicos da lidocaína, incluindo aqueles em condições críticas de saúde, debilitados ou
idosos.
Deve-se evitar o contato do Dermomax com os olhos, pois estudos com animais demonstraram
irritações oculares graves. Além disso, a perda de reflexos de fechamento ocular pode permitir a
irritação da córnea e potencial abrasão. A absorção do creme de lidocaína em tecidos da
conjuntiva ainda não foi determinada. Se houver contato com os olhos, devem-se lavar
imediatamente os olhos com água ou soro fisiológico e protegê-los até a volta da sensibilidade.
Pacientes alérgicos aos derivados do ácido para-aminobenzóico (procaína, tetracaína,
benzocaína) não demonstraram sensibilidade cruzada a lidocaína; entretanto, Dermomax deverá
ser usado com cautela em pacientes com história de sensibilidade medicamentosa,
especialmente se o agente etiológico não for conhecido. Pacientes com doença hepática severa
possuem maior risco de desenvolverem concentrações plasmáticas tóxicas de lidocaína, por
causa de sua incapacidade de metabolizar normalmente os anestésicos locais.
Embora a incidência de reações adversas sistêmicas com Dermomax seja muito baixa, todos os
cuidados deverão ser tomados, especialmente quando se aplicar o medicamento sobre áreas
extensas e o creme for mantido no local por duas ou mais horas. Acredita-se que a incidência de
reações adversas sistêmicas seja diretamente proporcional à área de aplicação e ao tempo de
exposição.
Uso na gravidez:
Categoria de risco na gravidez: B
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou
do cirurgião-dentista.
Efeitos teratogênicos: Não existem estudos adequados e bem controlados em gestantes. Uma
vez que os estudos de reprodução animal nem sempre se mostram preditivos sobre a resposta
humana, Dermomax só deverá ser usado durante a gravidez quando essencialmente necessário.
Parto e trabalho de parto: a lidocaína não é contraindicada para uso durante o trabalho de parto e
no parto. Caso Dermomax seja usado em conjunto com outros medicamentos contendo
lidocaína, a dose total composta por todas as formulações deve ser considerada.
Lactação: a lidocaína é excretada no leite humano. Assim sendo, devem-se tomar as devidas
precauções ao se administrar Dermomax a pacientes em fase de amamentação, uma vez que a
proporção de lidocaína contida no plasma do leite humano é de 0,4.
Uso em idosos: Não existem restrições a pacientes idosos.
Uso pediátrico: O médico deve ser consultado antes da administração do medicamento em
crianças abaixo de 2 anos. Ao utilizar Dermomax em crianças, devem-se tomar as devidas
precauções para assegurar que a aplicação de creme fique limitada ao local a ser tratado (ver
Dermomax deverá ser usado com cautela em pacientes sob terapia com fármacos antiarrítmicos
da classe I (como locainida e mexiletina), uma vez que os efeitos tóxicos são cumulativos e
geralmente sinérgicos.
Dermomax é um creme branco amarelado.
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Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade. Desde que
sejam observados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta prazo de validade
de 24 meses.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem
original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e
você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Aplica-se uma camada espessa de Dermomax sobre a pele intacta ou ao redor do corte. Uma
única aplicação de Dermomax creme em crianças com menos de 10 kg não deverá cobrir uma
área maior que 100 cm2
. Uma única aplicação deste medicamento em crianças pesando entre 10
kg e 20 kg não deverá cobrir uma área maior que 200 cm2
. Ao se aplicar Dermomax em
crianças, deve-se observar cuidadosamente a criança, para evitar a ingestão acidental do
medicamento.
Quando este medicamento é usado concomitantemente com outros medicamentos contendo
agentes anestésicos locais, a quantidade absorvida de todas as formulações deverá ser
considerada. A quantidade absorvida de Dermomax é determinada pela área sobre a qual o
medicamento é aplicado e pelo tempo de aplicação. Embora a incidência de reações adversas
sistêmicas com este medicamento seja muito baixa, todos os cuidados deverão ser tomados,
especialmente quando se aplicar o produto sobre áreas extensas e o creme for mantido no local
por duas ou mais horas. Acredita-se que a incidência de reações adversas sistêmicas seja
diretamente proporcional à área de aplicação e ao tempo de exposição.
Reações localizadas: durante ou imediatamente após o tratamento com Dermomax, a pele no
local da aplicação pode apresentar eritema ou edema, ou então se transformar em um local de
sensação anormal. Reações alérgicas: podem ocorrer reações alérgicas e anafilactóides
associadas ao uso de lidocaína, caracterizadas por urticária, angioedema, broncoespasmo e
choque. Em caso de ocorrência dessas manifestações, elas deverão ser tratadas de modo
convencional. A detecção da sensibilidade por meio da verificação dérmica possui valor
duvidoso. Reações sistêmicas (relacionadas à dose): as reações adversas sistêmicas após o uso
apropriado de Dermomax são pouco prováveis, em virtude da pequena dose absorvida. As
reações adversas sistêmicas da lidocaína têm natureza semelhante àquelas observadas com
outros agentes anestésicos locais da amida, incluindo a excitação e/ou depressão (tontura,
nervosismo, apreensão, euforia, confusão, vertigem, sonolência, zunido, visão dupla ou turva,
vômitos, sensação de calor, frio ou entorpecimento, espasmos, tremores, convulsões,
inconsciência, depressão e parada respiratória) do sistema nervoso central (SNC). As reações de
excitação do SNC podem ser breves ou ausentes, caso em que a primeira manifestação pode ser
a sonolência evoluindo para a inconsciência. As manifestações cardiovasculares podem incluir
bradicardia, hipotensão e colapso cardiovascular levando à parada cardíaca.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -
NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.