Bula do Dicloridrato de Cetirizina produzido pelo laboratorio Medley Indústria Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
dicloridrato de cetirizina
Medley Indústria Farmacêutica Ltda.
solução oral
1 mg/mL mg
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dicloridrato de cetirizina
Medicamento Genérico, Lei nº 9.787, de 1999
APRESENTAÇÃO
Solução oral de 1 mg/mL: frasco com 120 mL + copo medida
USO ORAL.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO A PARTIR DE 2 ANOS DE IDADE.
COMPOSIÇÃO
Cada mL de solução oral contém:
dicloridrato de cetirizina ............................................ 1 mg
veículo q.s.p. ............................................................. 1 mL
(acetato de sódio tri-hidratado, ácido acético, aroma de banana, glicerol, metilparabeno, propilenoglicol,
propilparabeno, sacarina sódica di-hidratada, sorbitol, água purificada)
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
O dicloridrato de cetirizina é indicado para o alívio dos sintomas nasais e oculares da rinite alérgica
sazonal e perene, e dos sintomas de urticária.
Em um estudo realizado com pacientes com urticária crônica, 74,3% dos entrevistados demonstraram
estarem satisfeitos com a terapia medicamentosa com dicloridrato de cetirizina após 2 semanas de uso.
Com 4 semanas de uso, o índice de satisfação com o uso de cetirizina subiu para 83,7%. (1)
Em um estudo comparativo com placebo e fexofenadina, realizado com pacientes com rinite alérgica
sazonal, ambas as medicações se mostraram superiores ao placebo, porém a cetirizina foi 26% superior à
fexofenadina na redução dos sintomas 12 horas após a dose, e, no geral, reduziu 14% mais os sintomas. A
cetirizina mostrou-se mais eficaz na redução de rinorreia, prurido ocular e lacrimejamento, além de
prurido nasal, do palato ou traqueia. (2)
Referências bibliográficas
(1) Sugiura K, Hirai S, Suzuki T, Usuda T, Kondo T, Azumi T, Masaki S, Yokoi T, Nitta Y, Kamiya S,
Ando K, Mori T, Tomita Y. Evaluation of cetirizine hydrochloride-based therapeutic strategy for chronic
urticaria. Nagoya J Med Sci. 2008 Aug;70(3-4):97-106.
(2) Day JH, Briscoe MP, Rafeiro E, Ratz JD, Ellis AK, Frankish CW, Chapman D, de Guia EC, Kramer
B, Warner C. Comparative efficacy of cetirizine and fexofenadine for seasonal allergic rhinitis, 5-12
hours postdose, in the environmental exposure unit. Allergy Asthma Proc. 2005 Jul-Aug;26(4):275-82.
Propriedades farmacodinâmicas
A cetirizina, um metabólito humano da hidroxizina, é um antagonista potente seletivo dos receptores H1
periféricos. Em estudos in vitro de ligação ao receptor mostraram não haver afinidade mensurável para
outros receptores H1.
Experimentos ex vivo em ratos demonstraram que a cetirizina administrada sistemicamente não ocupa os
receptores H1 cerebrais significativamente.
Além de seu efeito anti-H1, a cetirizina demonstra atividades antialérgicas: numa dose de 10 mg uma vez
ou duas vezes ao dia, inibe o recrutamento tardio de células inflamatórias, principalmente eosinófilos, na
pele e conjuntiva de indivíduos atópicos submetidos ao teste de provocação, e a dose de 30 mg/dia inibe o
influxo de eosinófilos no lavado broncoalveolar durante uma constrição brônquica de fase tardia induzida
por inalação de alérgenos em indivíduos asmáticos. Além disso, a cetirizina inibe a reação inflamatória de
fase tardia em pacientes com urticária crônica induzida pela administração intradérmica da calicreína. Ele
também diminui a expressão de moléculas de adesão, como ICAM-1 e VCAM-1, que são marcadores de
inflamação alérgica.
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Estudos em voluntários saudáveis mostraram que a cetirizina, em doses de 5 e 10 mg inibe fortemente as
reações do tipo pápula e de eritema induzido por concentrações muito elevadas de histamina na pele. O
início de atividade após uma dose única de 10 mg ocorre dentro de 20 minutos em 50% dos indivíduos e
dentro de uma hora em 95%. Esta atividade persiste por pelo menos 24 horas após uma única
administração. Em um estudo de 35 dias em crianças de 5 a 12 anos de idade, não foi observada
tolerância ao efeito anti-histamínico (supressão da pápula e do eritema) da cetirizina. Quando um
tratamento com cetirizina é interrompido, após administração repetida, a pele recupera a sua reatividade
normal à histamina em 3 dias.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Não foi observado acúmulo de cetirizina após doses diárias de 10 mg por 10 dias. O pico de concentração
plasmática é de aproximadamente 300 ng/mL e é alcançado em 1,0 ± 0,5 h.
A distribuição dos parâmetros farmacocinéticos, tais como a concentração máxima no plasma (Cmáx) e a
área sob a curva (AUC), é unimodal em voluntários humanos.
A absorção da cetirizina não é reduzida com alimentos, embora a taxa de absorção seja diminuída.
A biodisponibilidade é semelhante quando a cetirizina é administrada como soluções, cápsulas ou
comprimidos.
Distribuição
O volume aparente de distribuição é de 0,50 L/kg. A ligação às proteínas plasmáticas da cetirizina é de 93
± 0,3%. A cetirizina não altera a ligação às proteínas plasmáticas da varfarina.
Metabolismo e excreção
A cetirizina não sofre extensivo metabolismo de primeira passagem. Cerca de dois terços da dose é
excretada inalterada na urina. A meia-vida é de aproximadamente 10 horas. A cetirizina exibe cinética
linear na faixa de 5 a 60 mg.
O uso deste medicamento é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer
componente da fórmula, à hidroxizina ou a qualquer derivado piperazínico.
O uso de dicloridrato de cetirizina também é contraindicado para pacientes com insuficiência renal grave,
com clearance de creatinina inferior a 10 mL/min.
Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos.
Este medicamento é contraindicado para pacientes com insuficiência renal grave.
O uso concomitante com substâncias depressoras do Sistema Nervoso Central (SNC) deve ser cuidadoso
(vide “Interações Medicamentosas”).
Álcool
Nas doses terapêuticas, não foram demonstradas interações clinicamente significativas com álcool (para
uma alcoolemia de 0,5 g/L). Entretanto, recomenda-se cautela se houver a ingestão concomitante de
bebidas alcoólicas.
Aumento do risco de retenção urinária
Devem ser tomadas precauções em pacientes com fatores de predisposição à retenção urinária (por
exemplo, lesão da medula espinhal, e hiperplasia prostática) considerando que a cetirizina pode aumentar
o risco de retenção urinária.
Pacientes com risco de convulsão
Recomenda-se cautela aos pacientes epiléticos e àqueles que correm risco de convulsões.
Este produto contém sorbitol. Pacientes com condições hereditárias raras de intolerância à frutose não
devem tomar este medicamento.
Metilparabeno e propilparabeno e podem causar reações alérgicas.
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Deve-se ajustar a dose em pacientes com insuficiência renal (vide “Posologia e Modo de usar”).
Testes cutâneos de alergia
Os testes de alergia cutâneos são inibidos por anti-histamínicos. É recomendada a interrupção desta
medicação 3 dias antes do procedimento.
Alimentos
A absorção da cetirizina não é reduzida com alimentos, embora a taxa de absorção seja reduzida.
Alteração na capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas
Em pacientes sensíveis, o uso concomitante de bebidas alcoólicas ou de outros depressores do SNC pode
causar reduções adicionais do estado de alerta, comprometendo o desempenho.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade
e sua atenção podem estar prejudicadas.
Fertilidade
Não existem dados relevantes disponíveis.
Gravidez e lactação
Gravidez
Recomenda-se cautela ao prescrever cetirizina para mulheres grávidas.
Estão disponíveis dados clínicos muito escassos sobre gestantes expostas à cetirizina. Estudos em animais
não indicam a presença de efeitos prejudiciais diretos nem indiretos em relação à gravidez, ao
desenvolvimento embrionário/fetal, ao parto ou ao desenvolvimento pós-natal.
Lactação
A cetirizina é excretada no leite humano em concentrações que representam de 25% a 90% dos valores
mensurados no plasma, dependendo do momento da coleta das amostras após a administração.
Recomenda-se cautela ao prescrever cetirizina para mulheres lactantes.
Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas
sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Efeitos indesejáveis
Estudos clínicos tem demonstrado que a cetirizina apresenta, na posologia recomendada, efeitos adversos
menores sobre o SNC, inclusive sonolência, fadiga, tontura e cefaleia. Relatou-se estimulação paradoxal
Embora até o momento não haja relato de interações com outras drogas, o uso concomitante com
depressores do SNC deve ser cauteloso. Como com os demais anti-histamínicos, pacientes que estejam
em tratamento com dicloridrato de cetirizina devem evitar a ingestão excessiva de álcool.
Devido à farmacocinética, farmacodinâmica e ao perfil de tolerância de cetirizina, nenhuma interação é
esperada com este anti-histamínico. Nenhuma interação medicamentosa significante na farmacocinética
ou na farmacodinâmica foi relatada em estudos de interações com pseudoefedrina e teofilina (400
mg/dia).
Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz.
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Características físicas e organolépticas
Este medicamento se apresenta na forma de solução límpida, incolor e com odor de banana.
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Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Modo de uso
Uso exclusivamente oral.
Posologia
Crianças de 2 a 6 anos de idade
2,5 mL (2,5 mg) duas vezes ao dia, por via oral, pela manhã e à noite.
Crianças de 6 a 12 anos de idade
5 mL (5 mg) duas vezes ao dia, pela manhã e à noite ou 10 mL (10 mg) uma vez ao dia.
Adultos e crianças a partir de 12 anos de idade
10 mL (10 mg) uma vez ao dia, por via oral. Uma dose inicial de 5 mL (5 mg) pode ser proposta se levar
a um controle satisfatório dos sintomas.
A duração do tratamento deverá seguir a recomendação médica.
Pacientes com insuficiência renal
Os intervalos de doses devem ser individualizados de acordo com a função renal do paciente. Consulte a
tabela abaixo e ajuste a dose tal como indicado. Para usar a tabela posológica, uma estimativa do
clearance de creatinina do paciente (CLcr) em mL/min é necessária. A CLcr (mL/min) pode ser estimada a
partir da determinação da creatinina sérica (mg/dL), utilizando a seguinte fórmula:
CLcr = [140 idade ( anos )] x peso ( kg ) (x 0.85 para mulheres)
72 x creatinina sérica (mg / dl)
Grupo clearance de creatinina (mL/min) Dose e frequência
Normal
≥ 80
10 mg uma vez por dia
Média
50 – 79 10 mg uma vez por dia
Moderada 30 – 49 5 mg uma vez por dia
Grave
< 30
5 mg uma vez a cada 2 dias
Estágio final da doença renal
Pacientes submetidos à diálise
< 10 Contraindicado
Em pacientes pediátricos que sofrem de insuficiência renal, a dose terá de ser ajustada individualmente,
levando-se em consideração o clearance renal do paciente, o peso corporal e a idade.
Idosos
Até o presente, não existem dados que determinem a necessidade de reduzir a dose nos pacientes idosos
que tenham função renal normal.
Crianças
Não se recomenda o uso de dicloridrato de cetirizina solução oral em crianças menores de 2 anos de
idade.
Pacientes com insuficiência hepática
Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com insuficiência hepática isolada.