Bula do Labirin para o Profissional

LABIRIN®

Apsen Farmacêutica S.A.

Comprimidos

24 mg

1

dicloridrato de betaistina

APSEN

FORMA FARMACÊUTICA

APRESENTAÇÕES

Comprimidos de 24 mg. Caixa com 30 comprimidos.

USO ORAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido contém: 24 mg

dicloridrato de betaistina .................. 24 mg

Excipientes* qsp ................................. 1 comprimido

*Excipientes: Lactose, Amido, Polivinilpirrolidona K30, Fosfato tricálcico, Dióxido de silício coloidal, Estearato de magnésio,

Croscarmelose sódica.

INFORMAÇÕES AO PROFISSIONAL DA SAÚDE

Tratamento sintomático da vertigem interativa com ou sem sinais cocleares.

- Vertigens devidas a distúrbios circulatórios do ouvido interno.

- Zumbidos no ouvido e vertigens do tipo Síndrome de Meniére.

Strupp e colaboradores realizaram um estudo com o objetivo de avaliar os efeitos profiláticos de uma dosagem baixa versus alta

dosagem no tratamento a longo prazo com dicloridrato de betaistina no número de ataques na Doença de Menière. Neste estudo aberto,

os pacientes receberam uma dose 16 ou 24mg 2 vezes ao dia de dicloridrato de betaistina, ou uma dosagem de 48mg 2 vezes ao dia por

no mínimo 12 meses. O resultado avaliado foi o número de ataques por mês durante um período de 3 meses. Um total de 112 pacientes

foi incluído na análise: 50 receberam dicloridrato de betaistina em dose baixa e 62 e alta dosagem. Avaliações de seguimento a cada 3

meses demonstraram que o número de ataques por mês diminuiu em ambos os grupos. O número de ataques após 12 meses foi

significativamente mais baixo com a alta dosagem do que com a baixa. O tratamento foi bem tolerado em ambos os grupos. Strupp M,

Hupert D, Frenzel , et al. Long-term prophylactic treatment of attacks of vertigo Meniere’s disease-comparison of a high with a

low dosage of betahistine in an open trial. Acta Otolaryngol 2008; 128: 520-4

O tratamento com hidrocloridrato de betaistina 24 mg diário, foi associado a mudanças nos sintomas de todos os pacientes, e com

alterações nos testes de função vestibular. A comparação entre 22 audiometrias pós-tratamento e pré-tratamento demonstra que em 10

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houve uma melhora da audição após o tratamento, em 9 não houve alteração e em 3 deteriorização da audição. Houve um ganho na

média geral da audição por todo grupo em ambos ouvidos. A estimulação rotatória produziu nistagmos mais pronunciado seguido de

tratamento do que inicialmente. Tendo em vista a redução do nistagmo comumente presente aos estímulos rotatórios nesta condição é

sugestivo que o hidrocloridrato de betaistina melhorou a função vestibular de acordo com as impressões subjetivas dos pacientes.

Wilmot TJ An objective study of the effect of betahistine hydrochloride on hearing and vestibular function tests in patients with

Menière’s disease J Laryngol Otol 1971 85(4): 369-73

Huy e Meyrand realizaram um estudo com 147 pacientes portadores de vertigem recorrente com ou sem sintomas cocleares típicos da

doença de Menière. Foi demonstrado que a betaistina é igualmente eficaz quando tomada 2 vezes ao dia (2X24mg) ou 3 vezes ao dia

(3x16mg) com a mesma dosagem diária total. Ambos os tratamentos levaram a uma melhora comparável de todos os critérios utilizados

neste estudo para avaliação da vertigem: severidade, frequência e duração da vertigem, presença de sintomas cocleares associados

(tinido, hipacusia, sensação de congestão no ouvido), e a presença de náuseas e vômitos. Uma análise muito próxima das alterações

diárias conforme relatados nos diários dos pacientes confirmam estes resultados. A tolerância foi similar em ambos os regimes de

dosagem. Este estudo demonstra que é possível utilizar o dicloridrato de betaistina em somente duas doses por dia, portanto fica mais

fácil prescrever para o paciente que não precisa tomara a medicação no meio do dia. Tran Ba Huy P, Meyrand MF Betahistine in 2 or 3

doses per Day: randomized, comparative, open trial in 2 groups of patients suffering from recurrent vertigo JFORL 1992 41(suppl

3): I-IV

O objetivo de um estudo duplo-cego, randomizado, multicêntrico realizado por Albera e colaboradores foi comparar a eficácia do

dihidrocloridrato de betaistina (BH) e flunarizina (F) utilizando o Dizziness Handicap Inventory (DHI), um questionário de auto-

avaliação validado, nunca antes utilizado em estudos clínicos, para avaliação de medicações antivertiginosas. Os pacientes com

vertigem recorrente de origem vestibular periférica e que foram severamente prejudicados pela vertigem foram randomizados a um

período de 8 semanas com BH 48mg diariamente ou FL 10mg. Os endpoints de eficácia foram pontuação total do DHI e

subpontuações físicas, funcionais e emocionais. Cinquenta e dois pacientes completaram o estudo. Após 8 semanas de tratamento a

pontuação média total do DHI e da subpontuação física foi significativamente mais baixas no grupo BH comparado ao grupo FL (7.5 e

3.6 pontos, respectivamente). A pontuação total média do DHI assim como das 3 subpontuações diminuíram significativamente após 4

e 8 semanas em ambos os grupos de tratamento. Este estudo demonstrou que na 8ª semana a BH é significativamente mais eficaz que a

FL no sentido de diminuir a pontuação DHI total e a subpontuação física. Também foi estabelecido que o DHI é um método útil e de

confiança para avaliação da eficácia das medicações antivertiginosas. Albera R, Ciuffolotti R, Di Cicco M, et al. Double-blind,

randomized, multicenter study comparing the effectof betahistine and flunarizine on the dizziness handicap in patients with

recurrent vestibular vertigo. Acta Otolaryngol 2003 123: 588-93

Ganança e colaboradores realizaram um estudo com o objetivo de comparar a eficácia e tolerabilidade da betaistina 16mg três vezes ao

dia e 24mg duas vezes ao dia no tratamento da vertigem em pacientes com Doença de Menière. O estudo foi randomizado, aberto com

120 pacientes portadores de Doença de Menière bem estabelecida. A eficácia do tratamento, avaliada pelo nível do resultado clínico,

frequência e duração dos períodos de vertigem, foi verificada nas semanas 4, 12 e 24. Comparações entre grupos dos resultados e

eventos adversos foram feitos. A betaistina 16mg três vezes ao dia ou 24mg duas vezes ao dia demonstraram melhora significante nos

níveis de resultados clínicos do período basal a 24ª semana (p<0.01). Não houve nenhuma diferença significante entre as dosagens

relacionadas à melhora da vertigem em qualquer período durante o estudo. Não houve nenhuma diferença significativa entre os grupos

e a incidência de eventos adversos foi baixa (máxima: dor de cabeça, 16mg 3 vezes ao dia, 16.7% dos pacientes na 4ª semanas ; 6.7%

na 24ª semana). O número de pacientes que relataram eventos adversos diminuiu com o tempo. Ganança MM, Caovilla HH, Ganança

FF Comparable efficacy and tolerability between twice daily and three times daily betahistine for Menière’s disease. Acta Oto-

Laryngologica 2009 129(5): 487-92

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LABIRIN® contém dicloridrato de betaistina que tem propriedades farmacológicas e estruturais semelhantes à histamina. LABIRIN®

é um fraco agonista dos receptores H1, não tem virtualmente nenhum efeito nos receptores H2 e é um potente antagonista dos receptores

H3.

Experimentalmente, a betaistina produz uma vasodilatação e aumento do fluxo sanguíneo para o sistema arterial vértebrobasilar em

mais de 54% após a sua administração venosa. Adicionalmente, produz a melhora da microcirculação no ouvido interno, cóclea e

arcadas arteriovenosas da stria vascularis e ligamento espiral. Os efeitos circulatórios da betaistina foram demonstrados também em

humanos. Por exemplo, a betaistina aumenta o fluxo regional de sangue em pacientes com doença degenerativa cerebrovascular e

significativamente melhora a função cognitiva em idosos.

A betaistina é utilizada no homem para diminuir a frequência e a severidade dos ataques de vertigem.

Farmacocinética

Após a administração por via oral, dicloridrato de betaistina é absorvido rápida e completamente. A metabolização é hepática em dois

metabólitos ativos cujo pico plasmático é alcançado em 3 a 5 horas. A eliminação é por via urinária, sob a forma do metabólito inativo

ácido 2-piridil acético.

A meia-vida de eliminação é de 3,5 h, e a eliminação é praticamente completa em 24 h.

Reações de hipersensibilidade à droga, ou aos componentes da fórmula do produto.

Úlcera gastrointestinal ativa e Feocromocitoma.

Nos asmáticos a administração de LABIRIN® exige um acompanhamento cuidadoso devido ao risco de ocorrer broncoconstrição.

Os comprimidos devem ser administrados junto às refeições para prevenir a ocorrência de gastralgias.

Os pacientes que apresentem Feocromocitoma não devem ser tratados com betaistina.

Gravidez e Amamentação

Não é recomendado o uso de betaistina durante a gestação e a lactação.

Não foram descritas, até o momento, alterações na fertilidade ou potencial carcinogênico, embora a droga esteja sendo utilizada há

cerca de 30 anos na Europa.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Geriatria

Não há relatos de interações medicamentosas em seres humanos.

7. CUIDADOS COM O ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

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Os comprimidos devem ser mantidos em sua embalagem original, na temperatura ambiente (entre 15 e 30º

C), protegidos da luz e

umidade.

O prazo de validade de LABIRIN® é de 24 meses após a data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

LABIRIN® comprimido de 24 mg é circular branco, levemente amarelado, biconvexo, liso em ambos os lados.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Uso Adulto:

A dose recomendada é de 1 comprimido de 24 mg, por via oral, a cada 24 horas (24 mg/dia). A administração deve ser feita, de

preferência, após a ingestão de alimentos.

Limite máximo diário:

A dose máxima é de 48 mg/dia em doses divididas.

Duração do tratamento:

A duração recomendada do tratamento é de 2 a 3 meses a ser repetido de acordo com a evolução da sintomatologia. A betaistina não é

indicada para um tratamento de crises, mas para um tratamento prolongado, a ser mantido ou interrompido de acordo com a evolução

da doença.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Geriatria

As doses e cuidados para pacientes idosos são as mesmas recomendadas para os adultos.

A boa tolerância permite o uso prolongado de betaistina. Entretanto, foram reportadas reações adversas, sendo as mais frequentes

epigastralgia, exacerbação das úlceras pépticas, náusea e vômito. Raramente, podem ocorrer ainda diarréia, cefaléia e sonolência.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em

www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

A sintomatologia é análoga a provocada pela histamina. Administrar anti-histamínicos. Caso a ingestão acidental de superdose tenha

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sido recente, promover a lavagem gástrica e, se necessário, usar expansores plasmáticos ou soluções salinas para equilibrar a circulação.

Em caso de intoxicação ligue para 0800722 6001, se você precisar de mais orientações.