Bula do Dicloair para o Profissional

Bula do Dicloair produzido pelo laboratorio Legrand Pharma Indústria Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Dicloair
Legrand Pharma Indústria Farmacêutica Ltda - Profissional

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BULA COMPLETA DO DICLOAIR PARA O PROFISSIONAL

DICLOAIR

LEGRAND PHARMA INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA.

Aerossol

11,6 mg de diclofenaco dietilamônio

diclofenaco dietilamônio

I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Solução tópica. Tubo de alumínio aerossol com 85 mL (60 g).

USO TÓPICO

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 14 ANOS DE IDADE.

II - COMPOSIÇÃO

Cada g da solução tópica (aerossol) contém:

diclofenaco dietilamônio*..................................................................................................................11,6 mg

excipiente**

q.s.p...........................................................................................................................................................1 g

* equivalente a 10,5 mg de diclofenaco potássico

** álcool etílico, propilenoglicol, essência de menta e eucalipto, gás butano.

II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AO PROFISSIONAL DE SAÚDE

1) INDICAÇÕES:

Alívio da dor, da inflamação e do inchaço em:

- Inflamações do tecido mole: de origem traumática dos tendões, ligamentos, músculos e articulações, por

exemplo, devido à entorses, lesões, contusões, distensões, ou dores musculares (p.ex. torcicolo) e nas

costas, bem como lesões oriundas de práticas esportivas1,2,3,4,5

;

- Formas localizadas de reumatismos dos tecidos moles: Tendinite (por ex., cotovelo do tenista), bursite,

síndrome do ombro e da mão, periartropatia3,4,6,7,8

- Formas localizadas de reumatismo degenerativo: osteoartrose de articulações periféricas e columa

vertebral4, 9, 10, 11, 12, 13, 14,15

.

Para o alívio da dor de alguns tipos de artrites leves e localizadas (joelho e dedos).

2) RESULTADOS DE EFICÁCIA:

DICLOAIR demonstrou eficácia no alívio da dor e inflamação, bem como melhora no tempo de retorno

às atividades normais em:

- inflamações do tecido mole, p.ex. entorses, lesões e contusões ou dores nas costas (injúrias esportivas)1

- reumatismos de tecido mole, p. ex. Tendinite, bursite2

- alívio da dor de artrite não séria nos joelhos e dedos 3, 4

3) CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Grupo farmacoterapêutico: medicamento tópico para dor nas articulações e dor muscular. Medicamento

antiinflamatório tópico, não-esteroidal, para uso tópico. (ATC M02A A15).

O diclofenaco é um medicamento antiinflamatório não-esteroidal (AINE), com pronunciadas

propriedades analgésica, antiinflamatória e antipirética. A inibição da síntese de prostaglandinas é o

mecanismo de ação primário do diclofenaco.

DICLOAIR é um medicamento antiinflamatório e analgésico desenvolvido para uso tópico. Nas

inflamações e dores de origem traumática ou reumática, DICLOAIR alivia a dor, reduz o inchaço e

diminui o tempo para o retorno às funções normais. Devido à base aquosa-alcoólica, o gel também exerce

um efeito suavizante e refrescante.

Os dados clínicos demonstraram que DICLOAIR reduz a dor aguda em uma hora após a aplicação inicial

(p <0,0001 contra o gel placebo). Noventa e quatro por cento (94%) dos pacientes respondeu a

DICLOAIR após 2 dias de tratamento versus 8% com gel placebo (p<0,0001). A resolução de dor e

deficiência funcional foram alcançados após 4 dias de tratamento com DICLOAIR (p <0,0001 contra o

gel placebo).

Absorção: a quantidade de diclofenaco absorvida sistemicamente a partir do DICLOAIR é proporcional

ao tamanho da área da pele tratada, e depende tanto da dose total aplicada como do grau de hidratação da

pele. Foram determinadas quantidades de absorção em cerca de 6% da dose de diclofenaco após aplicação

tópica de 2,5 g do DICLOAIR em 500 cm2 de pele, determinada pela eliminação renal total, comparada

com do diclofenaco potassico comprimidos. Uma oclusão por um período de 10 horas leva a um aumento

de três vezes na quantidade absorvida de diclofenaco.

Distribuição: as concentrações de diclofenaco foram medidas no plasma, no tecido sinovial e no fluido

sinovial após administração tópica do DICLOAIR nas articulações da mão e dos joelhos. As

concentrações plasmáticas máximas são aproximadamente 100 vezes menores do que após a

administração oral da mesma quantidade de diclofenaco: 99,7% do diclofenaco está ligado às proteínas

séricas, principalmente à albumina (99,4%).

O diclofenaco acumula na pele, que atua como reservatório a partir do qual há uma libertação sustentada

do ativo nos tecidos subjacentes. A partir daí, o diclofenaco, preferencialmente, distribui e persisti em

profundas tecidos inflamados, tais como a articulação, onde ele se encontra em concentrações até 20

vezes mais elevado do que no plasma.

Metabolismo: a biotransformação do diclofenaco envolve parcialmente a glucuronidação da molécula

intacta, mas principalmente a hidroxilação simples e múltipla que resulta em vários metabólitos fenólicos,

a maior parte dos quais é convertida em conjugados glucuronídeos. Entretanto, dois dos metabólitos

fenólicos são biologicamente ativos, em uma amplitude bem menor que a do diclofenaco.

Eliminação: o clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é 263 ± 56 ml/min. A meia-vida

terminal plasmática é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meias-

vidas plasmáticas curtas de 1-3 horas. Um dos metabólitos, o 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco tem uma

meia-vida maior, mas é virtualmente inativo. O diclofenaco e seus metabólitos são excretados

principalmente pela urina.

Características em pacientes: não é esperado o acúmulo de diclofenaco e de seus metabólitos em

pacientes que sofrem de insuficiência renal. Nos pacientes com hepatite crônica ou com cirrose não

descompensada , a cinética e o metabolismo do diclofenaco são as mesmas que nos pacientes sem doença

hepática.

Dados de segurança Pré-Clínicos:

Estudos pré-clínicos dos estudos de toxicidade de dose aguda e doses repetidas, bem como os estudos de

genotoxicidade, mutagenicidade e carcinogenicidade com diclofenaco não revelaram nenhum risco

específico para humanos, nas doses terapêuticas. Não há evidência de que o diclofenaco tenha potencial

teratogênico em camundongos, ratos ou coelhos. Não há influência do diclofenaco sobre a fertilidade em

ratos. O diclofenaco não influenciou a fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pré, peri e

pós-natal da prole.

Referência Bibliográfica

1. Diebschlag W. Diclofenac bei stumpf-traumatischen Sprunggelenkschwellungen. Fortschr Med

1986;104(21):437-40.

2. Commandre FA, Fornaris E, Chouchane A, Raybaud A, Zakarian H, Gaudinat R, et al. Traitement

percutané par le Diclofénac en émulsion gel de la petite traumatologie et pathologie locomotrice du

sport (contrôle téléthermographique). LMM/ Médicine du Sud-est, Médecine du sport, Février/Mars

1988;3-8.

3. El-Hadidi T, El-Garf A. Double-blind Study Comparing the Use of Voltaren Emulgel versus Regular

Gel During Ultrasonic Sessions in the Treatment of Localized Traumatic and Rheumatic Painful

Conditions. J Int Med Res 1991;19:219-27.

4. Mucha C. Perkutane Applikation von Diclofenac - eine multizentrische Studie aus Klinik und Praxis.

Medwelt 1987;38:1206-09.

5. Schneider H. Lokaltherapie bei Sportverletzungen - Eine vergleichende Untersuchung von Voltaren

Emulgel und einem Referenzpräparat. Therapiewoche 1986;36(28)(Sonderdruck):1-7.

6. Report FVOE02 (=NF112). Controlled study of Voltaren Emulgel 1% versus placebo in non-articular

rheumatism. Laboratoires Ciba-Geigy Rueil-Malmaison 1986; 1-14 (plus Statistical Report with

Appendices).

7. Schapira D, Linn S, Scharf Y. A placebo-controlled evaluation of diclofenac diethylamine salt in the

treatment of lateral epicondylitis of the elbow. Current Therapeutic Research 1991;49(2):162-68.

Referências Adicionadas de BPI 28 de Abril de 1993

8. GP 45’840 G, Clinical Trial Report TO/PO 3/1984. Short-term (2 weeks), single-blind, between-

patient, multi-centre trial comparing diclofenac ocaliz with Rheumon® Gel in extra-articular

rheumatism. Ciba-Geigy Limited Basle 1984;1-24. (plus Appendix).

9. Clinical Trial Report TO/PM 1/1984. Diclofenac Emulgel, topical ocalizedtics, clinical trial report,

open, multi-centre trial under practitioners’ conditions in patients with localized rheumatic conditions.

Ciba-Geigy Limited Basle 1984;1-40.

10. Huskisson EC. Report: Voltarol Emulgel as adjunct therapy in patients with osteoarthritis of the

knee(s). St. Bartholomew’s Hospital London 1985;1-7.

11. Manteuffel G-E von, Häringer E. Topische Darreichungsformen von nichtsteroidalen Antirheumatika

zur Therapie von aktivierten Arthrosen. Eine Vergleichsstudie. Rheuma 1986;6:31-33.

12. Plaut GS. A new anti-rheumatic gel. Scott Med J 1990;10:16-18.

13. GP 45’840 Clinical Trial Report NGB 9091. Voltarol Emulgel in osteoarthritis of the knee. An

investigator-blind multicentre general practice comparison of Voltarol Emulgel and piroxicam gel in

the treatment of osteoarthritis of the knee. Ciba-Geigy Pharmaceuticals Horsham 1993;1-101.

14. Rau R, Höckel S. Piroxicam-Gel versus Diclofenac-Gel bei aktivierten Gonarthrosen. Fortschr Med

1989; 107(22):485-88.

15. Stoidner B, Stolle A, Schneider B. Lokalbehandlung degenerativer Wirbelsäulen-erkrankungen. Z

Allg Med 1987;63:502-04.

4) CONTRAINDICAÇÕES:

Hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco, ou à qualquer componente da formulação;

hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico ou a outros medicamentos antiiflamatórios não esteroidais.

DICLOAIR é também contra-indicado a pacientes nos quais crises de asma, urticária ou rinite aguda são

desencadeadas por ácido acetilsalicílico, ou por outros medicamentos antiiflamatórios não esteroidais.

DICLOAIR é contra-indicado durante o último trimestre da gravidez.

DICLOAIR não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, exceto nos casos de artrite juvenil crônica.

5) ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES:

A probabilidade de eventos adversos sistêmicos ocorrer com a aplicação tópica do DICLOAIR é baixa,

mas não deve ser excluída quando DICLOAIR for aplicado em áreas de pele relativamente extensas e por

um período de tempo prolongado.

DICLOAIR deve ser aplicado somente sobre a pele intacta (ausência de feridas abertas ou escoriações).

Evitar o contato do produto com os olhos e as mucosas. DICLOAIR não deve ser ingerido.

Embora faixas comumente utilizadas em lesões do tipo entorses possam até ser utilizadas, DICLOAIR

não deve ser utilizado com bandagens oclusivas que não permitam a passagem de ar para a região da

lesão.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica, estando contra-

indicado durante o último trimestre da gravidez.

A probabilidade de efeitos adversos sistêmicos com o uso do diclofenaco tópico é baixa, se comparada

com a frequência observada em pacientes que utilizam diclofenaco por via oral. Entretanto, se

DICLOAIR for aplicado em uma área relativamente extensa de pele, por um periodo de tempo

prolongado, a possibilidade de efeitos adversos sistêmicos não pode ser descartada. No caso do uso do

DICLOAIR ser planejado desta maneira, solicita-se que as informações válidas para as formas sistêmicas

de diclofenaco sejam prontamente consultadas.

Efeitos na habilidade de dirigir e/ou operar máquinas:

A aplicação tópica do DICLOAIR não tem influência na habilidade de dirigir e/ou operar máquinas.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco:

Idosos:

A dose usual de adultos pode ser usada por idosos.

Crianças:

A segurança e eficácia do diclofenaco, independente da formulação farmacêutica, não foi ainda

estabelecida em crianças. Assim sendo, com exceção de casos de artrite juvenil crônica, o uso do

diclofenaco não é recomendado em crianças de idade inferior a 14 anos.

Gravidez: DICLOAIR não deve ser utilizado durante a gravidez, especialmente durante o terceiro

trimestre da gravidez. Nesse período, o uso de diclofenaco ou outros inibidores de prostaglandina-

sintetase pode resultar em fechamento prematuro do ducto arterial ou em inércia uterina.

Os estudos em animais não demonstraram qualquer efeito prejudicial direto ou indireto sobre a gravidez,

no desenvolvimento embrionário / fetal, no parto ou no desenvolvimento pós-natal.

Lactação: Não são previstas quantidades mensuráveis da substância ativa no leite das lactantes.

Entretanto, DICLOAIR não deve ser aplicado a extensas áreas da pele, ou por período de tempo superior

6) INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Uma vez que a absorção sistêmica do diclofenaco a partir da aplicação tópica do gel é muito baixa,

interações medicamentosas com o uso do DICLOAIR são pouco prováveis.

7) CUIDADOS DE ARMAZENAGEM DO MEDICAMENTO

DICLOAIR deve ser mantido a temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).

8) POSOLOGIA E MODO DE USAR:

DICLOAIR deve ser utilizado exclusivamente por via tópica.

Aplicar DICLOAIR sobre a região afetada, 3 a 4 vezes ao dia, massageando suavemente. A quantidade

necessária depende da extensão da área dolorida: 2 a 4 g do DICLOAIR são suficientes para tratar uma

área de cerca de 400-800 cm2.

Após a aplicação, lavar as mãos, a menos que sejam o local tratado.

A duração do tratamento depende da indicação e da resposta clínica. O medicamento não deve ser usado

por mais de 14 dias para inflamações do tecido mole ou reumatismos do tecido mole, ou por mais de 21

dias para artrite, a menos que recomendado pelo médico.

Quando utilizado sem prescrição médica, é recomendado que o paciente consulte um médico após 7 dias

se os sintomas não melhorarem ou se houver piora.

9) REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas incluem reações da pele no local da aplicação, sendo leves e passageiras. Em caso

muito raros, reações alérgicas podem ocorrer.

Reações da pele e tecido subcutâneo:

Comuns (> 0,01 < 0,1): dermatite de contato (ex.: rash localizado da pele, pruridos, eritema, edema ou

pápulas).

Raras (> 0,0001 < 0,001): dermatite bulosa.

Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): reações alérgicas da pele generalizadas, urticárias,

angioedema, reações de fotosensibilidade.

Reações respiratórias, torácicas e mediastinais:

Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): asma

Infecções e infestações:

Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): erupção cutânea pustular

Reações no sistema imune:

Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): hipersensibilidade, edema angioneurótico.

10) SUPERDOSE

A baixa absorção sistêmica do diclofenaco tópico torna a superdosagem muito improvável. Na eventual

ingestão acidental, que resulte em efeitos adversos sistêmicos significativos, devem ser usadas as medidas

terapêuticas gerais adotadas para o tratamento do envenenamento com medicamentos antiinflamatórios

não esteroidais.

A neutralização gástrica e o uso de carvão ativado podem ser considerados, especialmente dentro de um

curto período da ingestão.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.