Bula do Diclofenaco Dietilamônio produzido pelo laboratorio Medley Indústria Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
diclofenaco dietilamônio
Medley Indústria Farmacêutica Ltda.
Gel creme
10 mg/g
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Medicamento Genérico, Lei nº 9.787, de 1999
APRESENTAÇÃO
Gel creme 10 mg/g: bisnaga com 60 g.
USO TÓPICO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 14 ANOS DE IDADE.
COMPOSIÇÃO:
Cada g de gel creme contém:
diclofenaco dietilamônio ................................................... 11 mg (correspondente a 10 mg de
diclofenaco potássico)
veículo q.s.p. ...................................................................... 1 g
(álcool isopropílico, metilparabeno, propilparabeno, propilenoglicol, carbômer, essência
Pentalys, hidróxido de sódio, base emulsificante não-iônica, água purificada)
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Alívio da dor, da inflamação e do inchaço em:
- Inflamações do tecido mole: de origem traumática dos tendões, ligamentos, músculos e
articulações, por exemplo, devido à entorses, lesões, contusões, distensões, ou dores musculares
(p.ex. torcicolo) e nas costas, bem como lesões oriundas de práticas esportivas1,2,3,4,5
;
- Formas localizadas de reumatismos dos tecidos moles: tendinite (por ex., cotovelo do tenista),
bursite, síndrome do ombro e da mão, periartropatia3,4,6,7,8
- Formas localizadas de reumatismo degenerativo: osteoartrose de articulações periféricas e
columa vertebral4,9,10,11,12,13,14,15
.
Para o alívio da dor de alguns tipos de artrites leves e localizadas (joelho e dedos).
O gel de diclofenaco dietilamônio demonstrou eficácia no alívio da dor e inflamação, bem como
melhora no tempo de retorno às atividades normais em:
- inflamações do tecido mole, p.ex. entorses, lesões e contusões ou dores nas costas (injúrias
esportivas) 1
- reumatismos de tecido mole, p. ex. tendinite, bursite 2
- alívio da dor de artrite não séria nos joelhos e dedos 3, 4
Grupo farmacoterapêutico: medicamento tópico para dor nas articulações e dor muscular.
Medicamento anti-inflamatório tópico, não-esteroidal, para uso tópico. (ATC M02A A15).
O diclofenaco é um medicamento anti-inflamatório não-esteroidal (AINE), com pronunciadas
propriedades analgésica, anti-inflamatória e antipirética. A inibição da síntese de
prostaglandinas é o mecanismo de ação primário do diclofenaco.
O gel de diclofenaco dietilamônio é um medicamento anti-inflamatório e analgésico
desenvolvido para uso tópico.
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Nas inflamações e dores de origem traumática ou reumática, este medicamento alivia a dor,
reduz o inchaço e diminui o tempo para o retorno às funções normais. Devido à base aquosa-
alcoólica, o gel também exerce um efeito suavizante e refrescante.
Os dados clínicos demonstraram que o gel de diclofenaco dietilamônio reduz a dor aguda em
uma hora após a aplicação inicial (p < 0,0001 contra o gel placebo). Noventa e quatro por cento
(94%) dos pacientes responderam ao gel de diclofenaco dietilamônio após 2 dias de tratamento
versus 8% com gel placebo (p < 0,0001). A resolução de dor e deficiência funcional foram
alcançados após 4 dias de tratamento com gel de diclofenaco dietilamônio (p < 0,0001 contra o
gel placebo).
Absorção: a quantidade de diclofenaco absorvida sistemicamente a partir de gel de diclofenaco
dietilamônio é proporcional ao tamanho da área da pele tratada, e depende tanto da dose total
aplicada como do grau de hidratação da pele. Foram determinadas quantidades de absorção em
cerca de 6% da dose de diclofenaco após aplicação tópica de 2,5 g de gel em 500 cm2
de pele,
determinada pela eliminação renal total, comparada com comprimidos de diclofenaco. Uma
oclusão por um período de 10 horas leva a um aumento de três vezes na quantidade absorvida
de diclofenaco.
Distribuição: as concentrações de diclofenaco foram medidas no plasma, no tecido sinovial e
no fluido sinovial após administração tópica de gel de diclofenaco dietilamônio nas articulações
das mãos e dos joelhos. As concentrações plasmáticas máximas são aproximadamente 100
vezes menores do que após a administração oral da mesma quantidade de diclofenaco: 99,7% do
diclofenaco está ligado às proteínas séricas, principalmente à albumina (99,4%).
O diclofenaco acumula na pele, que atua como reservatório a partir do qual há uma libertação
sustentada do ativo nos tecidos subjacentes. A partir daí, o diclofenaco, preferencialmente, é
distribuido e permanece nostecidos inflamados profundos, tais como as articulações, onde pode
ser encontrado em concentrações até 20 vezes mais altas do que no plasma.
Metabolismo: a biotransformação do diclofenaco envolve parcialmente a glucuronidação da
molécula intacta, mas principalmente a hidroxilação simples e múltipla que resulta em vários
metabólitos fenólicos, a maior parte dos quais é convertida em conjugados glucuronídeos.
Entretanto, dois dos metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, em uma amplitude bem
menor que a do diclofenaco.
Eliminação: o clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é 263 ± 56 ml/min. A meia-
vida terminal plasmática é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos,
também têm meias-vidas plasmáticas curtas de 1-3 horas. Um dos metabólitos, o 3’-hidroxi-4’-
metoxi-diclofenaco tem uma meia-vida maior, mas é virtualmente inativo. O diclofenaco e seus
metabólitos são excretados principalmente pela urina.
Características em pacientes: não é esperado o acúmulo de diclofenaco e de seus metabólitos
em pacientes que sofrem de insuficiência renal. Nos pacientes com hepatite crônica ou com
cirrose não descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco são as mesmas que nos
pacientes sem doença hepática.
Dados de segurança Pré-Clínicos
Estudos pré-clínicos dos estudos de toxicidade de dose aguda e doses repetidas, bem como os
estudos de genotoxicidade, mutagenicidade e carcinogenicidade com diclofenaco não revelaram
nenhum risco específico para humanos, nas doses terapêuticas. Não há evidência de que o
diclofenaco tenha potencial teratogênico em camundongos, ratos ou coelhos. Não há influência
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do diclofenaco sobre a fertilidade em ratos. O diclofenaco não influenciou a fertilidade das
matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pré, peri e pós-natal da prole.
Referência Bibliográfica
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15. Stoidner B, Stolle A, Schneider B. Lokalbehandlung degenerativer Wirbelsäulen-
erkrankungen. Z Allg Med 1987;63:502-04.
Hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco, ou à qualquer componente da formulação;
hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico ou a outros medicamentos anti-inflamatórios não
esteroidais. Este medicamento é também contraindicado a pacientes nos quais crises de asma,
urticária ou rinite aguda são desencadeadas por ácido acetilsalicílico, ou por outros
medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais.
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Este medicamento é contraindicado durante o último trimestre da gravidez.
Este medicamento não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, exceto nos casos de
artrite juvenil crônica.
A probabilidade de eventos adversos sistêmicos ocorrer com a aplicação tópica de diclofenaco
dietilamônio é baixa, mas não deve ser excluída quando este medicamento for aplicado em áreas
de pele relativamente extensas e por um período de tempo prolongado.
Este medicamento deve ser aplicado somente sobre a pele intacta (ausência de feridas abertas ou
escoriações). Evitar o contato do produto com os olhos e as mucosas. Este medicamento não
deve ser ingerido.
Embora faixas comumente utilizadas em lesões do tipo entorses possam até ser utilizadas, o
diclofenaco dietilamônio gel creme não deve ser utilizado com bandagens oclusivas que não
permitam a passagem de ar para a região da lesão.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica, estando
contraindicado durante o último trimestre da gravidez.
A probabilidade de efeitos adversos sistêmicos com o uso do diclofenaco tópico é baixa, se
comparada com a frequência observada em pacientes que utilizam diclofenaco por via oral.
Entretanto, se este medicamento for aplicado em uma área relativamente extensa de pele, por
um período de tempo prolongado, a possibilidade de efeitos adversos sistêmicos não pode ser
descartada. No caso do uso deste medicamento ser planejado desta maneira, solicita-se que as
informações válidas para as formas sistêmicas de diclofenaco sejam prontamente consultadas.
Este medicamento contém propilenoglicol, que pode causar irritação localizada de intensidade
leve na pele de algumas pessoas.
Alteração na capacidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas
A aplicação tópica de diclofenaco dietilamônio não tem influência na habilidade de dirigir e/ou
operar máquinas.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Idosos
A dose usual de adultos pode ser usada por idosos.
Crianças
A segurança e eficácia do diclofenaco, independente da formulação farmacêutica, não foi ainda
estabelecida em crianças. Assim sendo, com exceção de casos de artrite juvenil crônica, o uso
do diclofenaco não é recomendado em crianças de idade inferior a 14 anos.
Gravidez e lactação
Este medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez, especialmente durante o terceiro
trimestre da gravidez. Nesse período, o uso de diclofenaco ou outros inibidores de
prostaglandina-sintetase pode resultar em fechamento prematuro do ducto arterial ou em inércia
uterina.
Os estudos em animais não demonstraram qualquer efeito prejudicial direto ou indireto sobre a
gravidez, no desenvolvimento embrionário/fetal, no parto ou no desenvolvimento pós-natal.
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Não são previstas quantidades mensuráveis da substância ativa no leite das lactantes. Entretanto,
este medicamento não deve ser aplicado a extensas áreas da pele, ou por período de tempo
Uma vez que a absorção sistêmica do diclofenaco a partir da aplicação tópica do gel é muito
baixa, interações medicamentosas com o uso deste medicamento são pouco prováveis.
Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C).
Prazo de validade: 36 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem
original.
Características físicas e organolépticas
Este medicamento se apresenta na forma de emulgel homogêneo, esbranquiçado, com forte odor
de álcool isopropílico.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Este medicamento deve ser utilizado exclusivamente por via tópica.
Aplicar o gel creme sobre a região afetada, 3 a 4 vezes ao dia, massageando suavemente. A
quantidade necessária depende da extensão da área dolorida: 2 a 4 g de gel creme de diclofenaco
de dietilamônio são suficientes para tratar uma área de cerca de 400-800 cm2
.
Após a aplicação, lavar as mãos, a menos que sejam o local tratado.
A duração do tratamento depende da indicação e da resposta clínica. O medicamento não deve
ser usado por mais de 14 dias para inflamações do tecido mole ou reumatismos do tecido mole,
ou por mais de 21 dias para artrite, a menos que recomendado pelo médico.
Quando utilizado sem prescrição médica, é recomendado que o paciente consulte um médico
após 7 dias se os sintomas não melhorarem ou se houver piora.
As reações adversas incluem reações da pele no local da aplicação, sendo leves e passageiras.
Em caso muito raros, reações alérgicas podem ocorrer.
Reações da pele e tecido subcutâneo:
Comuns (> 0,01 < 0,1): dermatite de contato (ex.: rash localizado da pele, pruridos, eritema,
edema ou pápulas).
Raras (> 0,0001 < 0,001): dermatite bolhosa.
Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): reações alérgicas da pele generalizadas,
urticárias, angioedema, reações de fotosensibilidade.
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Reações respiratórias, torácicas e mediastinais:
Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): asma
Infecções e infestações:
Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): erupção cutânea pustular
Reações no sistema imune:
Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): hipersensibilidade, edema angioneurótico.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância
Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou
para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
A baixa absorção sistêmica do diclofenaco tópico torna a superdosagem muito improvável. Na
eventual ingestão acidental, que resulte em efeitos adversos sistêmicos significativos, devem ser
usadas as medidas terapêuticas gerais adotadas para o tratamento do envenenamento com
medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais.
A neutralização gástrica e o uso de carvão ativado podem ser considerados, especialmente
dentro de um curto período da ingestão.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.