Bula do Desloratadina produzido pelo laboratorio Aché Laboratórios Farmacêuticos S.a.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
desloratadina
Aché Laboratórios Farmacêuticos
xarope
0,5 mg/mL
desloratadina xarope_BU 01a_VPS 1
BULA PARA PROFISSIONAL DE SAÚDE
Bula de acordo com a Resolução-RDC nº 47/2009
I- IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999
APRESENTAÇÃO
Xarope 0,5 mg/mL: Embalagem contendo 1 frasco com 100 mL + seringa dosadora.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 6 MESES
COMPOSIÇÃO
Cada mL de desloratadina xarope contém:
desloratadina.........................................................................................................................................0,5 mg
Excipientes: ácido cítrico, benzoato de sódio, citrato de sódio di-hidratado, edetato dissódico di-hidratado,
glicerol, propilenoglicol, sucralose, aroma de tutti-frutti e água purificada
II- INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
A desloratadina é indicada para o alívio rápido dos sintomas associados à rinite alérgica (incluindo rinite
alérgica intermitente e persistente), entre eles: espirro, rinorreia, prurido e congestão nasal, prurido ocular,
lacrimejamento e vermelhidão dos olhos, prurido do palato e tosse.
A desloratadina é indicada também para o alívio dos sintomas associados à urticária, como prurido, e
redução do tamanho e número de erupções cutâneas.
Além das classificações estabelecidas de sazonal e perene, a rinite alérgica pode ser classificada
alternativamente como rinite alérgica intermitente e rinite alérgica persistente de acordo com a duração
dos sintomas. A rinite alérgica intermitente é definida como a presença de sintomas por menos de 4 dias
por semana ou menos de 4 semanas por ano. A rinite alérgica persistente é definida como a presença de
sintomas por 4 dias ou mais por semana e por mais de 4 semanas durante o ano.
Em dois estudos de 4 semanas em pacientes com rinite alérgica (RA) e asma concomitante, a
desloratadina foi eficaz na redução dos sintomas de RA e asma, reduzindo o uso de beta 2-agonista e sem
ação adversa sobre o VEF1. A melhoria nos sintomas, sem nenhuma diminuição na função pulmonar,
sustenta a segurança da administração de desloratadina a pacientes com RA sazonal e asma leve a
moderada concomitante.
A urticária idiopática crônica foi estudada como modelo clínico de todas as formas de urticária, uma vez
que a fisiopatologia subjacente é similar, independentemente da etiologia e, pelo fato de os pacientes
poderem ser mais facilmente recrutados prospectivamente. Já que a liberação de histamina é um fator
causal comum, espera-se que a desloratadina seja eficaz em proporcionar alívio sintomático para as outras
formas, além da urticária idiopática crônica, conforme aconselhado nas diretrizes clínicas.
A desloratadina foi eficaz no alívio do desconforto da rinite alérgica, como demonstrado pelo escore total
do questionário de qualidade de vida das rinoconjuntivites. A grande melhora foi demonstrada nos
domínios relacionados a situações rotineiras e atividades diárias limitadas pelos sintomas.
Referências:
C98-001 Dose-Ranging Study of SCH 34117 in the Treatment of Patients with Seasonal Allergic Rhinitis
C98-223 The Efficacy and Safety of SCH 34117 in the Treatment of Subjects with Seasonal Allergic
Rhinitis
C98-224 Efficacy and Safety of SCH 34117 in Subjects with Seasonal Allergic Rhinitis
C98-225 Efficacy and Safety of SCH 34117 in Subjects with Seasonal Allergic Rhinitis (Four Weeks of
Treatment)
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A desloratadina é um antagonista não sedante da histamina, de ação prolongada, com potente atividade
antagonista seletiva dos receptores H1 periféricos da histamina. A desloratadina tem demonstrado
atividade antialérgica, anti-histamínica e anti-inflamatória.
Além da atividade anti-histamínica, a desloratadina tem demonstrado uma atividade antialérgica e anti-
inflamatória em vários estudos in vitro (a maioria conduzida em células de origem humana) e in vivo.
Estes estudos têm demonstrado que a desloratadina inibe a grande cascata de eventos que inicia e propaga
a inflamação alérgica, entre eles:
liberação das citocinas pró-inflamatórias, dentre elas IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
liberação de importantes quimocinas pró-inflamatórias, como RANTES (regulador da atividade
normal de célula T expressa e secretada);
produção do ânion superóxido pelos neutrófilos polimorfonucleares ativados;
adesão e quimiotaxia de eosinófilos;
expressão de moléculas de adesão, como a P-selectina;
liberação de histamina, prostaglandina (PGD2) e leucotrieno (LTC4), dependentes da IgE;
resposta broncoconstritora alérgica aguda e tosse alérgica em modelos animais.
Propriedades farmacodinâmicas: após administração oral, a desloratadina bloqueia seletivamente os
receptores H1 periféricos, uma vez que a droga é efetivamente excluída da entrada do sistema nervoso
central (SNC).
A segurança de desloratadina xarope foi demonstrada em três estudos pediátricos. Crianças com idades de
6 meses a 11 anos com histórico comprovado de rinite alérgica (RA) ou urticária idiopática crônica
(UIC), que foram candidatas à terapia anti-histamínica, receberam uma dose diária de 1 mg (6 a 11 meses
de idade), 1,25 mg (1 a 5 anos de idade) ou 2,5 mg (6 a 11 anos de idade). O tratamento foi bem tolerado,
conforme documentado por exames laboratoriais clínicos, sinais vitais e dados sobre intervalos
eletrocardiográficos, incluindo QTc. Quando administrada nas doses recomendadas, a atividade
farmacocinética da desloratadina foi comparável nas populações pediátrica e adulta. Portanto, como o
tratamento da RA/UIC e o perfil da desloratadina são semelhantes em pacientes adultos e pediátricos,
dados de eficácia da desloratadina em adultos podem ser extrapolados para a população pediátrica.
Em estudo com doses múltiplas, com administração diária de até 20 mg de desloratadina, durante 14 dias,
não foram observados efeitos cardiovasculares estatística ou clinicamente significantes. Em um estudo
farmacológico em que a desloratadina foi administrada numa dose de 45 mg diariamente (nove vezes a
dose clínica), durante dez dias, não foi observado prolongamento do intervalo QTc.
A desloratadina não penetra facilmente no sistema nervoso central. Na dose recomendada de 5 mg
diários, não houve incidência excessiva de sonolência em comparação ao placebo. Até na dose de 7,5 mg
diários, a desloratadina não afetou o desempenho psicomotor nos estudos clínicos.
Em uma dose única de 5 mg, a desloratadina não interferiu nas medidas de avaliação sobre desempenho
em voos, incluindo exacerbação da sonolência subjetiva ou tarefas relativas ao voo.
Não foram observadas alterações clinicamente significantes nas concentrações plasmáticas da
desloratadina, nos estudos de interações farmacológicas de doses múltiplas realizados com cetoconazol,
eritromicina, azitromicina, fluoxetina e cimetidina.
Nos estudos farmacológicos clínicos, a administração concomitante de álcool não aumentou o prejuízo do
desempenho induzido pelo álcool e nem a sonolência. Não houve diferenças significativas nos resultados
de testes psicomotores entre os grupos que receberam a desloratadina e o placebo administrados
isoladamente ou com álcool.
Propriedades farmacocinéticas: concentrações plasmáticas de desloratadina podem ser detectadas
dentro de 30 minutos após sua administração. A desloratadina é bem absorvida com pico de concentração
plasmática obtida aproximadamente após 3 horas, a meia-vida da fase terminal é de aproximadamente 27
horas. O nível de acúmulo de desloratadina foi consistente com a sua meia-vida (aproximadamente 27
horas) e com a frequência de dose de uma vez ao dia. Em adultos e adolescentes, a biodisponibilidade foi
proporcional em relação à dose na faixa de 5 mg até 20 mg.
A desloratadina é moderadamente ligada às proteínas plasmáticas (83% - 87%). Não há evidência
clinicamente relevante de acúmulo da droga após doses únicas diárias de desloratadina (5 mg a 20 mg)
durante 14 dias.
A enzima responsável pelo metabolismo da desloratadina ainda não foi identificada e, portanto, não se
pode excluir totalmente a possibilidade de algumas interações com outras drogas. Estudos in vivo com
inibidores da CYP3A4 e CYP2D6 específicos demonstraram que estas enzimas não são importantes no
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metabolismo da desloratadina. A desloratadina não inibe a CYP3A4 e CYP2D6 e também não é substrato
nem inibidor da glicoproteína-P.
Em um estudo de dose única com 7,5 mg de desloratadina, não houve efeito da alimentação (café da
manhã altamente gorduroso e calórico) na distribuição da desloratadina.
Em uma única dose, em um ensaio cruzado com desloratadina, as formulações comprimido e xarope
foram bioequivalentes e não foram afetadas pela presença de alimentação.
Em estudos separados de dose única, dentro das doses recomendadas, pacientes pediátricos tiveram
valores de AUC e Cmáx de desloratadina comparáveis aos dos adultos que receberam 5 mg de
desloratadina xarope.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com hipersensibilidade à substância
ativa ou a qualquer um dos seus componentes.
Este medicamento é contraindicado para menores de 6 meses de idade.
Não foram observados efeitos sobre a capacidade de conduzir automóveis e de operar máquinas.
Uso durante a gravidez e a lactação
Categoria de risco na gravidez: C.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
Não foram observados efeitos da desloratadina sobre a fertilidade em ratas, em uma exposição 34 vezes
maior que a exposição em ser humano na dose clínica recomendada. Não foram observados efeitos
teratogênicos, nem mutagênicos nos estudos realizados em animais com a desloratadina. Como não há
dados clínicos de gestantes expostas à desloratadina, o uso de desloratadina durante a gravidez não foi
estabelecido. A desloratadina não deve ser usada durante a gravidez, a não ser que os benefícios
potenciais sejam maiores que o risco.
A desloratadina é excretada no leite materno. Desse modo, o uso de desloratadina não é recomendado
para mulheres que estejam amamentando.
Uso em crianças
A eficácia e segurança da desloratadina não foram estabelecidas em crianças menores de 6 meses de
idade.
Não foram observadas interações medicamentosas clinicamente significativas com desloratadina nos
estudos clínicos.
Não houve alteração na disponibilidade da desloratadina na presença de alimentos ou suco de grapefruit.
A desloratadina administrada concomitantemente com álcool não potencializa os efeitos prejudiciais
sobre o desempenho causados pelo álcool.
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade. Desde que respeitados
os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 24 meses a contar da data de
sua fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico /características organolépticas:
desloratadina 0,5 mg/mL xarope: solução incolor, pouco viscosa e com odor de tutti-frutti.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Em crianças de 6 a 11 meses de idade: 2 mL (1 mg) de desloratadina uma vez por dia, independentemente
da alimentação, para alívio dos sintomas associados com a rinite alérgica (incluindo rinite alérgica
intermitente e persistente) e urticária. Para uso oral.
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Em crianças de 1 a 5 anos de idade: 2,5 mL (1,25 mg) de desloratadina uma vez por dia,
independentemente da alimentação, para alívio dos sintomas associados com a rinite alérgica (incluindo
rinite alérgica intermitente e persistente) e urticária. Para uso oral.
Crianças de 6 a 11 anos de idade: 5 mL (2,5 mg) de desloratadina uma vez por dia, independentemente da
alimentação, para alívio dos sintomas associados com a rinite alérgica (incluindo rinite alérgica
Adultos e adolescentes (maior ou igual a 12 anos de idade): 10 mL (5 mg) de desloratadina uma vez por
dia, independentemente da alimentação, para alívio dos sintomas associados com a rinite alérgica
(incluindo rinite alérgica intermitente e persistente) e urticária.
Rinite alérgica intermitente: presença dos sintomas durante menos de 4 dias por semana ou por menos de
4 semanas por ano. O paciente deve ser tratado de acordo com a avaliação do histórico da doença do
paciente e o tratamento pode ser descontinuado após a resolução dos sintomas e reiniciado com o
reaparecimento dos mesmos.
Rinite alérgica persistente: presença de sintomas durante 4 dias ou mais por semana durante mais de 4
semanas por ano. Pode ser proposto tratamento contínuo aos pacientes durante períodos de exposição aos
alérgenos.
Instruções de uso da seringa dosadora:
1. Adaptar a seringa dosadora no adaptador de frasco (fig. 1).
2. Virar o frasco e aspirar à medida desejada. Puxar cuidadosamente o êmbolo, medindo a
quantidade exata em mL, conforme a posologia recomendada pelo seu médico (fig. 2).
3. Retirar a seringa dosadora (fig. 3).
4. Esvaziar a seringa dosadora lentamente na boca, com a cabeça inclinada para trás. (fig. 4).
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5. Tampar o frasco sem retirar o adaptador. (fig. 5).
6. Lavar bem a seringa dosadora com água corrente.
Observações: O adaptador e a seringa dosadora são de uso exclusivo para administração de desloratadina
por via oral.
O manuseio da seringa dosadora deve ser feito somente por adultos.
Em estudo clínico em uma população pediátrica, desloratadina xarope foi administrada a um total de 246
crianças com idade de 6 meses a 11 anos. A incidência global de eventos adversos foi semelhante para os
grupos desloratadina e placebo. Em crianças de 6 a 23 meses, os eventos adversos mais frequentes
relatados, superiores ao do placebo foram: diarreia (3,7%), febre (2,3%) e insônia (2,3%).
Casos raros de reações de alergia (incluindo anafilaxia e erupções cutâneas), taquicardia, palpitações,
hiperatividade psicomotora, convulsões, elevações das enzimas hepáticas, hepatite e aumento da
bilirrubina também podem ocorrer.
Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária –
NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.