Bula do Diclofenaco Dietilamônio para o Profissional

Modelo de Bula

PROFISSIONAL

diclofenaco dietilamônio

CIMED INDÚSTRIA DE MEDICAMENTOS LTDA.

GEL

11,6 MG/G

I- IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Medicamento genérico Lei n° 9.787, de 1999

APRESENTAÇÃO

Gel tópico: bisnaga com 60 g.

USO TÓPICO

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 14 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada grama contém:

diclofenaco dietilamônio......................11,6 mg*

Excipientes**q.s.p.:..............................1 g

*equivalente a 10 mg de diclofenaco sódico

**álcool cetílico, álcool estearílico, álcool isopropílico, água purificada, carbômer 940, edetato dissódico, essência aire marinero, petilparabeno,

miristato de isopropila, petrolato líquido, propilenoglicol, propilparabeno, estearato de sorbitana, trolamina e polissorbato 60.

II- INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Alívio da dor, da inflamação e do inchaço em:

- Inflamações do tecido mole: de origem traumática dos tendões, ligamentos, músculos e articulações, por exemplo, devido à entorses, lesões,

contusões, distensões, ou dores musculares (p.ex. torcicolo) e nas costas, bem como lesões oriundas de práticas esportivas1,2,3,4,5

;

- Formas localizadas de reumatismos dos tecidos moles: Tendinite (por ex., cotovelo do tenista), bursite, síndrome do ombro e da mão, periartropatia

3,4,6,7,8

- Formas localizadas de reumatismo degenerativo: osteoartrose de articulações periféricas e columa vertebral4,9,10,11,12,13,14,15

.

Para o alívio da dor de alguns tipos de artrites leves e localizadas (joelho e dedos).

Diclofenaco dietilamônio gel demonstrou eficácia no alívio da dor e inflamação, bem como melhora no tempo de retorno às atividades normais em:

- inflamações do tecido mole, p.ex. entorses, lesões e contusões ou dores nas costas (injúrias esportivas)1

- reumatismos de tecido mole, p. ex. Tendinite, bursite2

- alívio da dor de artrite não séria nos joelhos e dedos3, 4

Grupo farmacoterapêutico: medicamento tópico para dor nas articulações e dor muscular. Medicamento antiinflamatório tópico, não-esteroidal, para

uso tópico. (ATC M02A A15).

O diclofenaco é um medicamento antiinflamatório não-esteroidal (AINE), com pronunciadas propriedades analgésica, antiinflamatória e antipirética.

A inibição da síntese de prostaglandinas é o mecanismo de ação primário do diclofenaco.

Diclofenaco dietilamônio gel é um medicamento antiinflamatório e analgésico desenvolvido para uso tópico.

Nas inflamações e dores de origem traumática ou reumática, diclofenaco dietilamônio gel alivia a dor, reduz o inchaço e diminui o tempo para o

retorno às funções normais. Devido à base aquosa-alcoólica, o gel também exerce um efeito suavizante e refrescante.

Os dados clínicos demonstraram que diclofenaco dietilamônio gel reduz a dor aguda em uma hora após a aplicação inicial (p <0,0001 contra o gel

placebo). Noventa e quatro por cento (94%) dos pacientes respondeu a diclofenaco dietilamônio gel após 2 dias de tratamento versus 8% com gel

placebo (p <0,0001). A resolução de dor e deficiência funcional foram alcançados após 4 dias de tratamento com diclofenaco dietilamônio (p <0,0001

contra o gel placebo).

Absorção: a quantidade de diclofenaco absorvida sistemicamente a partir de diclofenaco dietilamônio é proporcional ao tamanho da área da pele

tratada, e depende tanto da dose total aplicada como do grau de hidratação da pele. Foram determinadas quantidades de absorção em cerca de 6% da

dose de diclofenaco após aplicação tópica de 2,5 g de diclofenaco dietilamônio em 500 cm2

de pele, determinada pela eliminação renal total,

comparada com diclofenaco dietilamônio comprimidos. Uma oclusão por um período de 10 horas leva a um aumento de três vezes na quantidade

absorvida de diclofenaco.

Distribuição: as concentrações de diclofenaco foram medidas no plasma, no tecido sinovial e no fluido sinovial após administração tópica de

diclofenaco dietilamônio nas articulações da mão e dos joelhos. As concentrações plasmáticas máximas são aproximadamente 100 vezes menores do

que após a administração oral da mesma quantidade de diclofenaco: 99,7% do diclofenaco está ligado às proteínas séricas, principalmente à albumina

(99,4%).

O diclofenaco acumula na pele, que atua como reservatório a partir do qual há uma libertação sustentada do ativo nos tecidos subjacentes. A partir

daí, o diclofenaco, preferencialmente, distribui e persisti em profundas tecidos inflamados, tais como a articulação, onde ele se encontra em

concentrações até 20 vezes mais elevado do que no plasma.

Metabolismo: a biotransformação do diclofenaco envolve parcialmente a glucuronidação da molécula intacta, mas principalmente a hidroxilação

simples e múltipla que resulta em vários metabólitos fenólicos, a maior parte dos quais é convertida em conjugados glucuronídeos. Entretanto, dois

dos metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, em uma amplitude bem menor que a do diclofenaco.

Modelo de Bula

PROFISSIONAL

Eliminação: o clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é 263 ± 56 ml/min. A meia-vida terminal plasmática é de 1-2 horas. Quatro dos

metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meias-vidas plasmáticas curtas de 1-3 horas. Um dos metabólitos, o 3’-hidroxi-4’-metoxi-

diclofenaco tem uma meia-vida maior, mas é virtualmente inativo. O diclofenaco e seus metabólitos são excretados principalmente pela urina.

Características em pacientes: não é esperado o acúmulo de diclofenaco e de seus metabólitos em pacientes que sofrem de insuficiência renal. Nos

pacientes com hepatite crônica ou com cirrose não descompensada , a cinética e o metabolismo do diclofenaco são as mesmas que nos pacientes sem

doença hepática.

Dados de segurança Pré-Clínicos:

Estudos pré-clínicos dos estudos de toxicidade de dose aguda e doses repetidas, bem como os estudos de genotoxicidade, mutagenicidade e

carcinogenicidade com diclofenaco não revelaram nenhum risco específico para humanos, nas doses terapêuticas. Não há evidência de que o

diclofenaco tenha potencial teratogênico em camundongos, ratos ou coelhos. Não há influência do diclofenaco sobre a fertilidade em ratos. O

diclofenaco não influenciou a fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pré, peri e pós-natal da prole.

Referência Bibliográfica

1. Diebschlag W. Diclofenac bei stumpf-traumatischen Sprunggelenkschwellungen. Fortschr Med 1986;104(21):437-40.

2. Commandre FA, Fornaris E, Chouchane A, Raybaud A, Zakarian H, Gaudinat R, et al. Traitement percutané par le Diclofénac en émulsion gel de

la petite traumatologie et pathologie locomotrice du Sport (contrôle téléthermographique). LMM/ Médicine du Sud-est, Médecine du sport,

Février/Mars 1988;3-8.

3. El-Hadidi T, El-Garf A. Double-blind Study Comparing the Use of Voltaren Emulgel versus Regular Gel During Ultrasonic Sessions in the

Treatment of Localized Traumatic and Rheumatic Painful Conditions. J Int Med Res 1991;19:219-27.

4. Mucha C. Perkutane Applikation von Diclofenac - eine multizentrische Studie aus Klinik und Praxis. Medwelt 1987;38:1206-09.

5. Schneider H. Lokaltherapie bei Sportverletzungen - Eine vergleichende Untersuchung von Voltaren Emulgel und einem Referenzpräparat.

Therapiewoche 1986;36(28)(Sonderdruck):1-7.

6. Report FVOE02 (=NF112). Controlled study of Voltaren Emulgel 1% versus placebo in non-articular rheumatism. Laboratoires Ciba-Geigy Rueil-

Malmaison 1986; 1-14 (plus Statistical Report with Appendices).

7. Schapira D, Linn S, Scharf Y. A placebo-controlled evaluation of diclofenac diethylamine salt in the treatment of lateral epicondylitis of the elbow.

Current Therapeutic Research 1991;49(2):162-68.

Hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco, ou à qualquer componente da formulação; hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico ou a outros

medicamentos antiiflamatórios não esteroidais. Diclofenaco dietilamônio é também contra-indicado a pacientes nos quais crises de asma, urticária ou

rinite aguda são desencadeadas por ácido acetilsalicílico, ou por outros medicamentos antiiflamatórios não esteroidais.

Diclofenaco dietilamônio gel é contraindicado durante o último trimestre da gravidez.

Diclofenaco dietilamônio gel não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, exceto nos casos de artrite juvenil crônica.

A probabilidade de eventos adversos sistêmicos ocorrer com a aplicação tópica de diclofenaco dietilamônio é baixa, mas não deve ser excluída

quando diclofenaco dietilamônio gel for aplicado em áreas de pele relativamente extensas e por um período de tempo prolongado.

Diclofenaco dietilamônio gel deve ser aplicado somente sobre a pele intacta (ausência de feridas abertas ou escoriações). Evitar o contato do produto

com os olhos e as mucosas. Diclofenaco dietilamônio não deve ser ingerido.

Embora faixas comumente utilizadas em lesões do tipo entorses possam até ser utilizadas, diclofenaco dietilamônio não deve ser utilizado com

bandagens oclusivas que não permitam a passagem de ar para a região da lesão.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica, estando contra-indicado durante o último trimestre da

gravidez.

A probabilidade de efeitos adversos sistêmicos com o uso do diclofenaco tópico é baixa, se comparada com a frequência observada em pacientes que

utilizam diclofenaco por via oral. Entretanto, se diclofenaco dietilamônio gel for aplicado em uma área relativamente extensa de pele, por um periodo

de tempo prolongado, a possibilidade de efeitos adversos sistêmicos não pode ser descartada. No caso do uso de diclofenaco dietilamônio ser

planejado desta maneira, solicita-se que as informações válidas para as formas sistêmicas de diclofenaco sejam prontamente consultadas.

Efeitos na habilidade de dirigir e/ou operar máquinas:

A aplicação tópica de diclofenaco dietilamônio gel não tem influência na habilidade de dirigir e/ou operar máquinas.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco:

Idosos:

A dose usual de adultos pode ser usada por idosos.

Crianças:

A segurança e eficácia do diclofenaco, independente da formulação farmacêutica, não foi ainda estabelecida em crianças. Assim sendo, com exceção

de casos de artrite juvenil crônica, o uso do diclofenaco não é recomendado em crianças de idade inferior a 14 anos.

Gravidez: diclofenaco dietilamônio gel não deve ser utilizado durante a gravidez, especialmente durante o terceiro trimestre da gravidez. Nesse

período, o uso de diclofenaco ou outros inibidores de prostaglandina-sintetase pode resultar em fechamento prematuro do ducto arterial ou em inércia

uterina.

Os estudos em animais não demonstraram qualquer efeito prejudicial direto ou indireto sobre a gravidez, no desenvolvimento embrionário / fetal, no

parto ou no desenvolvimento pós-natal.

Lactação: Não são previstas quantidades mensuráveis da substância ativa no leite das lactantes. Entretanto, diclofenaco dietilamônio gel não deve ser

aplicado a extensas áreas da pele, ou por período de tempo superior a uma semana.

Modelo de Bula

Uma vez que a absorção sistêmica do diclofenaco a partir da aplicação tópica do gel é muito baixa, interações medicamentosas com o uso de

diclofenaco dietilamônio são pouco prováveis.

Diclofenaco dietilamônio gel deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto:

Gel branco, homogêneo, com odor característico.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Diclofenaco dietilamônio gel deve ser utilizado exclusivamente por via tópica.

Aplicar diclofenaco dietilamônio gel sobre a região afetada, 3 a 4 vezes ao dia, massageando suavemente. A quantidade necessária depende da

extensão da área dolorida: 2 a 4 g de diclofenaco dietilamônio gel são suficientes para tratar uma área de cerca de 400-800 cm2

.

Após a aplicação, lavar as mãos, a menos que sejam o local tratado.

A duração do tratamento depende da indicação e da resposta clínica. O medicamento não deve ser usado por mais de 14 dias para inflamações do

tecido mole ou reumatismos do tecido mole, ou por mais de 21 dias para artrite, a menos que recomendado pelo médico.

Quando utilizado sem prescrição médica, é recomendado que o paciente consulte um médico após 7 dias se os sintomas não melhorarem ou se houver

piora.

As reações adversas incluem reações da pele no local da aplicação, sendo leves e passageiras. Em caso muito raros, reações alérgicas podem ocorrer.

Reações da pele e tecido subcutâneo:

Comuns (> 0,01 < 0,1): dermatite de contato (ex.: rash localizado da pele, pruridos, eritema, edema ou pápulas).

Raras (> 0,0001 < 0,001): dermatite bulosa.

Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): reações alérgicas da pele generalizadas, urticárias, angioedema, reações de fotosensibilidade.

Reações respiratórias, torácicas e mediastinais:

Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): asma

Infecções e infestações:

Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): erupção cutânea pustular

Reações no sistema imune:

Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): hipersensibilidade, edema angioneurótico.