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Leustatin (Cladribina) - Informações Básicas

Nome genérico: Cladribina
Classe terapêutica: Agente antineoplásico, análogo de purina
Indicações principais:

• Leucemia de células pilosas (LCP)
• Esclerose múltipla (EM) em formulações específicas (ex.: Mavenclad)
• Outras doenças linfoproliferativas (em uso off-label)

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Como Funciona

A cladribina é um análogo da purina que interfere na síntese e reparo do DNA, levando à morte celular preferencialmente em linfócitos (incluindo células B e T). Sua ação inclui:

• Inibição da DNA polimerase e ribonucleotídeo redutase
• Acúmulo de metabólitos tóxicos em células com alta atividade de desoxicitidina quinase (ex.: linfócitos)
• Apoptose celular (morte programada)

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Dosagem e Administração

Leucemia de células pilosas (LCP):

• Dose padrão: 0,09 mg/kg/dia por infusão intravenosa contínua (IV) por 7 dias.
• Alternativa: 0,14 mg/kg/dia em infusão IV de 2 horas por 5 dias.

Esclerose Múltipla (Mavenclad®):

• Ciclo de tratamento: 2 cursos anuais (cada curso = 1,75 mg/kg divididos em 4-5 dias).
• Administração oral, com intervalo de 48 horas entre doses.

Ajustes:

• Insuficiência renal: Ajuste necessário (monitorar toxicidade).
• Hepática: Cuidado em disfunção grave.

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Efeitos Colaterais

Sistema	Efeitos Comuns	Efeitos Graves
Hematológico	Neutropenia, anemia, trombocitopenia	Supressão medular grave, infecções
Gastrointestinal	Náusea, vômito, diarreia	Hepatotoxicidade, pancreatite
Neurológico	Cefaleia, fadiga	Neuropatia periférica, convulsões
Imunológico	Linfopenia persistente	Risco aumentado de infecções oportunistas
Outros	Febre, rash cutâneo	Síndrome de lise tumoral, nefrotoxicidade

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Contraindicações

• Hipersensibilidade à cladribina.
• Gravidez e lactação (categoria D).
• Infecções ativas graves (ex.: HIV, tuberculose).
• Imunossupressão pré-existente significativa.

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Comparação com Similares

Medicamento	Classe	Vantagens	Desvantagens
Leustatin	Análogo de purina	Alta eficácia em LCP, esquema oral (EM)	Linfopenia prolongada, toxicidade
Fludarabina	Análogo de purina	Uso em leucemias/linfomas	Neurotoxicidade, mielossupressão
Rituximabe	Anticorpo monoclonal	Menos mielotoxicidade	Risco de reações infusionais

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Eficácia

• LCP: Taxa de resposta >85% (com remissões duradouras).
• EM: Redução de surtos em ~50% vs. placebo (Mavenclad).

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Dicas Importantes

1. Monitoramento:
   • Hemograma semanal (risco de linfopenia/neutropenia).
   • Função hepática e renal antes/durante o tratamento.
2. Vacinas: Evitar vacinas vivas durante/imunossupressão.
3. Interações: Cuidado com drogas mielossupressoras (ex.: azatioprina).
4. Reposição de imunoglobulinas pode ser necessária em linfopenia grave.

Referências:

• FDA Label: Leustatin (cladribine)
• EMA: Mavenclad (cladribine)

Observação: Consulte sempre um médico para orientações individualizadas.