Bula do Esperson n produzido pelo laboratorio Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
ESPERSON®
N
(desoximetasona + sulfato de neomicina)
Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Pomada
2,5 MG/G + 7,145 MG/G
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Esta bula sofreu aumento de tamanho para adequação a legislação vigente da ANVISA.
Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o medicamento.
desoximetasona
sulfato de neomicina
APRESENTAÇÃO
Pomada: bisnaga com 20 g.
USO TÓPICO. USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Cada g de ESPERSON N contém 2,5 mg de desoximetasona e 7,145 mg de sulfato de neomicina.
Excipientes: miristato de isopropila, eucerina anidra, metilparabeno, propilparabeno, água purificada.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS PARA OS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
ESPERSON N apresenta em sua formulação a desoximetasona, um esteróide tópico de ação anti-inflamatória e
antipruriginosa, associado à neomicina, um antibacteriano de amplo espectro eficaz no combate a infecções bacterianas
secundárias.
Este medicamento é destinado ao tratamento de dermatoses que devam ser tratadas por corticóides tópicos secundariamente
infectadas por bactérias, tais como: eczemas, psoríase, neurodermatite, queimaduras de 1º grau, dermatite solar e outras
dermatites infecciosas.
Desoximetasona creme de 0,05% foi superior ao placebo em um estudo duplo-cego, de comparação pareadas em 60
pacientes portadores de dermatoses (principalmente eczema crônico, dermatite de contato, dermatite atópica). Os pacientes
aplicaram o creme de dois tubos idênticos no lado direito ou esquerdo do corpo três vezes ao dia durante 7 dias. Entre as
áreas tratadas com desoximetasona, 68% apresentaram uma melhoria marcada ou desaparecimento completo das lesões em
comparação com 32% para o placebo, e os pacientes preferiram desoximetasona (57%) ao placebo (20%). Os efeitos
adversos foram limitados a um paciente que sofreu piora das pústulas em ambos os locais de tratamento, e outro paciente
que sofreu foliculite leve em ambos os locais de tratamento (Shah et al, 1980).
Em um pequeno ensaio de 2 semanas, duplo-cego, desoximetasona creme 0,25% foi igual ou ligeiramente superior ao
valerato de betametasona creme 0,1% no tratamento de dermatite atópica. Avaliação semanal dos sintomas não produziu
diferenças estatisticamente significativas entre os tratamentos, porém foi favorável a desoximetasona em relação ao prurido
(Lessard & Labelle, 1980).
Em um estudo multicêntrico, duplo-cego, de 2 semanas, 134 pacientes com psoríase estável ou piorando, desoximetasona
creme 0,25% foi superior ao valerato de betametasona 0,1% em creme. Avaliação semanal dos sintomas foi favorável a
desoximetasona para eritema, descamação e espessamento. A resposta geral após duas semanas também foi favorável a
desoximetasona (Burnett et al, 1978).
Desoximetasona 0,25% e 0,05% formulações creme oleoso foram comparadas com valerato de betametasona creme a 0,1%
e hidrocortisona 1% creme em 96 pacientes pediátricos com eczema (Ashton et al, 1987). Neste estudo duplo-cego, de
grupo paralelo, os pacientes aplicaram os cremes duas vezes ao dia durante três semanas. Os resultados mostraram que
desoximetasona 0,25% produziu a maior melhora nos sinais clínicos e sintomas de eczema. Hidrocortisona a 1% foi o
menos efetivo de todos. Valerato de betametasona a 0,1% foi menos eficaz, mas produziu resultados semelhantes a
desoximetasona 0,25%. Não foram relatados efeitos colaterais.
Em um estudo clínico com 42 pacientes com dermatoses infectadas, foi avaliadfo o uso de desoximetasona associada a
neomicina. O tratamento consistiu na aplicação exclusiva da pomada 2 a 3 vezes ao dia, por no máximo 14 dias. Os
resultados foram considerados satisfatórios em 95% dos casos, sem quaisquer manifestações secundárias (Pereira LC,
1979).
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Em outro estudo clínico com 40 pacientes com dermatoses infectadas ou sob risco de infecção bacteriana, a associação
desoximetasona e neomicina foi avaliada durante 14 dias. Obteve-se 85% de resultados satisfatórios e a tolerância a
medicação foi considerada ótima (Furtado T et al, 1979).
Propriedades Farmacodinâmicas
A desoximetasona, ingrediente ativo de ESPERSON N, é um corticosteróide altamente ativo especialmente desenvolvido
para uso tópico. Tem efeito anti-inflamatório, antialérgico, antiexsudativo, antiproliferativo e antipruriginoso.
O sulfato de neomicina é um antibiótico aminoglicosídeo que exerce seu efeito bactericida através da inibição da síntese de
proteína nas células bacterianas susceptíveis. É eficaz contra bacilos gram-negativos e algumas cepas de micro-organismos
gram-positivos, mas ineficaz contra a flora intestinal anaeróbica.
Propriedades Farmacocinéticas (desoximetasona)
As investigações foram realizadas após administração sistêmica de desoximetasona em cães e ratos.
Em ratos, a meia-vida da desoximetasona, rotulada como tritium, no sangue foi de 2,3 horas. A excreção foi muito rápida e
ocorreu em proporções quase iguais na urina e fezes. Aproximadamente 95% da administração radioativa foi excretada
dentro de 24 horas.
A concentração sanguínea em cães reduziu em duas fases com meias-vidas de 4 horas e 3-4 dias. Após 24 horas, as
concentrações sanguíneas caíram para 3% a 7% da concentração máxima. Aproximadamente 55% da dose radioativa
administrada foi excretada por via renal, com a maior parte sendo eliminada nas primeiras 24 horas.
Em ratos, os principais produtos de excreção isolados na urina foram os metabólitos 6-beta-hidroxidesoximetasona
(aproximadamente 70%) e 7-alfa-hidroxidexometasona (aproximadamente 20%). Em cães, também a principal substância
excretada na urina foi 6-beta-hidroxidesoximetasona (aproximadamente 60%). Um metabólito adicional também foi
detectado, 6-beta-hidroxi-21-carboxidesoximetasona (aproximadamente 35%). Apenas traços de desoximetasona inalterada
foram detectados em ambas as espécies.
Em ratos, o principal metabólito 6-beta-hidroxidesoximetasona demonstrou atividades timolíticas e anti-inflamatórias
significativamente menores que a desoximetasona.
Dados de Segurança Pré-Clínicos (desoximetasona)
Toxicidade Aguda
Durante a aplicação tópica, nenhuma reação de toxicidade foi detectada tanto em ratos quanto em coelhos.
Para determinar a toxicidade oral aguda em ratos, a desoximetasona suspendida em mucilagem de amido foi administrada
utilizando um tubo estomacal. Os ratos toleraram a dose máxima oral possível de 20 mL/kg de peso corpóreo de
ESPERSON N (equivalente a uma dose do ingrediente ativo de 437,5 mg/kg de peso corpóreo) sem nenhuma reação. Após
três semanas de acompanhamento, foi calculada uma LD50 de 1469 (985 a 2152) mg/kg de peso corpóreo. A toxicidade foi
caracterizada por ptose, ataxia, espasmos sutis posicionados na lateral.
Camundongos também toleraram a administração de uma dose única oral ou subcutânea de desoximetasona em uma dose
de 50 mg/kg de peso corpóreo sem reação (10 animais por grupo, acompanhados durante 7 dias).
Toxicidade Crônica
Após aplicação crônica (20 aplicações para cada categoria de peso corpóreo) na pele de coelhos raspados e/ou com escaras
(0,05 g/ 0,15 g/ 0,5 g / 1 g/kg de peso corpóreo) e de cães (0,5 mg/kg de peso corpóreo), as únicas alterações observadas
foram aquelas normalmente associadas com corticosteróides (atrofia do timus, aumento do ducto epitelial hepático a
aumento do conteúdo de glicogênio).
Após administração oral subcrônica de desoximetasona de ratos, efeitos tipicamente associados com corticosteróides foram
observados: retardamento do crescimento corpóreo e involução da adrenal, timus e sistema linfático. Foi mensurado um
pequeno aumento no colesterol e uréia no sangue.
Toxicologia de reprodução
As investigações em ratos utilizando desoximetasona em doses de até 0,8 e 2,5 mg/kg de peso corpóreo respectivamente
falharam em revelar qualquer falha na fertilidade de machos e fêmeas, gravidez em geral e desenvolvimento peri-natal e
pós-natal. Em altas doses, o único efeito notado foi um leve retardo no crescimento pós-natal na prole.
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Estudos de teratogenicidade com desoximetasona em duas espécies animais (ratos e coelhos) confirmaram os resultados
previamente conhecidos para os corticosteróides: a administração durante a gravidez nestes animais levou a um aumento de
óbitos intra-uterinos e a uma maior taxa de más-formações. A significância destes resultados para o homem não pôde ser
esclarecida.
ESPERSON N é contraindicado para uso nos olhos (Vide item 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES) e nos casos de
hipersensibilidade conhecida a desoximetasona, sulfato de neomicina, e a outros corticosteróides derivados da
betametasona ou a qualquer componente da fórmula.
ESPERSON N contém uma parafina em sua fórmula, que pode causar vazamento ou ruptura de preservativos de látex
(camisinha). Portanto, o contato entre ESPERSON N e preservativos de látex deve ser evitado, pois a segurança
proporcionada pelo preservativo pode estar prejudicada.
ESPERSON N não deve ser utilizado em manifestações cutâneas conseqüentes à varicela, sífilis, tuberculose, bem como
outras doenças, virais ou fúngicas da pele, incluindo erupções cutâneas por vacina, rosácea e dermatite peri-oral devido ao
risco de agravamento.
Gravidez e Lactação
Devido ao risco de absorção da desoximetasona, a aplicação tópica de ESPERSON N em áreas extensas é contraindicada
durante a gravidez e lactação. Entretanto, se o médico considerar necessário o uso de ESPERSON N, este pode ser aplicado
em uma pequena área da pele.
Categoria de risco na gravidez: D. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação
médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
O tratamento prolongado (superior a 4 semanas) e em áreas extensas do corpo (superior a 10% da superfície corporal) deve
ser evitado, para que não ocorram manifestações sistêmicas decorrentes da utilização do medicamento. Em tais casos,
especialmente no uso prolongado, a possibilidade de supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal deve ser considerada.
Se isto ocorrer, o tratamento deverá ser descontinuado gradualmente.
Ao longo do tempo, a pressão intra-ocular pode aumentar se pequenas doses de corticosteróides tópicos (incluindo
ESPERSON N) repetidamente entrar em contato com a bolsa conjuntival. Por esta razão, a aplicação prolongada de
ESPERSON N nos arredores dos olhos deverá ser precedida por uma cuidadosa avaliação risco/benefício e deve somente
ser feita sob supervisão médica.
Gravidez e lactação
Vide item 4. “CONTRAINDICAÇÕES”. No período de gestação e amamentação o uso de ESPERSON N somente deve
ocorrer sob prescrição e controle médico.
Populações especiais
Uso em bebês e crianças com menos de 6 anos
ESPERSON N somente poderá ser utilizado em bebês ou crianças com menos de 6 anos se o médico considerar necessário,
já que nesta faixa de idade o risco de efeitos sistêmicos, devido a absorção de corticosteróide, é maior. Se o uso for
inevitável, a aplicação deverá ser a mínima dose necessária para o sucesso do tratamento.
Pacientes idosos
Não são conhecidas advertências e recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento por pacientes
Não são conhecidas até o momento interações com outros medicamentos.
ESPERSON N deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.
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Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas
Pomada branca a quase branca.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Aplicar ESPERSON N 1 a 2 vezes ao dia e em casos mais graves, a critério médico, 3 vezes ao dia. Aplicar pequena
quantidade e espalhar pela pele. Após melhora do quadro clínico a dose pode ser reduzida gradativamente.
Não há estudos dos efeitos de ESPERSON N administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para
garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via tópica.
Raras vezes ESPERSON N pode provocar reações de hipersensibilidade. As seguintes reações adversas podem
eventualmente ser observadas: foliculite, hipertricose, acne, descoloração da pele, telangiectasias, estrias e atrofia da pele.
Estas reações são mais freqüentes quando utilizam-se curativos oclusivos muito apertados sobre a área comprometida. As
fraldas também podem funcionar como curativos oclusivos.
Podem ocorrer efeitos corticosteróides sistêmicos se ESPERSON N for usado sobre grandes áreas ou por período
prolongado e sob curativos oclusivos (Vide item “5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES”).
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível
em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Devido à absorção de grande quantidade de desoximetasona podem ocorrer efeitos corticosteróides sistêmicos -
particularmente após aplicação de ESPERSON N em grandes superfícies de pele ou por períodos prolongados. Nestes
casos, a dosagem deve ser reduzida ou o tratamento interrompido. Caso haja suspeita de supressão do eixo hipotálamo-
hipófise-adrenal, a descontinuação do tratamento deve ser feita de maneira gradativa.
A neomicina apresenta particular ototoxicidade e nefrotoxicidade. No caso de ingestão acidental de grandes dosagens pode
causar náusea, vômito e diarreia.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.