Gefitinibe +

Gefitinibe (Gefitinib) - Informações Básicas

1. O que é Gefitinibe?

Gefitinibe é um medicamento antitumor oral pertencente à classe dos inibidores da tirosina quinase do receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR-TKI).

• Indicações principais: Tratamento de câncer de pulmão de não pequenas células (CPNPC) metastático com mutações ativadoras do EGFR.

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2. Como Funciona?

• Mecanismo de ação: Bloqueia a tirosina quinase do EGFR, inibindo a proliferação e sobrevivência das células cancerígenas que dependem dessa via.
• Alvo: Tumores com mutações ativadoras no gene EGFR (ex.: deleção no éxon 19 ou mutação L858R).

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3. Dosagem e Administração

Parâmetro	Detalhes
Dose padrão	250 mg uma vez ao dia, com ou sem alimentos.
Ajuste de dose	Redução para 125 mg/dia em casos de toxicidade grave (ex.: diarreia grave).
Forma farmacêutica	Comprimidos revestidos de 250 mg.
Duração	Até progressão da doença ou toxicidade inaceitável.

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4. Efeitos Colaterais

Comuns (≥10% dos pacientes):

• Cutâneos: Erupção acneiforme, prurido, pele seca.
• Gastrointestinais: Diarreia, náuseas, vômitos.
• Sistêmicos: Fadiga, perda de apetite.

Graves (requerem atenção médica):

• Pneumonite intersticial (tosse, dispneia).
• Hepatotoxicidade (aumento de enzimas hepáticas).
• Diarreia grave (risco de desidratação).

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5. Contraindicações

• Hipersensibilidade ao gefitinibe ou excipientes.
• Gravidez e lactação (categoria D – risco fetal).
• Uso com CYP3A4 indutores potentes (ex.: rifampicina) – reduz eficácia.

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6. Comparação com Outros EGFR-TKIs

Medicamento	Alvo de Mutação	Dose Diária	Toxicidade Cutânea	Interações
Gefitinibe	EGFR (ex. 19, L858R)	250 mg	Moderada	CYP3A4 (evitar indutores)
Erlotinibe	EGFR	150 mg	Alta	CYP3A4/CYP1A2
Osimertinibe	EGFR + T790M (resistente)	80 mg	Baixa	CYP3A4 (precaução com inibidores)

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7. Eficácia

• Taxa de resposta: ~50-70% em pacientes com mutações ativadoras do EGFR.
• Sobrevida livre de progressão (SLP): ~9-13 meses (vs. quimioterapia).

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8. Dicas Importantes

✔ Monitorar: Enzimas hepáticas (ALT/AST), sintomas pulmonares.
✔ Evitar: Suco de toranja (aumenta concentração do fármaco).
✔ Armazenamento: Temperatura ambiente (15-30°C), protegido da umidade.

Referências:

• FDA Label: Gefitinib Prescribing Information
• NCCN Guidelines (Non-Small Cell Lung Cancer).

Consulte sempre um médico para orientações individualizadas.