Bula do Labcaína para o Profissional

LABCAÍNA_GEL_Bula_Profissional_R0

Labcaína geleia 2%

Pharlab Indústria Farmacêutica S.A.

Geleia

20mg/g

LABCAÍNA GELEIA 2%

cloridrato de lidocaína

APRESENTAÇÕES

Geleia estéril 20 mg/g em embalagem com 1 e 100 bisnaga(s) contendo 10g, 20g ou 30 g.

VIA URETRAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 5 ANOS (vide Posologia)

COMPOSIÇÃO

Cada grama de geleia contém 20 mg de cloridrato de lidocaína (equivalente a 81,30 mg de lidocaína).

Excipientes: hipromelose, metilparabeno, propilparabeno e água para injetáveis.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

LABCAÍNA pomada é indicada como anestésico tópico para:

• Alívio da dor durante exame e instrumentação, por exemplo, proctoscopia, sigmoidoscopia, cistoscopia,

intubação endotraqueal.

• Odontologia: anestesia superficial da gengiva antes da injeção de anestésicos e remoção de tártaro.

• Anestesia de mucosas, como por exemplo, nos casos de hemorróidas e fissuras.

• Alívio temporário da dor associada a queimaduras leves e abrasões da pele (ex.: queimadura de sol,

herpes zoster e labial, prurido, rachadura de seios, picada de inseto).

Östman PL e White PF, no capítulo sobre Anestesia Ambulatorial, citam dentre vários outros, a

hemorroidectomia, restaurações dentárias e revisão de escaras como procedimentos ambulatoriais, sendo

que algumas vezes é necessária a suplementação anestésica ou analgesia nos mesmos, podendo estar

indicada a utilização de técnicas de anestesia tópica. Dentre as drogas que podem ser utilizadas, os

autores indicam como exemplo os cremes e aerossóis de lidocaína (ÖSTMAN PL e WHITE PF-

Outpatient Anesthesia. Anesthesia Fourth Edition-Ronald D Miller editor 1994; 69 (2): 2214, 2234).

Kuo MJ et al. realizaram um estudo prospectivo randomizado sobre o uso e eficácia da lidocaína na

forma pomada 5% em comparação com o uso de vaselina no tratamento da dor causada pelo uso de

tampão nasal pós-cirurgia septal. Os pacientes foram avaliados através da escala analógica visual de dor:

os resultados demonstraram que o uso de lidocaína diminuiu significativamente a dor nas primeiras 3

horas (P< 0,05), sendo que nas 6 horas seguintes e na remoção do tampão ocorreu uma diminuição

importante da dor, mas não significativa. Os autores concluem que o uso tópico de lidocaína na forma

pomada é seguro e alivia a dor pós-operatória causada pelo tampão nasal (KUO MJ et al. Clin

Otolaryngol 1995; 20(4): 357-9).

Zolnoun DA et al., realizaram um estudo envolvendo o uso de pomada de lidocaína 5% no tratamento de

vestibulite vulvar, avaliando através de uma escala analógica visual de dor a diminuição da dor ao coito.

Os resultados demonstraram uma diminuição estatisticamente significativa, após o tratamento, no alívio

da dor (P< 0,001) e uma habilidade maior para o coito (P= 0,02). Os autores consideraram a possibilidade

de que este tratamento também beneficiaria as pacientes com cistite intersticial ou outros acometimentos

da vulva. Entretanto, é possível a conclusão de que o uso noturno de pomada de lidocaína 5% a longo

LABCAÍNA_POM_Bula_Profissional_R0

prazo mostra-se promissor no tratamento da vestibulite vulvar (ZOLNOUN DA et al. Obstet Gynecol

2003; 102(1): 84-7).

Lidocaína pomada demonstrou ser eficaz em estudos controlados como anestésico tópico de mucosas para

procedimentos relacionados com dores em adultos e crianças. O início da anestesia em mucosa oral

ocorre entre 0,5 e 2 minutos. Estudos controlados também demonstraram a sua eficácia como analgésico

pós-operatório em odontologia.

Lidocaína pomada reduz significativamente a dor resultante de aplicação de agulha na mucosa oral

(YAACOB HB et al. Sing Dent J 1981;6(2):55).

Lidocaína pomada quando aplicada na dobra bucal inferior produz um alto grau de anestesia da mucosa

para a inserção de agulhas (HOLST, A. et al. Swed Dent. J. 1985; 9:185).

Lidocaína pomada aplicada na dobra da mucosa bucal reduz significativamente (p < 0,05) a pontuação da

escala de analógica visual de dor resultante da inserção de agulhas versus placebo (ROSIVACK, RG et

al. Anesth Prog. 1990;37:290).

Lidocaína pomada 5% aplicada bilateralmente no sulco bucal das regiões dos pré-molares superiores, por

dois minutos, reduz significativamente as pontuações da escala analógica visual de dor, quando

comparada com placebo (VICKERS ER et al. Aust Dent J. 1992;37(4):267).

Lidocaína pomada 5% diminui a dor resultante da inserção de agulhas na mucosa oral em crianças entre 7

e 12 anos (HOWITT JW et al. N Y State Dent J. 1972;38:549).

Lidocaína pomada 5% reduz a dor relacionada a injeções de bloqueadores anestésicos em crianças entre 3

e 6 anos (CARREL R et al. Anesth Prog. 1974; 21(5):126).

Lidocaína pomada 5% promove a anestesia local para procedimentos no sulco gengival (DONALDSON,

D et al. Anesth Prog 1995;42(1):7).

Após a extração dental, especialmente a remoção dos terceiro molares, pode ocorrer dor severa resultante

da osteíte alveolar. Lidocaína pomada 2,5% e clorexidina reduzem significativamente o número de dias

de dor severa que requer tratamento com analgésicos narcóticos (GARIBALDI, JA et al. J Calif Dent

Assoc 1995;23(4):71).

Propriedades Farmacodinâmicas

A lidocaína é absorvida após a aplicação da lidocaína pomada nas mucosas e pele danificadas. É inativa

quando aplicada à pele íntegra. A absorção ocorre mais rapidamente após administração intratraqueal. O

início de ação é entre 0,5 a 5 minutos em mucosas.

A lidocaína, como outros anestésicos locais, causa bloqueio reversível da propagação do impulso ao

longo das fibras nervosas através da prevenção do movimento de íons sódio para dentro das membranas

nervosas. Presume-se que anestésicos locais do tipo amida atuem dentro dos canais de sódio das

membranas nervosas.

Anestésicos locais podem também ter efeitos similares nas membranas excitáveis do cérebro e do

miocárdio. Se uma quantidade excessiva do fármaco atingir a circulação sistêmica rapidamente, poderão

aparecer sinais e sintomas de toxicidade provenientes dos Sistemas Cardiovascular e Nervoso Central.

A toxicidade no Sistema Nervoso Central geralmente precede os efeitos cardiovasculares, uma vez que

ela ocorre em níveis plasmáticos mais baixos. Efeitos diretos dos anestésicos locais no coração incluem

condução lenta, inotropismo negativo e, eventualmente, parada cardíaca.

A lidocaína na forma de pomada diminui significativamente a dor de injeções dentais quando comparado

ao placebo. A lidocaína pomada aplicada ao tubo endotraqueal antes da intubação, diminui a ocorrência

de dor de garganta pós-operatória. Estudos controlados demonstram sua eficácia como um analgésico

pós-operatório em odontologia, em otorrinolaringologia e depois de circuncisão.

LABCAÍNA_POM_Bula_Profissional_R0

Além do seu efeito de anestesia local, a lidocaína tem propriedades antibacteriana e antivirótica em

concentrações acima de 0,5 a 2%, dependendo das espécies. A lidocaína em concentrações de 1 a 4%

induz uma inibição concentração-dependente de crescimento, geralmente em uma variedade de patógenos

encontrada em infecções de ferida, como Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Pseudomonas

aeruginosa e Staphylococcus aureus. A maior sensibilidade é mostrada através de organismos gram-

negativos. A lidocaína em concentrações de 2 - a 4% inibe o crescimento de um número de S. aureus

meticilina-resistente e Enterococci vancomicina-resistente de cepas isoladas.

Propriedades Farmacocinéticas

A lidocaína é absorvida após aplicação tópica em mucosas. A velocidade e a extensão da absorção

dependem da dose total administrada e da concentração, do local de aplicação e da duração da exposição.

Geralmente, a velocidade de absorção de agentes anestésicos locais após aplicação tópica, é mais rápida

após administração intratraqueal e bronquial. A lidocaína também é bem absorvida no trato

gastrointestinal, mas pouco fármaco intacto aparece na circulação por causa da biotransformação no

fígado.

Após a inserção de um tubo endotraqueal lubrificado com em média de 1,26 g (0,49–2,45) de lidocaína

pomada em pacientes entre 18 e 80 anos, o pico médio de concentração plasmática de lidocaína foi 0,45

(0,2–0,9) mcg/mL e normalmente foi observado dentro de 15 minutos. Um aumento de dose de 1 g de

pomada resultou em um aumento em média da concentração plasmática de 0,22 mcg/mL.

A ligação da lidocaína às proteínas plasmáticas é dependente da concentração, e a fração de ligação

diminui com o aumento da concentração. Nas concentrações de 1 a 4 mcg de base livre por mL, 60 a 80%

da lidocaína é ligada a proteínas. A ligação é também dependente da concentração plasmática de alfa-1-

glicoproteína ácida.

A lidocaína atravessa as barreiras hematoencefálica e placentária, presumivelmente por difusão passiva.

A lidocaína é rapidamente metabolizada no fígado e os metabólitos e fármaco inalterado são excretados

pelos rins. A biotransformação inclui N-desalquilação oxidativa, hidroxilação cíclica, clivagem da ligação

amídica e conjugação. N-desalquilação, uma via principal de biotransformação, produz os metabólitos

monoetilglicinexilidida e glicinexilidida. As ações farmacológicas/toxicológicas destes metabólitos são

semelhantes, mas menos potentes do que aqueles da lidocaína. Aproximadamente 90% da lidocaína

administrada é excretada na forma de vários metabólitos, e menos do que 10% é excretado inalterado. O

metabólito primário na urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.

A meia-vida de eliminação da lidocaína seguida de uma injeção intravenosa em bolus é tipicamente 1,5 a

2 horas. Devido à rápida velocidade em que a lidocaína é metabolizada, qualquer condição que afete a

função hepática pode alterar a cinética da lidocaína. A meia-vida pode ser prolongada duas vezes ou mais

em pacientes com disfunção hepática. A disfunção renal não afeta a cinética da lidocaína, mas pode

aumentar o acúmulo de metabólitos.

Fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC influenciam os níveis de lidocaína no

SNC, necessários para produzir a manifestação de efeitos sistêmicos. Reações adversas objetivas tornam-

se muito mais aparentes com níveis plasmáticos superiores a 6,0 mcg de base livre por mL.

Dados de segurança pré-clínica

A toxicidade observada após altas doses de lidocaína em estudos com animais consiste em efeitos no

Sistema Nervoso Central e Sistema Cardiovascular. Em estudos de toxicidade reprodutiva nenhuma

relação do fármaco com efeitos adversos foi observada, nem a lidocaína mostrou potencial mutagênico

nos testes de mutagenicidade in vitro ou in vivo. Não foram feitos estudos de câncer com lidocaína,

devido ao local e a duração do uso terapêutico deste fármaco.

Testes de genotoxicidade com lidocaína não mostraram evidências de potencial mutagênico. O metabólito

da lidocaína, 2,6-xilidina, mostrou uma fraca evidência de atividade em alguns testes de genotoxicidade.

O metabólito 2,6-xilidina mostrou ter potencial carcinogênico em estudos toxicológicos pré-clínicos

avaliando exposição crônica. Avaliações de risco comparando a exposição humana máxima calculada a

partir do uso intermitente da lidocaína, com a exposição usada em estudos pré-clínicos, indicam uma

ampla margem de segurança para o uso clínico.

Hipersensibilidade aos anestésicos locais do tipo amida ou aos outros componentes da fórmula.

LABCAÍNA pomada não deve ser aplicada nos olhos.

Doses excessivas de lidocaína ou pequenos intervalos entre as doses podem resultar em níveis

plasmáticos altos de lidocaína e reações adversas graves. Os pacientes devem ser instruídos a aderir

estritamente à posologia indicada. O controle de reações adversas graves pode requerer o uso de aparelho

ressuscitador, oxigênio e outros fármacos ressuscitadores (ver item 10. Superdose).

As doses deverão ser adequadas de acordo com o peso e condição fisiológica em pacientes debilitados ou

com doenças agudas, com mucosa traumatizada, pacientes com sepse, doença hepática grave ou

insuficiência cardíaca, e crianças com mais de 12 anos de idade que pesam menos que 25 kg.

A absorção da lidocaína através de superfícies e mucosas feridas é relativamente alta, especialmente na

árvore brônquica. Isto deverá ser levado em consideração especialmente quando a pomada for utilizada

em crianças no tratamento de grandes áreas. LABCAÍNA pomada deve ser utilizada com cuidado em

pacientes com lesões em mucosas.

Pacientes tratados com fármacos antiarrítmicos classe III (ex.: amiodarona) devem ser monitorados de

perto e o monitoramento do ECG deve ser considerado, uma vez que os efeitos cardíacos podem ser

aditivos.

Quando LABCAÍNA pomada é usada na boca ou região da garganta, o paciente deve estar ciente que a

aplicação do anestésico tópico pode prejudicar a deglutição e, portanto, intensificar o perigo de aspiração.

O entorpecimento da língua ou mucosa da boca pode aumentar o perigo de trauma por mordida.

Outros locais de administração não recomendados devem ser evitados devido aos efeitos indesejáveis

desconhecidos.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas: dependendo da dose, os anestésicos

locais podem ter um pequeno efeito na função mental e na coordenação, até mesmo na ausência de

toxicidade evidente do Sistema Nervoso Central e pode prejudicar temporariamente a locomoção e a

agilidade. Nas doses recomendadas é pouco provável que ocorram reações adversas no SNC.

Uso durante a gravidez e lactação

Categoria de risco na gravidez: B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

cirurgião-dentista.

A lidocaína atravessa a barreira placentária e pode penetrar nos tecidos fetais. É razoável presumir que a

lidocaína tem sido administrada a um grande número de mulheres grávidas ou que possam vir a

engravidar. Não foram relatados distúrbios específicos do processo reprodutivo, como por exemplo, uma

maior incidência de malformações ou outros efeitos nocivos diretos ou indiretos ao feto.

LABCAÍNA_POM_Bula_Profissional_R0

Como outros anestésicos locais, a lidocaína pode ser excretada pelo leite materno, porém em pequenas

quantidades de tal modo que, geralmente, não há riscos para a criança quando utilizada nas doses

terapêuticas.

O uso de LABCAÍNA pomada não é recomendado em crianças menores de 5 anos de idade.

Quando a lidocaína é usada em altas doses, deve-se considerar o risco adicional de toxicidade sistêmica

em pacientes recebendo outros anestésicos locais ou agentes relacionados estruturalmente com

anestésicos locais, por exemplo, antiarrítmicos como a mexiletina e tocainida.

Estudos de interações específicas com lidocaína e fármacos antiarrítmicos classe III (ex.: amiodarona)

não foram realizados, porém deve-se ter cuidado quando tratar o paciente (ver item 5. Advertências e

Precauções).

Fármacos que reduzem a depuração plasmática de lidocaína (ex.: cimetidina ou betabloqueadores) podem

causar concentrações plasmáticas potencialmente tóxicas, quando a lidocaína é administrada em altas

doses e repetidamente por um longo período. Tais interações, entretanto, não tem importância clínica

relevante durante o tratamento em curto prazo com lidocaína (ex.: LABCAÍNA pomada) nas doses

recomendadas.

LABCAÍNA pomada deve ser conservada em temperatura ambiente (15ºC a 30°C).

LABCAÍNA pomada tem validade de 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Após aberta a bisnaga, o medicamento é válido por 3 meses, mantido em sua embalagem original.

Características físicas: pomada branca a acinzentada, isenta de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Modo de usar

A pomada é de aplicação tópica de mucosa e pele.

Deverá ser aplicada em uma fina camada para que se tenha o controle adequado dos sintomas.

Recomenda-se o uso de um chumaço de gaze estéril nas aplicações em tecidos danificados ou queimados.

Nos exames endoscópicos, deve-se aplicar a pomada no tubo antes da introdução.

Em odontologia, deve-se secar a mucosa antes da aplicação. Espere 2-3 minutos para a ação anestésica

tornar-se efetiva.

Nos seios, deve-se aplicar a pomada sobre um pequeno pedaço de gaze. A pomada deve ser retirada

mediante lavagem antes da próxima amamentação.

Não deve ser aplicada nos olhos.

Posologia

Adultos:

A lidocaína pomada é absorvida após aplicação em mucosas ou pele danificada, mas provavelmente em

extensão mínima quando aplicada à pele intacta. A absorção ocorre mais rapidamente após administração

intratraqueal. Após administração tópica da LABCAÍNA pomada na mucosa oral, o início de ação ocorre

LABCAÍNA_POM_Bula_Profissional_R0

dentro de 30 segundos a 2 minutos. O início de ação na mucosa genital e anorretal ocorre dentro de 5

minutos.

A duração da analgesia para dor de feridas de queimaduras é de cerca de 4 horas. A aplicação da pomada

com uma gaze pode providenciar uma liberação lenta e uma ação prolongada nas feridas de queimaduras.

Como qualquer anestésico local, a segurança e a eficácia da lidocaína dependem da dose apropriada, da

técnica correta, precauções adequadas e facilidade para emergências.

As seguintes recomendações de dose devem ser consideradas como um guia. A experiência do clínico e

conhecimento do estado físico do paciente são importantes para calcular a dose necessária.

Recomendações e dose única máxima de LABCAÍNA pomada em adultos por tipo de aplicação

Área

Dose

recomendada

de pomada (g)

de lidocaína

base (mg)

Dose máxima

Intubação endotraqueal 1-2 50-100 2 100

Procedimentos orais e dentais.

Procedimentos retais, ex.:

proctoscopia, condições dolorosas, ex.:

hemorróidas

1-5 50-250 10 500

Pequenas queimaduras, feridas,

abrasões, herpes zoster, picadas de

insetos

0,2-0,5 g por

10 cm2

10-25 mg por

10 cm2 10 500

Após a aplicação de uma dose máxima endotraqueal ou nas mucosas, a próxima dose não deve ser

aplicada em até 4 horas. Após uma dose máxima aplicada no reto ou em queimaduras, o intervalo mínimo

de dose deve ser de 8 horas. Não mais que 20 g de pomada deve ser administrada em um período de 24

horas para adultos sadios.

LABCAÍNA pomada pode ser usada em pacientes idosos sem redução de dose.

LABCAÍNA pomada deve ser usada com cautela em pacientes com mucosas traumatizadas. As doses

deverão ser adequadas de acordo com o peso e condições físicas em pacientes debilitados ou

intensamente doentes, pacientes com sepse, doença hepática grave ou insuficiência cardíaca, em crianças

com mais de 12 anos de idade e menos de 25 kg.

Crianças entre 5 a 12 anos de idade e maiores que 20 kg de peso:

Não há dados disponíveis de concentração plasmática em crianças. Consequentemente, por razões de

segurança, em crianças com idade inferior a 12 anos, deve ser assumida 100% de biodisponibilidade após

a aplicação nas mucosas e pele danificada e uma dose única não pode exceder 0,1 g de pomada/kg de

peso corpóreo (correspondendo a 5 mg de lidocaína/kg de peso corpóreo). O intervalo de dose mínimo em

crianças deve ser de 8 horas (ver item 5. Advertências e Precauções).

Reações adversas por ordem decrescente de gravidade.

1. Toxicidade sistêmica aguda:

As reações adversas sistêmicas são raras e podem resultar de níveis plasmáticos elevados devido a

excesso de dose, por rápida absorção ou por hipersensibilidade, idiossincrasia ou reduzida tolerância do

paciente.

As reações podem ser:

- Reações do Sistema Nervoso Central, as quais incluem: nervosismo, tontura, convulsões, inconsciência

e, possivelmente, parada respiratória.

- Reações cardiovasculares, as quais incluem: hipotensão, depressão miocárdica, bradicardia e,

possivelmente, parada cardíaca.

2. Reações alérgicas:

Reações de natureza alérgica (nos casos mais graves choque anafilático) associadas a anestésicos locais

do tipo amino-amida são raras (< 1/1000). As reações são predominantemente de sensibilidade no local

de contato e são raramente sistêmicas.

3. Irritação dérmica:

Produtos tópicos que contêm propilenoglicol podem causar irritação na pele.

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -

NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a

Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

A lidocaína pode causar reações tóxicas agudas se ocorrerem níveis sistêmicos elevados devido à rápida

absorção ou superdosagem. Com o uso das doses recomendadas de LABCAÍNA pomada não têm sido

relatados efeitos tóxicos.

Se ocorrer toxicidade sistêmica, os sinais são de natureza similar àqueles encontrados na administração de

anestésicos locais por outras vias.

A toxicidade dos anestésicos locais se manifesta por sintomas de excitação do sistema nervoso e, em

casos mais graves, depressão cardiovascular e do Sistema Nervoso Central.

Os sintomas neurológicos graves (convulsões, depressão do SNC) devem ser tratados sintomaticamente

por meio de suporte respiratório e administração de fármacos anticonvulsivantes.

Tratamento da toxicidade aguda

Se convulsões ocorrerem, os objetivos do tratamento são manter a ventilação e oxigenação e dar suporte a

circulação.

Deve-se manter a oxigenação e, se necessário, ventilação assistida (máscara e balão ou intubação

traqueal). Se as convulsões não pararem espontaneamente em 15-20 segundos, um anticonvulsivante deve

ser administrado por via i.v. para facilitar a adequada ventilação e oxigenação.

A tiopentona sódica 1-3 mg/kg intravenosa é a primeira escolha. Como alternativa pode-se administrar

diazepam 0,1 mg/kg intravenoso, embora sua ação seja lenta.

LABCAÍNA_POM_Bula_Profissional_R0

Convulsões prolongadas podem comprometer a ventilação e a oxigenação dos pacientes. Se isso ocorrer,

um relaxante muscular injetável (ex.: succinilcolina 1 mg/kg de peso corpóreo) irá facilitar a ventilação e

a ventilação pode ser controlada. Intubação endotraqueal primária pode ser considerada nestas situações.

Se for evidente depressão cardiovascular (hipotensão, bradicardia), um simpatomimético ex.: efedrina 5-

10 mg intravenosa deve ser administrada e sua administração pode ser repetida, se necessário, após 2-3

minutos.

Se ocorrer parada circulatória, deve-se instituir imediatamente ressuscitação cardiopulmonar.

Oxigenação ótima ininterrupta, ventilação e manutenção da circulação, como também, tratamento da

acidose, são de vital importância.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.