Bula do Esalerg para o Profissional

Esalerg

Aché Laboratórios Farmacêuticos

comprimidos revestidos

5 mg

Esalerg comprimidos revestidos_BU 01_VPS 1

BULA PARA PROFISSIONAL DE SAÚDE

Bula de acordo com a Resolução-RDC nº 47/2009

I- IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

ESALERG

(desloratadina)

APRESENTAÇÕES

Comprimidos revestidos 5 mg: Embalagem com 10 comprimidos.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido revestido de Esalerg contém:

desloratadina.............................................................................................................5 mg

Excipientes: celulose microcristalina, amidoglicolato de sódio, dióxido de silício, estearato de magnésio,

fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, lactose monoidratada, talco, corante vermelho FDC 40, dióxido de

titânio, álcool polivinílico e macrogol.

II- INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Esalerg é indicado para o alívio rápido dos sintomas associados à rinite alérgica (incluindo rinite alérgica

intermitente e persistente), entre eles: espirro, rinorreia, prurido e congestão nasal, prurido ocular,

lacrimejamento e vermelhidão dos olhos, prurido do palato e tosse.

Esalerg é indicado também para o alívio dos sintomas associados à urticária, como prurido, e redução do

tamanho e número de erupções cutâneas.

Além das classificações estabelecidas de sazonal e perene, a rinite alérgica pode ser classificada

alternativamente como rinite alérgica intermitente e rinite alérgica persistente de acordo com a duração

dos sintomas. A rinite alérgica intermitente é definida como a presença de sintomas por menos de 4 dias

por semana ou menos de 4 semanas por ano. A rinite alérgica persistente é definida como a presença de

sintomas por 4 dias ou mais por semana e por mais de 4 semanas durante o ano.

Em dois estudos de 4 semanas em pacientes com rinite alérgica (RA) e asma concomitante, a

desloratadina foi eficaz na redução dos sintomas de RA e asma, reduzindo o uso de beta 2-agonista e sem

ação adversa sobre o VEF1. A melhoria nos sintomas, sem nenhuma diminuição na função pulmonar,

sustenta a segurança da administração de desloratadina a pacientes com RA sazonal e asma leve a

moderada concomitante.

A urticária idiopática crônica foi estudada como modelo clínico de todas as formas de urticária, uma vez

que a fisiopatologia subjacente é similar, independentemente da etiologia e, pelo fato de os pacientes

poderem ser mais facilmente recrutados prospectivamente. Já que a liberação de histamina é um fator

causal comum, espera-se que a desloratadina seja eficaz em proporcionar alívio sintomático para as outras

formas, além da urticária idiopática crônica, conforme aconselhado nas diretrizes clínicas.

A desloratadina foi eficaz no alívio do desconforto da rinite alérgica, como demonstrado pelo escore total

do questionário de qualidade de vida das rinoconjuntivites. A grande melhora foi demonstrada nos

domínios relacionados a situações rotineiras e atividades diárias limitadas pelos sintomas.

Referências:

C98-001 Dose-Ranging Study of SCH 34117 in the Treatment of Patients with Seasonal Allergic Rhinitis

C98-223 The Efficacy and Safety of SCH 34117 in the Treatment of Subjects with Seasonal Allergic

Rhinitis

C98-224 Efficacy and Safety of SCH 34117 in Subjects with Seasonal Allergic Rhinitis

C98-225 Efficacy and Safety of SCH 34117 in Subjects with Seasonal Allergic Rhinitis (Four Weeks of

Treatment)

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A desloratadina é um antagonista não sedante da histamina, de ação prolongada, com potente atividade

antagonista seletiva dos receptores H1 periféricos da histamina. A desloratadina tem demonstrado

atividade antialérgica, anti-histamínica e anti-inflamatória.

Além da atividade anti-histamínica, a desloratadina tem demonstrado uma atividade antialérgica e anti-

inflamatória em vários estudos in vitro (a maioria conduzida em células de origem humana) e in vivo.

Estes estudos têm demonstrado que a desloratadina inibe a grande cascata de eventos que inicia e propaga

a inflamação alérgica, entre eles:

 liberação das citocinas pró-inflamatórias, dentre elas IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;

 liberação de importantes quimocinas pró-inflamatórias, como RANTES (regulador da atividade

normal de célula T expressa e secretada);

 produção do ânion superóxido pelos neutrófilos polimorfonucleares ativados;

 adesão e quimiotaxia de eosinófilos;

 expressão de moléculas de adesão, como a P-selectina;

 liberação de histamina, prostaglandina (PGD2) e leucotrieno (LTC4), dependentes da IgE;

 resposta broncoconstritora alérgica aguda e tosse alérgica em modelos animais.

Propriedades farmacodinâmicas: após administração oral, a desloratadina bloqueia seletivamente os

receptores H1 periféricos, uma vez que a droga é efetivamente excluída da entrada do sistema nervoso

central (SNC).

A segurança de desloratadina xarope foi demonstrada em três estudos pediátricos. Crianças com idades de

6 meses a 11 anos com histórico comprovado de rinite alérgica (RA) ou urticária idiopática crônica

(UIC), que foram candidatas à terapia anti-histamínica, receberam uma dose diária de 1 mg (6 a 11 meses

de idade), 1,25 mg (1 a 5 anos de idade) ou 2,5 mg (6 a 11 anos de idade). O tratamento foi bem tolerado,

conforme documentado por exames laboratoriais clínicos, sinais vitais e dados sobre intervalos

eletrocardiográficos, incluindo QTc. Quando administrada nas doses recomendadas, a atividade

farmacocinética da desloratadina foi comparável nas populações pediátrica e adulta. Portanto, como o

tratamento da RA/UIC e o perfil da desloratadina são semelhantes em pacientes adultos e pediátricos,

dados de eficácia da desloratadina em adultos podem ser extrapolados para a população pediátrica.

Em estudo com doses múltiplas, com administração diária de até 20 mg de desloratadina, durante 14 dias,

não foram observados efeitos cardiovasculares estatística ou clinicamente significantes. Em um estudo

farmacológico em que a desloratadina foi administrada numa dose de 45 mg diariamente (nove vezes a

dose clínica), durante dez dias, não foi observado prolongamento do intervalo QTc.

A desloratadina não penetra facilmente no sistema nervoso central. Na dose recomendada de 5 mg

diários, não houve incidência excessiva de sonolência em comparação ao placebo. Até na dose de 7,5 mg

diários, a desloratadina não afetou o desempenho psicomotor nos estudos clínicos.

Em uma dose única de 5 mg, a desloratadina não interferiu nas medidas de avaliação sobre desempenho

em voos, incluindo exacerbação da sonolência subjetiva ou tarefas relativas ao voo.

Não foram observadas alterações clinicamente significantes nas concentrações plasmáticas da

desloratadina, nos estudos de interações farmacológicas de doses múltiplas realizados com cetoconazol,

eritromicina, azitromicina, fluoxetina e cimetidina.

Nos estudos farmacológicos clínicos, a administração concomitante de álcool não aumentou o prejuízo do

desempenho induzido pelo álcool e nem a sonolência. Não houve diferenças significativas nos resultados

de testes psicomotores entre os grupos que receberam a desloratadina e o placebo administrados

isoladamente ou com álcool.

Propriedades farmacocinéticas: concentrações plasmáticas de desloratadina podem ser detectadas

dentro de 30 minutos após sua administração. A desloratadina é bem absorvida com pico de concentração

plasmática obtida aproximadamente após 3 horas, a meia-vida da fase terminal é de aproximadamente 27

horas. O nível de acúmulo de desloratadina foi consistente com a sua meia-vida (aproximadamente 27

horas) e com a frequência de dose de uma vez ao dia. Em adultos e adolescentes, a biodisponibilidade foi

proporcional em relação à dose na faixa de 5 mg até 20 mg.

A desloratadina é moderadamente ligada às proteínas plasmáticas (83% - 87%). Não há evidência

clinicamente relevante de acúmulo da droga após doses únicas diárias de desloratadina (5 mg a 20 mg)

durante 14 dias.

A enzima responsável pelo metabolismo da desloratadina ainda não foi identificada e, portanto, não se

pode excluir totalmente a possibilidade de algumas interações com outras drogas. Estudos in vivo com

inibidores da CYP3A4 e CYP2D6 específicos demonstraram que estas enzimas não são importantes no

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metabolismo da desloratadina. A desloratadina não inibe a CYP3A4 e CYP2D6 e também não é substrato

nem inibidor da glicoproteína-P.

Em um estudo de dose única com 7,5 mg de desloratadina, não houve efeito da alimentação (café da

manhã altamente gorduroso e calórico) na distribuição da desloratadina.

Em uma única dose, em um ensaio cruzado com desloratadina, as formulações comprimido e xarope

foram bioequivalentes e não foram afetadas pela presença de alimentação.

Em estudos separados de dose única, dentro das doses recomendadas, pacientes pediátricos tiveram

valores de AUC e Cmáx de desloratadina comparáveis aos dos adultos que receberam 5 mg de

desloratadina xarope.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com hipersensibilidade à substância

ativa ou a qualquer um dos seus componentes.

Este medicamento é contraindicado para menores de 6 meses de idade.

Não foram observados efeitos sobre a capacidade de conduzir automóveis e de operar máquinas.

Uso durante a gravidez e a lactação

Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

cirurgião-dentista.

Não foram observados efeitos da desloratadina sobre a fertilidade em ratas, em uma exposição 34 vezes

maior que a exposição em ser humano na dose clínica recomendada. Não foram observados efeitos

teratogênicos, nem mutagênicos nos estudos realizados em animais com a desloratadina. Como não há

dados clínicos de gestantes expostas à desloratadina, o uso de Esalerg durante a gravidez não foi

estabelecido. Esalerg não deve ser usado durante a gravidez, a não ser que os benefícios potenciais sejam

maiores que o risco.

A desloratadina é excretada no leite materno. Desse modo, o uso de Esalerg não é recomendado para

mulheres que estejam amamentando.

Uso em crianças

Esalerg xarope: a eficácia e segurança da desloratadina não foram estabelecidas em crianças menores de 6

meses de idade.

Não foram observadas interações medicamentosas clinicamente significativas com desloratadina nos

estudos clínicos.

Não houve alteração na disponibilidade da desloratadina na presença de alimentos ou suco de grapefruit.

Esalerg administrado concomitantemente com álcool não potencializa os efeitos prejudiciais sobre o

desempenho causados pelo álcool.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade. Desde que respeitados

os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 24 meses a contar da data de

sua fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico /características organolépticas:

Esalerg 0,5 mg/mL xarope: solução incolor, pouco viscosa e com odor de tutti-frutti.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Em crianças de 6 a 11 meses de idade: 2 mL (1 mg) de Esalerg uma vez por dia, independentemente da

alimentação, para alívio dos sintomas associados com a rinite alérgica (incluindo rinite alérgica

intermitente e persistente) e urticária. Para uso oral.

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Em crianças de 1 a 5 anos de idade: 2,5 mL (1,25 mg) de Esalerg uma vez por dia, independentemente da

Crianças de 6 a 11 anos de idade: 5 mL (2,5 mg) de Esalerg uma vez por dia, independentemente da

Adultos e adolescentes (maior ou igual a 12 anos de idade): 10 mL (5 mg) de Esalerg uma vez por dia,

independentemente da alimentação, para alívio dos sintomas associados com a rinite alérgica (incluindo

rinite alérgica intermitente e persistente) e urticária.

Rinite alérgica intermitente: presença dos sintomas durante menos de 4 dias por semana ou por menos de

4 semanas por ano. O paciente deve ser tratado de acordo com a avaliação do histórico da doença do

paciente e o tratamento pode ser descontinuado após a resolução dos sintomas e reiniciado com o

reaparecimento dos mesmos.

Rinite alérgica persistente: presença de sintomas durante 4 dias ou mais por semana durante mais de 4

semanas por ano. Pode ser proposto tratamento contínuo aos pacientes durante períodos de exposição aos

alérgenos.

Instruções de uso da seringa dosadora:

1. Adaptar a seringa dosadora no adaptador de frasco (fig. 1).

2. Virar o frasco e aspirar à medida desejada. Puxar cuidadosamente o êmbolo, medindo a

quantidade exata em mL, conforme a posologia recomendada pelo seu médico (fig. 2).

3. Retirar a seringa dosadora (fig. 3).

4. Esvaziar a seringa dosadora lentamente na boca, com a cabeça inclinada para trás. (fig. 4).

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5. Tampar o frasco sem retirar o adaptador. (fig. 5).

6. Lavar bem a seringa dosadora com água corrente.

Observações: O adaptador e a seringa dosadora são de uso exclusivo para administração de Esalerg por

via oral.

O manuseio da seringa dosadora deve ser feito somente por adultos.

Em estudo clínico em uma população pediátrica, desloratadina xarope foi administrada a um total de 246

crianças com idade de 6 meses a 11 anos. A incidência global de eventos adversos foi semelhante para os

grupos desloratadina e placebo. Em crianças de 6 a 23 meses, os eventos adversos mais frequentes

relatados, superiores ao do placebo foram: diarreia (3,7%), febre (2,3%) e insônia (2,3%).

Casos raros de reações de alergia (incluindo anafilaxia e erupções cutâneas), taquicardia, palpitações,

hiperatividade psicomotora, convulsões, elevações das enzimas hepáticas, hepatite e aumento da

bilirrubina também podem ocorrer.

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária –

NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a

Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.