Bula do Fenaren produzido pelo laboratorio União Química Farmacêutica Nacional S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
FENAREN®
(diclofenaco sódico)
União Química Farmacêutica Nacional S.A
Comprimido revestido
50 mg
1
diclofenaco sódico
IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Comprimido revestido 50 mg: embalagem contendo 20 comprimidos revestidos.
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido revestido contém:
diclofenaco sódico....................................................................................................................................50 mg
Excipientes: lactose, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, copolímero de ácido metacrílico*, talco*,
macrogol*, dióxido de silício*, bicarbonato de cálcio*, laurilsulfato de sódio* e corante amarelo crepúsculo.
*Componentes do revestimento
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Alívio da dor, da inflamação e do inchaço em:
- inflamações do tecido mole: de origem traumática dos tendões, ligamentos, músculos e articulações, por exemplo, devido à entorses, lesões,
contusões, distensões, ou dores musculares (p.ex. torcicolo) e nas costas, bem como lesões oriundas de práticas esportivas1,2,3,4,5
;
- formas localizadas de reumatismos dos tecidos moles: tendinite (por ex., cotovelo do tenista), bursite, síndrome do ombro e da mão,
periartropatia3,4,6,7,8
- formas localizadas de reumatismo degenerativo: osteoartrose de articulações periféricas e coluna vertebral4,9,10,11,12,13,14,15
.
Para o alívio da dor de alguns tipos de artrites leves e localizadas (joelho e dedos).
O diclofenaco dietilamônio demonstrou eficácia no alívio da dor e inflamação, bem como melhora no tempo de retorno às atividades normais
em:
- inflamações do tecido mole, p.ex. entorses, lesões e contusões ou dores nas costas (injúrias esportivas) 1
- reumatismos de tecido mole, p. ex. tendinite, bursite 2
- alívio da dor de artrite não seria nos joelhos e dedos 3, 4
Referências bibliográficas
1. Diebschlag W. Diclofenac bei stumpf-traumatischen Sprunggelenkschwellungen. Fortschr Med 1986;104(21):437-40.
2. Commandre FA, Fornaris E, Chouchane A, Raybaud A, Zakarian H, Gaudinat R, et al. Traitement percutané par le Diclofénac en
émulsion gel de la petite traumatologie et pathologie locomotrice du sport (contrôle téléthermographique). LMM/ Médicine du Sud-est,
Médecine du sport, Février/Mars 1988;3-8.
3. El-Hadidi T, El-Garf A. Double-blind Study Comparing the Use of Voltaren Emulgel versus Regular Gel During Ultrasonic Sessions in
the Treatment of Localized Traumatic and Rheumatic Painful Conditions. J Int Med Res 1991;19:219-27.
4. Mucha C. Perkutane Applikation von Diclofenac - eine multizentrische Studie aus Klinik und Praxis. Medwelt 1987;38:1206-09.
5. Schneider H. Lokaltherapie bei Sportverletzungen - Eine vergleichende Untersuchung von Voltaren Emulgel und einem Referenzpräparat.
Therapiewoche 1986;36 (28)(Sonderdruck):1-7.
6. Report FVOE02 (=NF112). Controlled study of Voltaren Emulgel 1% versus placebo in non-articularrheumatism. Laboratoires Ciba-
Geigy Rueil-Malmaison 1986; 1-14 (plus Statistical Report with Appendices).
7. Schapira D, Linn S, Scharf Y. A placebo-controlled evaluation of diclofenac diethylamine salt in the treatment of lateral epicondylitis of
the elbow. Current Therapeutic Research 1991;49(2):162-68.
8. GP 45’840 G, Clinical Trial Report TO/PO 3/1984. Short-term (2 weeks), single-blind, between-patient, multi-centre trial comparing
diclofenac ocaliz with Rheumon® Gel in extra-articular rheumatism. Ciba-Geigy Limited Basle 1984;1-24. (plus Appendix).
9. Clinical Trial Report TO/PM 1/1984. Diclofenac Emulgel, topical ocalizedtics, clinical trial report, open, multi-centre trial under
practitioners’ conditions in patients with localized rheumatic conditions. Ciba-Geigy Limited Basle 1984;1-40.
10. Huskisson EC. Report: Voltarol Emulgel as adjunct therapy in patients with osteoarthritis of the knee(s). St. Bartholomew’s Hospital
London 1985;1-7.
11. Manteuffel G-E von, Häringer E. Topische Darreichungsformen von nichtsteroidalen Antirheumatika zur Therapie von aktivierten
Arthrosen. Eine Vergleichsstudie. Rheuma 1986;6:31-33.
12. Plaut GS. A new anti-rheumatic gel. Scott Med J 1990;10:16-18.
13. GP 45’840 Clinical Trial Report NGB 9091. Voltarol Emulgel in osteoarthritis of the knee. An investigator-blind multicentre general
practice comparison of Voltarol Emulgel and piroxicam gel in the treatment of osteoarthritis of the knee. Ciba-Geigy Pharmaceuticals
Horsham 1993;1-101.
14. Rau R, Höckel S. Piroxicam-Gel versus Diclofenac-Gel bei aktivierten Gonarthrosen. Fortschr Med 1989; 107(22):485-88.
15. Stoidner B, Stolle A, Schneider B. Lokalbehandlung degenerativer Wirbelsäulen-erkrankungen. Z Allg Med 1987;63:502-04.
Grupo farmacoterapêutico: medicamento tópico para dor nas articulações e dor muscular. Medicamento anti-inflamatório tópico, não
esteroidal, para uso tópico. (ATC M02A A15).
O diclofenaco é um medicamento anti-inflamatório não esteroidal (AINE), com pronunciadas propriedades analgésica, anti-inflamatória e
antipirética. A inibição da síntese de prostaglandinas é o mecanismo de ação primário do diclofenaco.
2
FENAREN é um medicamento anti-inflamatório e analgésico desenvolvido para uso tópico. Nas inflamações e dores de origem traumática
ou reumática, FENAREN alivia a dor, reduz o inchaço e diminui o tempo para o retorno às funções normais. Devido à base aquosa-alcoólica,
o gel também exerce um efeito suavizante e refrescante.
Os dados clínicos demonstraram que diclofenaco dietilamônio gel reduz a dor aguda em uma hora após a aplicação inicial (p < 0,0001 contra
o gel placebo). Noventa e quatro por cento (94%) dos pacientes responderam ao diclofenaco dietilamônio após 2 dias de tratamento versus
8% com gel placebo (p < 0,0001). A resolução de dor e deficiência funcional foram alcançados após 4 dias de tratamento com diclofenaco
dietilamônio gel (p < 0,0001 contra o gel placebo).
Absorção
A quantidade de diclofenaco absorvida sistemicamente a partir de FENAREN é proporcional ao tamanho da área da pele tratada, e depende
tanto da dose total aplicada como do grau de hidratação da pele. Foram determinadas quantidades de absorção em cerca de 6% da dose de
diclofenaco após aplicação tópica de 2,5 g de diclofenaco dietilamônio gel em 500 cm2
de pele, determinada pela eliminação renal total,
comparada com diclofenaco sódico comprimidos. Uma oclusão por um período de 10 horas leva a um aumento de três vezes na quantidade
absorvida de diclofenaco.
Distribuição
As concentrações de diclofenaco foram medidas no plasma, no tecido sinovial e no fluido sinovial após administração tópica de diclofenaco
dietilamônio gel nas articulações da mão e dos joelhos. As concentrações plasmáticas máximas são aproximadamente 100 vezes menores do
que após a administração oral da mesma quantidade de diclofenaco: 99,7% do diclofenaco está ligado às proteínas séricas, principalmente à
albumina (99,4%).
O diclofenaco acumula na pele, que atua como reservatório a partir do qual há uma libertação sustentada do ativo nos tecidos subjacentes. A
partir daí, o diclofenaco, preferencialmente, distribui e persisti em profundos tecidos inflamados, tais como a articulação, onde ele se
encontra em concentrações até 20 vezes mais elevado do que no plasma.
Metabolismo
A biotransformação do diclofenaco envolve parcialmente a glucuronidação da molécula intacta, mas principalmente a hidroxilação simples e
múltipla que resulta em vários metabólitos fenólicos, a maior parte dos quais é convertida em conjugados glucuronídeos. Entretanto, dois dos
metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, em uma amplitude bem menor que a do diclofenaco.
Eliminação
O clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é 263 ± 56 mL/min. A meia-vida terminal plasmática é de 1-2 horas. Quatro dos
metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meias-vidas plasmáticas curtas de 1-3 horas. Um dos metabólitos, o 3’-hidroxi-4’-metoxi-
diclofenaco tem uma meia-vida maior, mas é virtualmente inativo. O diclofenaco e seus metabólitos são excretados principalmente pela
urina.
Características em pacientes
Não é esperado o acúmulo de diclofenaco e de seus metabólitos em pacientes que sofrem de insuficiência renal. Nos pacientes com hepatite
crônica ou com cirrose não descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco são as mesmas que nos pacientes sem doença
hepática.
Dados de segurança pré-clínicos
Estudos pré-clínicos dos estudos de toxicidade de dose aguda e doses repetidas, bem como os estudos de genotoxicidade, mutagenicidade e
carcinogenicidade com diclofenaco não revelaram nenhum risco específico para humanos, nas doses terapêuticas. Não há evidência de que o
diclofenaco tenha potencial teratogênico em camundongos, ratos ou coelhos. Não há influência do diclofenaco sobre a fertilidade em ratos. O
diclofenaco não influenciou a fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pré, peri e pós-natal da prole.
Hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco, ou à qualquer componente da formulação; hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico ou a
outros medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais. FENAREN é também contraindicado a pacientes nos quais crises de asma, urticária
ou rinite aguda são desencadeadas por ácido acetilsalicílico, ou por outros medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais.
FENAREN gel é contraindicado durante o último trimestre da gravidez.
FENAREN gel não é indicado para crianças abaixo de 14 anos.
Não é indicado para crianças abaixo de 14 anos com exceção de casos de artrite juvenil crônica.
A probabilidade de eventos adversos sistêmicos ocorrer com a aplicação tópica de FENAREN é baixa, mas não deve ser excluída quando
FENAREN for aplicado em áreas de pele relativamente extensas e por um período de tempo prolongado.
FENAREN deve ser aplicado somente sobre a pele intacta (ausência de feridas abertas ou escoriações). Evitar o contato do produto com os
olhos e as mucosas. FENAREN gel não deve ser ingerido.
Embora faixas comumente utilizadas em lesões do tipo entorses possam até ser utilizadas, FENAREN não deve ser utilizado com bandagens
oclusivas que não permitam a passagem de ar para a região da lesão.
A probabilidade de efeitos adversos sistêmicos com o uso do diclofenaco tópico é baixa, se comparada com a frequência observada em
pacientes que utilizam diclofenaco por via oral. Entretanto, se FENAREN for aplicado em uma área relativamente extensa de pele, por um
período de tempo prolongado, a possibilidade de efeitos adversos sistêmicos não pode ser descartada. No caso do uso de FENAREN ser
planejado desta maneira, solicita-se que as informações válidas para as formas sistêmicas de diclofenaco sejam prontamente consultadas.
FENAREN contém propilenoglicol, o qual poderá causar irritação localizada e de intensidade leve na pele de algumas pessoas.
Efeitos na habilidade de dirigir e/ou operar máquinas
A aplicação tópica de FENAREN não tem influência na habilidade de dirigir e/ou operar máquinas.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Idosos
A dose usual de adultos pode ser usada por idosos.
3
Crianças
A segurança e eficácia do diclofenaco, independente da formulação farmacêutica, não foi ainda estabelecida em crianças. Assim sendo, com
exceção de casos de artrite juvenil crônica, o uso do diclofenaco não é recomendado em crianças de idade inferior a 14 anos.
Gravidez
FENAREN não deve ser utilizado durante a gravidez, especialmente durante o terceiro trimestre da gravidez. Nesse período, o uso de
diclofenaco ou outros inibidores de prostaglandina-sintetase pode resultar em fechamento prematuro do ducto arterial ou em inércia uterina.
Os estudos em animais não demonstraram qualquer efeito prejudicial direto ou indireto sobre a gravidez, no desenvolvimento embrionário /
fetal, no parto ou no desenvolvimento pós-natal.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Lactação
Não são previstas quantidades mensuráveis da substância ativa no leite das lactantes. Entretanto, FENAREN não deve ser aplicado a extensas
Uma vez que a absorção sistêmica do diclofenaco a partir da aplicação tópica do gel é muito baixa, interações medicamentosas com o uso de
FENAREN são pouco prováveis.
Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C); proteger da luz e umidade.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico: gel branco com essência de alfazema.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
FENAREN deve ser utilizado exclusivamente por via tópica.
Aplicar FENAREN sobre a região afetada, 3 a 4 vezes ao dia, massageando suavemente. A quantidade necessária depende da extensão da
área dolorida: 2 a 4 g de FENAREN são suficientes para tratar uma área de cerca de 400-800 cm2
.
Após a aplicação, lavar as mãos, a menos que sejam o local tratado.
A duração do tratamento depende da indicação e da resposta clínica. O medicamento não deve ser usado por mais de 14 dias para
inflamações do tecido mole ou reumatismos do tecido mole, ou por mais de 21 dias para artrite, a menos que recomendado pelo médico.
Quando utilizado sem prescrição médica, é recomendado que o paciente consulte um médico após 7 dias se os sintomas não melhorarem ou
se houver piora.
As reações adversas incluem reações da pele no local da aplicação, sendo leves e passageiras. Em caso muito raros, reações alérgicas podem
ocorrer.
Reações da pele e tecido subcutâneo
Comuns (> 0,01 < 0,1): dermatite de contato (ex.: rash localizado da pele, pruridos, eritema, edema ou pápulas).
Raras (> 0,0001 < 0,001): dermatite bulosa.
Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): reações alérgicas da pele generalizadas, urticárias, angioedema, reações de
fotosensibilidade.
Reações respiratórias, torácicas e mediastinais
Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): asma.
Infecções e infestações
Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): erupção cutânea pustular.
Reações no sistema imune
Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): hipersensibilidade, edema angioneurótico.