Bula do Glyvenol para o Profissional

Glyvenol

(tribenosídeo)

Novartis Biociências SA

Drágeas

200 mg

VPS2 = Glyvenol_Bula_Profissional 1

GLYVENOL®

tribenosídeo

APRESENTAÇÃO

Glyvenol®

200 mg – embalagem contendo 40 drágeas.

VIA ORAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada drágea de Glyvenol®

contém 200 mg de tribenosídeo.

Excipientes: povidona, trissilicato de magnésio, dióxido de silício, celulose microcristalina, amido, talco, estearato de

magnésio, hipromelose, dióxido de titânio, sacarose, macrogol, óxido férrico amarelo, óxido férrico vermelho,

copovidona e palmitato de cetila.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Tratamento de:

 Distúrbios da circulação venosa;

 Síndrome varicosa;

 Hemorroidas;

 Como adjuvante no tratamento de flebites, periflebites e síndrome pós-trombótica, antes e após a escleroterapia de

veias varicosas.

No modelo de teste de limiar doloroso de Hattemer & Huber, doses únicas de 200, 400 e 800 mg de tribenosídeo

provocaram um efeito analgésico dose-dependente, estatisticamente superior ao placebo.

Modelos in vitro usando tecidos humanos demonstraram que o tribenosídeo é ativo em veias humanas tornando-as

menos suscetíveis à atividade inflamatória e menos reativas à ação da histamina.

Referências Bibliográficas

1. Jaques R. The Pharmacological Activity of Tribenoside. Pharmacology 1977;15:445-460.

Grupo farmacoterapêutico: outros agentes estabilizantes dos vasos capilares, código ATC: C05CX01.

Mecanismo de ação

O tribenosídeo interage com as células epidérmicas e regula a expressão e localização das lamininas para auxiliar a

reconstrução da membrana basal na cicatrização de feridas de hemorroidas.

Farmacodinâmica

Glyvenol®

diminui a permeabilidade capilar, reduzindo assim o edema. Antagoniza uma série de substâncias endógenas

que desempenham importante papel como mediadoras do processo inflamatório e da causa da dor. Glyvenol®

combate

os processos patológicos dos vasos capilares, das veias e dos tecidos paravenosos.

Farmacocinética

- Absorção

O tribenosídeo é rapidamente absorvido após administração oral. Picos de concentrações plasmáticas de 9 – 18

microgramas/mL (tribenosídeo + metabólitos) são alcançados 1 hora após a administração de tribenosídeo na dose de 10

mg/kg. Não ocorre no organismo acúmulo do tribenosídeo , mesmo em resposta à repetidas doses diariamente.

- Distribuição

O tribenosídeo tem afinidade por diferentes tecidos e órgãos. Nas paredes dos vasos sanguíneos, por exemplo, atinge

relativamente, altas concentrações.

- Biotransformação / Metabolismo

O tribenosídeo é extensivamente metabolizado a ácido benzoico, que é metabolizado a ácido hipúrico.

- Eliminação

VPS2 = Glyvenol_Bula_Profissional 2

A eliminação do tribenosídeo do plasma é bifásica. A meia-vida de eliminação nas fases alfa e beta são de 2 e 20 horas,

respectivamente. A substância ativa é excretada apenas na forma de metabólitos principalmente na urina. A atividade

farmacológica dos principais metabólitos corresponde no máximo à metade daquela do tribenosídeo e 20% da dose

administrada é eliminada como ácido hipúrico. A taxa de excreção é 77 - 93% da dose em 9 horas e 93 – 100% em 72

horas.

Populações especiais

- Insuficiência renal

Nenhuma informação farmacocinética do tribenosídeo na insuficiência renal está disponível. No entanto, com base na

excreção urinária do tribenosídeo e de seus metabólitos, a possibilidade de acúmulo de tribenosídeo e seus metabólitos

não pode ser excluída durante administrações múltiplas de tribenosídeo em pacientes com insuficiência renal grave

(vide “Posologia e modo de usar”).

- Insuficiência hepática

Nenhuma informação farmacocinética do tribenosídeo na insuficiência hepática está disponível. No entanto, com base

na metabolização hepática do tribenosídeo, a possibilidade de acúmulo de tribenosídeo e seus metabólitos não pode ser

excluída durante administrações múltiplas de tribenosídeo em pacientes com insuficiência hepática grave (vide

“Posologia e modo de usar”).

Dados de segurança pré-clínicos

- Toxicidade de doses repitidas

Estudos em ratos (52 semanas de estudo) e cães (26 semanas de estudo) não demonstraram efeitos toxicológicos do

tribenosídeo em doses que foram 12,5 e 62,5 vezes maiores do que a dose máxima recomendada para humanos,

respectivamente.

- Mutagenicidade e carcinogenicidade

Não há informações disponíveis relacionadas com a mutagenicidade e carcinogenicidade do tribenosídeo.

- Toxicidade reprodutiva

O tribenosídeo não afetou a fertilidade em ratos com uma dose 75 vezes maior do que a dose máxima recomendada para

humanos. Estudos em ratos, camundongos e coelhos não indicaram quaisquer efeitos teratogênicos para o tribenosídeo.

No entanto, o tribenosídeo não deve ser administrado a mulheres grávidas, a menos que seja claramente necessário.

Hipersensibilidade conhecida ao tribenosídeo ou a qualquer um dos excipientes.

Mulheres em idade fértil

Não há nenhuma recomendação especial.

Gravidez

Glyvenol®

não deve ser administrado a mulheres grávidas a menos que seja claramente necessário. Glyvenol®

deve ser

utilizado com cautela durante a gravidez, especialmente nos três primeiros meses. A terapia com tribenosídeo em

mulheres grávidas, especialmente durante o segundo e/ou terceiro mês de gravidez, pode estar associada a um maior

risco de hidrocefalia congênita em recém-nascidos (vide “Dados de segurança pré-clínicos”).

Este medicamento pertence à categoria de risco na gravidez C. Este medicamento não deve ser utilizado por

mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação

Não há dados sobre a passagem da substância ativa para o leite materno. Os benefícios para a mãe devem, portanto, ser

ponderados em relação aos possíveis riscos para o lactente.

Fertilidade

Não há informações sobre efeitos do tribenosídeo na fertilidade humana. O tribenosídeo não afetou a fertilidade em

ratos com uma dose 75 vezes maior do que a dose máxima recomendada em humanos (vide “Dados de segurança pré-

clínicos.

VPS2 = Glyvenol_Bula_Profissional 3

Nenhuma interação foi relatada com Glyvenol®

.

O produto deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e umidade.

O prazo de validade é de 18 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto: O produto Glyvenol®

são drágeas vermelhas acinzentadas, redondas, biconvexas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Modo de administração

Glyvenol®

deve ser ingerido durante ou após as refeições, para uma melhor tolerabilidade gástrica.

Posologia

População alvo geral

A posologia recomendada é de 1 drágea (200 mg), 3 a 4 vezes ao dia.

A posologia diária de 800 mg (4 drágeas) não deve ser excedida, pois doses mais elevadas não promovem maior efeito

terapêutico.

deve ser administrado durante várias semanas, mesmo após a rápida regressão dos sintomas, não

ultrapassando um período de 12 semanas.

Caso haja esquecimento de uma dose desse medicamento, o paciente deverá tomar a próxima dose no seu horário

habitual. A dose esquecida não deverá ser tomada.

Populações especiais

- Insuficiência renal

Não foram realizados estudos em pacientes com insuficiência renal (vide “Características farmacológicas”).

- Insuficiência hepática

Não foram realizados estudos em pacientes com insuficiência hepática (vide “Características farmacológicas”).

- Pacientes pediátricos

Não foram realizados estudos em pacientes pediátricos.

- Pacientes geriátricos

Não foram realizados estudos em pacientes idosos (65 anos ou mais).

- Pacientes diabéticos

Embora a substância ativa seja derivada do açúcar, não foi observada interferência de Glyvenol®

no metabolismo de

carboidratos, mesmo em diabéticos.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Reações adversas da experiência pós-comercialização

As seguintes reações adversas foram derivadas da experiência de pós-comercialização com Glyvenol®

. Como estas

reações são relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto, não é possível estimar sua frequência,

que é categorizada como desconhecida. As reações adversas estão listadas de acordo com o sistema de classes de órgãos

no MedDRA. Dentro de cada classe de sistema de órgãos, as reações adversas são listadas em ordem decrescente de

gravidade.

Tabela 1 - Reações adversas a partir da experiência de pós-comercialização (frequência desconhecida)

Distúrbios do sistema imunológico

VPS2 = Glyvenol_Bula_Profissional 4

Reação anafilática (incluindo urticária, angioedema, edema facial, dispneia e distúrbios circulatórios).

Distúrbios do sistema nervoso

Dor de cabeça.

Distúrbios gastrintestinais

Distúrbios gastrintestinais*

.

Distúrbios dos tecidos cutâneos e subcutâneos

Rash**, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.

(*) Geralmente de natureza leve e desaparece espontaneamente quando a medicação é retirada. Em casos raros, pode

ser necessário o tratamento sintomático adequado. A frequência desta reação relaciona-se com a dose do medicamento.

(**) Pode ser associado à febre.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA,

disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou

Municipal.