Bula do Flavonid para o Profissional

Bula do Flavonid produzido pelo laboratorio Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Flavonid
Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.a - Profissional

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BULA COMPLETA DO FLAVONID PARA O PROFISSIONAL

FLAVONID

(diosmina + hesperidina)

Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.

Comprimido revestido

450mg + 50mg

Flavonid - comprimido revestido - Bula para o profissional de saúde 1

I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO:

diosmina + hesperidina

APRESENTAÇÕES

Comprimido revestido: embalagens contendo 30 e 60 comprimidos.

USO ADULTO

VIA DE ADMINISTRAÇÃO: USO ORAL

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido revestido contém:

diosmina................................................................................................................................................450mg

flavonóides expressos em hesperidina.................................................................................................50,0mg

excipientes q.s.p. .......................................................................................................1 comprimido revestido

(celulose microcristalina, povidona, talco, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, copolímero de

ácido metacrílico e metacrilato de etila, polissorbato 80, trietilcitrato, dióxido de titânio, corante laca

amarelo FDC nº 06, macrogol, hidróxido de sódio e silicona).

Flavonid - comprimido revestido - Bula para o profissional de saúde 2

II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES:

- Tratamento das manifestações da insuficiência venosa crônica, funcional e orgânica, dos membros

inferiores;

- Tratamento dos sintomas funcionais relacionados à insuficiência venosa do plexo hemorroidário;

- Alívio dos sinais e sintomas pré e pós-operatórios de safenectomia;

- Alívio da dor pélvica crônica associada à Síndrome da Congestão Pélvica.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Farmacologia clínica:

- Os estudos controlados duplo-cegos, utilizando métodos que permitem objetivar e quantificar a

atividade de diosmina + hesperidina sobre a hemodinâmica venosa, confirmaram as propriedades

farmacológicas deste medicamento comprovando ação a partir das primeiras horas após a administração.

Referência Bibliográfica: Barbe, R.; Amiel, M.: Pharmacodynamic properties na therapeutic efficacy of

DAFLON. Phlebology 1992; 7: (suppl. 2): 41-44.

- Relação dose-efeito: a existência de relações dose-efeito, estatisticamente significativas, baseia-se nos

parâmetros pletismográficos venosos: capacitância, distensibilidade e tempo de escoamento. A melhor

relação dose-efeito é obtida com a posologia de 2 comprimidos ao dia (1000mg/dia).

Referência Bibliográfica: Behar et al: Study of capillary filtration by double labelling I131-albumin and

Tc99m red cells. Application to the pharmacodynamics activity of Daflon 500mg. Int Angiol. 1988; 7

(suppl. 2): 35-38.

- Atividade venotônica: diosmina + hesperidina aumenta o tônus venoso. A pletismografia de oclusão

venosa por manguito de compressão de mercúrio evidencia uma diminuição dos tempos de escoamento

venoso. Referência Bibliográfica: Ibebugna, Y et al: Venous elasticity after treatment with Daflon 500mg.

Angiology 1997; 48 (1):45-49

- Atividade microcirculatória: os estudos duplo-cegos realizados mostraram uma diferença

estatisticamente significativa entre o medicamento e o placebo. Nos pacientes que apresentam sinais de

fragilidade capilar, diosmina+hesperidina aumenta a resistência capilar medida por angioesterometria.

Referência Bibliográfica: Galley, P. et al: A double blind, placebo-controlled trial of a new venous-active

flavonoid fraction (S 5682) in the treatment of symptomatic capillary fragility. Int. Angiol. 1993; 12 (1):

69-72.

- Atividade antiinflamatória endotelial: estudos realizados em células, em modelos animais e estudos

clínicos comprovaram a ação de diosmina+hesperidina na inibição da expressão de moléculas de adesão

intracelular responsáveis pelo processo de inflamação endotelial, inibindo a adesão e/ou a migração

leucocitária, bem como da síntese de mediadores inflamatórios como PGE2 e tromboxano.

Referência Bibliográfica: Pascarella L. Current Pharmaceutical Design. 2007;13:431-444.

Estudos clínicos:

Eficácia no tratamento das manifestações da insuficiência venosa crônica, orgânica e funcional dos

membros inferiores: os estudos clínicos duplo-cegos realizados contra placebo colocam em evidência a

atividade terapêutica de diosmina + hesperidina na dose diária de 1000mg em flebologia, no tratamento

da insuficiência venosa crônica, funcional e orgânica dos membros inferiores.

Em estudo duplo-cego placebo controlado incluindo 160 pacientes (134 mulheres e 26 homens), a

eficácia de diosmina + hesperidina na dose diária de 1000mg por dois meses foi dirigida aos sintomas

(desconforto, peso, dor, cãimbras noturnas, sensação de inchaço, vermelhidão/cianose, calor/queimação,

sinais clínicos (condição da pele, distúrbios tróficos) e edema de perna. Desde o primeiro mês e

continuamente até o final do segundo mês, a intensidade máxima dos sintomas foi significativamente

reduzida no grupo da diosmina + hesperidina comparado ao grupo placebo (Gilly, 1994).

Referência Bibliográfica: Gilly R, Pillion G, Frileux C. Evaluation of a new vasoactive micronized

flavonoid fraction (S 5682) in symptomatic disturbances of the venolymphatic circulation of the lower

limb: a doubleblind, placebo-controlled study. Phlebology 1994; 9:67-70.

Um estudo multicêntrico internacional envolvendo 5052 pacientes com duração de 2 anos, com pacientes

sintomáticos para insuficência venosa crônica (C0s – C4 – Classificação Clínica CEAP) com ou sem

refluxo venoso, divididos em grupos, placebo e grupo de tratamento ativo. O tratamento ativo consistiu na

administração de diosmina + hesperidina na dose diária de 1000mg. Durante o tratamento com diosmina

+ hesperidina todos os sintomas (dor, peso nas pernas, formigamento e câimbras) apresentaram uma forte

melhora, sobretudo no grupo com refluxo venoso, em comparação ao outro grupo. A avaliação do índice

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de Qualidade de Vida foi significativamente melhorada independente do grupo, com ou sem refluxo

venoso. A melhora significativa e progressiva dos sinais de insuficiência venosa crônica se refletiu em

alterações significativas na classificação CEAP, i.e., de estágios mais severos para estágios mais leves. A

melhora clínica contínua acompanhou o período de tratamento durante 6 meses, com melhora progressiva

também dos índices de qualidade de vida de todos os pacientes.

Referências Bibliográficas: Jantet, G; et al: Cronic venous insuffiency: Worldwide results of the RELIEF

study. Angiology 2000; 51 (1): 31-37.

Em estudo aberto, multicêntrico, controlado, randomizado, 140 pacientes portadores de insuficiência

venosa crônica e úlcera de perna foram divididos em dois grupos, tratamento de compressão associado a

medicamento tópico; e este tratamento associado à diosmina + hesperidina na dose diária de 1000mg por

24 semanas. O percentual de pacientes com úlcera de perna cicatrizada ao término do período de

tratamento foi definitivamente maior no grupo tratado com diosmina+hesperidina.

Referências Bibliográficas: Glinski, W: The beneficial augmentative effect of micronised purified

flavonoid fraction (MPFF) on the healing of leg ulcers: An open, multicentre, controlled, randomised

study. Phlebology 1999; 14 (4):151-157.

Eficácia no tratamento dos sintomas funcionais relacionados a insuficiência do plexo

hemorroidário:

Em um estudo randomizado, duplo-cego, placebo controlado, 90 pacientes (49 no grupo diosmina +

hesperidina e 41 no grupo placebo) com crise hemorroidária aguda foram tratados durante 7 dias no

seguinte esquema: 3000mg de diosmina + hesperidina diariamente durante os primeiros 4 dias e, em

seguida, 2000mg de diosmina + hesperidina diariamente durante 3 dias (Jiang, 2006). Os critérios de

eficácia foram avaliados conforme evolução dos sinais e sintomas (dor e edema, os mais frequentemente

reportados), sangramento, tenesmo, prurido, secreção de muco, e prolapso. A eficácia do tratamento em

D4 foi significativamente melhor no grupo diosmina + hesperidina, com melhora da dor (p = 0,01) e do

sangramento (p = 0,01). Estes resultados foram ainda mais pronunciados em D7, com uma melhora

significativa nos seguintes parâmetros: dor (p <0,001), edema (p = 0,01), sangramento (p = 0,02), e

tenesmo (p = 0,02). A eficácia global do tratamento avaliada pelo paciente foi considerada como muito

boa ou boa em 75.6% dos pacientes no grupo diosmina + hesperidina versus 39% dos pacientes no grupo

placebo (p = 0.007). A avaliação dos investigadores alcançou uma eficácia muito boa ou boa em 75.5%

dos pacientes no grupo de diosmina + hesperidina versus 39% no grupo placebo (p = 0,006).

Referência bibliográfica: Jiang ZM, Cao JD. The impact of micronized purified flavonoid fraction on the

treatment of acute haemorrhoidal epidoses. Current Medical Research and Opinion 2006;22.

Eficácia no alívio dos sinais e sintomas pós operatórios de safenectomia

Estudo aberto, multicêntrico, prospectivo e randomizado, com 181 pacientes com indicação cirúrgica para

a retirada da veia safena (safenectomia) foram divididos em dois grupos, grupo tratado com diosmina +

hesperidina na dose diária de 1000mg no período pré e pós operatório de safenectomia e grupo controle

(pacientes não tratados com diosmina + hesperidina). Os pacientes tratados com diosmina + hesperidina

obtiveram uma maior redução da intensidade da dor e menor consumo de analgésicos no período pós

operatório, além de uma redução do tamanho dos hematomas e melhora dos sintomas associados à doença

venosa crônica (diminuição do edema, câimbras, fadiga dos membros inferiores e sensação de pernas

pesadas).

Referências Bibliográficas: Veverková L. et al. Analysis of the various procedures used in great

saphenous vein surgery in the Czech Repubublic and benefit of Daflon® 500mg to postoperative

symptoms.

Phlebolymphology 2006; 13: 193-199.

Estudo aberto, multicêntrico, não randomizado, envolvendo 245 pacientes com indicação cirúrgica para a

extirpação da veia safena (safenectomia) foram divididos em dois grupos, grupo tratado com diosmina +

no período pré e pós-operatório de safenectomia obtiveram uma redução da intensidade da dor pós

operatória, redução dos hematomas pós operatórios, aceleração da reabsorção dos hematomas e aumento

da tolerância ao exercício no período pós operatório.

Referências Bibliográficas: Pokrovsky A.V et al. Stripping of the great saphenous vein under micronized

purified flavonoid under micronized purified flavonoid fracton (MPFF) protection (results of the Russian

multicenter controlled trial DEFANCE). Phlebolymphology 2008; 15(2): 45-51.

Flavonid - comprimido revestido - Bula para o profissional de saúde 4

Eficácia no alívio da dor pélvica crônica associada à Síndrome de Congestão Pélvica

Revisão de estudos clínicos (estudo clínico duplo-cego, randomizado e cruzado, envolvendo 10 mulheres

com diagnóstico de Síndrome Pélvica Congestiva e estudo clínico envolvendo 20 mulheres com

diagnóstico de Síndrome Pélvica Congestiva) demostrou que pacientes tratadas com diosmina +

hesperidina na dose diária de 1000mg apresentaram melhora na frequência e gravidade da dor pélvica, a

partir do segundo mês de tratamento com diosmina + hesperidina quando comparadas com pacientes

tratadas com placebo (vitaminas).

Referências Bibliográficas: Burak F. et al. Chronic pelvic pain associated with pelvic congestion

syndrome and the benefit of Daflon 500mg: a review. Phlebolymphology 2009; 16(3): 290-294.

Dados de Segurança Pré-Clínicos

A administração oral aguda em camundongos, ratos e macacos de uma dose 180 vezes maior que a dose

terapêutica em humanos não teve nenhum efeito tóxico ou letal e não causou nenhuma anormalidade

comportamental, biológica, anatômica ou histológica. Estudos em ratos e coelhos não demonstraram

nenhum efeito embriotóxico ou teratogênico. Não houve nenhuma alteração da fertilidade. Testes in vitro

e in vivo não demonstraram nenhum potencial mutagênico.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades Farmacodinâmicas:

Venotônico e vasculoprotetor.

Farmacologia:

FLAVONID exerce uma ação sobre o sistema vascular de retorno da seguinte maneira:

- nas veias, diminui a distensibilidade venosa e reduz a estase venosa;

- na microcirculação, normaliza a permeabilidade capilar e reforça a resistência capilar;

- ao nível linfático: aumento da drenagem linfática por diminuir a pressão intra-linfática e aumentar o

número de linfáticos funcionais, promovendo uma maior eliminação do líquido intersticial.

Efeitos Farmacodinâmicos:

- Relação dose-efeito:

A relação dose-efeito estatisticamente significativa foi comprovada para os seguintes parâmetros

pletismográficos venosos: capacidade venosa, distensibilidade venosa e tempo de esvaziamento venoso.

A faixa de dose-feito ideal é obtida com a dose diária de 1000mg de FLAVONID na forma de

comprimidos revestidos (Amiel, 1987).

Tempo para atividade:

O tempo para início da ação é de 2 horas após uma administração única de 1000mg de FLAVONID

comprimidos com significante diminuição (p<0,001) para distensibilidade venosa e tempo de

esvaziamento venoso quando comparado ao placebo (Amiel, 1985).

Propriedades Farmacocinéticas:

Após administração por via oral de FLAVONID, verifica-se:

- rápida absorção pela mucosa digestiva;

-meia-vida de eliminação de 11 horas com excreção essencialmente fecal (80%) e urinária de

aproximadamente 14%;

- forte metabolização que é evidenciada pela presença de diferentes fenóis ácidos na urina.

4. CONTRAINDICAÇÕES

FLAVONID não deve ser utilizado nos casos de hipersensibilidade previamente conhecida a substância

ativa ou a qualquer um dos componentes da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para o uso em crianças.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

ADVERTÊNCIAS

Crise Hemorroidária Aguda:

A administração de FLAVONID para o tratamento sintomático de hemorróida aguda não substitui o

tratamento específico de outros distúrbios anais e o seu uso deve ser feito por um curto tempo. Se os

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sintomas não desaparecerem rapidamente, deve-se proceder a um exame proctológico e o tratamento deve

ser revisto.

Idosos:

A posologia para o uso de FLAVONID em idosos é a mesma utilizada para pacientes com menos de 65

anos.

Crianças:

FLAVONID não se destina ao uso em crianças e adolescentes (com idade inferior a 18 anos).

PRECAUÇÕES

Gravidez:

Nenhum efeito teratogênico foi demonstrado em vários estudos e nenhum evento adverso foi reportado

em humanos.

Um estudo aberto realizado com 50 mulheres com gestação entre 8 semanas antes do parto e até após 4

semanas do parto sofrendo de crise hemorroidária registrou alívio dos sintomas agudos a partir do 4º dia

de tratamento em 53,6% (95% CI – 70 –37.1. P <0,001). O tratamento foi bem aceito e não afetou a

gravidez, o desenvolvimento fetal, o peso do neonato, seu crescimento e amamentação materna.

Referência Bibliográfica: Buckshee et al: Micronized flavonoid therapy in internal hemorrhoids of

pregnancy. International Journal of Gynecology and Obstetrics 57 (1997) 145 – 151.

Categoria B: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação:

Em razão da ausência de dados extensos sobre a passagem deste medicamento para o leite materno, a

amamentação não é recomendada durante o tratamento.

Fertilidade:

Estudos de toxicidade reprodutiva não mostraram efeito na fertilidade de ratos do sexo feminino e

masculino.

Efeito na capacidade dirigir e operar máquinas:

Nenhum estudo sobre o efeito da fração de flavonoides na habilidade de dirigir e operar máquinas foi

realizado. Contudo, baseado no perfil de segurança global da fração flavonoica, FLAVONID não tem

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Nenhum estudo de interação medicamentosa foi realizado com a associação diosmina + hesperidina.

Entretanto, levando-se em consideração a extensa experiência pós comercialização do produto, nenhuma

interação medicamentosa foi reportada até o momento.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Número do lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características organolépticas: FLAVONID é apresentado na forma de comprimido oblongo, revestido e

alaranjado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Uso Oral

Na doença venosa crônica, a posologia usual é: 2 comprimidos ao dia, sendo um pela manhã e outro à

noite.

Os comprimidos devem ser administrados preferencialmente durante as refeições, por pelo menos 6

meses ou de acordo com a prescrição médica.

Na crise hemorroidária aguda, a posologia usual é: 6 comprimidos ao dia durante os quatro primeiros

dias e, em seguida, 4 comprimidos ao dia durante três dias. E após, 2 comprimidos ao dia por pelo menos

3 meses ou de acordo com a prescrição médica.

Flavonid - comprimido revestido - Bula para o profissional de saúde 6

No período pré operatório de safenectomia, a posologia usual é: 2 comprimidos ao dia.

Os comprimidos devem ser administrados durante 4 a 6 semanas ou de acordo com a prescrição médica.

No período pós operatório de safenectomia, a posologia usual é: 2 comprimidos ao dia.

Os comprimidos devem ser administrados por pelo menos 4 semanas ou de acordo com a prescrição

médica.

Na dor pélvica crônica, a posologia usual é: 2 comprimidos ao dia.

Os comprimidos devem ser administrados por pelo menos 4 a 6 meses ou de acordo com a prescrição

Os comprimidos de FLAVONID podem ser dissolvidos em água antes de administrá-los, se assim os

pacientes desejarem. Nesse caso, os comprimidos devem ser dissolvidos em um copo de água com

quantidade suficiente para completa dissolução até que uma suspensão homogênea seja obtida.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Os seguintes eventos adversos foram reportados e estão classificados usando a seguinte frequência: muito

comuns (>1/10), comuns (>1/100 e <1/10), reação incomum (>1/1.000 e <1/100), reação rara (>1/10.000

e < 1/1.000), reação muito rara (< 1/10.000) e reações com frequência desconhecida (não pode ser

estimada pelos dados disponíveis).

Reações comuns (>1/100 e < 1/10):

- Diarreia, dispepsia, náuseas e vômitos.

Reações incomuns (>1/1.000 e <1/100):

- Colite.

Reações raras (>1/10.000 e <1/1.000):

- Tontura, dor de cabeça, mal estar, erupção, prurido e urticária.

Reações com frequência desconhecida:

- Edema de face isolada, lábios e pálpebras. Excepcionalmente edema de Quinke.

Em caso de eventos adversos notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária –

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.