Bula do Diclofenaco Dietilamônio produzido pelo laboratorio Geolab Indústria Farmacêutica S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
V.00_11/2014
DICLOFENACO DIETILAMÔNIO
Geolab Indústria Farmacêutica S/A
Gel Dermatológico
11,6mg/g
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MODELO DE BULA PARA O PROFISSIONAL DA SAÚDE
Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o medicamento.
diclofenaco dietilamônio
Medicamento genérico Lei n° 9.787 de 1999
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Gel dermatológico de 11,6mg/g: Embalagem contendo 1 bisnaga de 60g
USO TÓPICO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 14 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada g do gel contém:
diclofenaco dietilamônio........................................................................................................................................11,6mg*
*equivalente a 10,5mg de diclofenaco potássico.
Excipientes: propilenoglicol, edetato dissódico, petrolato líquido, amônio poliacrilato, isohexadecano, óleo de rícino
PEG 40, essência Bouquet, fenoxietanol, metilparabeno, butilparabeno, etilparabeno, propilparabeno, álcool de lanolina,
álcool isopropílico e água purificada.
Alívio da dor, da inflamação e do inchaço em:
- Inflamações do tecido mole: de origem traumática dos tendões, ligamentos, músculos e articulações, por exemplo,
devido à entorses, lesões, contusões, distensões, ou dores musculares (p.ex. torcicolo) e nas costas, bem como lesões
oriundas de práticas esportivas1,2,3,4,5
;
- Formas localizadas de reumatismos dos tecidos moles: Tendinite (por ex., cotovelo do tenista), bursite, síndrome do
ombro e da mão, periartropatia 3,4,6,7,8
- Formas localizadas de reumatismo degenerativo: osteoartrose de articulações periféricas e columa vertebral
4,9,10,11,12,13,14,15
.
Para o alívio da dor de alguns tipos de artrites leves e localizadas (joelho e dedos).
O diclofenaco dietilamônio demonstrou eficácia no alívio da dor e inflamação, bem como melhora no tempo de retorno
às atividades normais em:
- inflamações do tecido mole, p.ex. entorses, lesões e contusões ou dores nas costas (injúrias esportivas) 1
- reumatismos de tecido mole, p. ex. Tendinite, bursite 2
- alívio da dor de artrite não séria nos joelhos e dedos 3, 4
Grupo farmacoterapêutico: medicamento tópico para dor nas articulações e dor muscular. Medicamento anti-
inflamatório tópico, não esteroidal, para uso tópico. (ATC M02A A15).
V.00_11/2014
O diclofenaco é um medicamento anti-inflamatório não esteroidal (AINE), com pronunciadas propriedades analgésica,
anti-inflamatória e antipirética. A inibição da síntese de prostaglandinas é o mecanismo de ação primário do
diclofenaco.
O diclofenaco dietilamônio é um medicamento anti-inflamatório e analgésico desenvolvido para uso tópico.
Nas inflamações e dores de origem traumática ou reumática, O diclofenaco dietilamônio alivia a dor, reduz o inchaço e
diminui o tempo para o retorno às funções normais. Devido à base aquosa-alcoólica, o gel também exerce um efeito
suavizante e refrescante.
Os dados clínicos demonstraram que o diclofenaco dietilamônio reduz a dor aguda em uma hora após a aplicação inicial
(p <0,0001 contra o gel placebo). Noventa e quatro por cento (94%) dos pacientes respondeu ao diclofenaco
dietilamônio após 2 dias de tratamento versus 8% com gel placebo (p <0,0001). A resolução de dor e deficiência
funcional foram alcançados após 4 dias de tratamento com o diclofenaco dietilamônio (p <0,0001 contra o gel placebo).
Absorção: a quantidade de diclofenaco absorvida sistemicamente a partir de diclofenaco dietilamônio é proporcional ao
tamanho da área da pele tratada, e depende tanto da dose total aplicada como do grau de hidratação da pele. Foram
determinadas quantidades de absorção em cerca de 6% da dose de diclofenaco após aplicação tópica de 2,5g de
diclofenaco dietilamônio em 500cm2
de pele, determinada pela eliminação renal total, comparada com o diclofenaco
dietilamônio comprimidos. Uma oclusão por um período de 10 horas leva a um aumento de três vezes na quantidade
absorvida de diclofenaco.
Distribuição: as concentrações de diclofenaco foram medidas no plasma, no tecido sinovial e no fluido sinovial após
administração tópica de diclofenaco dietilamônio nas articulações da mão e dos joelhos. As concentrações plasmáticas
máximas são aproximadamente 100 vezes menores do que após a administração oral da mesma quantidade de
diclofenaco: 99,7% do diclofenaco está ligado às proteínas séricas, principalmente à albumina (99,4%).
O diclofenaco acumula na pele, que atua como reservatório a partir do qual há uma libertação sustentada do ativo nos
tecidos subjacentes. A partir daí, o diclofenaco, preferencialmente, distribui e persisti em profundos tecidos inflamados,
tais como a articulação, onde ele se encontra em concentrações até 20 vezes mais elevado do que no plasma.
Metabolismo: a biotransformação do diclofenaco envolve parcialmente a glucuronidação da molécula intacta, mas
principalmente a hidroxilação simples e múltipla que resulta em vários metabólitos fenólicos, a maior parte dos quais é
convertida em conjugados glucuronídeos. Entretanto, dois dos metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, em uma
amplitude bem menor que a do diclofenaco.
Eliminação: o clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é 263 ± 56mL/min. A meia-vida terminal plasmática
é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meias-vidas plasmáticas curtas de 1-3
horas. Um dos metabólitos, o 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco tem uma meia-vida maior, mas é virtualmente inativo.
O diclofenaco e seus metabólitos são excretados principalmente pela urina.
Características em pacientes: não é esperado o acúmulo de diclofenaco e de seus metabólitos em pacientes que sofrem
de insuficiência renal. Nos pacientes com hepatite crônica ou com cirrose não descompensada, a cinética e o
metabolismo do diclofenaco são as mesmas que nos pacientes sem doença hepática.
Dados de segurança Pré-Clínicos:
Estudos pré-clínicos dos estudos de toxicidade de dose aguda e doses repetidas, bem como os estudos de
genotoxicidade, mutagenicidade e carcinogenicidade com diclofenaco não revelaram nenhum risco específico para
humanos, nas doses terapêuticas. Não há evidência de que o diclofenaco tenha potencial teratogênico em camundongos,
ratos ou coelhos. Não há influência do diclofenaco sobre a fertilidade em ratos. O diclofenaco não influenciou a
fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pré, peri e pós-natal da prole.
Referência Bibliográfica
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Hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco, ou à qualquer componente da formulação; hipersensibilidade ao ácido
acetilsalicílico ou a outros medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais. O diclofenaco dietilamônio é também
contraindicado a pacientes nos quais crises de asma, urticária ou rinite aguda são desencadeadas por ácido
acetilsalicílico, ou por outros medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais.
O diclofenaco dietilamônio é contraindicado durante o último trimestre da gravidez.
O diclofenaco dietilamônio não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, exceto nos casos de artrite juvenil crônica.
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A probabilidade de eventos adversos sistêmicos ocorrerem com a aplicação tópica do diclofenaco dietilamônio é baixa,
mas não deve ser excluída quando o diclofenaco dietilamônio for aplicado em áreas de pele relativamente extensas e
por um período de tempo prolongado.
O diclofenaco dietilamônio deve ser aplicado somente sobre a pele intacta (ausência de feridas abertas ou escoriações).
Evitar o contato do produto com os olhos e as mucosas. O diclofenaco dietilamônio não deve ser ingerido.
Embora faixas comumente utilizadas em lesões do tipo entorses possam até ser utilizadas, o diclofenaco dietilamônio
não deve ser utilizado com bandagens oclusivas que não permitam a passagem de ar para a região da lesão.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica, estando contraindicado durante
o último trimestre da gravidez.
A probabilidade de efeitos adversos sistêmicos com o uso do diclofenaco tópico é baixa, se comparada com a
frequência observada em pacientes que utilizam diclofenaco por via oral. Entretanto, se o diclofenaco dietilamônio for
aplicado em uma área relativamente extensa de pele, por um período de tempo prolongado, a possibilidade de efeitos
adversos sistêmicos não pode ser descartada. No caso do uso do diclofenaco dietilamônio ser planejado desta maneira,
solicita-se que as informações válidas para as formas sistêmicas de diclofenaco sejam prontamente consultadas.
O diclofenaco dietilamônio contém propilenoglicol, o qual poderá causar irritação localizada e de intensidade leve na
pele de algumas pessoas.
Efeitos na habilidade de dirigir e/ou operar máquinas:
A aplicação tópica do diclofenaco dietilamônio não tem influência na habilidade de dirigir e/ou operar máquinas.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco:
Idosos:
A dose usual de adultos pode ser usada por idosos.
Crianças:
A segurança e eficácia do diclofenaco, independente da formulação farmacêutica, não foi ainda estabelecida em
crianças. Assim sendo, com exceção de casos de artrite juvenil crônica, o uso do diclofenaco não é recomendado em
crianças de idade inferior a 14 anos.
Gravidez: O diclofenaco dietilamônio não deve ser utilizado durante a gravidez, especialmente durante o terceiro
trimestre da gravidez. Nesse período, o uso de diclofenaco ou outros inibidores de prostaglandina-sintetase pode resultar
em fechamento prematuro do ducto arterial ou em inércia uterina.
Os estudos em animais não demonstraram qualquer efeito prejudicial direto ou indireto sobre a gravidez, no
desenvolvimento embrionário / fetal, no parto ou no desenvolvimento pós-natal.
Lactação: Não são previstas quantidades mensuráveis da substância ativa no leite das lactantes. Entretanto, o
diclofenaco dietilamônio não deve ser aplicado a extensas áreas da pele, ou por período de tempo superior a uma
Uma vez que a absorção sistêmica do diclofenaco a partir da aplicação tópica do gel é muito baixa, interações
medicamentosas com o uso do O diclofenaco dietilamônio são pouco prováveis.
O diclofenaco dietilamônio deve ser mantido em temperatura ambiente (15°C a 30°C), protegido da luz e umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
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Características físicas e organolépticas:
O diclofenaco dietilamônio apresenta-se como um gel homogêneo branco e com odor de essência Bouquet.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
O diclofenaco dietilamônio deve ser utilizado exclusivamente por via tópica.
Aplicar o diclofenaco dietilamônio sobre a região afetada, 3 a 4 vezes ao dia, massageando suavemente. A quantidade
necessária depende da extensão da área dolorida: 2 a 4g do diclofenaco dietilamônio são suficientes para tratar uma
área de cerca de 400-800cm2
.
Após a aplicação, lavar as mãos, a menos que sejam o local tratado.
A duração do tratamento depende da indicação e da resposta clínica. O medicamento não deve ser usado por mais de
14 dias para inflamações do tecido mole ou reumatismos do tecido mole, ou por mais de 21 dias para artrite, a menos
que recomendado pelo médico.
Quando utilizado sem prescrição médica, é recomendado que o paciente consulte um médico após 7 dias se os sintomas
não melhorarem ou se houver piora.
As reações adversas incluem reações da pele no local da aplicação, sendo leves e passageiras. Em casos muito raros,
reações alérgicas podem ocorrer.
Reações da pele e tecido subcutâneo:
Comuns (> 0,01 < 0,1): dermatite de contato (ex.: rash localizado da pele, pruridos, eritema, edema ou pápulas).
Raras (> 0,0001 < 0,001): dermatite bulosa.
Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): reações alérgicas da pele generalizadas, urticárias, angioedema,
reações de fotossensibilidade.
Reações respiratórias, torácicas e mediastinais:
Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): asma.
Infecções e infestações:
Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): erupção cutânea pustular.
Reações no sistema imune:
Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): hipersensibilidade, edema angioneurótico.