Isentress +

Bulas do Isentress	Fabricante
Bula para profissionais Bula para pacientes	Merck Sharp e Dohme Farmaceutica Ltda

Informações Básicas sobre Isentress (Raltegravir)

Classe: Inibidor da integrase (INSTI)
Indicação: Tratamento do HIV-1 em adultos e crianças (> 4 semanas de idade)
Formas Farmacêuticas:

• Comprimidos revestidos (400 mg)
• Comprimidos mastigáveis (25 mg, 100 mg)
• Pó para suspensão oral (100 mg/sachê)

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Como Funciona

O raltegravir bloqueia a enzima integrase, impedindo a inserção do material genético do HIV no DNA das células humanas. Isso interrompe a replicação viral, reduzindo a carga viral e aumentando os linfócitos T CD4+.

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Dosagem e Administração

População	Dose Padrão	Frequência
Adultos & Adolescentes (> 16 anos)	400 mg (1 comp. 400 mg)	2x ao dia
Crianças (≥ 25 kg)	400 mg	2x ao dia
Crianças (11–25 kg)	Comprim. mastigáveis (ajustado por peso)	2x ao dia
Recém-nascidos (> 4 semanas)	Suspensão oral (dose calculada por peso)	2x ao dia

Administração:

• Comprimidos de 400 mg: Engolir inteiros, com ou sem alimentos.
• Comprimidos mastigáveis: Podem ser mastigados ou dissolvidos em água.
• Suspensão oral: Preparar conforme instruções.

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Efeitos Colaterais

Comuns (≥ 1% dos pacientes):

• Náuseas, dor de cabeça, tontura, fadiga.
• Aumento de enzimas hepáticas (ALT/AST).

Graves (raros, mas exigem atenção):

• Reações de hipersensibilidade (erupção cutânea, síndrome de Stevens-Johnson).
• Rabdomiólise (dor muscular severa).
• Depressão, insônia.

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Contraindicações

• Hipersensibilidade ao raltegravir ou excipientes.
• Uso com rifampicina (requer ajuste de dose: 800 mg 2x/dia).

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Comparação com Outros Inibidores da Integrase

Medicamento	Dose Diária	Vantagens	Desvantagens
Raltegravir	2x ao dia	Perfil seguro em gestantes	Maior frequência de doses
Dolutegravir	1x ao dia	Dose única, alta barreira genética	Risco de defeitos do tubo neural (em gestantes)
Bictegravir	1x ao dia	Combinado em regimes fixos (ex: Biktarvy)	Custo elevado

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Eficácia

• Redução da carga viral para níveis indetectáveis em 48 semanas em ~85% dos pacientes (estudos clínicos).
• Eficácia comparável a outros INSTIs, mas com menor risco de interações medicamentosas (exceto com rifampicina).

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Dicas Importantes

1. Adesão: Tomar nos horários corretos para evitar resistência viral.
2. Interações:
   • Antiácidos: Evitar uso simultâneo (reduz absorção).
   • Rifampicina: Aumento da dose necessária.
3. Gestação: Seguro (categoria B), mas monitorar efeitos.
4. Armazenamento: Comprimidos à temperatura ambiente; suspensão oral refrigerada (2–8°C).

Referências:

• Bula do Isentress (MSD).
• Guidelines DHHS (2023) para tratamento do HIV.

Para dúvidas específicas, consulte um médico ou farmacêutico.