Bula do Diclofenaco Dietilamônio para o Profissional

Bula do Diclofenaco Dietilamônio produzido pelo laboratorio Geolab Indústria Farmacêutica S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Diclofenaco Dietilamônio
Geolab Indústria Farmacêutica S/a - Profissional

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BULA COMPLETA DO DICLOFENACO DIETILAMôNIO PARA O PROFISSIONAL

V.00_11/2014

DICLOFENACO DIETILAMÔNIO

Geolab Indústria Farmacêutica S/A

Gel Dermatológico

11,6mg/g

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MODELO DE BULA PARA O PROFISSIONAL DA SAÚDE

Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o medicamento.

diclofenaco dietilamônio

Medicamento genérico Lei n° 9.787 de 1999

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:

Gel dermatológico de 11,6mg/g: Embalagem contendo 1 bisnaga de 60g

USO TÓPICO

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 14 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada g do gel contém:

diclofenaco dietilamônio........................................................................................................................................11,6mg*

*equivalente a 10,5mg de diclofenaco potássico.

Excipientes: propilenoglicol, edetato dissódico, petrolato líquido, amônio poliacrilato, isohexadecano, óleo de rícino

PEG 40, essência Bouquet, fenoxietanol, metilparabeno, butilparabeno, etilparabeno, propilparabeno, álcool de lanolina,

álcool isopropílico e água purificada.

1. INDICAÇÕES

Alívio da dor, da inflamação e do inchaço em:

- Inflamações do tecido mole: de origem traumática dos tendões, ligamentos, músculos e articulações, por exemplo,

devido à entorses, lesões, contusões, distensões, ou dores musculares (p.ex. torcicolo) e nas costas, bem como lesões

oriundas de práticas esportivas1,2,3,4,5

;

- Formas localizadas de reumatismos dos tecidos moles: Tendinite (por ex., cotovelo do tenista), bursite, síndrome do

ombro e da mão, periartropatia 3,4,6,7,8

- Formas localizadas de reumatismo degenerativo: osteoartrose de articulações periféricas e columa vertebral

4,9,10,11,12,13,14,15

.

Para o alívio da dor de alguns tipos de artrites leves e localizadas (joelho e dedos).

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

O diclofenaco dietilamônio demonstrou eficácia no alívio da dor e inflamação, bem como melhora no tempo de retorno

às atividades normais em:

- inflamações do tecido mole, p.ex. entorses, lesões e contusões ou dores nas costas (injúrias esportivas) 1

- reumatismos de tecido mole, p. ex. Tendinite, bursite 2

- alívio da dor de artrite não séria nos joelhos e dedos 3, 4

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Grupo farmacoterapêutico: medicamento tópico para dor nas articulações e dor muscular. Medicamento anti-

inflamatório tópico, não esteroidal, para uso tópico. (ATC M02A A15).

V.00_11/2014

O diclofenaco é um medicamento anti-inflamatório não esteroidal (AINE), com pronunciadas propriedades analgésica,

anti-inflamatória e antipirética. A inibição da síntese de prostaglandinas é o mecanismo de ação primário do

diclofenaco.

O diclofenaco dietilamônio é um medicamento anti-inflamatório e analgésico desenvolvido para uso tópico.

Nas inflamações e dores de origem traumática ou reumática, O diclofenaco dietilamônio alivia a dor, reduz o inchaço e

diminui o tempo para o retorno às funções normais. Devido à base aquosa-alcoólica, o gel também exerce um efeito

suavizante e refrescante.

Os dados clínicos demonstraram que o diclofenaco dietilamônio reduz a dor aguda em uma hora após a aplicação inicial

(p <0,0001 contra o gel placebo). Noventa e quatro por cento (94%) dos pacientes respondeu ao diclofenaco

dietilamônio após 2 dias de tratamento versus 8% com gel placebo (p <0,0001). A resolução de dor e deficiência

funcional foram alcançados após 4 dias de tratamento com o diclofenaco dietilamônio (p <0,0001 contra o gel placebo).

Absorção: a quantidade de diclofenaco absorvida sistemicamente a partir de diclofenaco dietilamônio é proporcional ao

tamanho da área da pele tratada, e depende tanto da dose total aplicada como do grau de hidratação da pele. Foram

determinadas quantidades de absorção em cerca de 6% da dose de diclofenaco após aplicação tópica de 2,5g de

diclofenaco dietilamônio em 500cm2

de pele, determinada pela eliminação renal total, comparada com o diclofenaco

dietilamônio comprimidos. Uma oclusão por um período de 10 horas leva a um aumento de três vezes na quantidade

absorvida de diclofenaco.

Distribuição: as concentrações de diclofenaco foram medidas no plasma, no tecido sinovial e no fluido sinovial após

administração tópica de diclofenaco dietilamônio nas articulações da mão e dos joelhos. As concentrações plasmáticas

máximas são aproximadamente 100 vezes menores do que após a administração oral da mesma quantidade de

diclofenaco: 99,7% do diclofenaco está ligado às proteínas séricas, principalmente à albumina (99,4%).

O diclofenaco acumula na pele, que atua como reservatório a partir do qual há uma libertação sustentada do ativo nos

tecidos subjacentes. A partir daí, o diclofenaco, preferencialmente, distribui e persisti em profundos tecidos inflamados,

tais como a articulação, onde ele se encontra em concentrações até 20 vezes mais elevado do que no plasma.

Metabolismo: a biotransformação do diclofenaco envolve parcialmente a glucuronidação da molécula intacta, mas

principalmente a hidroxilação simples e múltipla que resulta em vários metabólitos fenólicos, a maior parte dos quais é

convertida em conjugados glucuronídeos. Entretanto, dois dos metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, em uma

amplitude bem menor que a do diclofenaco.

Eliminação: o clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é 263 ± 56mL/min. A meia-vida terminal plasmática

é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meias-vidas plasmáticas curtas de 1-3

horas. Um dos metabólitos, o 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco tem uma meia-vida maior, mas é virtualmente inativo.

O diclofenaco e seus metabólitos são excretados principalmente pela urina.

Características em pacientes: não é esperado o acúmulo de diclofenaco e de seus metabólitos em pacientes que sofrem

de insuficiência renal. Nos pacientes com hepatite crônica ou com cirrose não descompensada, a cinética e o

metabolismo do diclofenaco são as mesmas que nos pacientes sem doença hepática.

Dados de segurança Pré-Clínicos:

Estudos pré-clínicos dos estudos de toxicidade de dose aguda e doses repetidas, bem como os estudos de

genotoxicidade, mutagenicidade e carcinogenicidade com diclofenaco não revelaram nenhum risco específico para

humanos, nas doses terapêuticas. Não há evidência de que o diclofenaco tenha potencial teratogênico em camundongos,

ratos ou coelhos. Não há influência do diclofenaco sobre a fertilidade em ratos. O diclofenaco não influenciou a

fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pré, peri e pós-natal da prole.

Referência Bibliográfica

1. Diebschlag W. Diclofenac bei stumpf-traumatischen Sprunggelenkschwellungen. Fortschr Med 1986;104(21):437-

40.

2. Commandre FA, Fornaris E, Chouchane A, Raybaud A, Zakarian H, Gaudinat R, et al. Traitement percutané par le

Diclofénac en émulsion gel de la petite traumatologie et pathologie locomotrice du sport (contrôle

téléthermographique). LMM/ Médicine du Sud-est, Médecine du sport, Février/Mars 1988;3-8.

3. El-Hadidi T, El-Garf A. Double-blind Study Comparing the Use of Voltaren Emulgel versus Regular Gel During

Ultrasonic Sessions in the Treatment of Localized Traumatic and Rheumatic Painful Conditions. J Int Med Res

1991;19:219-27.

4. Mucha C. Perkutane Applikation von Diclofenac - eine multizentrische Studie aus Klinik und Praxis. Medwelt

1987;38:1206-09.

5. Schneider H. Lokaltherapie bei Sportverletzungen - Eine vergleichende Untersuchung von Voltaren Emulgel und

einem Referenzpräparat. Therapiewoche 1986;36(28)(Sonderdruck):1-7.

6. Report FVOE02 (=NF112). Controlled study of Voltaren Emulgel 1% versus placebo in non-articular rheumatism.

Laboratoires Ciba-Geigy Rueil-Malmaison 1986; 1-14 (plus Statistical Report with Appendices).

7. Schapira D, Linn S, Scharf Y. A placebo-controlled evaluation of diclofenac diethylamine salt in the treatment of

lateral epicondylitis of the elbow. Current Therapeutic Research 1991;49(2):162-68.

Referências Adicionadas de BPI 28 de Abril de 1993

8. GP 45’840 G, Clinical Trial Report TO/PO 3/1984. Short-term (2 weeks), single-blind, between-patient, multi-centre

trial comparing diclofenac ocaliz with Rheumon® Gel in extra-articular rheumatism. Ciba- Geigy Limited Basle

1984;1-24. (plus Appendix).

9. Clinical Trial Report TO/PM 1/1984. Diclofenac Emulgel, topical ocalizedtics, clinical trial report, open, multi-centre

trial under practitioners’ conditions in patients with localized rheumatic conditions. Ciba- Geigy Limited Basle 1984;1-

10. Huskisson EC. Report: Voltarol Emulgel as adjunct therapy in patients with osteoarthritis of the knee(s). St.

Bartholomew’s Hospital London 1985;1-7.

11. Manteuffel G-E von, Häringer E. Topische Darreichungsformen von nichtsteroidalen Antirheumatika zur Therapie

von aktivierten Arthrosen. Eine Vergleichsstudie. Rheuma 1986;6:31-33.

12. Plaut GS. A new anti-rheumatic gel. Scott Med J 1990;10:16-18.

13. GP 45’840 Clinical Trial Report NGB 9091. Voltarol Emulgel in osteoarthritis of the knee. An investigator-blind

multicentre general practice comparison of Voltarol Emulgel and piroxicam gel in the treatment of osteoarthritis of the

knee. Ciba-Geigy Pharmaceuticals Horsham 1993;1-101.

14. Rau R, Höckel S. Piroxicam-Gel versus Diclofenac-Gel bei aktivierten Gonarthrosen. Fortschr Med 1989;

107(22):485-88.

15. Stoidner B, Stolle A, Schneider B. Lokalbehandlung degenerativer Wirbelsäulen-erkrankungen. Z Allg Med

1987;63:502-04.

4. CONTRAINDICAÇÕES

Hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco, ou à qualquer componente da formulação; hipersensibilidade ao ácido

acetilsalicílico ou a outros medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais. O diclofenaco dietilamônio é também

contraindicado a pacientes nos quais crises de asma, urticária ou rinite aguda são desencadeadas por ácido

acetilsalicílico, ou por outros medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais.

O diclofenaco dietilamônio é contraindicado durante o último trimestre da gravidez.

O diclofenaco dietilamônio não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, exceto nos casos de artrite juvenil crônica.

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5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

A probabilidade de eventos adversos sistêmicos ocorrerem com a aplicação tópica do diclofenaco dietilamônio é baixa,

mas não deve ser excluída quando o diclofenaco dietilamônio for aplicado em áreas de pele relativamente extensas e

por um período de tempo prolongado.

O diclofenaco dietilamônio deve ser aplicado somente sobre a pele intacta (ausência de feridas abertas ou escoriações).

Evitar o contato do produto com os olhos e as mucosas. O diclofenaco dietilamônio não deve ser ingerido.

Embora faixas comumente utilizadas em lesões do tipo entorses possam até ser utilizadas, o diclofenaco dietilamônio

não deve ser utilizado com bandagens oclusivas que não permitam a passagem de ar para a região da lesão.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica, estando contraindicado durante

o último trimestre da gravidez.

A probabilidade de efeitos adversos sistêmicos com o uso do diclofenaco tópico é baixa, se comparada com a

frequência observada em pacientes que utilizam diclofenaco por via oral. Entretanto, se o diclofenaco dietilamônio for

aplicado em uma área relativamente extensa de pele, por um período de tempo prolongado, a possibilidade de efeitos

adversos sistêmicos não pode ser descartada. No caso do uso do diclofenaco dietilamônio ser planejado desta maneira,

solicita-se que as informações válidas para as formas sistêmicas de diclofenaco sejam prontamente consultadas.

O diclofenaco dietilamônio contém propilenoglicol, o qual poderá causar irritação localizada e de intensidade leve na

pele de algumas pessoas.

Efeitos na habilidade de dirigir e/ou operar máquinas:

A aplicação tópica do diclofenaco dietilamônio não tem influência na habilidade de dirigir e/ou operar máquinas.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco:

Idosos:

A dose usual de adultos pode ser usada por idosos.

Crianças:

A segurança e eficácia do diclofenaco, independente da formulação farmacêutica, não foi ainda estabelecida em

crianças. Assim sendo, com exceção de casos de artrite juvenil crônica, o uso do diclofenaco não é recomendado em

crianças de idade inferior a 14 anos.

Gravidez: O diclofenaco dietilamônio não deve ser utilizado durante a gravidez, especialmente durante o terceiro

trimestre da gravidez. Nesse período, o uso de diclofenaco ou outros inibidores de prostaglandina-sintetase pode resultar

em fechamento prematuro do ducto arterial ou em inércia uterina.

Os estudos em animais não demonstraram qualquer efeito prejudicial direto ou indireto sobre a gravidez, no

desenvolvimento embrionário / fetal, no parto ou no desenvolvimento pós-natal.

Lactação: Não são previstas quantidades mensuráveis da substância ativa no leite das lactantes. Entretanto, o

diclofenaco dietilamônio não deve ser aplicado a extensas áreas da pele, ou por período de tempo superior a uma

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Uma vez que a absorção sistêmica do diclofenaco a partir da aplicação tópica do gel é muito baixa, interações

medicamentosas com o uso do O diclofenaco dietilamônio são pouco prováveis.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

O diclofenaco dietilamônio deve ser mantido em temperatura ambiente (15°C a 30°C), protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

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Características físicas e organolépticas:

O diclofenaco dietilamônio apresenta-se como um gel homogêneo branco e com odor de essência Bouquet.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

O diclofenaco dietilamônio deve ser utilizado exclusivamente por via tópica.

Aplicar o diclofenaco dietilamônio sobre a região afetada, 3 a 4 vezes ao dia, massageando suavemente. A quantidade

necessária depende da extensão da área dolorida: 2 a 4g do diclofenaco dietilamônio são suficientes para tratar uma

área de cerca de 400-800cm2

.

Após a aplicação, lavar as mãos, a menos que sejam o local tratado.

A duração do tratamento depende da indicação e da resposta clínica. O medicamento não deve ser usado por mais de

14 dias para inflamações do tecido mole ou reumatismos do tecido mole, ou por mais de 21 dias para artrite, a menos

que recomendado pelo médico.

Quando utilizado sem prescrição médica, é recomendado que o paciente consulte um médico após 7 dias se os sintomas

não melhorarem ou se houver piora.

9. REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas incluem reações da pele no local da aplicação, sendo leves e passageiras. Em casos muito raros,

reações alérgicas podem ocorrer.

Reações da pele e tecido subcutâneo:

Comuns (> 0,01 < 0,1): dermatite de contato (ex.: rash localizado da pele, pruridos, eritema, edema ou pápulas).

Raras (> 0,0001 < 0,001): dermatite bulosa.

Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): reações alérgicas da pele generalizadas, urticárias, angioedema,

reações de fotossensibilidade.

Reações respiratórias, torácicas e mediastinais:

Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): asma.

Infecções e infestações:

Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): erupção cutânea pustular.

Reações no sistema imune:

Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): hipersensibilidade, edema angioneurótico.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.