Bula do Dolantina produzido pelo laboratorio Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
DOLANTINA®
Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Solução Injetável
50 MG/ML
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Esta bula sofreu aumento de tamanho para adequação a legislação vigente da ANVISA.
Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o medicamento.
cloridrato de petidina
APRESENTAÇÃO
Solução injetável: 25 ampolas com 2 mL
USO INTRAMUSCULAR, SUBCUTÂNEO OU INTRAVENOSO. USO ADULTO.
COMPOSIÇÃO
Cada mL contém 50 mg de cloridrato de petidina, equivalente a 43,58 mg de petidina
Excipiente: água para injetáveis.
Este medicamento é destinado ao tratamento de episódio agudo de dor moderada à grave e espasmos de várias etiologias,
tais como: infarto agudo do miocárdio, glaucoma agudo, pós-operatórios, dor consequente à neoplasia maligna, espasmos
da musculatura lisa do trato gastrintestinal, biliar, urogenital e vascular, rigidez e espasmos do orifício interno do colo
uterino durante trabalho de parto e tetania uterina.
DOLANTINA pode ser empregada, ainda, como pré-anestésico ou como terapia de apoio ao procedimento anestésico.
A meperidina tem atuação curta e menos constipante do que os outros opiáceos. Seu lugar preliminar na terapia está no
alívio da dor pós-operatória aguda e severa. A meperidina também é utilizada para a sedação pré-operatória, como um
suplemento à anestesia, e para fornecer a analgesia durante o trabalho. Também tem sido utilizada para aliviar a dor durante
o infarto miocárdico, embora não seja tão eficaz quanto à morfina.
Por causa de sua atividade de curta duração e da acumulação tóxica potencial, a normeperidina não é a droga de escolha
para pacientes com dor crônica.
Devido ao risco de neurotoxicidade, o uso da meperidina não é recomendado para controle da dor severa em adultos e
crianças. Entretanto, pode ser usada nos adultos para a dor moderada, mas não deve ser administrada por mais de 1 a 2 dias.
O uso em crianças não é recomendado (American Pain Society, 2003). Normeperidina, um metabolito do meperidina, é
uma exocitotoxina para o SNC que pode se acumular com dose repetida e pode causar a ansiedade, tremores, mioclonia
(Kaiko e outros 1983a). Os pacientes que usam a meperidina por mais de 2 dias, com insuficiência renal pré-existente ou os
pacientes ou com doença do sistema nervoso central (SNC) que recebem doses da meperidina maiores que 600
milligramas/24 horas, estão particularmente expostos a risco elevado para a toxicidade pela normeperidina. Naloxone não
reverte este quadro, e pode mesmo agravar esta hiperexcitabilidade (American Pain Society, 2003). O potencial existe para
uma síndrome hiperpiréxica letal com delírio, se a meperidina for administrada aos pacientes que recebem inibidores de
monoaminoxidase (IMAOs) e conseqüentemente, uso da meperidina deve ser completamente evitado nos adultos e nas
crianças em uso das IMAOs (Browne & Linter, 1987).
A bupivacaína é um útil anestésico de longa ação que produz a anestesia local ou regional ou a analgesia para
procedimentos cirúrgicos, dentais, diagnósticos, e obstétricos. Apesar dos relatórios do cardiotoxicidade potencial, a
bupivacaína, nas concentrações de 0,125% a 0,5%, permanece o agente anestésico local preferido na anestesia obstétrica
(Writer, 1985; Albright, 1985). A droga fornece a analgesia sensorial prolongada menor que o bloqueio motor do que
ocorre com o uso da lidocaína ou da cloroprocaína. Quando uma anestesia mais rápida é exigida, como na cesariana de
emergência, a cloroprocaína pode ser utilizada (Writer, 1985).
As propriedades anestésicas e analgésicas prolongadas do bupivacaína diminuem a incidência e a severidade da dor pós-
cirúrgica, reduzindo desse modo a necessidade para analgésicos pós-operatórios. (Moore, 1984)
O bloqueio nervoso e a anestesia local da infiltração com bupivacaína igualmente foram úteis em tratar a dor aguda
associada com as infecções ativas do herpes zoster (Riopelle e outros, 1984; Fothergill e outros, 1985).
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Quando comparado com outros anestésicos locais, a bupivacaína oferece o início e a propagação anestésica similares da
área anestesiada e do relevo de dor. Uma vantagem significativa da bupivacaína sobre a cloroprocaíne, etidocaína,
lidocaína e tetracaína é a duração maior da ação anestésica. Entretanto, as diferenças entre os agentes na duração do
bloqueio são dependentes da concentração anestésica. (White, 1988).
Uma revisão, paciente-controlado, de tratamento analgesia de dor aguda está disponível na literatura. (White, 1988).
3. CARACTERISTICAS FARMACOLÓGICAS
O efeito de DOLANTINA se inicia poucos minutos após sua administração.
DOLANTINA não deve ser utilizada em pacientes com hipersensibilidade conhecida à petidina ou qualquer um dos
excipientes.
DOLANTINA não deve ser utilizada nas seguintes situações:
- pacientes com dependência a opióides.
- terapia de reposição nos casos onde há uma tolerância a opióides.
- durante a lactação.
- tratamento junto com inibidores da MAO ou dentro de 14 dias após utilização desses medicamentos.
- insuficiência respiratória severa.
Este medicamento é contraindicado em crianças.
DOLANTINA não deve ser utilizada em pacientes nos quais a depressão respiratória deve ser evitada e em pacientes com
alterações do centro respiratório, aumento da pressão intracraniana, alteração da consciência, dependência de drogas,
medicamentos ou álcool ou em casos de hipotensão devido à hipovolemia.
A petidina não deve ser administrada para tratamento da dor crônica. A petidina deve ser administrada somente no
tratamento de episódios agudos de dor moderada à grave, para prevenir reações adversas secundárias devido ao acúmulo do
metabólito norpetidina.
A petidina deve ser administrada com cuidado em pacientes com as seguintes condições:
- Dano craniano ou aumento da pressão intracraniana (se ocorre depressão respiratória após a administração de
petidina, a pressão intracraniana pode ser aumentada),
- Função respiratória prejudicada,
- Hipotensão e hipovolemia,
- Taquicardia supraventricular devido a uma possível atividade vagolítica,
- Diminuição da consciência,
- Histórico de convulsões,
- Hipotireoidismo, uma vez que os analgésicos opióides podem diminuir a produção de tirotropina pelo hipotálamo,
- Insuficiência adrenocortical, uma vez que os analgésicos opióides podem diminuir a produção de cortisol,
- Hipertorfia prostática ou estreitamento da uretra devido ao risco de retenção urinária,
- Condições abdominais agudas, a administração de petidina ou outros narcóticos, pode mascarar o diagnóstico ou o
tratamento clínico em pacientes nessas condições
Combinação com depressores do SNC (Sistema Nervoso Central): quando a petidina é usada em combinação com outros
depressores do SNC como morfina, barbitúricos, benzodiazepínicos, há um aumento do risco de depressão respiratória que
pode ser fatal.
Síndrome da serotonina:
Devido ao risco de síndrome da serotonina, a petidina não deve ser utilizada em combinação com produtos serotoninérgicos
(vide “Interações Medicamentosas”).
Dependência química e síndrome da retirada
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A petidina tem potencial para produzir dependência química. Podem ocorrer tolerância, dependência mental, dependência
física, síndrome da retirada e abuso. A petidina deve ser usada com cuidado em pacientes com histórico de alcoolismo
crônico e dependência por outras drogas.
Os sintomas da síndrome da retirada incluem bocejo, midríase, lacrimejamento, rinorreia, sudorese, desidratação, perda de
peso, hipertermia, calafrios, taquicardia, polipneia, aumento da pressão arterial, astenia, ansiedade, inquietação,
irritabilidade, insônia, dor de cabeça, anorexia, náusea, vômito, diarreia, cólicas abdominais, contrações musculares,
mialgia e dor nas juntas. Para prevenir a síndrome da retirada, o tratamento deve ser descontinuado com redução
progressiva da dose ao longo do tempo.
Miopatia fibrosa foi observada após injeções intramusculares repetidas de petidina.
Administração parenteral:
- Depressão respiratória pode ser mais frequente e mais severa após injeção intravenosa (vide “Reações Adversas”).
- Efeitos excitatórios do SNC: tremor, movimentos involuntários de músculos (por exemplo espasmos musculares,
mioclonia), convulsões são mais frequentes após administração parenteral e em altas doses (vide “Reações Adversas”).
- Em doses recomendadas, a hipotensão pode ser severa em pacientes idosos recebendo injeção intravenosa (vide “Reações
Adversas”).
Populações especiais:
Devido ao potencial de acúmulo da petidina e/ou seu metabólito ativo, a petidina deve ser administrada com cuidado em
pacientes com:
- insuficiência renal
- insuficiência hepática
A petidina deve ser administrada com cuidado em pacientes idosos, a redução da dose é aconselhável.
Gravidez e lactação
Embora até o momento não tenham sido observados efeitos teratogênicos ou mutagênicos atribuíveis ao uso de
DOLANTINA, esta não deve ser administrada durante os três primeiros meses de gravidez.
Existem dados muito limitados sobre o uso de petidina em mulheres grávidas.
Não há dados confiáveis sobre teratogênese em animais.
A petidina atravessa a barreira placentária e pode causar depressão respiratória, diminuição da frequência cardíaca e
depressão da função neurocomportamental incluindo dificuldade de alimentação nos recém-nascidos. Assim a petidina não
é recomendada durante a gravidez incluindo o trabalho de parto.
A petidina é excretada no leite materno. Devido ao risco de sérias reações adversas em lactentes, deve-se tomar a decisão
quanto a interrupção da lactação ou a descontinuação do uso do medicamento levando em consideração o benefício do
aleitamento para a criança e o benefício da terapia para a mãe.
Categoria de risco na gravidez: C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação
médica.
Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção
podem estar prejudicadas. .
Devido ao estado de alerta prejudicado e tonturas que podem ser causadas pela petidina, os pacientes devem ser advertidos
dos perigos de dirigir veículos ou operar máquinas enquanto estiverem sob tratamento.
DOLANTINA deve ser usada com cuidado quando em associação com outros analgésicos potentes e medicamentos que
diminuem o limiar de convulsões.
Ritonavir
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As concentrações plasmáticas do metabólito norpetidina podem ser aumentadas pelo ritonavir, assim deve-se ter cuidado
quanto a administração de ritonavir com DOLANTINA.
Fenitoína
O metabolismo hepático da petidina pode ser aumentado pela fenitoína. A administração concomitante com a
DOLANTINA pode resultar em diminuição da meia-vida e a biodisponibilidade da petidina e um aumento na concentração
da norpetidina, assim deve-se ter cuidado com essa administração.
Cimetidina
A cimetidina reduz o clearance e o volume de distribuição da petidina e também a formação do metabólito norpetidina,
assim deve-se ter cuidado com essa administração.
Depressores do SNC (Sistema Nervoso Central)
A administração com depressores do SNC, incluindo álcool e barbitúricos, pode resultar em diminuição do nível de
consciência ou depressão respiratória devido ao efeito aditivo, portanto deve-se ter cautela quando usar DOLANTINA e
depressores do SNC concomitantemente.
Fenotiazina
A administração de DOLANTINA com fenotiazina pode aumentar o risco de hipotensão.
Inibidores da MAO
Podem ocorrer, em pacientes que foram tratados com inibidores da MAO dentro de 14 dias antes da administração de
petidina, síndrome da serotonina com agitação, hipertermia, diarreia, taquicardia, sudorese, tremores, prejuízo da
consciência e choque. Outra síndrome similar à superdosagem de opióides (coma, depressão respiratória grave e
hipotensão) também foi relatada. Estas reações podem ser fatais.
Produtos serotoninérgicos:
Casos de síndrome da serotonina têm sido relatados em pacientes que tomam petidina concomitantemente com
medicamentos serotoninérgicos, tais como inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS), inibidores não seletivos
da recaptação de serotonina (INSRS), e com erva de São João (Hypericum perforatum) (vide “Advertências e Precauções”).
Agonistas-antagonistas de morfina
O uso de petidina com agonistas-antagonistas de morfina (bupremorfina, nalbufina, pentazocina) pode resultar em
diminuição do efeito analgésico com síndrome de abstinência devido à competição pelo bloqueio dos receptores.
DOLANTINA deve ser mantida, em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), proteger da luz.
Prazo de validade: 24 meses a partir da data da fabricação.
Ao adquirir o medicamento confira sempre o prazo de validade impresso na embalagem externa do produto.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas
Solução límpida, incolor a levemente amarelada.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
DOLANTINA somente deve ser utilizada sob rigoroso controle, pois pode provocar dependência física. A interrupção
brusca do uso de DOLANTINA pode desencadear síndrome de abstinência, nos casos de uso prolongado.
DOLANTINA é administrada principalmente por via intramuscular, mas também pode ser administrada por via subcutânea
ou intravenosa.
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A dose única preconizada para adultos é:
Via intramuscular e subcutânea - 25 a 150 mg
Via intravenosa: 25 a 100 mg
Em emergências, exemplo: rápido alívio de cólicas agudas ou outra dor grave, 25-50 mg (em pacientes fortes: 50-100 mg)
são administrados por injeção intravenosa lenta (1 a 2 minutos) - preferencialmente com 10 mL de solução fisiológica ou
glicosada 10 %. Se o paciente estiver em condição física precária, com dor tão severa que torna a via intravenosa desejável,
é melhor administrar até 50 mg de DOLANTINA diluída com glicose ou solução salina por injeção intravenosa e o restante
da ampola via intramuscular.
Esta posologia poderá ser repetida a critério, desde que se observe um intervalo não inferior a 3 a 4 h em relação à primeira
administração. Como precaução não deve ser ultrapassada a dose diária de 500 mg.
A dose deve ser ajustada de acordo com a gravidade da dor e a resposta do paciente.
Injeções intravenosas devem ser administradas vagarosamente, preferencialmente em uma solução diluída a fim de reduzir
o risco de reações adversas respiratórias ou cardiovasculares severas.
Injeções intramusculares de petidina devem ser administradas dentro de músculos grandes.
Fármacos utilizados, como medida de emergência em caso de choque anafilático:
Imediatamente, epinefrina i.v.: Diluir 1 mL de solução de epinefrina comercialmente disponível 1:1000 para 10 mL.
Primeiramente, aplicar lentamente 1 mL desta diluição (equivalente a 0,1 mg de epinefrina) enquanto se monitora a
pulsação e a pressão sanguínea (observar as oscilações do ritmo cardíaco). Repetir se necessário.
Posteriormente, glicocorticóides i.v.: por exemplo, 250-1000 mg de metilprednisolona. Repetir se necessário.
As recomendações de dosagem se referem a adultos com peso normal.
Na sequência, substituição do volume i.v.: por exemplo, expansores plasmáticos, albumina humana e solução eletrolítica
equilibrada.
Outras medidas terapêuticas: por exemplo, respiração artificial, inalação de oxigênio, anti-histamínicos.
Não há estudos dos efeitos de DOLANTINA administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para
garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via intravenosa, intramuscular ou subcutânea.
Populações especiais
Em pacientes com disfunção hepática ou renal, a ação de DOLANTINA pode ser prolongada ou potencializada. Nestes
casos a dose deve ser reduzida e/ou o intervalo entre as doses aumentado.
Pacientes pediátricos
A segurança e a eficácia de petidina em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
Pacientes Idosos
A dose diária de petidina deve ser reduzida nesses pacientes.
Reação muito comum (≥1/10).
Reação comum (≥1/100 e < 1/10).
Reação incomum (≥ 1/1.000 e < 1/100).
Reação rara (≥ 1/10.000 e < 1/1.000).
Reação muito rara (< 1/10.000).
Especialmente após a administração intravenosa podem ocorrer efeitos vagotrópicos, tais como bradicardia, mas também
taquicardia, hipotensão, broncoespasmo, miose, soluço, náusea, tontura, confusão e mais raramente vômito.
Após aplicação por via intravenosa, podem ocorrer dor e eritema no local da aplicação.
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Dificuldade de micção e constipação podem ocorrer como resultado de um aumento do tônus da musculatura lisa periférica,
particularmente durante tratamento a longo prazo.
Em nível central pode ocorrer sedação, euforia e depressão respiratória.
Podem ocorrer convulsões, especialmente em pacientes recebendo altas doses de DOLANTINA e em casos de alterações
pré-existentes da função renal e de aumento da susceptibilidade às convulsões (por exemplo, causadas por certos fármacos).
DOLANTINA pode induzir dependência.
No uso obstétrico, as reações adversas de DOLANTINA podem afetar o recém-nascido. Atenção especial deve ser dada à
possibilidade de ocorrer depressão respiratória. Por esta razão, o recém-nascido deve ficar em observação por no mínimo 6
horas após o nascimento, até que não haja depressão respiratória significativa. Se houver depressão respiratória poderão ser
administrados antagonistas opiácios (exemplo: naloxona).
Podem ocorrer reações de hipersensibilidade. Choque anafilático é raro, porém com risco de vida caso ocorra. Geralmente,
devem-se tomar as medidas terapêuticas clássicas, quais sejam: aos primeiros sinais (sudorese, náusea, cianose),
interromper a injeção imediatamente, mas deixar a cânula venosa no lugar ou realizar canulação venosa. Adicionalmente,
deve-se ter certeza de que o paciente permaneça deitado com as pernas levantadas e vias aéreas desobstruídas.
DOLANTINA pode afetar o estado de alerta e tempo de reação e assim, a capacidade de dirigir, atravessar a rua ou operar
máquinas estará prejudicada. O uso concomitante com álcool aumenta esse risco.
Desordens do sistema imune, principalmente após injeção parenteral:
Reações de hipersensibilidade: anafilaxia incluindo choque.
Liberação de histamina levando à hipotensão e/ou taquicardia, rubor, sudorese e prurido.
Desordens psiquiátricas: Desorientação, confusão, delírio, alucinações, mudanças de humor (euforia, disforia) e agitação.
Desordens cardíacas: Taquicardia e bradicardia
Desordens do sistema vascular: Hipotensão
Desordens do sistema respiratório, torácico e do mediastino: Depressão respiratória
Desordens do sistema gastrointestinal: Náusea, vômito, constipação e boca seca
Desordens do sistema nervoso: Sedação, vertigem, tremor, movimento involuntário dos músculos e convulsões
Desordens hepatobiliares: Espasmo biliar.
Desordens renal e urinária: Retenção urinária
Desordens gerais e condições dos locais de administração:
Reação no local da injeção: Dor
Reações no local da injeção após administração intravenosa: Urticária ou rash que podem se estender para as veias
Reações no local da injeção após administração intramuscular: Necrose muscular e dano no nervo.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível
em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Nos casos de superdosagem, os sintomas mais frequentes são distúrbios visuais, boca seca, taquicardia, vertigem, midríase,
hipertermia, tremor muscular, depressão respiratória, anestesia, perda repentina da consciência, sonolência progredindo ao
coma, miose, hipotermia, hipotensão.
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A terapia é sintomática com medidas gerais de suporte.
Caso ocorra depressão respiratória está indicado o uso de antagonistas narcóticos como a naloxona. A dosagem deve seguir
as instruções do fabricante. Quando o efeito tiver cessado, pode ser necessária a administração de injeções subsequentes.
Em casos graves de superdosagem, particularmente por via intravenosa, pode ocorrer apneia, colapso circulatório e morte.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.