Bula do Helmizol para o Profissional

Helmizol®

Comprimido 250mg e Comprimido 400mg

MODELO DE BULA COM INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS

PROFISSIONAIS DE SAÚDE

metronidazol

APRESENTAÇÕES

Comprimido 250mg

Embalagens contendo 20, 50 e 500 comprimidos.

Comprimido 400mg

Embalagens contendo 20, 24, 100 e 200 comprimidos.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido de 250mg contém:

metronidazol...................................................................................................................250mg

Excipiente q.s.p...................................................................................................1 comprimido

Excipientes: amido, povidona, álcool etílico, celulose microcristalina, crospovidona e

estearato de magnésio.

Cada comprimido de 400mg contém:

metronidazol...................................................................................................................400mg

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Helmizol®

é indicado para o tratamento de tricomoníase.

A eficácia de metronidazol geleia no tratamento da vaginose bacteriana pode ser

comprovada no estudo duplo cego, placebo controlado cruzado de Hillier SL. Et al., que

mostrou um alto índice de cura (87% - placebo e 91% - cruzado) no tratamento de 53

mulheres portadoras da vaginose (HILLIER, 1993).

Outro estudo que mostra ser eficaz o tratamento de vaginose bacteriana inespecífica com

metronidazol é o de Bistoletti et al. envolvendo 38 mulheres após 7 dias de uso de

metronidazol gel (BISTOLETTI, 1986).

O tratamento de tricomoníase vaginal foi comprovado eficaz no estudo de Netto C.G. e

Miyata C.C., onde 21 pacientes foram tratadas com metronidazol gel por 10 dias e

apresentaram índice de cura de 66.6% após 30 dias do tratamento (NETTO, 1966).

Propriedades farmacodinâmicas

O metronidazol é um anti-infeccioso de uso local do grupo dos nitro-5-imidazóis. O

espectro antimicrobiano do metronidazol é o seguinte:

-Espécies habitualmente sensíveis (MIC ≤ 4 µg/mL) (mais do que 90% das cepas da

espécie são sensíveis):

Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sp,

Bacteroides sp, Bacteroides fragilis, Prevotella, Fusobacterium, Veillonella.

-Espécies com sensibilidade variável: a porcentagem de resistência adquirida é variável. A

sensibilidade é imprevisível na ausência de antibiograma. Bifidobacterium, Eubacterium.

-Espécies habitualmente resistentes (pelo menos 50% das cepas da espécie são resistentes):

Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Atividade antiparasitária: Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giárdia

intestinalis.

Propriedades farmacocinéticas

A absorção máxima ocorre entre 8 á 12 horas.

Após administração por via vaginal, a passagem sistêmica é pequena. A meia-vida

plasmática é de 8 a 10 horas e a ligação às proteínas plasmáticas é baixa, inferior a 20%. A

distribuição é rápida e importante nos pulmões, rins, fígado, bile, líquor, pele, saliva e

secreções vaginais.

O metronidazol atravessa a barreira placentária e é excretado através do leite materno. Seu

metabolismo é principalmente hepático: são formados 2 metabólitos óxidos ativos não

conjugados (atividade de 5 a 30%).

A excreção é principalmente urinária: o metronidazol e seus metabólitos óxidos, excretados

através da urina, representam aproximadamente 35 a 65% da dose absorvida.

Helmizol®

é contraindicado em pacientes com histórico de hipersensibilidade ao

metronidazol ou outro derivado imidazólico e/ou aos demais componentes do produto.

Este medicamento é contraindicado na faixa etária pediátrica.

Este medicamento é contraindicado para uso por homens.

Caso o tratamento com metronidazol, por razões especiais, necessite de uma duração maior

do que a geralmente recomendada, devem-se realizar testes hematológicos regularmente,

principalmente contagem leucocitária, e o paciente deve ser monitorizado quanto ao

aparecimento de reações adversas, como neuropatia central ou periférica, por exemplo:

parestesia, ataxia, tontura e convulsões.

As pacientes devem ser alertadas que metronidazol pode provocar escurecimento da urina

(devido aos metabólitos de metronidazol).

Durante a menstruação, o tratamento com Helmizol®

não é afetado. Se houver previsão de

início do próximo ciclo menstrual antes do término do tratamento prescrito, recomenda-se,

quando possível, postergar o início do tratamento para o dia seguinte ao término do ciclo

menstrual. Caso o tratamento não esteja no início, complete-o até o seu término.

As pacientes devem ser aconselhadas a não ingerir bebidas alcoólicas ou medicamentos que

contenham álcool em sua formulação durante e no mínimo 1 dia após o tratamento com

metronidazol, devido à possibilidade de reação do tipo dissulfiram (efeito antabuse).

Gravidez e lactação

O uso de metronidazol durante a gravidez deve ser cuidadosamente avaliado visto que

atravessa a barreira placentária e seus efeitos sobre a organogênese fetal humana ainda são

desconhecidos.

Categoria de risco na gravidez: B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

médica.

Visto que o metronidazol é excretado no leite materno, a exposição desnecessária ao

medicamento deve ser evitada.

Populações especiais

Não há advertências e recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento

em pacientes idosas. Helmizol®

deve ser administrado com cautela em pacientes com

encefalopatia hepática.

Helmizol®

deve ser utilizado com cautela em pacientes com doença severa, ativa ou

crônica, do sistema nervoso central e periférico, devido ao risco de agravamento do quadro

neurológico.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Os pacientes devem ser alertados sobre a possibilidade de confusão, tontura, alucinações,

convulsões ou distúrbios visuais e aconselhados a não dirigir veículos ou operar máquinas

caso estes sintomas ocorram (vide reações adversas).

Carcinogenicidade

O metronidazol mostrou ser carcinogênico em camundongos e ratos. Contudo, estudos

semelhantes em hamsters mostraram resultados negativos e estudos epidemiológicos em

humanos não mostraram qualquer evidência de aumento do risco carcinogênico em

humanos.

Portanto, o uso de Helmizol®

em tratamento com duração prolongada deve ser

cuidadosamente avaliado (Vide advertências e precauções).

Mutagenicidade

O metronidazol mostrou ser mutagênico em bactérias in vitro. Em estudos conduzidos em

células de mamíferos in vitro, assim como em roedores ou humanos in vivo, houve

evidência inadequada de efeito mutagênico do metronidazol, com alguns estudos

reportando efeitos mutagênicos, enquanto outros não.

Álcool: bebidas alcoólicas e medicamentos contendo álcool não devem ser ingeridos

durante o tratamento com metronidazol e no mínimo 1 dia após o mesmo, devido à

possibilidade de reação do tipo dissulfiram (efeito antabuse), com aparecimento de rubor,

vômito e taquicardia.

Dissulfiram: foram relatadas reações psicóticas em pacientes utilizando

concomitantemente metronidazol e dissulfiram.

Terapia com anticoagulante oral (tipo varfarina): potencialização do efeito

anticoagulante e aumento do risco hemorrágico, causado pela diminuição do catabolismo

hepático. Em caso de administração concomitante, deve-se monitorizar o tempo de

protrombina com maior frequência e realizar ajuste posológico da terapia anticoagulante

durante o tratamento com metronidazol.

Lítio: os níveis plasmáticos de lítio podem ser aumentados pelo metronidazol. Deve-se,

portanto, monitorizar as concentrações plasmáticas de lítio, creatinina e eletrólitos em

pacientes recebendo tratamento com lítio, enquanto durar o tratamento com metronidazol.

Ciclosporina: risco de aumento dos níveis plasmáticos de ciclosporina. Os níveis

plasmáticos de ciclosporina e creatinina devem ser rigorosamente monitorizados quando a

administração concomitante é necessária.

Fenitoína ou fenobarbital: aumento da eliminação de metronidazol, resultando em níveis

plasmáticos reduzidos.

5-fluorouracil: diminuição do clearance do 5-fluorouracil, resultando em aumento da

toxicidade do mesmo.

Bussulfano: os níveis plasmáticos de bussulfano podem ser aumentados pelo metronidazol,

o que pode levar a uma severa toxicidade do bussulfano.

DURANTE O CONSUMO ESTE PRODUTO DEVE SER MANTIDO NO CARTUCHO

DE CARTOLINA, CONSERVADO EM TEMPERATURA AMBIENTE (15 A 30°C).

PROTEGER DA LUZ E UMIDADE.

Este medicamento tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem

original.

Aspectos físicos e características organolépticas: Geleia homogênea de cor branca ou

amarelada a bege com odor característico.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Fazer 1 aplicação de preferência à noite, ao deitar-se, durante 10 a 20 dias. Cada aplicação

(5g de geleia) contém 500mg de metronidazol.

1. Remover a tampa da bisnaga e rosqueá-la no aplicador (calibrado para 5 gramas).

2. Pressionar a base da bisnaga até encher completamente o aplicador; excedendo apenas

um pouco na ponta, para facilitar a aplicação.

3. Retirar a bisnaga e fechá-la novamente.

4. Introduzir o aplicador profundamente na cavidade vaginal e empurrar o êmbolo até

esvaziar completamente o aplicador. Para facilitar a aplicação, recomenda-se que a paciente

esteja deitada, com as pernas elevadas.

Após a aplicação o aplicador deve ser imediatamente descartado.

Não há estudos dos efeitos de metronidazol administrado por vias não recomendadas.

Portanto, por segurança e para eficácia deste medicamento, o uso deve ser somente

ginecológico.

Reação muito comum (> 1/10).

Reação comum (> 1/100 e ≤ 1/10).

Reação incomum (> 1/1.000 e ≤ 1/100).

Reação rara (> 1/10.000 e ≤ 1.000).

Reação muito rara (≤ 1/10.000).

Distúrbios gastrintestinais: dor epigástrica, náusea, vômito, diarreia, mucosite oral,

alterações no paladar incluindo gosto metálico, anorexia, casos reversíveis de pancreatite,

descoloração da língua/sensação de língua áspera (devido ao crescimento de fungos, por

exemplo).

Distúrbios do sistema Imunológico: angioedema, choque anafilático.

Distúrbios do sistema nervoso: neuropatia sensorial periférica, cefaleia, convulsões,

vertigem, relatos de encefalopatia (por exemplo, confusão) e síndrome cerebelar subaguda

(por exemplo ataxia, disartria, alteração da marcha, nistagmo e tremor), que podem ser

resolvidos com a descontinuação do medicamento, meningite asséptica.

Distúrbios psiquiátricos: alterações psicóticas incluindo confusão e alucinações, humor

depressivo.

Distúrbios visuais: alterações visuais transitórias como diplopia e miopia, visão borrada,

diminuição da acuidade visual e alteração da visualização das cores, neuropatia óptica

/neurite.

Distúrbios no sangue e no sistema linfático: foram relatados casos de agranulocitose,

neutropenia e trombocitopenia.

Distúrbios hepatobiliares:

-foram relatados casos de aumento das enzimas hepáticas (AST, ALT, fosfatase alcalina),

hepatite colestática ou mista e lesão hepatocelular, algumas vezes com icterícia.

-foram relatados casos de falência hepática necessitando de transplante hepático em

pacientes tratados com metronidazol em associação com outras drogas antibióticas.

Distúrbios na pele e tecido subcutâneo: rash, prurido, rubor, urticária, erupções

pustulosas, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica.

Distúrbios gerais: febre.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância

Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm,

ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Apesar de a correta via de administração desta apresentação de Helmizol®

ser vaginal e,

não se dispor de informações sobre casos de superdosagem por esta via, cabe informar que

foram relatadas ingestões orais únicas de doses de até 12 g de metronidazol em tentativas

de suicídio e superdoses acidentais.

Os sintomas ficaram limitados a vômito, ataxia e desorientação leve.

Não existe antídoto específico para superdosagem com metronidazol. Em caso de suspeita

de superdose maciça, deve-se instituir tratamento sintomático e de suporte.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.