Bula do Diclofenaco Dietilamônio para o Profissional

DICLOFENACO DIETILAMÔNIO

EMS S/A

Emulgel 1%

11,6 mg de diclofenaco dietilamônio

diclofenaco dietilamônio

“Medicamento genérico Lei n° 9.787, de 1999”

Gel tópico. Bisnagas com 60 g.

USO TÓPICO

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 14 ANOS DE IDADE.

COMPOSIÇÃO:

Cada g do diclofenaco dietilamônio contém 11,6 mg de diclofenaco dietilamônio, equivalentes a 10,5 mg

de diclofenaco potássico e 10,0 mg de diclofenaco sódico.

Excipientes: carbômer, dietilamina, propilenoglicol, petrolato líquido, oleato de decila, álcool

cetoestearílico etoxilado, butil-hidroxitolueno, álcool isopropílico, essência melody e água purificada qsp,

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AO PROFISSIONAL DE SAÚDE

Alívio da dor, da inflamação e do inchaço em:

- Inflamações do tecido mole: de origem traumática dos tendões, ligamentos, músculos e articulações, por

exemplo, devido à entorses, lesões, contusões, distensões, ou dores musculares (p.ex. torcicolo) e nas

costas, bem como lesões oriundas de práticas esportivas1,2,3,4,5

;

- Formas localizadas de reumatismos dos tecidos moles: Tendinite (por ex., cotovelo do tenista), bursite,

síndrome do ombro e da mão, periartropatia3,4,6,7,8

- Formas localizadas de reumatismo degenerativo: osteoartrose de articulações periféricas e columa

vertebral4, 9, 10, 11, 12, 13, 14,15

.

Para o alívio da dor de alguns tipos de artrites leves e localizadas (joelho e dedos).

O diclofenaco dietilamônio demonstrou eficácia no alívio da dor e inflamação, bem como melhora no

tempo de retorno às atividades normais em:

- inflamações do tecido mole, p.ex. entorses, lesões e contusões ou dores nas costas (injúrias esportivas)1

- reumatismos de tecido mole, p. ex. Tendinite, bursite2

- alívio da dor de artrite não séria nos joelhos e dedos 3, 4

Grupo farmacoterapêutico: medicamento tópico para dor nas articulações e dor muscular. Medicamento

antiinflamatório tópico, não-esteroidal, para uso tópico. (ATC M02A A15).

O diclofenaco é um medicamento antiinflamatório não-esteroidal (AINE), com pronunciadas

propriedades analgésica, antiinflamatória e antipirética. A inibição da síntese de prostaglandinas é o

mecanismo de ação primário do diclofenaco.

O diclofenaco dietilamônio é um medicamento antiinflamatório e analgésico desenvolvido para uso

tópico. Nas inflamações e dores de origem traumática ou reumática, O diclofenaco dietilamônio alivia a

dor, reduz o inchaço e diminui o tempo para o retorno às funções normais. Devido à base aquosa-

alcoólica, o gel também exerce um efeito suavizante e refrescante.

Os dados clínicos demonstraram que o diclofenaco dietilamônio reduz a dor aguda em uma hora após a

aplicação inicial (p <0,0001 contra o gel placebo). Noventa e quatro por cento (94%) dos pacientes

respondeu a O diclofenaco dietilamônio após 2 dias de tratamento versus 8% com gel placebo

(p<0,0001). A resolução de dor e deficiência funcional foram alcançados após 4 dias de tratamento com o

diclofenaco dietilamônio (p <0,0001 contra o gel placebo).

Absorção: a quantidade de diclofenaco absorvida sistemicamente a partir do diclofenaco dietilamônio é

proporcional ao tamanho da área da pele tratada, e depende tanto da dose total aplicada como do grau de

hidratação da pele. Foram determinadas quantidades de absorção em cerca de 6% da dose de diclofenaco

após aplicação tópica de 2,5 g do diclofenaco dietilamônio em 500 cm2 de pele, determinada pela

eliminação renal total, comparada com do diclofenaco potassico comprimidos. Uma oclusão por um

período de 10 horas leva a um aumento de três vezes na quantidade absorvida de diclofenaco.

Distribuição: as concentrações de diclofenaco foram medidas no plasma, no tecido sinovial e no fluido

sinovial após administração tópica do diclofenaco dietilamônio nas articulações da mão e dos joelhos. As

concentrações plasmáticas máximas são aproximadamente 100 vezes menores do que após a

administração oral da mesma quantidade de diclofenaco: 99,7% do diclofenaco está ligado às proteínas

séricas, principalmente à albumina (99,4%).

O diclofenaco acumula na pele, que atua como reservatório a partir do qual há uma libertação sustentada

do ativo nos tecidos subjacentes. A partir daí, o diclofenaco, preferencialmente, distribui e persisti em

profundas tecidos inflamados, tais como a articulação, onde ele se encontra em concentrações até 20

vezes mais elevado do que no plasma.

Metabolismo: a biotransformação do diclofenaco envolve parcialmente a glucuronidação da molécula

intacta, mas principalmente a hidroxilação simples e múltipla que resulta em vários metabólitos fenólicos,

a maior parte dos quais é convertida em conjugados glucuronídeos. Entretanto, dois dos metabólitos

fenólicos são biologicamente ativos, em uma amplitude bem menor que a do diclofenaco.

Eliminação: o clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é 263 ± 56 ml/min. A meia-vida

terminal plasmática é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meias-

vidas plasmáticas curtas de 1-3 horas. Um dos metabólitos, o 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco tem uma

meia-vida maior, mas é virtualmente inativo. O diclofenaco e seus metabólitos são excretados

principalmente pela urina.

Características em pacientes: não é esperado o acúmulo de diclofenaco e de seus metabólitos em

pacientes que sofrem de insuficiência renal. Nos pacientes com hepatite crônica ou com cirrose não

descompensada , a cinética e o metabolismo do diclofenaco são as mesmas que nos pacientes sem doença

hepática.

Dados de segurança Pré-Clínicos:

Estudos pré-clínicos dos estudos de toxicidade de dose aguda e doses repetidas, bem como os estudos de

genotoxicidade, mutagenicidade e carcinogenicidade com diclofenaco não revelaram nenhum risco

específico para humanos, nas doses terapêuticas. Não há evidência de que o diclofenaco tenha potencial

teratogênico em camundongos, ratos ou coelhos. Não há influência do diclofenaco sobre a fertilidade em

ratos. O diclofenaco não influenciou a fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pré, peri e

pós-natal da prole.

Referência Bibliográfica

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Hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco, ou à qualquer componente da formulação;

hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico ou a outros medicamentos antiiflamatórios não esteroidais. O

diclofenaco dietilamônio é também contra-indicado a pacientes nos quais crises de asma, urticária ou

rinite aguda são desencadeadas por ácido acetilsalicílico, ou por outros medicamentos antiiflamatórios

não esteroidais.

O diclofenaco dietilamônio é contra-indicado durante o último trimestre da gravidez.

O diclofenaco dietilamônio não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, exceto nos casos de artrite

juvenil crônica.

A probabilidade de eventos adversos sistêmicos ocorrer com a aplicação tópica do diclofenaco

dietilamônio é baixa, mas não deve ser excluída quando o diclofenaco dietilamônio for aplicado em áreas

de pele relativamente extensas e por um período de tempo prolongado.

O diclofenaco dietilamônio deve ser aplicado somente sobre a pele intacta (ausência de feridas abertas ou

escoriações). Evitar o contato do produto com os olhos e as mucosas. O diclofenaco dietilamônio não

deve ser ingerido.

Embora faixas comumente utilizadas em lesões do tipo entorses possam até ser utilizadas, o diclofenaco

dietilamônio não deve ser utilizado com bandagens oclusivas que não permitam a passagem de ar para a

região da lesão.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica, estando contra-

indicado durante o último trimestre da gravidez.

A probabilidade de efeitos adversos sistêmicos com o uso do diclofenaco tópico é baixa, se comparada

com a frequência observada em pacientes que utilizam diclofenaco por via oral. Entretanto, se o

diclofenaco dietilamônio for aplicado em uma área relativamente extensa de pele, por um periodo de

tempo prolongado, a possibilidade de efeitos adversos sistêmicos não pode ser descartada. No caso do uso

do diclofenaco dietilamônio ser planejado desta maneira, solicita-se que as informações válidas para as

formas sistêmicas de diclofenaco sejam prontamente consultadas.

Efeitos na habilidade de dirigir e/ou operar máquinas:

A aplicação tópica do diclofenaco dietilamônio não tem influência na habilidade de dirigir e/ou operar

máquinas.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco:

Idosos:

A dose usual de adultos pode ser usada por idosos.

Crianças:

A segurança e eficácia do diclofenaco, independente da formulação farmacêutica, não foi ainda

estabelecida em crianças. Assim sendo, com exceção de casos de artrite juvenil crônica, o uso do

diclofenaco não é recomendado em crianças de idade inferior a 14 anos.

Gravidez: O diclofenaco dietilamônio não deve ser utilizado durante a gravidez, especialmente durante o

terceiro trimestre da gravidez. Nesse período, o uso de diclofenaco ou outros inibidores de

prostaglandina-sintetase pode resultar em fechamento prematuro do ducto arterial ou em inércia uterina.

Os estudos em animais não demonstraram qualquer efeito prejudicial direto ou indireto sobre a gravidez,

no desenvolvimento embrionário / fetal, no parto ou no desenvolvimento pós-natal.

Lactação: Não são previstas quantidades mensuráveis da substância ativa no leite das lactantes.

Entretanto, o diclofenaco dietilamônio não deve ser aplicado a extensas áreas da pele, ou por período de

Uma vez que a absorção sistêmica do diclofenaco a partir da aplicação tópica do gel é muito baixa,

interações medicamentosas com o uso do diclofenaco dietilamônio são pouco prováveis.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAGEM DO MEDICAMENTO

O diclofenaco dietilamônio deve ser mantido a temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).

O diclofenaco dietilamônio deve ser utilizado exclusivamente por via tópica.

Aplicar o diclofenaco dietilamônio sobre a região afetada, 3 a 4 vezes ao dia, massageando suavemente.

A quantidade necessária depende da extensão da área dolorida: 2 a 4 g do diclofenaco dietilamônio são

suficientes para tratar uma área de cerca de 400-800 cm2.

Após a aplicação, lavar as mãos, a menos que sejam o local tratado.

A duração do tratamento depende da indicação e da resposta clínica. O medicamento não deve ser usado

por mais de 14 dias para inflamações do tecido mole ou reumatismos do tecido mole, ou por mais de 21

dias para artrite, a menos que recomendado pelo médico.

Quando utilizado sem prescrição médica, é recomendado que o paciente consulte um médico após 7 dias

se os sintomas não melhorarem ou se houver piora.

As reações adversas incluem reações da pele no local da aplicação, sendo leves e passageiras. Em caso

muito raros, reações alérgicas podem ocorrer.

Reações da pele e tecido subcutâneo:

Comuns (> 0,01 < 0,1): dermatite de contato (ex.: rash localizado da pele, pruridos, eritema, edema ou

pápulas).

Raras (> 0,0001 < 0,001): dermatite bulosa.

Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): reações alérgicas da pele generalizadas, urticárias,

angioedema, reações de fotosensibilidade.

Reações respiratórias, torácicas e mediastinais:

Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): asma

Infecções e infestações:

Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): erupção cutânea pustular

Reações no sistema imune:

Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): hipersensibilidade, edema angioneurótico.

A baixa absorção sistêmica do diclofenaco tópico torna a superdosagem muito improvável. Na eventual

ingestão acidental, que resulte em efeitos adversos sistêmicos significativos, devem ser usadas as medidas

terapêuticas gerais adotadas para o tratamento do envenenamento com medicamentos antiinflamatórios

não esteroidais.

A neutralização gástrica e o uso de carvão ativado podem ser considerados, especialmente dentro de um

curto período da ingestão.