Bula do Esperson para o Profissional

ESPERSON®

Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.

Pomada Dermatológica

2,5mg/g

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Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o medicamento.

ESPERSON

desoximetasona

APRESENTAÇÃO

Pomada dermatológica 2,5mg/g: 1 bisnaga contendo 20 g.

USO TÓPICO. USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Cada g de ESPERSON contém 2,5 mg de desoximetasona

Excipientes: miristato de isopropila, eucerina anidra, metilparabeno, propilparabeno, água purificada.

Este medicamento é destinado ao tratamento de doenças dermatológicas, onde o tratamento com corticosteróide tópico é

apropriado, tais como: eczema, dermatite, dermatite atópica (neurodermatite) e psoríase. ESPERSON também é indicado

para o tratamento de queimaduras de primeiro grau (queimadura e escaldamento que resultaram na vermelhidão da pele,

como por exemplo queimadura solar branda).

Adulto:

Desoximetasona creme de 0,05% foi superior ao placebo em um estudo duplo-cego, de comparação pareadas em 60

pacientes portadores de dermatoses (principalmente eczema crônico, dermatite de contato, dermatite atópica). Os pacientes

aplicaram o creme de dois tubos idênticos no lado direito ou esquerdo do corpo três vezes ao dia durante 7 dias. Entre as

áreas tratadas com desoximetasona, 68% apresentaram uma melhoria marcada ou desaparecimento completo das lesões em

comparação com 32% para o placebo, e os pacientes preferiram desoximetasona (57%) ao placebo (20%). Os efeitos

adversos foram limitados a um paciente que sofreu piora das pústulas em ambos os locais de tratamento, e outro paciente

que sofreu foliculite leve em ambos os locais de tratamento (Shah et al, 1980).

Em um pequeno ensaio de 2 semanas, duplo-cego, desoximetasona creme 0,25% foi igual ou ligeiramente superior ao

valerato de betametasona creme 0,1% no tratamento de dermatite atópica. Avaliação semanal dos sintomas não produziu

diferenças estatisticamente significativas entre os tratamentos, porém foi favorável a desoximetasona em relação ao prurido

(Lessard & Labelle, 1980).

Em um estudo multicêntrico, duplo-cego, de 2 semanas, 134 pacientes com psoríase estável ou piorando, desoximetasona

creme 0,25% foi superior ao valerato de betametasona 0,1% em creme. Avaliação semanal dos sintomas foi favorável a

desoximetasona para eritema, descamação e espessamento. A resposta geral após duas semanas também foi favorável a

desoximetasona (Burnett et al, 1978).

Pediatria:

Desoximetasona 0,25% e 0,05% formulações creme oleoso foram comparadas com valerato de betametasona creme a 0,1%

e hidrocortisona 1% creme em 96 pacientes com eczema (Ashton et al, 1987). Neste estudo duplo-cego, de grupo paralelo,

os pacientes aplicaram os cremes duas vezes ao dia durante três semanas. Os resultados mostraram que desoximetasona

0,25% produziu a maior melhora nos sinais clínicos e sintomas de eczema. Hidrocortisona a 1% foi o menos efetivo de

todos. Valerato de betametasona a 0,1% foi menos eficaz, mas produziu resultados semelhantes a desoximetasona 0,25%.

Não foram relatados efeitos colaterais.

Propriedades Farmacodinâmicas

A desoximetasona, ingrediente ativo de ESPERSON, é um corticosteróide altamente ativo especialmente desenvolvido para

uso tópico. Tem efeito antiinflamatório, anti-alérgico, anti-exsudativo, antiproliferativo e antipruriginoso.

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Propriedades Farmacocinéticas

As investigações foram realizadas após administração sistêmica de desoximetasona em cães e ratos.

Em ratos, a meia-vida da desoximetasona, rotulada como tritium, no sangue foi de 2,3 horas. A excreção foi muito rápida e

ocorreu em proporções quase iguais na urina e fezes. Aproximadamente 95% da administração radioativa foi excretada

dentro de 24 horas.

A concentração sanguínea em cães reduziu em duas fases com meias-vidas de 4 horas e 3-4 dias. Após 24 horas, as

concentrações sanguíneas caíram para 3% a 7% da concentração máxima. Aproximadamente 55% da dose radioativa

administrada foi excretada por via renal, com a maior parte sendo eliminada nas primeiras 24 horas.

Em ratos, os principais produtos de excreção isolados na urina foram os metabólitos 6-beta-hidroxidesoximetasona

(aproximadamente 70%) e 7-anfa-hidroxidexometasona (aproximadamente 20%). Em cães, também a principal substância

excretada na urina foi 6-beta-hidroxidesoximetasona (aproximadamente 60%). Um metabólito adicional também foi

detectado, 6-beta-hidroxi-21-carboxidesoximetasona (aproximadamente 35%). Apenas traços de desoximetasona inalterada

foram detectados em ambas as espécies.

Em ratos, o principal metabólito 6-beta-hidroxidesoximetasona demonstrou atividades timolíticas e anti-inflamatórias

significativamente menores que a desoximetasona.

Dados de Segurança Pré-Clínicos

Toxicidade Aguda

Durante a aplicação tópica, nenhuma reação de toxicidade foi detectada tanto em ratos quanto em coelhos.

Para determinar a toxicidade oral aguda em ratos, a desoximetasona suspendida em mucilagem de amido foi administrada

utilizando um tubo estomacal. Os ratos toleraram a dose máxima oral possível de 20 mL/kg de peso corpóreo de

ESPERSON (equivalente a uma dose do ingrediente ativo de 437,5 mg/kg de peso corpóreo) sem nenhuma reação. Após

três semanas de acompanhamento, foi calculada uma LD50 de 1469 (985 a 2152) mg/kg de peso corpóreo. A toxicidade foi

caracterizada por ptose, ataxia, espasmos sutis posicionados na lateral.

Camundongos também toleraram a administração de uma dose única oral ou subcutânea de desoximetasona em uma dose

de 50 mg/kg de peso corpóreo sem reação (10 animais por grupo, acompanhados durante 7 dias).

Toxicidade Crônica

Após aplicação crônica (20 aplicações para cada categoria de peso corpóreo) na pele de coelhos raspados e/ou cortados

(0,05 g/ 0,15 g/ 0,5 g / 1 g/kg de peso corpóreo) e de cães (0,5 mg/kg de peso corpóreo), as únicas alterações observadas

foram aquelas normalmente associadas com corticosteróides (atrofia do timus, aumento do ducto epitelial hepático a

aumento do conteúdo de glicogênio).

Após administração oral subcrônica de desoximetasona de ratos, efeitos tipicamente associados com corticosteróides foram

observados: retardamento do crescimento corpóreo e involução da adrenal, timus e sistema linfático. Foi mensurado um

pequeno aumento no colesterol e uréia no sangue.

Toxicologia de reprodução

As investigações em ratos utilizando desoximetasona em doses de até 0,8 e 2,5 mg/kg de peso corpóreo respectivamente

falharam em revelar qualquer falha na fertilidade de machos e fêmeas, gravidez em geral e desenvolvimento peri-natal e

pós-natal. Em altas doses, o único efeito notado foi um leve retardo no crescimento pós-natal na prole.

Estudos de teratogenicidade com desoximetasona em duas espécies animais (ratos e coelhos) confirmaram os resultados

previamente conhecidos para os corticosteróides: a administração durante a gravidez nestes animais levou a um aumento de

óbitos intra-uterinos e a uma maior taxa de má-formações. A significância destes resultados para o homem não pôde ser

esclarecida.

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ESPERSON não deve ser utilizado nos olhos e em pacientes com hipersensibilidade conhecida a desoximetasona e a outros

corticosteróides derivados da betametasona ou a qualquer componente da fórmula.

ESPERSON contém uma parafina em sua fórmula, que pode causar vazamento ou ruptura de preservativos de látex.

Portanto, o contato entre ESPERSON (desoximetasona) e preservativos de látex deve ser evitado, pois a segurança

proporcionada pelo preservativo pode estar prejudicada.

ESPERSON não deve ser utilizado em reações resultantes de vacinações e manifestações cutâneas consequentes à sífilis,

tuberculose, infecções virais (por exemplo, varicela), rosácea e dermatite peri-oral devido ao risco de agravamento.

Em adultos, em circunstâncias excepcionais pode ser necessário aplicar ESPERSON em grandes áreas da pele. Em tais

casos, especialmente no uso prolongado, a possibilidade de supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal deve ser

considerada. Se isto ocorrer, o tratamento deverá ser descontinuado gradualmente.

Ao longo do tempo, a pressão intra-ocular pode aumentar se pequenas doses de corticosteróides tópicos (incluindo

ESPERSON) repetidamente entrar em contato com a bolsa conjuntival. Por esta razão, a aplicação prolongada de

ESPERSON nos arredores dos olhos deverá ser precedida por uma cuidadosa avaliação risco/benefício e deve somente ser

feita sob supervisão médica.

Corticosteróides tópicos tais como ESPERSON devem ser usados somente na terapia sintomática de infecções bacterianas

e/ou infecções micóticas em associação concomitante com tratamento antibacteriano e antimicótico.

Gravidez e lactação

Devido ao risco de absorção da desoximetasona, a aplicação tópica de ESPERSON em áreas extensas é contraindicada

durante a gravidez e lactação. Entretanto, se o médico considerar necessário o uso de ESPERSON, este pode ser aplicado

em uma pequena área da pele.

Categoria de risco na gravidez: C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

médica.

Populações especiais

Uso em bebês e crianças com menos de 6 anos

ESPERSON somente poderá ser utilizado em bebês ou crianças com menos de 6 anos se o médico considerar necessário, já

que nesta faixa de idade o risco de efeitos sistêmicos, devido a absorção de corticosteróide, é maior. Se o uso for inevitável,

Não são conhecidas até o momento interações com outros medicamentos.

ESPERSON deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC).

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Pomada branca a quase branca.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

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A posologia geralmente é baseada no seguinte esquema posológico ou é determinada pelo médico de acordo com a

necessidade individual de cada paciente:

ESPERSON deverá ser aplicado em pequena quantidade sobre a área afetada, uma a duas vezes ao dia, ou se necessário,

três vezes ao dia. Se possível, ESPERSON deverá ser aplicado com leve fricção sobre a pele. Após a melhora das lesões da

pele, a frequência das aplicações deve ser reduzida, por exemplo, de duas para uma aplicação ao dia.

A aplicação em grandes áreas (superior a aproximadamente 10% da superfície corporal) e terapias prolongadas (período

superior a 4 semanas) deverão ser evitadas. Ambos os casos levam a um risco de efeito corticosteróide sistêmico.

Adicionalmente, a terapia prolongada está também associada a um risco pronunciado dos efeitos adversos locais.

Não há estudos dos efeitos de ESPERSON administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para

garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via tópica.

Erro de Dosagem

Caso ocorra um pequeno desvio no esquema posológico (por exemplo: aplicação em uma área maior ou em excessiva

quantidade, aplicação muito freqüente ou um simples erro de dosagem) não causará prejuízo ao tratamento.

Reação muito comum (> 1/10).

Reação comum (> 1/100 e ≤ 1/10).

Reação incomum (> 1/1.000 e ≤ 1/100).

Reação rara (> 1/10.000 e ≤ 1/1.000).

Reação muito rara (≤ 1/10.000).

As seguintes reações adversas podem eventualmente ser observadas na região em que o produto foi aplicado: foliculite,

hipertricose, acne, hiper ou hipopigmentação, telangiectasias, estrias por distensão da pele, atrofia e maceração da pele.

Estes efeitos ocorrem especialmente quando o tratamento é prolongado ou utiliza-se curativos oclusivos.

ESPERSON raramente leva a uma reação de hipersensibilidade no local da pele.

Podem ocorrer efeitos corticosteróides sistêmicos se ESPERSON for usado sobre grandes áreas, por período prolongado ou

sob curativos oclusivos.

Caso ocorra qualquer efeito adverso ou apareçam novas lesões cutâneas durante o tratamento, deve-se consultar o médico.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível

em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Devido a absorção de grande quantidade de desoximetasona podem ocorrer efeitos corticosteróides sistêmicos -

particularmente após aplicação de ESPERSON em grandes superfícies de pele ou por períodos prolongados. Nestes casos, a

dosagem deve ser reduzida ou o tratamento interrompido. Caso haja suspeita de supressão do eixo hipotálamo-hipófise-

adrenal, a descontinuação do tratamento deve ser feita de maneira gradativa.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.