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HEMETIL®

cloridrato de metoclopramida

NATIVITA INDÚSTRIA E COMÉRCIO LTDA

GOTAS

4 MG/ML

Hemetil®

I- IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO

Forma Farmacêutica e Apresentação:

Gotas 4mg/mL - frasco gotejador contendo 10 mL. Embalagem com 1 ou 200 frascos.

USO ORAL

USO ADULTO

Composição:

Cada mL (21 gotas) contém 4,20 mg de cloridrato de metoclopramida mono-hidratado equivalente a 4,00

mg de cloridrato de metoclopramida anidro.

Veículos: metabissulfito de sódio, álcool etílico, ciclamato de sódio, metilparabeno, propilparabeno,

sorbitol, sacarina sódica e água purificada.

Cada 1 mL de Hemetil®

gotas equivale a 21 gotas e 1 gota equivale a 0,19 mg de cloridrato de

metoclopramida.

II- INFORMAÇÕES TÉCNICAS AO PROFISSIONAL DE SAÚDE

Este medicamento é destinado ao tratamento de:

- distúrbios da motilidade gastrintestinal e

- náuseas e vômitos de origem central e periférica (cirurgias, doenças metabólicas e infecciosas,

secundárias a medicamentos).

Hemetil®

é utilizado também para facilitar os procedimentos radiológicos do trato gastrintestinal.

A eficácia e a segurança antiemética de metoclopramida podem ser comprovadas no estudo de Strum S.B.

et al (1982) envolvendo 38 pacientes que potencialmente desenvolveriam náuseas e vômitos em

tratamento quimioterápico. Grumberg et al.(1984) em seu estudo com 33 pacientes pré-usuários de

quimioterapia – cisplatina - randomizado duplo-cego cruzado também comprovou a eficácia antiemética

de metoclopramida em doses maiores que as terapêuticas , nesses casos em que a presença de vômitos e

náuseas é comum a todos. No estudo randomizado duplo-cego de Anthony L.B. ET al. (1986)

comparando a eficácia antiemética entre a administração medicamentosa oral e a intravenosa de

metoclopramida, envolvendo 66 pacientes, comprovou-se que tanto a via oral como a via intravenosa são

equivalentes.

Propriedades farmacodinâmicas

A metoclopramida é um produto de síntese original dotado de características químicas farmacológicas e

terapêuticas peculiares; sua substância ativa metoclopramida é quimicamente o cloridrato de (N-

dietilaminoetil)-2-metoxi-4-amino-5-cloro-benzamida.

A metoclopramida, antagonista da dopamina, estimula a motilidade muscular lisa do trato gastrintestinal

superior, sem estimular as secreções gástrica, biliar e pancreática. Seu mecanismo de ação é

desconhecido, parecendo sensibilizar os tecidos para a atividade da acetilcolina. O efeito da

metoclopramida na motilidade não é dependente da inervação vagal intacta, porém, pode ser abolido

pelas drogas anticolinérgicas.

A metoclopramida aumenta o tônus e amplitude das contrações gástricas (especialmente antral), relaxa o

esfíncter pilórico, duodeno e jejuno, resultando no esvaziamento gástrico e no trânsito intestinal

acelerados. Aumenta o tônus de repouso do esfíncter esofágico inferior.

Propriedades farmacocinéticas

A metoclopramida sofre metabolismo hepático insignificante, exceto para conjugação simples. Seu uso

seguro tem sido descrito em pacientes com doença hepática avançada com função renal normal.

Após a dose oral, o pico plasmático é alcançado em 30 a 60 minutos. A sua excreção é feita

principalmente pela urina e sua meia-vida plasmática é de aproximadamente 3 horas.

Hemetil ®

é contraindicado nos seguintes casos:

- em pacientes com antecedentes de hipersensibilidade a metoclopramida ou a qualquer componente da

fórmula;

- em que a estimulação da motilidade gastrintestinal seja perigosa, como por exemplo, na presença de

hemorragia gastrointestinal, obstrução mecânica ou perfuração gastrointestinal;

- em pacientes epiléticos ou que estejam recebendo outras drogas que possam causar reações

extrapiramidais, uma vez que a frequência e intensidade destas reações podem ser aumentadas;

- em pacientes com feocromocitoma, pois pode desencadear crise hipertensiva, devido à provável

liberação de catecolaminas do tumor. Esta crise hipertensiva pode ser controlada com fentolamina;

- em pacientes com histórico de discinesia tardia induzida por neurolépticos ou metoclopramida;

- em combinação com levodopa devido a um antagonismo mútuo.

Este medicamento é contraindicado para crianças menores de 1 ano de idade, devido ao risco de

aumento da ocorrência de desordens extrapiramidais nesta faixa etária.

Podem aparecer sintomas extrapiramidais, particularmente em crianças e adultos jovens e/ou quando são

administradas altas doses (vide Reações Adversas). Essas reações são completamente revertidas após a

interrupção do tratamento. Um tratamento sintomático pode ser necessário (benzodiazepinas em crianças

e/ou drogas anticolinérgicas, antiparkinsonianas em adultos). Na maioria dos casos, consistem de

sensação de inquietude; ocasionalmente podem ocorrer movimentos involuntários dos membros e da face;

raramente se observa torcicolo, crises oculógiras, protrusão rítmica da língua, fala do tipo bulbar ou

trismo.

O tratamento com Hemetil ®

não deve exceder 3 meses devido ao risco de discinesia tardia.

Respeite o intervalo de tempo (ao menos 6 horas), entre cada administração de Hemetil ®

, mesmo em

casos de vômito e rejeição da dose, de forma a evitar sobredose.

Deve-se ter cautela quando metoclopramida for administrada a pacientes com síndrome de Parkinson.

Hemetil ®

não é recomendado em pacientes epiléticos, visto que as benzamidaspodem diminuir o limiar

epilético.

Pode ocorrer, como com neurolépticos, a síndrome neuroléptica maligna (SNM) caracterizada por

hipertermia, enfermidades extrapiramidais, instabilidade nervosa autonômica e elevação de CPK.

Portanto, deve-se ter cautela se ocorrer febre, ou qualquer um dos sintomas da síndrome neuroléptica

maligna (SNM) e a administração de Hemetil ®

deve ser interrompida se houver suspeita da síndrome

neuroléptica maligna (SNM).

Pacientes sob terapia prolongada devem ser reavaliados periodicamente.

Verifique sempre o prazo de validade que se encontra na embalagem do produto e confira o nome para

não haver enganos. Não utilize Hemetil ®

caso haja sinais de violação ou danificações da embalagem.

Em paciente com deficiência hepática ou renal é recomendada diminuição da dose (vide Posologia).

Pode ocorrer metemoglobinemia, relacionada a deficiência na NADH citocromo b5 redutase.

Nesses casos a metoclopramida deve ser imediatamente e permanentemente suspensa e adotadas medidas

apropriadas.

Gravidez e lactação

Estudos em pacientes grávidas (>1000), não indicaram má formação fetal ou toxicidade neonatal durante

o primeiro trimestre da gravidez. Uma quantidade limitada de informações em pacientes grávidas (>300)

indicou não haver toxicidade neonatal nos outros trimestres.

Estudos em animais não indicaram toxicidade reprodutiva. Se necessário, o uso de metoclopramida pode

ser considerado durante a gravidez. A metoclopramida é excretada pelo leite materno e reações adversas

no bebê não podem ser excluídas. Deve-se escolher entre interromper a amamentação ou abster-se do

tratamento com metoclopramida durante a amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado durante a lactação.

Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas

sem orientação médica.

Populações especiais

Pacientes idosos

A ocorrência de discinesia tardia tem sido relatada em pacientes idosos tratados por períodos

prolongados. Entretanto, não há recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento por

pacientes idosos.

Crianças e adultos jovens

As reações extrapiramidais podem ser mais frequentes em crianças e adultos jovens, podendo ocorrer

após uma única dose.

O uso em crianças com menos de 1 ano de idade é contraindicado (vide Contraindicações).

O uso em crianças e adolescentes com idade entre 1 e 18 anos de idade não é recomendado.

Uso em pacientes diabéticos

A estase gástrica pode ser responsável pela dificuldade no controle de alguns diabéticos. A insulina

administrada pode começar a agir antes que os alimentos tenham saído do estômago e levar o paciente a

uma hipoglicemia. Tendo em vista que a metoclopramida pode acelerar o trânsito alimentar do estômago

para o intestino e, consequentemente, a porcentagem de absorção de substâncias, a dose de insulina e o

tempo de administração podem necessitar de ajustes nesses pacientes.

Uso em pacientes com insuficiência renal

Considerando-se que a excreção da metoclopramida é principalmente renal, em pacientes com

"clearance" de creatinina inferior a 40 mL/min, o tratamento deve ser iniciado com aproximadamente

metade da dose recomendada. Dependendo da eficácia clínica e condições de segurança do paciente, a

dose pode ser ajustada a critério médico.

Uso em pacientes com câncer de mama

A metoclopramida pode aumentar os níveis de prolactina, o que deve ser considerado em pacientes com

câncer de mama detectado previamente.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Pode ocorrer sonolência após a administração de metoclopramida, potencializada por depressores do

sistema nervoso central, álcool; a habilidade em dirigir veículos ou operar máquinas pode ficar

Combinação contraindicada: levodopa e metoclopramida possuem antagonismo mútuo.

Combinações a serem evitadas: álcool potencializa o efeito sedativo da metoclopramida.

Combinações a serem levadas em consideração:

• Anticolinérgicos e derivados da morfina: anticolonérgicos e derivados da morfina têm ambos

antagonismo mútuo com a metoclopramida na motilidade do trato digestivo.

• Depressores do sistema nervoso central (derivados da morfina, hipnóticos, ansiolíticos, anti-

histamínicos H1 sedativos, antidepressivos sedativos, barbituratos, clonidina e substâncias

relacionadas): O efeito sedativo dos depressores do SNC e da metoclopramida são potencializados.

• Neurolépticos: metoclopramida pode ter efeito aditivo com neurolépticos para a ocorrência de

problemas extrapiramidais.

• Devido aos efeitos procinéticos da metoclopramida, a absorção de certas drogas pode estar

modificada.

• Digoxina: metoclopramida diminui a biodisponibilidade da digoxina. É necessária cuidadosa

monitoração da concentração plasmática da digoxina.

• Ciclosporina: metoclopramida aumenta a biodisponibilidade da ciclosporina. É necessária cuidadosa

monitorização da concentração plasmática da ciclosporina.

• Mivacúrio e suxametônio: injeção de metoclopramida pode prolongar a duração do bloqueio

neuromuscular (através da inibição no plasma da colinesterase).

Exames de laboratórios

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de cloridrato de metoclopramida em

exames laboratoriais.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico

Solução límpida, de incolor a coloração amarelada, gosto adocicado e odor característico.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

- Retire a tampa do frasco.

- Incline o frasco a 90° (posição vertical).

- Goteje a quantidade recomendada e feche o frasco após o uso.

1 mL = 21 gotas

Uso em adultos: 53 gotas, 3 vezes ao dia, via oral, 10 minutos antes das refeições.

Não há estudos dos efeitos de Hemetil ®

administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança

e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.

Populações especiais

Pacientes diabéticos

A estase gástrica pode ser responsável pela dificuldade no controle de alguns diabéticos. A insulina

administrada pode começar a agir antes que os alimentos tenham saído do estômago e levar o paciente a

uma hipoglicemia.

Tendo em vista que a metoclopramida pode acelerar o trânsito alimentar do estômago para o intestino e,

consequentemente, a porcentagem de absorção de substâncias, a dose de insulina e o tempo de

administração podem necessitar de ajustes nesses pacientes.

Uso em pacientes com insuficiência renal

Considerando-se que a excreção da metoclopramida é principalmente renal, em pacientes com

"clearance" de creatinina inferior a 40 mL/min, o tratamento deve ser iniciado com aproximadamente

metade da dose recomendada. Dependendo da eficácia clínica e condições de segurança do paciente, a

dose pode ser ajustada a critério médico.

A seguinte taxa de frequência CIOMS é utilizada, quando aplicável:

Reação muito comum (10%)

Reação comum (1% e < 10%)

Reação incomum (0,1% e < 1%)

Reação rara (0,01% e < 0,1%)

Reação muito rara (< 0,01%)

Desconhecido: não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis

Sistema nervoso

Muito comum: sonolência.

Comum: sintomas extrapiramidais, mesmo após administração de dose única do fármaco, principalmente

em crianças e adultos jovens (vide Advertência e Precauções), síndrome parkinsoniana, acatisia.

Incomum: distonia e discinesia agudas, diminuição do nível de consciência.

Raro: convulsões.

Desconhecido: discinesia tardia, durante ou após tratamento prolongado, principalmente em pacientes

idosos (vide Advertências e Precauções), Síndrome Neuroléptica Maligna.

Distúrbios psiquiátricos

Comum: depressão.

Incomum: alucinação.

Raro: confusão.

Desconhecido: ideias suicidas.

Distúrbio gastrintestinal

Comum: diarreia.

Distúrbios no sistema linfático e sanguíneo

Desconhecido: metemoglobinemia, que pode estar relacionada à deficiência do NADH citocromo b5

redutase, principalmente em neonatos (vide Advertências e Precauções).

Sulfaemoglubinemia, principalmente com administração concomitante de altas doses de medicamentos

libertadores de enxofre.

Distúrbios endócrinos*

Incomum: amenorreia, hiperprolactinemia.

Raro: galactorreia.

Desconhecido: ginecomastia.

*Problemas endócrinos durante tratamento prolongado relacionados com hiperprolactinemia (amenorreia,

galactorreia, ginecomastia).

Distúrbios gerais ou no local da administração

Comum: astenia.

Incomum: hipersensibilidade.

Desconhecido: Reações anafiláticas (incluindo choque anafilático particularmente com a formulação

intravenosa).

Distúrbios cardíacos

Incomum: bradicardia, particularmente com a formulação intravenosa.

Desconhecido: bloqueio atrioventricular particularmente com a formulação intravenosa, parada cardíaca,

ocorrendo logo após o uso da solução injetável a qual pode ser subsequente a bradicardia (vide Posologia

e Modo de Usar – Administração). Aumento da pressão sanguínea em pacientes com ou sem

feocromocitoma (vide Contraindicações).

Prolongamento do intervalo QT e torsade de pointes (vide Quando não devo usar este medicamento?).

Distúrbios vasculares

Comum: hipotensão especialmente com a formulação intravenosa.

Incomum: choque, síncope após uso injetável.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.