Bula do Hidroquinona + Tretinoina + Fluocinolona Acetonida para o Profissional

Bula do Hidroquinona + Tretinoina + Fluocinolona Acetonida produzido pelo laboratorio Ems Sigma Pharma Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Hidroquinona + Tretinoina + Fluocinolona Acetonida
Ems Sigma Pharma Ltda - Profissional

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BULA COMPLETA DO HIDROQUINONA + TRETINOINA + FLUOCINOLONA ACETONIDA PARA O PROFISSIONAL

hidroquinona, tretinoína e fluocinolona acetonida

EMS SIGMA PHARMA LTDA.

Creme dermatológico

40 mg/g + 0,5 mg/g + 0,1 mg/g

"Medicamento Genérico, Lei nº. 9.787, de 1999".

APRESENTAÇÕES

Creme para uso tópico, contendo 40mg de hidroquinona, 0,5mg de tretinoína e 0,1mg de fluocinolona acetonida por grama de

produto. Bisnagas contendo 6g, 10g, 15g, 20g, 30g, 60g.

USO DERMATOLÓGICO.

USO ADULTO.

COMPOSIÇÃO

Cada g do produto contém:

hidroquinona............................................................................................................ 40 mg

tretinoína.................................................................................................................. 0,5 mg

fluocinolona acetonida.............................................................................................. 0,1 mg

excipiente................................................................................................................. q.s.p. 1g

Excipiente constituído de álcool cetoestearílico, laurilsulfato de sódio, miristilsulfato de sódio, propilparabeno, metilparabeno,

metabissulfito de sódio, álcool cetílico, glicerol, ácido cítrico, butilidroxitolueno, álcool etílico, água purificada.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Este medicamento é indicado para um tratamento de curta duração do melasma (escurecimento da pele do rosto, especialmente nas

bochechas e na testa) de moderado a grave. Os primeiros resultados aparecem geralmente após 4 semanas de tratamento.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Foram realizados dois estudos de eficácia e segurança adequados e bem controlados, incluindo 641 pacientes com melasma

moderado a grave da face, tratados durante 8 semanas com hidroquinona + tretinoína + fluocinolona acetonida ou com as

combinações de 2 dos ingredientes ativos. Hidroquinona + tretinoína + fluocinolona acetonida mostrou-se significativamente mais

eficaz que qualquer das combinações testadas.

Visando avaliar a segurança do uso acumulado do produto, foram realizados dois estudos de longa duração (12 meses), sendo os

pacientes tratados com hidroquinona + tretinoína + fluocinolona acetonida creme na medida da necessidade, para o controle do

melasma. Os pacientes foram tratados diariamente até a resolução das lesões e retratados quando ocorria a recidiva do melasma. A

maioria dos pacientes usou hidroquinona + tretinoína + fluocinolona acetonida por não mais que 2 cursos de tratamento, por um

período total aproximado de 6 meses. Hidroquinona + tretinoína + fluocinolona acetonida mostrou eficácia e excelente perfil de

segurança quando usado para o tratamento intermitente do melasma.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Este medicamento é uma associação de hidroquinona 40 mg/g, tretinoína 0,5 mg/g e fluocinolona acetonida 0,1 mg/g, em base

creme hidrofílica para aplicação tópica.

A fluocinolona acetonida é um corticosteróide fluorado sintético, classificado terapeuticamente como anti-inflamatório.

A tretinoína (ácido all-trans-retinóico) apresenta atividade queratolítica.

A hidroquinona é um agente despigmentante (para melanina) que atua interrompendo um ou mais passos da síntese de melanina.

Entretanto, o mecanismo de ação dos ingredientes ativos de hidroquinona + tretinoína + fluocinolona acetonida no tratamento do

melasma é ainda desconhecido.

Farmacocinética

Um estudo em dois grupos de voluntários sadios (n total = 59) sobre a absorção percutânea de tretinoína inalterada, hidroquinona e

fluocinolona acetonida na circulação sistêmica mostrou absorção mínima após 8 semanas de aplicação diária de 1 g (Grupo I, n=45)

ou 6 g (Grupo II, n=14) de hidroquinona + tretinoína + fluocinolona acetonida creme.

Com relação à tretinoína, foram obtidas concentrações plasmáticas quantificáveis em 57,78% (26 de um total de 45 voluntários) do

Grupo I e 57,14% (8 de 14 voluntários) do Grupo II, resultando em um aumento mínimo dos níveis endógenos normais de

tretinoína.

Para hidroquinona, concentrações plasmáticas quantificáveis foram obtidas em 18% (8 em 44 voluntários) do Grupo I. Todos os

voluntários do Grupo II (dose de 6 g) apresentaram concentrações plasmáticas de hidroquinona pós-dosagem abaixo dos limites de

quantificação.

Para a fluocinolona acetonida, todos os voluntários dos Grupos I e II apresentaram concentrações plasmáticas pós-dosagem abaixo

do limite de quantificação.

Os primeiros resultados aparecem geralmente após 4 semanas de tratamento.

4. CONTRA INDICAÇÕES

Hidroquinona + tretinoína + fluocinolona acetonida é contra-indicado para pessoas com hipersensibilidade, alergia ou intolerância

aos componentes do produto.

Este medicamento é contra-indicado para menores de 18 anos.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Hidroquinona + tretinoína + fluocinolona acetonida contém metabissulfito de sódio, um sulfito que pode causar reações do tipo

alérgico (as), incluindo sintomas anafiláticos e episódios asmáticos com risco de vida para os pacientes susceptíveis.

A hidroquinona pode provocar ocronose exógena (escurecimento negro-azulado gradual da pele), que requer imediata interrupção

do tratamento. A maioria dos pacientes que desenvolvem esta condição são da raça negra, podendo também ocorrer em caucasianos

e hispânicos.

Existem relatos na literatura de casos de hipersensibilidade cutânea aos componentes ativos de hidroquinona + tretinoína +

fluocinolona acetonida. Em um teste de patch para determinar o potencial de sensibilização realizado em 221 voluntários sadios, três

voluntários desenvolveram reações de sensibilidade ao hidroquinona + tretinoína + fluocinolona acetonida ou aos seus componentes.

Hidroquinona e tretinoína podem provocar irritação leve a moderada no local de aplicação, tal como avermelhamento da pele,

descamação, sensação leve de ardência, ressecamento e prurido (coceira). O avermelhamento transitório da pele ou sensação leve de

ardência não é motivo para interromper o tratamento. Se ocorrer reação sugerindo hipersensibilidade ou irritação química, o uso do

medicamento deve ser descontinuado.

Hidroquinona + tretinoína + fluocinolona acetonida também contém o corticosteróide fluocinolona acetonida. A absorção sistêmica

de corticosteróide tópico pode produzir uma supressão reversível do eixo hipotalâmico-pituitário-adrenal (HPA), com potencial para

insuficiência glicocorticóide após a retirada do tratamento. Pode também ocorrer manifestações da síndrome de Cushing,

hiperglicemia e glicosúria após absorção sistêmica do corticosteróide tópico. Se for notada supressão do eixo HPA, o uso de

hidroquinona + tretinoína + fluocinolona acetonida deve ser descontinuado. Geralmente, após a interrupção dos corticosteróide

tópicos, ocorre a recuperação da função do eixo HPA.

Carcinogênese, mutagênese e prejuízo à fertilidade: não foram realizados estudos de longo prazo em animais para determinar o

potencial carcinogênico. Visto que o significado dos estudos em animais não é claro, os pacientes devem minimizar a exposição ao

sol e a fontes artificiais de ultravioleta. Não foram realizados estudos adequados de fertilidade e toxicidade embrionária precoce

com o produto em dosagem integral.

Gravidez Categoria C. Hidroquinona + tretinoína + fluocinolona acetonida contém uma droga teratogênica, a tretinoína, que pode

causar morte embrio-fetal, alteração do crescimento do feto, mal-formações congênitas e defeitos neurológicos potenciais.

Entretanto, os dados em humanos não confirmaram um risco aumentado do desenvolvimento destas anormalidades quando a

tretinoína é administrada pela via tópica.

Embora o risco de teratogênese devido à exposição tópica ao hidroquinona + tretinoína + fluocinolona acetonida possa ser

considerado baixo, a exposição durante o período de organogênese no primeiro trimestre é, teoricamente, mais provável de produzir

eventos adversos do que na gravidez mais avançada.

Hidroquinona + tretinoína + fluocinolona acetonida deve ser usado durante a gravidez somente se os benefícios potenciais

justificarem o risco potencial para o feto.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Mães lactantes: os corticosteróides, quando administrados sistemicamente, aparecem no leite materno. Não se sabe se a aplicação

tópica de hidroquinona + tretinoína + fluocinolona acetonida pode resultar em absorção sistêmica suficiente para produzir

quantidades detectáveis de fluocinolona acetonida, hidroquinona ou tretinoína no leite materno. Como muitas drogas são secretadas

no leite materno, deve-se ter cautela quando hidroquinona + tretinoína + fluocinolona acetonida for administrado em mulheres

lactantes, devendo-se evitar o contato do produto com a criança durante a amamentação.

Uso pediátrico: a segurança e eficácia do uso de hidroquinona + tretinoína + fluocinolona acetonida em crianças não foram

estabelecidas.

Uso em idosos: estudos clínicos com hidroquinona + tretinoína + fluocinolona acetonida não incluíram um número suficiente de

pacientes com idade acima ou igual a 65 anos de idade para determinar se eles respondem diferentemente dos pacientes mais jovens.

Em geral, a seleção de dosagem para pacientes idosos deve ser feita com cautela, geralmente iniciando com dose mais baixa, em

função da maior freqüência de problemas na função hepática, renal ou cardíaca, doença concomitante ou outras terapias

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Os pacientes devem evitar sabonetes ou higienizadores medicamentosos ou abrasivos ou com efeito ressecante, produtos com alta

concentração de álcool e adstringentes e outros medicamentos irritantes ou queratolíticos, durante o tratamento com hidroquinona +

tretinoína + fluocinolona acetonida Os pacientes devem ser avisados a ter cautela com o uso concomitante de medicamentos

sabidamente fotossensibilizantes.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Manter à temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e manter em lugar seco. Utilizar por até 24 meses a partir da data de

fabricação.

Hidroquinona + tretinoína + fluocinolona acetonida é um creme homogêneo, na cor amarelo-esverdeado, isento de grumos e

impurezas.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o na sua embalagem original.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Exclusivamente para uso externo.

Em caso de ingestão acidental, recomenda-se consultar o médico.

Hidroquinona + tretinoína + fluocinolona acetonida deve ser aplicado uma porção de tamanho aproximado ao de uma ervilha, uma

vez à noite, pelo menos 30 minutos antes de deitar.

Lavar delicadamente o rosto e o pescoço usando um higienizador suave. Enxaguar e secar com toalha. Aplicar uma camada fina do

creme sobre as áreas pigmentadas do melasma, incluindo cerca de 0,5 centímetro de pele normal ao redor da lesão. Massagear leve e

uniformemente sobre a pele. Não cobrir ou utilizar curativos oclusivos.

Durante o dia, recomenda-se o uso de filtro solar FPS 30 e roupas protetoras. Evitar a exposição solar excessiva. Os pacientes

podem utilizar hidratantes e/ou cosméticos durante o dia.

Se o melasma reaparecer, o tratamento poderá ser reiniciado, até que ocorra novamente o clareamento das lesões. Hidroquinona +

tretinoína + fluocinolona acetonida mostrou-se seguro para uso intermitente (não-contínuo) durante até 6 meses.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Os eventos mais freqüentemente relatados nos estudos clínicos foram eritema, descamação e ardência no local de aplicação, a

maioria de natureza leve a moderada. Os eventos adversos relatados por, no mínimo, 1% dos pacientes e considerados pelos

investigadores como razoavelmente relacionados ao tratamento com hidroquinona + tretinoína + fluocinolona acetonida nos estudos

clínicos controlados em ordem decrescente de freqüência, foram: eritema, descamação, ardência, ressecamento, prurido, acne,

parestesia, telangiectasia, hiperestesia, alterações pigmentares, irritação, pápulas, erupções acneiformes, rosácea, secura da boca,

erupções e vesículas.

Após 6 meses de uso cumulativo, o padrão de eventos adversos foi similar ao apresentado nos estudos de 8 semanas, não havendo

diferença significativa quanto à gravidade, incidência e tipo de eventos relatados.

Em estudos clínicos os eventos adversos observados podem ser verificados os parâmetros no quadro abaixo:

Evento Adverso Parâmetros

Eritema Muito comum

Descamação Muito comum

Ardência Muito comum

Ressecamento Muito comum

Prurido Muito comum

Acne Comum

Parestesia Comum

Telangiectasia Comum

Hiperestesia Comum

Alterações de pigmentação Comum

Irritação Comum

Pápulas Incomum

Acne ligada a Rash cutânea Incomum

Rosácea Incomum

Boca seca Incomum

Rash Incomum

Vesículas Incomum

As seguintes reações adversas locais foram relatadas raramente com o uso de corticosteróides tópicos. Elas podem ocorrer mais

freqüentemente com o uso de curativos oclusivos, especialmente no caso de corticosteróides de potência mais alta. Estas reações

estão listadas em ordem decrescente de ocorrência: ardência, prurido, irritação, ressecamento, foliculite, erupções acneiformes,

hipopigmentação, dermatite perioral, dermatite alérgica de contato, infecção secundária, atrofia da pele, estrias e miliária.

A hidroquinona, presente no produto pode levar ao aparecimento de ocronose exógena, um escurecimento gradual preto-azulado da

pele, cuja ocorrência deve levar à pronta descontinuação do tratamento.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em

www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.