Bula do Lergidrin para o Profissional

Lergidrin®

(maleato de dexclorfeneriramina +

betametasona)

Laboratório Globo Ltda.

Xarope

2mg/5mL + 0,25mg/5mL

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LERGIDRIN®

maleato de dexclorfeniramina + betametasona

APRESENTAÇÕES

Xarope (2mg/5mL + 0,25mg/5mL) apresenta-se em frascos com 120 mL+ copo dosador.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIATRICO ACIMA DE 2 ANOS

COMPOSIÇÃO

xarope

Cada 5 mL contém:

maleato de dexclorfeniramina ............................................................................................................................ 2mg

betametasona ................................................................................................................................................. 0,25mg

excipientes (sacarose, benzoato de sódio, ácido cítrico, cloreto de sódio, propilenoglicol, sorbitol, aroma de

morango e água purificada)

q.s.p……………................................................................................................................................................. 5mL

INFORMAÇÕES AO PROFISSIONAL DE SAÚDE

LERGIDRIN®

é indicado no tratamento adjuvante de doenças alérgicas do aparelho respiratório, como: asma

brônquica grave e rinite alérgica; nas afecções alérgicas cutâneas, como: dermatite atópica, dermatite de contato,

reações medicamentosas e doença do soro, e nas afecções alérgicas inflamatórias oculares, como: ceratites, irite

não-granulomatosa, coriorretinite, iridociclite, coroidite, conjuntivite e uveíte. Nestas afecções oculares,

inibe as fases exsudativa e inflamatória, contribuindo para preservar a integridade funcional do

globo ocular, enquanto o tratamento da infecção ou de distúrbio por outra causa seja iniciado com terapia

específica.

Afecções alérgicas dermatológicas

Oberai e cols. realizaram um estudo randomizado e controlado, no qual 360 pacientes com afecções alérgicas

dermatológicas foram alocados para um dos seguintes grupos: (A) dexclorfeniramina 2 mg + betametasona

0,25mg – 1 comprimido 3x/dia; (B) betametasona 0,5 mg –1 comprimido 3x ao dia; (C) betametasona 0,5 mg -

½ comprimido 3x/dia; (D) dexclorfeniramina 2 mg – 1 comprimido 3x/dia. Todos os tratamentos duraram 14

dias. As doenças dermatológicas incluíam dermatite de contato, eczema subagudo, dermatite actínica,

neurodermatite, eczema numular, líquen plano, líquen simples crônico e dermatite atópica. Os pacientes foram

alocados para um dos quatro braços do estudo e o tratamento teve a duração de 14 dias. Todos os tratamentos

resultaram em melhora estatisticamente significativa. Após dois dias de tratamento, 60% dos pacientes tratados

dos grupos A e B já notaram alivio, contra apenas 20% dos grupos C e D (p < 0,001). Ao fim de 14 dias,

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observou-se uma redução no escore de sintomas de 79,0% no grupo A, 74,6% no grupo B, 54,4% no grupo C e

29,9% no grupo D, com superioridade estatisticamente demonstrada no grupo A sobre os outros (AxB, p< 0,05;

AxC e AxD, p < 0,001). O estudo concluiu que a associação dexclorfeniramina + betametasona tem ação

sinérgica de seus componentes, o que permite ser mais eficaz que o corticosteroide isolado em dose maior.1

Bonelli comparou a associação dexclorfeniramina + betametasona com a betametasona isolada em 40 pacientes

portadores de afecções dermatológicas alérgicas (dermatite de contato, urticária crônica, líquen plano

generalizado, prurigo, dermatite medicamentosa e eczema infantil em um estudo aberto. Vinte pacientes foram

randomizados para cada tratamento. A resposta clínica no grupo da associação dexclorfeniramina +

betametasona foi ótima em 75%, boa em 20% e regular em 5% dos casos. Para os pacientes tratados com

betametasona a resposta foi ótima em 60% e boa para 40% dos casos. Observou-se menor uso de corticosteroide

nos pacientes do grupo da associação (utilizaram 144,5mg de betametasona durante todo o estudo) em

comparação com o grupo betametasona (300mg de corticosteroide). O autor concluiu que esta associação

permite uma menor dose de corticosteroide mantendo a mesma eficácia terapêutica, o que se deve ao sinergismo

de seus componentes 2

.

Afecções respiratórias

Villanueva e cols. realizaram um estudo aberto com 61 pacientes com afecções respiratórias alérgicas (asma

brônquica, rinite alérgica) e cutâneas (urticária, edema angioneurótico, dermatite atópica e eritema nodoso)

tratados com a associação dexclorfeniramina + betametasona 1 comprimido a cada 12 horas durante 8 a 10 dias.

Ao fim do tratamento, os resultados foram classificados como excelente em 75,4% dos pacientes3

Noferi avaliou a eficácia de dexclorfeniramina + betametasona em 53 pacientes com sintomas alérgicos

respiratórios (44 com rinite e 9 com asma brônquica). Numa primeira fase, a associação foi administrada em

dose suficiente para atingir resposta clínica (2 a 6 comprimidos por dia), durante 15 dias.

Posteriormente, os pacientes foram tratados com uma dose de manutenção (½ a 1 comprimido por dia) por mais

15 dias. No grupo de pacientes com rinite sazonal, observou-se resposta excelente em 64% dos casos e resposta

boa nos 36% restantes. Nos pacientes asmáticos, observou-se resposta boa em 22%, regular em 45% e negativa

em 33% dos casos. A tolerabilidade foi excelente. O autor conclui pela eficácia e segurança da associação no

tratamento de processos alérgicos. 4

Referências bibliográficas:

1. Oberai C, Oberai S, Sharma M, et al. A controlled clinical trial of CELESTAMINE vis-avis its componentes

in allergic skin disorders. Indian J Dermatol 1991;36:47-53.

2. Bonelli U. Tratamiento dermatológico com uma associacion esteroide antihistaminica. Areh it Dermatol

Vener Sessuol. 1975;40(1):47-53.

3. Villanueva GL. Estudio clinico de la combinación de um esteroide com um anti-histamínico de acción

prolongada em padecimentos alérgicos. Semana Med Mexico. 1969;61:179-82.

4. Noferi A. La combinación de betametasona y dexclorfeniramina (CELESTAMINE) en el tratamiento

sintomático de la polenosis. Folia Allergol. 1972; 19:53-6.

LERGIDRIN®

reúne o efeito anti-inflamatório e antialérgico da betametasona e a ação antihistamínica do

maleato de dexclorfeniramina. O uso combinado da betametasona e do maleato de dexclorfeniramina permite a

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utilização de doses menores do corticosteroide com resultados semelhantes aos obtidos com doses mais altas de

corticoide utilizado isoladamente.

A betametasona é um derivado sintético da prednisolona, demonstrando potente efeito anti-inflamatório com o

uso de baixas dosagens e a baixa incidência de efeitos adversos indesejáveis comuns aos corticosteroides, como

retenção aumentada de sal e água, e excessiva excreção de potássio, observados na maioria dos pacientes que

recebem doses terapêuticas habituais.

O maleato de dexclorfeniramina, um anti-histamínico sintético utilizado há muito tempo em terapêutica,

antagoniza eficazmente vários dos efeitos da histamina no organismo humano. Clinicamente, é de grande valor

na prevenção e no alívio de várias manifestações alérgicas. As maiores vantagens deste antihistamínico são:

elevada segurança, potência com baixas doses, baixa incidência de reações adversas e mecanismo de liberação

lenta, permitindo efeito anti-histamínico por aproximadamente 12 horas.

LERGIDRIN®

está contraindicado em pacientes com infecção sistêmica por fungos, em prematuros e recém-

nascidos; nos pacientes que estejam recebendo terapia com inibidores da MAO (monoamino oxidase) e nos que

demonstraram hipersensibilidade a qualquer dos componentes de sua fórmula ou a fármacos de estrutura química

similar.

Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos.

Gravidez - Categoria de risco: C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem

orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais

revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas.

Não utilizar este medicamento durante a gravidez e lactação, exceto sob orientação médica.

betametasona: Poderão ser necessários ajustes posológicos de acordo com a remissão ou exacerbação da

doença, com a resposta individual do paciente ao tratamento ou com a exposição do paciente a situações de

estresse emocional ou físico, como: infecção, cirurgia ou traumatismo. Poderá ser necessário acompanhamento

clínico durante período de até um ano após o término de tratamentos prolongados ou com doses elevadas.

Insuficiência adrenocortical secundária pode surgir com a retirada muito rápida do corticosteroide, e o risco pode

ser minimizado com a redução gradual da dose.

Os efeitos dos corticosteroides são aumentados em pacientes com hipotireoidismo ou nos pacientes com cirrose

hepática.

Os corticosteroides devem ser usados com cautela em pacientes com herpes simples ocular.

Os corticosteroides podem agravar possíveis instabilidades emocionais pré-existentes ou possíveis tendências

psicóticas.

Os corticosteroides devem ser usados com cautela em pacientes portadores de: colite ulcerativa não específica

com probabilidade de perfuração iminente, abscesso ou outra infecção piogênica; diverticulite; anastomose

intestinal recente; úlcera péptica ativa ou latente; insuficiência renal; hipertensão arterial; osteoporose; e

miastenia gravis.

Lergidrin®

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Desde que as complicações do tratamento com glicocorticoides sejam dependentes da dose e duração do

tratamento, uma decisão sobre o risco/benefício deverá ser tomada para cada paciente. Os corticosteroides

podem mascarar alguns sinais de infecção.

O uso prolongado de corticosteroides pode produzir catarata subcapsular posterior, glaucoma com possível dano

aos nervos ópticos e agravar infecções oculares secundárias causadas por fungos ou vírus.

Na terapia com corticosteroides, deve-se sempre considerar dietas com restrição de sal e suplementação de

potássio. Todos os corticosteroides aumentam a excreção de cálcio.

Os pacientes sob terapia com corticosteroides não devem ser vacinados contra varíola. Outros processos de

imunização não devem ser realizados em pacientes que estejam recebendo corticosteroides, especialmente em

altas doses. Pacientes recebendo doses imunossupressoras de corticosteroides devem ser alertados do possível

contágio quando em contato com pessoas acometidas de varicela ou sarampo, e, se esta exposição ocorrer, os

pacientes deverão procurar orientação médica. Essa recomendação é particularmente importante quando se trata

de crianças.

A terapia com corticosteroides na tuberculose ativa deve ser restrita aos casos de tuberculose disseminada ou

fulminante, na qual o corticosteroide é usado em conjunto com um regime terapêutico apropriado para o

tratamento da tuberculose.

Caso um corticosteroide for indicado a pacientes com tuberculose latente, uma observação clínica cuidadosa será

necessária. Durante terapia prolongada com corticosteroides, os pacientes devem receber quimioprofilaxia.

O crescimento e desenvolvimento de crianças de baixa idade, sob terapia prolongada com corticosteroide, devem

ser monitorizados com cuidado, uma vez que a administração de corticosteroides pode interferir na taxa de

crescimento normal e suprimir a produção endógena de corticosteroides nesses pacientes.

A corticoterapia pode alterar a mobilidade e o número de espermatozoides.

maleato de dexclorfeniramina: Deve ser usada com cautela em pacientes com glaucoma de ângulo fechado,

úlcera péptica estenosante, obstrução piloro-duodenal, hipertrofia prostática ou obstrução do colo vesical,

doenças cardiovasculares, entre as quais hipertensão arterial, nos pacientes com pressão intraocular elevada ou

hipertireoidismo.

Os pacientes devem ser alertados quanto ao risco de dirigir veículos ou operar máquinas, uma vez que

pode ocorrer sonolência, devido à presença do anti-histamínico.

Uso em idosos: Os anti-histamínicos podem causar sedação, vertigem e hipotensão em pacientes acima de 60

anos de idade. É recomendada cautela nestes pacientes, pois eles são mais vulneráveis às reações adversas.

Uso em crianças: A segurança e a eficácia de LERGIDRIN®

ainda não estão estabelecidas em crianças abaixo

de 2 anos de idade.

Uso durante a gravidez e amamentação:

Crianças nascidas de mães que receberam doses altas de corticosteroides durante a gravidez devem ser

cuidadosamente observadas, pois podem apresentar diminuição da produção de corticosteroides pelas

glândulas suprarrenais. Os recém-nascidos devem ser avaliados quanto à possibilidade de ocorrência de

catarata congênita.

Gravidez - Categoria de risco C: Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas;

ou então, os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em

mulheres grávidas

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Este medicamento pode causar doping.

Interações medicamento-medicamento

Betametasona: O uso concomitante de: fenobarbital, fenitoína e efedrina pode aumentar o metabolismo dos

corticosteroides, reduzindo seus efeitos terapêuticos.

Os pacientes que estiverem recebendo corticosteroides e estrogênios devem ser observados quanto à ocorrência

de efeitos adversos.

O uso concomitante de corticosteroides com anticoagulantes do tipo cumarínico pode aumentar ou diminuir os

efeitos anticoagulantes, possivelmente requerendo ajuste de dose.

Corticosteroides utilizados simultaneamente com diuréticos depletores de potássio podem agravar a hipocalemia.

O uso concomitante de corticosteroides com glicosídeos cardíacos pode aumentar a possibilidade de arritmias ou

toxicidade digitálica associada à hipocalemia. Os corticosteroides podem aumentar a depleção de potássio

causada pela anfotericina B.

Em todos os pacientes que estejam recebendo qualquer uma das terapias combinadas, as determinações séricas

eletrolíticas, particularmente os níveis de potássio, devem ser monitorizadas.

Os efeitos combinados de fármacos anti-inflamatórios não esteroidais ou álcool com glicocorticoides podem

resultar em aumento da ocorrência ou da gravidade de ulceração gastrintestinal.

Os corticosteroides podem diminuir as concentrações de salicilato sanguíneo. O ácido acetilsalicílico deve ser

usado com cautela em conjunto com corticosteroides na hipoprotrombinemia.

Ajustes nas doses dos fármacos hipoglicemiantes orais ou da insulina, poderão ser necessários quando

corticosteroides são administrados a diabéticos.

A terapia concomitante com glicocorticoides pode inibir a resposta à somatotropina.

maleato de dexclorfeniramina: Os inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) prolongam e intensificam os

efeitos dos anti-histamínicos. Hipotensão grave pode ocorrer.

O uso concomitante de anti-histamínicos e álcool, antidepressivos tricíclicos, barbitúricos e outros depressores

do Sistema Nervoso Central pode potencializar o efeito sedativo da dexclorfeniramina.

A ação de anticoagulantes orais pode ser reduzida pelos anti-histamínicos.

Interação medicamento – exames laboratoriais

Os corticoides podem afetar o teste nitroblue tetrazolium para infecção bacteriana e produzir resultados falso-

negativos.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15ºC a 30ºC), protegido da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

LERGIDRIN®

é um xarope límpido, levemente amarelado, com odor de morango.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

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Uso oral

A dose deve ser individualizada e ajustada de acordo com a condição sob tratamento e a resposta obtida.

Em crianças pequenas, a dose deverá ser ajustada de acordo com a gravidade da doença ao invés da idade ou

pelo peso corporal.

As doses devem ser ajustadas de acordo com a resposta do paciente. Se uma dose diária adicional for requerida,

deverá ser administrada preferencialmente ao deitar.

Com a melhora clínica, a dose deverá ser reduzida gradualmente ao nível mínimo de manutenção e

descontinuada quando possível.

No caso de alergia respiratória, quando os sintomas da alergia estiverem adequadamente controlados, uma

retirada lenta da associação e o tratamento isolado com um anti-histamínico deverão ser considerados.

Adultos e crianças maiores de 12 anos de idade:

LERGIDRIN®

xarope: a dose inicial recomendada é de 5 a 10 mL, 3 a 4 vezes ao dia;

A dose diária não deve ultrapassar 40mL de xarope, dividida em quatro tomadas em um período de 24 horas.

Crianças de 6 a 12 anos de idade:

xarope: a dose recomendada é de 2,5mL, 3 a 4 vezes ao dia.

A dose diária não deve ultrapassar 20mL de xarope, dividida em quatro tomadas em um período de 24 horas.

Crianças de 2 a 6 anos de idade:

xarope a dose inicial recomendada é de 1,25 a 2,5mL, 3 vezes ao dia.

A dose diária não deve ultrapassar 10mL de xarope, dividida em quatro tomadas em um período de 24 horas.

LERGIDRIN®

pode causar reações não desejadas.

Os eventos adversos de LERGIDRIN®

são apresentados em frequência decrescente a seguir:

Reação muito comum (>1/10)

Reação comum (>1/100 e <1/10)

Reação incomum (>1/1.000 e <1/100)

Reação rara (>1/10.000 e <1.000)

Reação muito rara (<1/10.000)

Reações Comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

betametasona: gastrintestinais; musculoesqueléticos; distúrbios eletrolíticos; dermatológicos; neurológicos;

endócrinos; oftálmicos; metabólicos e psiquiátricos.

maleato de dexclorfeniramina: similares às relatadas com outros anti-histamínicos. Sonolência leve a

moderada é o efeito adverso mais frequente.

Gerais: urticária; exantema cutâneo; choque anafilático; fotosensibilidade; transpiração excessiva; calafrios;

secura da boca, nariz e garganta.

Reações Raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): maleato de

dexclorfeniramina:

Outras possíveis reações dos anti-histamínicos incluem: reações cardiovasculares; hematológicas; neurológicas;

gastrintestinais; geniturinárias e respiratórias.

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Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação em Vigilância Sanitária – NOTIVISA,

disponível em: http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para a Vigilância Sanitária

Estadual ou Municipal.