Bula do Dramin b6 produzido pelo laboratorio Takeda Pharma Ltda.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
BULA PARA PROFISSIONAL DA SAÚDE – RDC 47/2009
DRAMIN®
B6
Takeda Pharma Ltda.
Comprimido revestido 50 mg/10 mg
Solução oral 25 mg/ml / 5 mg/ml
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APRESENTAÇÕES
Comprimido revestido de 50 mg (dimenidrinato) + 10 mg (cloridrato de piridoxina).
Embalagem com 4 ou 30 unidades.
Solução oral (gotas) de 25 mg/ml (dimenidrinato) + 5 mg (cloridrato de piridoxina).
Frasco com autogotejador de 20 ml ou 30 ml.
USO ORAL
USO ADULTO – DRAMIN®
B6 comprimido revestido
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS – DRAMIN®
B6 solução oral (gotas)
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido de DRAMIN®
B6 contem 50 mg de dimenidrinato e 10 mg de cloridrato de piridoxina
(vitamina B6).
Excipientes: manitol, celulose microcristalina, dióxido de silício, povidona, talco, álcool etílico, água purificada,
croscarmelose sódica, óleo vegetal hidrogenado, hipromelose, corante laca vermelho, dióxido de titânio, cera de
carnaúba e macrogol.
Cada ml (20 gotas) da solução oral de DRAMIN®
B6 contem 25 mg de dimenidrinato e 5 mg de cloridrato de piridoxina
(vitamina B6). Cada gota de DRAMIN®
B6 contem 1,25 mg de dimenidrinato e 0,25 mg de cloridrato de piridoxina.
Excipientes: propilenoglicol, sacarina sódica, benzoato de sódio, aroma de cherry brandy, corante vermelho ponceau e
água purificada.
Profilaxia e tratamento de náuseas e vômitos em geral, dentre os quais:
- Náuseas e vômitos da gravidez.
- Náuseas, vômitos e tonturas causados pela doença do movimento – cinetose.
- Náuseas e vômitos pós-tratamentos radioterápicos e em pré e pós-operatórios, incluindo vômitos pós-cirurgias
do trato gastrintestinal.
No controle profilático e na terapêutica da crise aguda dos transtornos da função vestibular e ou vertiginosos, de origem
central ou periférica, incluindo labirintites.
O dimenidrinato, presente em DRAMIN®
B6, é considerado medicamento de referência na prevenção da cinetose e no
controle da vertigem.1
Sua eficácia clínica está estabelecida há várias décadas2
e seu uso está comprovado por vários
estudos clínicos. O dimenidrinato é eficaz em prevenção e tratamento de náuseas, vômitos e tontura associados à cinetose.3,4
A
eficácia do dimenidrinato foi comprovada em modelo experimental de indução da cinetose em humanos [rotação em 4 fases (60
a 75 segundos por fase) em um total de 8 minutos]. Uma dose única oral administrada 20 a 30 minutos antes da indução da
cinetose foi mais efetiva que placebo na prevenção dos sintomas.3
Outro estudo que adotou metodologia experimental
semelhante5
comprovou que a eficácia do dimenidrinato na prevenção da cinetose é similar à da ciclizina. Estudos
comparativos com escopolamina transdérmica mostraram eficácia similar na prevenção da cinetose, mas com melhor perfil de
tolerabilidade.6-8
Seus efeitos centrais permitem que o medicamento seja usado efetivamente no tratamento da vertigem de origem vestibular ou
não-vestibular. Um estudo comparativo revelou redução significativa dos sintomas iniciais de vertigem de qualquer origem,
com 87% de eficácia (ausência e/ou melhora significativa dos sintomas).9
O dimenidrinato foi considerado eficaz para abolir a
crise aguda de vertigem na doença de Menière.10,11
A piridoxina reduziu de forma acentuada os sintomas de vertigem e náusea
induzidos pela minociclina em testes vestibulares oculares avaliados por registros craniocorpográficos, assim como as reações
vegetativas vestibulares durante os testes vestibulares.12
O dimenidrinato é eficaz como medicação sintomática contra náuseas e vômitos da gravidez.13
Um estudo de revisão
demonstrou que dimenidrinato e piridoxina são eficazes no tratamento de náuseas e vômitos do início da gravidez.14
A eficácia
da piridoxina na terapia de náuseas e vômitos principalmente relacionados à gravidez foi comprovada em estudos duplo-cegos
randomizados, comparativos com placebo e outras drogas, observando-se uma redução dos escores de náusea e do número de
episódios de vômito.15,16
Em um estudo duplo-cego comparativo com placebo, a piridoxina (30 mg/dia) diminuiu os escores de
náusea avaliados por uma escala analógica visual (p=0,0008), assim como o número de episódios de vômito.17
Em outro estudo,
25 mg de piridoxina reduziram significativamente náuseas e vômitos graves de gestantes, em comparação com um placebo
(p<0,01).18
Estudos têm demonstrado que o dimenidrinato é eficaz na redução de náuseas e vômitos pós-operatórios em mais de
85% dos pacientes. Uma metanálise de estudos randomizados controlados envolvendo mais de 3.000 pacientes indicou
que o dimenidrinato é um antiemético de baixo custo e eficaz, que pode ser utilizado na profilaxia de náuseas e vômitos
do pós-operatório.19
Em relação à eficácia, dimenidrinato é melhor que placebo e comparável à metoclopramida.20
O dimenidrinato tem sido usado com sucesso contra náuseas e vômitos após tratamentos radioterápicos intensivos, após
cirurgias do labirinto e nos estados vertiginosos de origem central.21
Não há diferenças clínicas relevantes de eficácia entre
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as vias de administração intramuscular e endovenosa.20
No pós-operatório de crianças, dimenidrinato foi considerado tão
eficaz na redução de náuseas e vômitos quanto ondansetrona, não se tendo observado
diferença estatisticamente significativa entre os grupos na incidência de qualquer náusea (p=0,434) ou de eventos adversos
(p=0,220).22
Referências bibliográficas:
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Propriedades farmacodinâmicas
O dimenidrinato é o sal cloroteofilinado do anti-histamínico difenidramina. Embora o mecanismo de sua ação como
antiemético, anticinetósico e antivertiginoso não seja conhecido com precisão, demonstrou-se a inibição da estimulação
vestibular com ação primária nos otolitos e, em grandes doses, nos canais semicirculares. O dimenidrinato inibe a
acetilcolina nos sistemas vestibular e reticular, responsáveis por náusea e vômito na doença do movimento. Parece
ocorrer no efeito antiemético uma ação sobre a zona de gatilho quimiorreceptora, admitindo-se ainda que atue no centro
do vômito, no núcleo do trato solitário e no sistema vestibular. Após alguns dias de tratamento, ocorre geralmente
tolerância ao efeito depressivo sobre o sistema nervoso central.
A piridoxina faz parte do grupo de compostos hidrossolúveis denominados vitamina B6, e dentre eles é o mais usado
clinicamente. É convertida no fígado, principalmente, em fosfato de piridoxal, uma coenzima envolvida em numerosas
transformações metabólicas de proteínas e aminoácidos, na biossíntese dos neurotransmissores GABA, serotonina e
dopamina, atuando também como modulador das ações dos hormônios esteroides por meio da interação com receptores
esteroides complexos. Sua ação trófica sobre o tecido nervoso lhe confere utilidade terapêutica nos casos em que existe
uma degeneração coclear com comprometimento vestibular.
O dimenidrinato demonstra sua eficácia como medicação sintomática nas náuseas e vômitos da gravidez, principalmente
quando administrado juntamente com o cloridrato de piridoxina (vitamina B6). A zona de gatilho quimiorreceptora e o
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centro do vômito no bulbo parecem estar também envolvidos na fisiopatologia de náuseas e vômitos da gravidez. No
entanto, a base do processo fisiopatológico permanece indefinida; admite-se que existam vários fatores etiológicos (ação
multifatorial), entre eles a deficiência da vitamina B6. Agindo no fígado, a piridoxina opõe-se à formação de substâncias
tóxicas provenientes especialmente do metabolismo das proteínas; tais substâncias funcionam como fatores
predisponentes aos vômitos.
Propriedades farmacocinéticas
O dimenidrinato é bem absorvido após a administração intramuscular. O início de seu efeito antiemético ocorre 20 a 30
minutos após a administração. A duração da ação persiste por quatro a seis horas. Não há dados sobre a distribuição de
dimenidrinato nos tecidos, uma vez que ele é extensamente metabolizado no fígado. Não há dados sobre possíveis
metabólitos. A eliminação do dimenidrinato, assim como de outros antagonistas H1, é mais rápida em crianças do que
em adultos e mais lenta nos casos de insuficiência hepática grave. É excretado no leite materno em concentrações
mensuráveis, mas não existem dados sobre seus efeitos em lactentes.
A piridoxina é rapidamente absorvida quando administrada por via intramuscular. O pico de concentração ocorre 1,25
hora após a administração oral. É metabolizada no fígado primariamente em fosfato de piridoxal (metabólito principal e
forma ativa da vitamina), sendo liberado na corrente sanguínea, onde se liga à albumina. Os músculos são o principal
sítio de armazenamento. Outro metabólito ativo é o fosfato de piridoxamina. A taxa de excreção renal é de 35% a 63%.
O ácido 4-piridóxico é a forma primária inativa da vitamina excretada na urina. Outra forma de excreção da piridoxina
ocorre por meio da bile (2%). A excreção no leite materno é segura. A meia-vida de eliminação da piridoxina é de 15 a
20 dias.
Hipersensibilidade conhecida aos componentes da fórmula.
O dimenidrinato é contraindicado para pacientes porfíricos.
Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos.
Como o produto pode causar sonolência, recomenda-se cuidado no manejo de automóveis e máquinas.
Recomenda-se não ingerir o produto concomitantemente com de álcool, sedativos e tranqüilizantes, pois o
dimenidrinato pode potencializar os efeitos neurológicos dessas substâncias.
Há necessidade de cuidados com pacientes asmáticos, com glaucoma, enfisema, doença pulmonar crônica, dispneia e
retenção urinária (condições que podem ser agravadas pela atividade anticolinérgica).
Em pacientes com insuficiência hepática aguda devese considerar redução da dose, uma vez que o dimenidrinato é
intensamente metabolizado pelo fígado.
O dimenidrinato pode mascarar os sintomas de ototoxicidade secundária ao uso de drogas ototóxicas. Pode ainda
exacerbar desordens convulsivas.
Pertencendo ao grupo dos anti-histamínicos, o dimenidrinato pode ocasionar, tanto em adultos como em crianças, uma
diminuição na acuidade mental e, particularmente em crianças pequenas, excitação.
Gravidez e lactação: o dimenidrinato é considerado seguro para uso durante a lactação. Assim como outros antagonistas
H1, o dimenidrinato é excretado no leite materno em quantidades mensuráveis. Entretanto, não há dados de avaliação
dos efeitos do fármaco em lactentes de mães usuárias do medicamento. Em geral, os anti-histamínicos são relativamente
seguros para administração no período de lactação, mas é o médico quem deve avaliar a necessidade do seu uso, da
suspensão da medicação ou da interrupção da amamentação.
Categoria B de Risco na Gravidez – Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem
orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Pacientes pediátricos: DRAMIN®
B6 injetável não deve ser administrado a menores de dois anos.
Pacientes idosos: Não existem restrições ou cuidados especiais quanto ao uso do produto por pacientes idosos. Portanto,
eles devem utilizar dose semelhante à dose dos adultos acima de 12 anos.
Pacientes com insuficiência renal: Não há necessidade de redução da dose em caso de disfunção renal, uma vez que
pouco ou nenhum fármaco é excretado inalterado pela urina.
Pacientes com insuficiência hepática: Deve-se considerar redução da dose em pacientes com insuficiência hepática
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Pode ocorrer potencialização dos depressores do sistema nervoso central, como tranquilizantes, antidepressivos e
sedativos. Evitar o uso concomitante com inibidores da monoaminoxidase e levodopa. Evitar seu uso com
medicamentos ototóxicos, pois pode mascarar os sintomas de ototoxicidade.
O uso concomitante de contraceptivos orais, hidralazina, isoniazida ou penicilamina pode aumentar as necessidades de
piridoxina.
O dimenidrinato pode causar uma elevação falso-positiva nos níveis de teofilina, quando esta é medida mediante alguns
métodos de radioimunoensaio.
Ingestão concomitante com outras substâncias: evitar ingerir o produto concomitantemente com bebidas alcoólicas, pois
o dimenidrinato pode potencializar os efeitos neurológicos do álcool. Não há restrições quanto ao uso do produto com
alimentos.
Conservar o produto à temperatura ambiente (15°C a 30°C).
Este medicamento tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Após aberta, a ampola deste medicamento deve ser utilizada imediatamente.
A solução de DRAMIN®
B6 injetável é límpida, incolor a levemente amarela e inodora.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
DRAMIN®
B6 injetável deve ser administrado exclusivamente por via intramuscular, preferencialmente na região glútea
(nádegas), injetando-se o líquido lentamente no quadrante superior externo, em direção perpendicular à asa ilíaca
(injeção intraglútea profunda; deve-se confirmar que não se tenha atingido nenhum vaso sanguíneo).
Atenção: Em crianças e pacientes com baixa massa muscular, a aplicação deve ser feita exclusivamente na região
glútea.
Em caso de viagem, tomar o medicamento preventivamente com pelo menos meia hora de antecedência.
Posologia:
Adultos acima de 12 anos: 1 ml (50 mg de dimenidrinato) repetidos a cada quatro horas, se necessário.
Crianças acima de dois anos de idade: recomenda-se administrar 1,25 mg de dimenidrinato/kg de peso a cada 6 horas se
necessário, não excedendo 300 mg de dimenidrinato em 24 horas.
Na insuficiência hepática: Deve-se considerar redução da dose em pacientes com insuficiência hepática aguda, uma vez
que o dimenidrinato é intensamente metabolizado pelo fígado.
Este medicamento pode causar as seguintes reações adversas:
Reação muito comum (> 1/10): sedação e sonolência.
Reação comum (> 1/100 e < 1/10): cefaleia.
Reação muito rara (< 1/10.000): relatos isolados de erupção cutânea fixa e púrpura anafilática
O dimenidrinato pertence à classe de anti-histamínicos, que também pode causar efeitos antimuscarínicos, como por
exemplo visão turva, boca seca e retenção urinária. Outras reações adversas que podem ser causadas por esta classe de
medicamentos são: tontura, insônia e irritabilidade. Porém, especificamente para o dimenidrinato, a documentação de
tais sintomas na literatura científica é pobre ou inexistente.
Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em
http://www8.anvisa.gov.br/notivisa/frmCadastro.asp, ou a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal. Informe também
a empresa através do seu serviço de atendimento.
Em casos da ingestão de uma dose excessiva da medicação (superdose), podem ocorrer os seguintes sintomas:
sonolência intensa, taquicardia ou disritmia, dispneia e espessamento da secreção brônquica, confusão, alucinações e
convulsões, podendo chegar à depressão respiratória e coma.
Não se conhece um antídoto específico. Devem-se adotar as medidas habituais de controle das funções vitais e
tratamento sintomático de suporte: administração de oxigênio e de fluidos intravenosos;controlar a pressão arterial
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(vasopressores - dopamina ou noradrenalina; não usar adrenalina). Nas convulsões usar um benzodiazepínico IV. Na
depressão respiratória e em caso de coma podem ser necessários procedimentos de ressuscitação (não utilizar
estimulantes/analépticos, pois podem causar convulsões).
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações sobre como proceder.
MS – 1.0639.0242
Farm. Resp.: Rafael de Santis
CRF-SP nº
55.728
(3 locais de fabricação aprovados)
Fabricado por:
Takeda GmbH
Singen - Alemanha
Importado por:
Takeda Pharma Ltda.
Rodovia SP 340 S/N km 133,5 -
Jaguariúna - SP
CNPJ 60.397.775/0008-40
Indústria Brasileira
Produtos Roche Químicos e
Farmacêuticos S.A.
Rio de Janeiro – RJ
Registrado por:
Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Suzano – SP
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
DRB6IM_NSPC_0212_VPS
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Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas
Data do
expediente
Nº do
Assunto
Data de
aprovação
Itens de
bula
Versões
(VP/VPS)
Apresentações
relacionadas
17/07/2014 xxxxxxx-xx/x
10458 -
MEDICAMENTO
NOVO - Inclusão
Inicial de Texto de
Bula – RDC 60/12
07/03/2013 0173777/13-5
1470 -
NOVO -
Notificação da
Alteração de
Texto de Bula
07/03/2013
Todos –
Adequação à
RDC 47/09
VPS
50 MG/ML + 50
MG/ML SOL INJ CX X
10 AMP VD AMB X 1
ML
100 AMP VD AMB X 1
ML (EMB FRAC)
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