Bula do Hematom produzido pelo laboratorio Biolab Sanus Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
HEMATOM®
Biolab Sanus Farmacêutica Ltda.
Gel
escina 10 mg
polissulfato de escina sódica 10 mg
salicilato de dietilamônio 50 mg
Biolab Sanus Hematom (Profissonal) – 07/2014 – 1
escina
polissulfato de escina sódica
salicilato de dietilamônio
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES:
Gel. Bisnaga com 30g.
USO TÓPICO. USO ADULTO E PEDIÁTRICO.
COMPOSIÇÃO:
Cada grama do gel contém:
escina ............................................................................................ 10 mg
polissulfato de escina sódica ........................................................ 10 mg
salicilato de dietilamônio .............................................................. 50 mg
Excipientes: álcool etílico, carbômer, óleo de lavanda, óleo de flor de laranjeira, trolamina e água
purificada.
INFORMAÇÕES AO PROFISSIONAL DE SAÚDE
Hematom®
Gel está indicado em todos os casos de edemas localizados, causados por transtornos de
natureza inflamatória, tais como:
• Afecções venosas: flebites superficiais, inflamações varicosas.
• Afecções reumáticas: artrites, artroses, periartrites, bursite. Quadros dolorosos da coluna
vertebral, torcicolo.
• Traumatismos, contusões, luxações, hematomas, tendinite, tenossinovite.
• Lesões leves oriundas da prática esportiva e dores musculares, pois inibe a formação de edema e
combate os sintomas dele resultantes, como dores, sensações de peso, calor e rubor.
Em um estudo duplo-cego, controlado, randomizado, escina + salicilato de dietilamônio gel foi
comparado com os seus componentes isolados. Um total de 305 pacientes com lesões contusas em
práticas esportivas foi tratado com 5 g de cada um dos produtos sob forma de gel em 0, 4 e 8 horas após
medição da dor no período basal. As medições da sensibilidade dolorosa à pressão foram realizadas em
intervalos de 0, 1, 2, 3, 4, 6 e 24 horas. A área abaixo da curva da sensibilidade dolorosa foi escolhida
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como variável primária. Escina + salicilato de dietilamônio gel foi significativamente superior
relativamente às duas substâncias isoladas no que respeita à diminuição da sensibilidade dolorosa. A
escina isolada mostrou a mesma eficácia que o salicilato. Também a intensidade da dor, determinada por
meio de uma escala visual analógica, decresceu mais rapidamente no grupo escina + salicilato de
dietilamônio gel do que nos grupos controle. Uma vez mais, não foram observadas diferenças
significativas entre escina e salicilato de dietilamônio.
• Bulitta M. A double-blind controlled clinical trial of Aescin 1% and diethylammonium salicylate 5%
versus aescin 1% gel and versus diethylammonium salicylate 5% gel in the acute treatment of sports
impact injuries (sprains, strains, contusions).
• Hess, H., Groher, W., Lenhart, P., Thiel A., Bulitta M., Ley, F. Efficacy and safety of an aescin plus
diethylamine salicylate combination gel in patients with sports impact injuries. A controlled, double-
blind study.
• Pabst H, Segesser B, Bulitta M, Wetzel D, Bertram S. Efficacy and tolerability of escin/diethylamine
salicylate combination gels in patients with blunt injuries of the extremities. Int J Sports Med 2001;
22:430-6.
O local de ação da escina é a parede vascular. Quando do aumento de permeabilidade resultante do
processo inflamatório, a escina inibe a exsudação, reduzindo o extravasamento de líquido nos espaços
tissulares e acelera a reabsorção do edema existente. O mecanismo de ação é baseado na alteração da
permeabilidade dos capilares envolvidos. Além disso, a escina promove resistência capilar, inibe
processos inflamatórios e melhora a microcirculação.
O salicilato de dietilamônio (DEAS) tem um pronunciado efeito analgésico. Ele penetra livremente
através da pele e exerce sua ação analgésica profundamente na área afetada. A ação antiflogística
adicional do DEAS melhora o efeito anti-inflamatório da escina e assim combate os fatores etiológicos da
doença.
Em três estudos de farmacologia humana randomizados duplo-cegos e controlados por placebo, com
adoção do modelo de hematoma induzido experimentalmente (hematoma por injeção), foi possível
demonstrar o efeito de escina + salicilato de dietilamônio gel com avaliação da sensibilidade e absorção
do hematoma.
Durante as primeiras 24 horas de tratamento e também em um período de 19 dias, observou-se uma
diminuição significativa da intensidade da sensibilidade em comparação com placebo e também com as
substâncias isoladas: escina e DEAS. O efeito de cada uma das duas substâncias isoladas foi, por sua vez,
significativamente melhor que o de placebo. A comparação entre escina + salicilato de dietilamônio gel e
diclofenaco revelou uma tendência para superioridade.
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Propriedades farmacocinéticas
Para pesquisar sua absorção percutânea, aplicou-se 3H-escina na pele dorsal ou ventral de camundongos,
ratos, porquinhos-da índia e porcos. Foi aplicada uma bandagem oclusiva para cobrir o lugar de
aplicação.
A concentração de atividade total, atividade não volátil e atividade da escina (após cromatografia de
camada delgada), foi determinada em diversos tecidos e órgãos em diferentes horários após a aplicação.
As excreções biliar e urinária foram medidas durante todo o teste.
A taxa de absorção (estimada via excreção em um a dois dias) foi baixa em todas as espécies, tendo sido
responsável por < 2% da dose aplicada. No entanto, encontraram-se concentrações de escina
relativamente altas abaixo do lugar de aplicação e mesmo nas camadas mais profundas do tecido
muscular.
Vinte e quatro horas após a aplicação percutânea, a concentração da atividade não volátil medida em
porcos na subcútis e em tecidos musculares abaixo da área de aplicação foi aproximadamente cinco vezes
maior que aquela no sangue. Os níveis de atividade pico na pele e subcutânea foram atingidos em seis
horas após a aplicação.
No curso da pesquisa, a atividade na pele e subcutânea diminuiu devido ao aumento da difusão. Nos
tecidos musculares, no entanto, ela aumentou. A cromatografia de camada delgada revelou que
aproximadamente 50% dessa atividade foi idêntica com escina. Os resultados demonstraram claramente
que a escina é absorvida pela pele e também penetra nas camadas inferiores.
As altas concentrações de escina desejáveis são, portanto, localmente obtidas no local da aplicação nos
tecidos musculares subjacentes sem qualquer envolvimento sistêmico significativo.
Com base neste comportamento farmacocinético, é seguro assumir que a escina é muito adequada para
tratamento percutâneo.
Para determinar a absorção percutânea dos componentes analgésicos de escina + salicilato de
dietilamônio gel, aplicou-se 14C-salicitato de dietilamônio na pele dorsal de ratos Wistar machos. A taxa
de absorção foi estimada com base nas contagens da atividade do 14C excretada na bile e na urina.
Medições adicionais incluíram as concentrações no plasma e em diversos órgãos e tecidos, junto com um
estudo do metabolismo do 14C-salicilato de dietilamônio. O valor médio absorvido - medido em termos
da quantidade excretada durante 48 horas foi de 14%. Registraram-se altos níveis de radioatividade na
área da pele que tinha sido tratada, enquanto a contagem de 14C em órgãos e tecidos em diversos horários
após a aplicação foi baixa.
Realizou-se uma pesquisa clínico-farmacológica para determinar a absorção de escina após aplicação
tópica. O ensaio foi realizado como estudo aberto. A amostra consistiu de 20 pacientes com afecções
proctológicas requerendo cirurgia. Foi aplicado um creme de escina a 2% nas áreas afetadas da pele por 7
dias antes da operação. A determinação da concentração de escina nas amostras de tecido, retiradas da
área operada, revelaram, na pele e no subcutâneo, concentrações de escina que diferiram
significativamente de zero (p< 0,001). Além disso, foi observada uma diferença significativa nas
concentrações das amostras de tecido individual entre pele, subcutâneo e tecido adiposo.
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Propriedades toxicológicas
As pesquisas de tolerância local e sistêmica foram realizadas em ratos, coelhos e porcos.
Aplicou-se escina + salicilato de dietilamônio gel por um período de 4 semanas em doses de 200 e 500
mg na pele dorsal tosquiada de ratos e coelhos. O exame microscópico e histológico não revelou
quaisquer lesões locais específicas da pele. Mudanças tais como acantose epidérmica de baixo grau ou
infiltração celular inflamatória crônica no cório sub-epidérmico também foram observadas nos controles
após aplicação da base gel. A experiência mostrou que todas as descobertas eram totalmente reversíveis.
Para pesquisar a tolerância local da mucosa, uma única dose de 100 mg de escina + salicilato de
dietilamônio gel foi instilada no saco conjuntival dos olhos de coelhos. Ocorreram alterações
inflamatórias de baixo a alto grau na conjuntiva que, no entanto, retrocederam completamente dentro de 7
dias. A lavagem dos olhos dentro de 2 minutos após a aplicação levou a uma clara remissão da irritação.
Em um estudo de longo prazo, o gel foi aplicado em uma dose diária de 300, 1500 ou 4000 mg/kg de peso
corporal na pele dorsal de porcos com mais de três meses. Em alguns dos animais, o exame macroscópico
revelou eritema no grupo de dose alta. O exame histológico não revelou quaisquer reações específicas,
além de reações de pele não específicas, tais como dermatite pustular supurativa, hiperplasia epidérmica e
hiperceratose. Não se observaram efeitos sistêmicos atribuíveis à substância.
Hipersensibilidade aos componentes da fórmula.
Hematom®
Gel não deve ser aplicado na pele rachada, em membranas mucosas ou em áreas de pele que
tenham sido expostas a radioterapia.