Bula do Duo-Travatan para o Profissional

Bula Profissional da Saúde _PATANOL®

S

PATANOL

S SOLUÇÃO

cloridrato de olopatadina 2,22 mg/ml

APRESENTAÇÃO:

Solução oftálmica estéril.

Frasco plástico gotejador contendo 2,5 ml de solução oftálmica.

VIA DE ADMINISTRAÇÃO TÓPICA OCULAR

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 3 ANOS DE IDADE

COMPOSIÇÃO:

Cada ml (33 gotas) contém:

2,22 mg de cloridrato de olopatadina (equivalente a 2 mg de olopatadina base), ou seja, contém 0,07 mg

cloridrato de olopatadina (0,06 mg de olopatadina base) por gota.

Veículo constituído por: fosfato de sódio dibásico, cloreto de sódio, povidona, ácido clorídrico e/ou hidróxido de

sódio, edetato dissódico e cloreto de benzalcônio como conservantes e água purificada q.s.p. 1ml.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

PATANOL®

S Solução Oftálmica está indicado para o tratamento da coceira ocular associada à conjuntivite

alérgica.

Os resultados de estudos clínicos realizados até 12 semanas de duração demonstraram que PATANOL®

S

solução oftálmica estéril, quando administrado uma vez ao dia é efetivo no tratamento de prurido ocular

associado com conjuntivite alérgica.

Os resultados dos Estudos da Alcon C -00- 36, C -01- 100, e C -02 -67, demonstraram a eficácia do PATANOL®

S utilizando o modelo da conjuntiva alérgeno desafio (CAC) (Estudos C -00- 36 e C - 01 -100), bem como um

projeto de estudo ambiental (Estudo C -02- 67), foram publicados. Os resultados e discussões destas publicações

podem ser resumidos como se segue:

C -00- 36: A olopatadina 0,2 % foi estatisticamente superior (p < 0,05) ao placebo em todos os pontos de tempo

de avaliação do tratamento do prurido ocular depois de cada um dos desafios com alérgeno. Especificamente, as

ocorrências do prurido ocular foram reduzidas por uma média de 77% em relação ao placebo após o início de

ação do desafio, 61% após 24 horas de duração da ação do desafio, e 77% após 16 horas de duração da ação do

desafio. Este ensaio clínico demonstrou que a olopatadina solução 0,2% é segura e eficaz no tratamento dos

sinais e sintomas da conjuntivite mediada por alérgeno, manteve um rápido início de ação e possuía uma duração

de ação de pelo menos 24 horas.

C -01- 100: Olopatadina 0,2% demonstrou eficácia significativa (p < 0,001) no tratamento de prurido ocular em

todos os tempos (3, 5 e 7 minutos após o desafio) na avaliação aparecimento de ação e duração de 16 horas de

ação do desafio. Além disso, a olopatadina 0,2 % demonstrou uma eficácia significativa (p < 0,01) na redução da

vermelhidão conjuntival em todos os pontos de tempo (10, 15 e 20 minutos após o desafio), após aparecimento

da ação do desafio. A 16 horas de duração da ação do desafio, a olopatadina 0,2% mostrou eficácia significativa

(p < 0,01) na redução da vermelhidão da conjuntiva em 2 dos 3 pontos de tempo (10 e 15 minutos pós- desafio).

Os resultados deste estudo indicam que a olopatadina 0,2 % reduz os sinais e sintomas de conjuntivite alérgica,

tanto no início de ação, como 16 horas após a instilação de medicação.

C -02- 67: A ocorrência de prurido ocular e vermelhidão de gravidade média, por dia de estudo, foram

significativamente menores no grupo olopatadina 0,2 % em comparação com o grupo placebo em todas as visitas

depois da linha de base (p < 0,05). Da mesma forma, a diferença da incidência de coceira e vermelhidão de

gravidade média, foi estatisticamente significativa para olopatadina 0,2 % em comparação com placebo em 57 de

70 dias de estudo (p < 0,05). Nos pacientes deste julgamento, olopatadina 0,2% parece ser eficaz e bem tolerada

quando administrada uma vez por dia para o tratamento dos sinais e sintomas da conjuntivite alérgica ou

rinoconjuntivite oculares. Nos pacientes deste julgamento, olopatadina 0,2% parece ser eficaz e bem tolerada

rinoconjuntivite oculares.

Referências:

Vogelson CT, et al. 2004. Preclinical and clinical antiallergic effect of olopatadine 0.2% solution 24 hours after

topical ocular administration. Allergy and Asthma Proc 25: 69-75.

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3Abelson MB, et al. 2007. Efficacy of olopatadine 0.2% ophthalmic solution (PatadayTM) in reducing ocular

signs and symptoms associated with allergic conjunctivitis. Allergy and Asthma Proc 28: 427-433.

4Abelson MB, et al. 2004. Clinical efficacy of olopatadine hydrochloride ophthalmic solution 0.2% compared

with placebo in patients with allergic conjunctivitis or rhinoconjunctivitis: a randomized double-masked

environmental study. Clinical Therapeutics 26: 1237-1248.

Não existem dados sobre a biodisponibilidade sistêmica com o uso tópico ocular de PATANOL®

S Solução

Oftálmica. Olopatadina é um inibidor da liberação de histamina e antagonista relativamente seletivo do receptor

H1 de histamina, que inibe a reação de hipersensibilidade imediata tipo 1 in vivo e in vitro, incluindo os efeitos

induzidos da inibição da histamina nas células epiteliais da conjuntiva humana. A olopatadina é isenta de efeitos

sobre os receptores alfa-adrenérgicos, da dopamina e muscarínicos tipo 1 e 2.

Após administração tópica ocular no homem, a olopatadina demonstrou ter baixa exposição sistêmica. Em dois

estudos em voluntários normais (totalizando 24 pacientes), aos quais foi administrada solução oftálmica de

olopatadina 0,15%, nos dois olhos, uma vez a cada 12 horas durante 2 semanas, foram encontradas

concentrações plasmáticas geralmente abaixo do limite quantitativo do ensaio (< 0,5 ng/ml). As amostras nas

quais a olopatadina era quantificável foram tipicamente encontradas dentro de 2 horas após a administração e

variaram de 0,5 a 1,3 ng/ml. A meia-vida no plasma foi de aproximadamente 3 horas e a eliminação foi

predominantemente através da excreção renal. Aproximadamente 60-70% da dose foi recuperada na urina como

droga original. Dois metabólitos, o monodesmetil e o N-óxido foram detectados em baixas concentrações na

urina.

O tempo médio estimado para o medicamento começar a agir é de 3 minutos.

Este medicamento é contraindicado para pessoas que tenham sensibilidade conhecida ao cloridaro de olopatadina

ou a qualquer componente da fórmula. Não use este medicamento para tratar irritação relacionada a lentes de

contato. Gravidez: categoria C: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem

orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este medicamento é contraindicado para menores de 3 anos de idade.

ADVERTÊNCIAS:

ESTE MEDICAMENTO É DE USO EXCLUSIVAMENTE OFTÁLMICO. UTILIZAR SOMENTE NOS

OLHOS.

PATANOL®

S Solução Oftálmica contém um conservante que pode ser absorvido por lentes de contato

gelatinosas. Pacientes que usam lentes de contato gelatinosas e cujos olhos não estiverem vermelhos devem

esperar pelo menos 10 minutos após o uso deste medicamento antes de colocá-las novamente nos olhos. Não use

lentes de contato se seus olhos estiverem vermelhos.

PRECAUÇÕES:

CARCINOGÊNESE, MUTAGÊNESE, DIMINUIÇÃO DA FERTILIDADE: A olopatadina administrada

por via oral não foi carcinogênica em camundongos e ratos em doses de até 500mg/kg/dia e 200mg/kg/dia,

respectivamente. Com base em uma gota de 40µl e uma pessoa de 50 kg, estas doses foram 150.000 e 50.000

vezes maiores do que a dose ocular máxima recomendada em humanos (DOMRH). Não foi observado potencial

mutagênico no teste in vitro de mutação bacteriana reversa (Ames), no ensaio in vitro de aberração

cromossômica em mamíferos ou no teste in vivo de micronúcleos de camundongos. A olopatadina administrada

em ratos machos e fêmeas em doses orais 100.000 vezes maiores que a DOMRH resultou em uma pequena

diminuição no índice de fertilidade e reduziu a velocidade de implantação; não foi observado efeito sobre a

função reprodutora com doses 15.000 vezes o nível da DOMRH.

EFEITOS TERATOGÊNICOS: GRAVIDEZ CATEGORIA C: A olopatadina não foi considerada

teratogênica em ratos e coelhos. Todavia, ratas tratadas com 600 mg/kg/dia ou 150.000 vezes a DOMRH e

coelhos fêmeas tratadas com 400 mg/kg/dia ou aproximadamente 100.000 vezes a DOMRH, durante a

organogênese, mostraram uma redução de fetos vivos. Além disso, ratas tratadas com 600 mg/kg/dia de

olopatadina durante a organogênese mostrou uma redução no peso fetal. Adicionalmente, ratas tratadas com 600

mg/kg/dia de olopatadina durante o final da gestação e ao longo do período de lactação mostraram uma redução

na sobrevivência e no peso do neonatal. Não há, entretanto, estudos adequados e bem controlados em mulheres

grávidas. Uma vez que os estudos em animais nem sempre podem prever as respostas humanas, PATANOL®

S

Solução Oftálmica deve ser usado durante a gravidez somente se o benefício potencial para a mãe justificar o

Bula Profissional da Saúde _PATANOL®

risco potencial para o embrião ou feto. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem

orientação médica ou do cirurgião-dentista.

LACTANTES: A olopatadina foi identificada no leite de ratas lactantes após administração oral. Não se sabe se

a administração tópica ocular poderia resultar em absorção sistêmica suficiente para produzir quantidades

detectáveis no leite humano. Portanto, recomenda-se cautela quando PATANOL®

S Solução Oftálmica for

administrado à mãe lactante.

CRIANÇAS: A segurança e eficácia do uso em crianças abaixo de 3 anos de idade não foram estabelecidas.

Até o momento não foram observadas interações medicamentosas com o uso do PATANOL®

S Solução

Oftálmica.

Armazene o frasco de PATANOL®

S Solução Oftálmica em temperatura ambiente entre 15 e 30ºC. A validade

do produto é de 21 meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de

validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Após aberto, válido por 30 dias. PATANOL®

S

Solução Oftálmica é uma solução de coloração incolor a amarelo claro. Antes de usar, observe o aspecto do

medicamento. Todo o medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Para evitar possível contaminação do frasco, mantenha a ponta do frasco longe do contato com qualquer

superfície. Para a instilação do medicamento o frasco deve estar posicionado à 45º. A dose recomendada é uma

gota em cada olho afetado, uma vez ao dia. A duração do tratamento é de 6 semanas. No esquecimento de

administração (dose omitida) o medicamento deverá ser aplicado o quanto antes. Caso esteja próximo do horário

da próxima dose, a dose esquecida deverá ser ignorada e o esquema posológico regular deverá ser restabelecido.

O limite máximo diário de administração do medicamento são 2 gotas/dia x 0,07 mg cloridrato de olopatadina

/gota = 0,14 mg de cloridrato de olopatadina por dia.

Em caso de ingestão acidental, mesmo com o conteúdo de um frasco, nenhum efeito tóxico é esperado. Embora

não existem dados disponíveis em humanos sobre superdose por ingestão acidental ou deliberada, a olopatadina

tem um baixo nível de toxicidade aguda em animais.

Assim como qualquer medicamento, podem ocorrer reações indesejáveis com a aplicação de PATANOL S®

.

As seguintes reações adversas são classificadas de acordo com a seguinte convenção: muito comum (ocorre em

10% dos pacientes que utilizam este medicamento), comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam

este medicamento), incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento), rara

(ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento), ou muito rara (ocorre em menos de

0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento). Dentro de cada um-grupo de frequência, as reações

adversas são apresentadas por ordem decrescente de gravidade.

Infecções e Infestações Comum: nasofaringite, faringite, sinusite

Raro: rinite

Distúrbios do Sistema Nervoso Incomum: dor de cabeça, disgeusia

Raro: tontura

Distúrbios oculares Incomum: ceratite ponteada , ceratite, dor ocular, olho

seco, edema palpebral, prurido ocular, secreção ocular,

hiperemia ocular, crosta na margem dos olhos,

desconforto ocular

Raro: fotofobia, visão turva, eritema da pálpebra

Doenças respiratórias, torácicas e do

mediastino

Incomum: ressecamento nasal

Distúrbios gastrointestinais Raro: boca seca

Doenças na pele e tecidos subcutâneos Raro: dermatite de contato

Distúrbios gerais e alterações no local de

administração

Incomum: fadiga

Outras reações adversas identificadas a partir da vigilância pós-comercialização, incluem o seguinte (as

frequências não puderam ser estimadas a partir dos dados disponíveis):

Bula Profissional da Saúde _PATANOL®

S

Distúrbio do sistema imunológico Hipersensibilidade

Distúrbio ocular Aumento do lacrimejamento

Distúrbios gastrointestinais Náusea

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA,

disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm , ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou

Municipal.