Bula do Lexin para o Profissional

Lexin®

Pó para suspensão oral 250mg/5mL

MODELO DE BULA COM INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS

PROFISSIONAIS DE SAÚDE

cefalexina

APRESENTAÇÕES

Embalagem contendo 1 frasco com 60, 100 e 150mL após reconstituição + copo-medida.

Embalagem contendo 50 frascos com 60, 100 e 150mL após reconstituição + 50 copos-

medida.

Embalagem contendo 1 frasco com 60, 100 e 150mL após reconstituição + seringa

dosadora.

Embalagem contendo 50 frascos com 60, 100 e 150mL após reconstituição + 50 seringas

dosadoras.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Cada 5mL da suspensão oral contém:

cefalexina monoidratada (equivalente a 250mg de cefalexina).....................................263mg

Veículo q.s.p......................................................................................................................5mL

Excipientes: goma xantana, celulose microcristalina/carmelose sódica, dióxido de silício,

benzoato de sódio, sacarose, aroma cereja e sacarina.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Lexin®

é indicado para o tratamento das seguintes infecções quando causadas por cepas

sensíveis dos seguintes microrganismos:

Sinusites bacterianas causadas por estreptococos, S. pneumoniae e Staphylococcus aureus

(somente os sensíveis à meticilina).

Infecções do trato respiratório causadas por S. pneumoniae e S. pyogenes (a penicilina é o

antibiótico de escolha no tratamento e prevenção de infecções estreptocócicas, incluindo a

profilaxia da febre reumática. Lexin®

é geralmente eficaz na erradicação de estreptococos

da nasofaringe; contudo, dados substanciais estabelecendo a eficácia do Lexin®

na

prevenção tanto da febre reumática ou da endocardite bacteriana não estão disponíveis até o

momento).

Otite média devida a S. pneumoniae, H. influenzae, estafilococos, estreptococos e M.

catarrhalis.

Infecções da pele e tecidos moles causadas por estafilococos e/ou estreptococos.

Infecções ósseas causadas por estafilococos e/ou P. mirabilis.

Infecções do trato geniturinário incluindo prostatite aguda, causadas por E. coli,

P.mirabilis, e Klebsiella pneumoniae.

Infecções dentárias causadas por estafilococos e/ou estreptococos.

Nota: Deverão ser realizados testes de sensibilidade a cefalexina e culturas apropriadas do

microrganismo causador. Estudos da função renal devem ser efetuados quando indicados.

A eficácia de cefalexina foi comprovada nos seguintes estudos:

“Therapeutic efficacy of cefalexin in internal medicine.” (Lechi, A. 1972); “The efficacy of

twice daily cephalexin.” (Browning, A, 1981).

A cefalexina é um antibiótico semissintético do grupo das cefalosporinas para

administração oral.

É o ácido 7-(D-amino-fenilacetamido)-3-metil-3-cefem-4-carboxílico monoidratado. Sua

fórmula molecular é C16H17N3O4SH2O e peso molecular de 365,4. Possui o núcleo dos

demais antibióticos cefalosporínicos. O composto é um íon dipolar, isto é, a molécula

contém agrupamentos ácido e básico. O ponto isoelétrico da cefalexina em água é de

aproximadamente 4,5 a 5. A forma cristalina da cefalexina é de monoidrato. É um pó

cristalino branco, com sabor amargo. A solubilidade em água é baixa à temperatura

ambiente; 1 ou 2mg/mL podem ser dissolvidos rapidamente; porém, concentrações mais

altas são obtidas com dificuldade. As cefalosporinas diferem das penicilinas na estrutura do

sistema bicíclico de anéis. A cefalexina tem um radical D-fenilglicílico como substituinte

na posição 7-amino e um radical metil na posição 3.

Propriedades farmacodinâmicas:

Testes in vitro demonstram que as cefalosporinas são bactericidas porque inibem a síntese

da parede celular. A cefalexina mostrou ser ativa tanto in vitro como em infecções clínicas

contra a maioria dos seguintes microrganismos, conforme relacionado no item

INDICAÇÕES.

Aeróbios gram-positivos: Staphylococcus aureus, (incluindo cepas produtoras de

penicilinase);

Staphylococcus epidermides (cepas sensíveis a penicilinas); Streptococcus pneumoniae;

Streptococcus pyogenes.

Aeróbios gram-negativos: Eschericchia coli; Haemophilus influenzae; Proteus mirabilis;

Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis.

Nota: Os estafilococos meticilinorresistentes e a maioria das cepas de enterococos

(Enterococcus faecalis) são resistentes às cefalosporinas, incluindo a cefalexina. Não é

ativa contra a maioria das cepas de Enterobacter sp, Morganella morganii e Proteus

vulgaris. A cefalexina não tem atividade contra as espécies de Pseudomonas ou

Acinetobacter calcoaceticus.

Testes de Sensibilidade - Técnicas de Difusão: Os métodos quantitativos que requerem

medidas de diâmetro de halos de inibição fornecem estimativas reproduzíveis da

sensibilidade da bactéria às substâncias antimicrobianas. Um desses métodos padronizados,

que foi recomendado para uso com discos de papel para testar a sensibilidade dos

microrganismos à cefalexina, utiliza discos com 30µg de cefalotina. A interpretação do

método correlaciona os diâmetros dos halos de inibição obtidos com os discos com a

concentração inibitória mínima (CIM) para cefalexina. Os relatórios de laboratório, dando

resultados do teste de sensibilidade com disco único padrão, com um disco de cefalotina de

30µg devem ser interpretados de acordo com os seguintes critérios:

Diâmetro do halo (mm) Interpretação

≥18 (S) Sensível

15 – 17 (I) Intermediário

≤14 (R) Resistente

Um resultado “sensível” significa que o patógeno pode ser inibido pelas concentrações das

substâncias antimicrobiana geralmente alcançáveis no sangue. Um resultado

“intermediário” indica que o resultado deve ser considerado equivocado, e, se o

microrganismo não apresentar sensibilidade a outros fármacos clinicamente alternativos, o

teste deve ser então repetido. Esta classificação sugere uma possível indicação clínica nos

locais do organismo onde o fármaco se concentra fisiologicamente ou em situações onde

altas doses do fármaco podem ser usadas.

Esta classificação também abrange uma zona tampão que previne contra fatores técnicos

que possam causar discrepâncias maiores na interpretação. Um resultado “resistente” indica

que as concentrações alcançáveis da substância antimicrobiana no sangue são insuficientes

para serem inibitórias e que outra terapia deverá ser escolhida.

As medidas de CIM ou MCR e das concentrações alcançáveis das substâncias

antimicrobianas podem ser úteis para orientar a terapia em algumas infecções (ver

Farmacologia Clínica - informações sobre as concentrações alcançáveis nos locais da

infecção e outras propriedades farmacocinéticas deste fármaco antimicrobiano).

Os métodos padronizados requerem o uso de microrganismos controlados em laboratório.

O disco de cefalotina de 30µg deve dar os seguintes halos de inibição quando testados com

estas cepas de controle para testes de laboratório:

Microrganismo Diâmetro do halo (mm)

E. coli ATCC 25922 15-21

S. aureus ATCC 25923 29-37

Técnicas de Diluição: Os métodos quantitativos usados para determinar os valores de CIM

fornecem estimativas reproduzíveis da sensibilidade da bactéria às substâncias

antimicrobianas.

Um desses métodos padronizados utiliza um método padronizado de diluição (em caldo,

agar, microdiluição) ou equivalente com cefalotina. Os resultados da CIM devem ser

interpretados de acordo com os seguintes critérios:

CIM (µg/mL) Interpretação

≤8 (S) Sensível

16 (I) Intermediário

≥32 (R) Resistente

A interpretação deve ser como a estabelecida acima para resultados usando métodos de

difusão.

Como com os métodos padrões de difusão, os métodos de diluição requerem o uso de

microrganismos de controle em laboratório. A cefalotina padrão em pó deve fornecer os

seguintes valores de CIM:

Microrganismo Variação do CIM (µg/mL)

E. coli ATCC 25922 4 - 16

E. faecalis ATCC 29212 8 - 32

S. aureus ATCC 29213 0,12 - 0,5

Propriedades farmacocinéticas:

Absorção: A cefalexina é um ácido estável, podendo ser administrada sem considerar as

refeições. É rapidamente absorvida após administração oral. Após doses de 250mg, 500mg

e 1g, níveis sanguíneos máximos médios de aproximadamente 9, 18, e 32µg/mL,

respectivamente, foram obtidos em uma hora. Níveis mensuráveis estavam presentes 6

horas após a administração.

Distribuição: A cefalexina se difunde facilmente para os tecidos, incluindo ossos,

articulações e as cavidades pericárdica e pleural. Apenas 10 a 15% de uma dose fica ligado

a proteínas plasmáticas.

Biotransformação: A cefalexina é excretada na urina por filtração glomerular e secreção

tubular. Quase toda a dose recuperada na urina é terapeuticamente ativa.

Eliminação: A eliminação é predominantemente renal. A meia-vida é de aproximadamente

50 min, e isso aumenta com a redução da função renal. Os estudos demonstraram que mais

de 90% do fármaco foi excretado inalterado na urina dentro de 8 horas. As concentrações

máximas na urina durante este período foram de aproximadamente 1.000µg, 2.200µg e

5.000µg/mL, após doses de 250mg, 500mg e 1g, respectivamente.

Lexin®

é contraindicada a pacientes com alergia à cefalexina, às penicilinas ou a quaisquer

outros componentes da fórmula do produto.

Antes de ser instituída a terapêutica com Lexin®

, deve-se pesquisar cuidadosamente quanto

a reações anteriores de hipersensibilidade às cefalosporinas e às penicilinas. Os derivados

da cefalosporina devem ser administrados cuidadosamente a pacientes alérgicos à

penicilina.

Reações agudas graves de hipersensibilidade podem necessitar de uso de adrenalina ou

outras medidas de emergência.

Há alguma evidência clínica e laboratorial de alergenicidade cruzada parcial entre as

penicilinas e as cefalosporinas. Foram relatados casos de pacientes que apresentaram

reações graves (incluindo anafilaxia) a ambos os fármacos.

Qualquer paciente que tenha demonstrado alguma forma de alergia, particularmente a

fármacos, deve receber antibióticos com cautela, não devendo haver exceção com

cefalexina. Foi relatada colite pseudomembranosa com praticamente todos os antibióticos

de amplo espectro (incluindo os macrolídeos, penicilinas semissintéticas e cefalosporinas).

Portanto, é importante considerar este diagnóstico em pacientes que apresentam diarreia em

associação ao uso de antibióticos.

Essas colites podem variar de gravidade leve a gravíssima. Casos leves de colites

pseudomembranosas usualmente respondem somente com a interrupção do tratamento. Em

casos de moderado a grave, medidas apropriadas devem ser tomadas.

Gerais - Os pacientes devem ser acompanhados cuidadosamente para que qualquer reação

adversa ou manifestação inusitada de idiossincrasia ao fármaco possa ser detectada. Se

ocorrer uma reação alérgica ao Lexin®

, o medicamento deverá ser suspenso e o paciente

tratado com fármacos apropriados (por ex. adrenalina ou outras aminas pressoras, anti-

histamínicos ou corticosteroides).

O uso prolongado de Lexin®

poderá resultar na proliferação de bactérias resistentes. A

observação cuidadosa do paciente é essencial, se uma superinfecção ocorrer durante a

terapia, deve-se tomar as medidas apropriadas.

Testes de Coombs diretos positivos foram relatados durante o tratamento com antibióticos

cefalosporínicos. Em estudos hematológicos, nas provas de compatibilidade sanguínea para

transfusão, quando são realizados testes minor de antiglobulina, ou nos testes de Coombs

nos recém-nascidos, cujas mães receberam antibióticos cefalosporínicos antes do parto,

deverá ser lembrado que um resultado positivo poderá ser atribuído ao fármaco.

Lexin®

deve ser administrada com cuidado na presença de insuficiência renal grave, tal

condição requer uma observação clínica cuidadosa, bem como exames de laboratório

frequentes, porque a dose segura poderá ser menor do que a usualmente recomendada.

Quando indicada uma intervenção cirúrgica, deverá ser feita junto com a terapia antibiótica.

Poderá ocorrer uma reação falso-positiva para glicose na urina com as soluções de Benedict

ou Fehling ou com os comprimidos de Clinitest®

, mas não com a Glico-fita®

(papel para

determinação aproximada de glicosúria).

Como ocorre com outros antibióticos betalactâmicos, a excreção renal de ceflexina é

inibida pela probenecida.

Antibióticos de amplo espectro devem ser prescritos com cuidado a pacientes com história

de doença gastrintestinal, particularmente colite.

Categoria de risco na gravidez: B – Este medicamento não deve ser utilizado por

mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Atenção: Este medicamento contém Açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em

As cefalosporinas só são ativas contra microrganismos em proliferação, não devem ser

combinadas com antibióticos bacteriostáticos.

O uso combinado de cefalosporinas e anticoagulantes orais pode prolongar o tempo de

protrombina.

A administração concomitante com certos medicamentos tais como aminoglicosídeos,

outras cefalosporinas ou furosemida e diuréticos potentes semelhantes, pode aumentar o

risco de nefrotoxicidade.

A cefalexina pode reduzir os efeitos de anticoncepcionais orais.

Uma interação potencial entre a cefalexina e a metformina pode resultar em acúmulo de

metformina.

DURANTE O CONSUMO ESTE PRODUTO DEVE SER MANTIDO NO CARTUCHO

DE CARTOLINA, CONSERVADO EM TEMPERATURA AMBIENTE (15 A 30ºC).

PROTEGER DA LUZ E UMIDADE.

Lexin®

250mg pó para suspensão oral apresenta prazo de validade de 24 meses, a partir da

data de sua fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem

original.

Após preparo, manter em geladeira (entre 2ºC e 8ºC) por 7 dias.

Características físicas e organolépticas: Pó homogêneo branco a levemente amarelado.

Após reconstituição, suspensão homogênea branca a levemente amarelada com aroma e

sabor de cereja.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Lexin®

é administrado por via oral.

Adultos - As doses para adultos variam de 1 a 4g diários, em doses fracionadas. A dose

usual para adultos é de 250mg a cada 6 horas. Para faringites estreptocócicas, infecções da

pele e estruturas da pele e cistites não complicadas em pacientes acima de 15 anos de idade

uma dose de 500mg pode ser administrada a cada 12 horas. O tratamento de cistites deve

ser de 7 a 14 dias. Para infecções do trato respiratório causadas por S. pneumoniae e S.

pyogenes uma dose de 500mg deve ser administrada a cada 6 horas. Para infecções mais

graves ou aquelas causadas por microrganismos menos sensíveis poderão ser necessárias

doses mais elevadas.

Se doses diárias de Lexin®

acima de 4g forem necessárias, deve ser considerado o uso de

uma cefalosporina parenteral, em doses adequadas.

Exemplos de doses de Lexin®

suspensão oral 250mg/5mL para adultos:

- 250mg corresponde a 5mL;

- 500mg corresponde a 10mL;

-1g corresponde a 20mL.

Idosos - A dosagem é como a de adultos. A dosagem deve ser reduzida caso a função renal

fique acentuadamente comprometida.

Crianças - a dose diária recomendada para crianças é de 25 a 50mg/kg em doses

fracionadas.

Para faringites estreptocócicas em pacientes com mais de um ano de idade, infecções do

trato urinário leves e não complicadas e infecções da pele e estruturas da pele, a dose diária

total poderá ser fracionada e administrada a cada 12 horas.

suspensão oral 250mg/5mL, conforme o peso da criança:

Dose de 25mg/kg/dia:

- A criança com 20kg de peso deve tomar 2,5mL, quatro vezes ao dia ou 5,0mL, duas vezes

ao dia.

- A criança com 40kg de peso deve tomar 5,0mL, quatro vezes ao dia ou 10,0mL, duas

vezes ao dia.

Dose de 50mg/kg/dia:

- A criança com 20kg de peso deve tomar 5,0mL, quatro vezes ao dia ou 10,0mL, duas

- A criança com 40kg de peso deve tomar 10,0mL, quatro vezes ao dia ou 20,0mL, duas

Pacientes com comprometimento de função renal reduza a dosagem caso a função renal

Nas infecções graves, a dose pode ser dobrada.

No tratamento da otite média, os estudos clínicos demonstraram que são necessárias doses

de 75 a 100mg/kg/dia em 4 doses divididas.

No tratamento de infecções causadas por estreptococos beta-hemolíticos (bactérias), a dose

deverá ser administrada por 10 dias, no mínimo.

Recomendações para preparar Lexin®

- coloque água (temperatura ambiente) até a marca

indicada no rótulo e agite levemente o frasco; se necessário complete novamente com água

até a marca; tampe e agite bem o frasco.

Agite bem o frasco de Lexin®

suspensão oral todas as vezes que utilizar o produto.

Foram observadas as seguintes reações adversas, das comuns para as muitas raras com o

uso da cefalexina:

Reação muito comum (>1/10): diarreia.

Reação comum (>1/100 e <1/10): erupções cutâneas, urticária e angioedema.

Reação incomum (>1/1.000 e <1/100): sintomas de colite pseudomembranosa podem

aparecer durante ou após o tratamento com antibiótico.

Reação rara (>1/10.000 e <1/1.000): náuseas, vômitos, dispepsia, dor abdominal, hepatite

transitória, icterícia colestática, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson,

necrólise tóxica epidérmica, anafilaxia, nefrite intersticial reversível, eosinofilia,

neutropenia, trombocitopenia e elevações moderadas da transaminase glutâmico-

oxalacética no soro (TGO) e transaminase glutâmico-pirúvica no soro (TGP).

Reação muito rara (<1/10.000): não foi observada reação adversa nessa frequência.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância

Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm,

ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Sinais e sintomas - Os sintomas de uma superdose oral podem incluir náusea, vômito, dor

epigástrica, diarreia e hematúria. Se outros sintomas surgirem, é provável que sejam

secundários à doença concomitante a uma reação alérgica ou aos efeitos tóxicos de outra

medicação.

Tratamento - Ao tratar uma superdose, considerar a possibilidade de superdose de

múltiplos fármacos, interação entre fármacos e cinética inusitada do fármaco no paciente.

Não será necessária a descontaminação gastrintestinal, a menos que tenha sido ingerida

uma dose 5 a 10 vezes a dose normal.

Proteger a passagem de ar para o paciente e manter ventilação e perfusão.

Monitorar e manter meticulosamente dentro de limites aceitáveis os sinais vitais do

paciente, os gases do sangue, eletrólitos séricos, etc. A absorção de fármacos pelo trato

gastrintestinal pode ser diminuída administrando-se carvão ativado, que em muitos casos é

mais eficaz do que a êmese, ou a lavagem; considerar o carvão ativado, ao invés de

esvaziamento gástrico. Doses repetidas de carvão ativado podem acelerar a eliminação de

alguns fármacos que foram absorvidos. Proteger a passagem de ar para o paciente quando

empregar o esvaziamento gástrico ou carvão ativado.

Diurese forçada, diálise peritoneal, hemodiálise ou hemoperfusão com carvão ativado não

foram estabelecidos como métodos benéficos nos casos de superdose com cefalexina;

contudo, seria muito pouco provável que um desses procedimentos pudesse ser indicado.

A DL50 oral da cefalexina em ratos é de 5.000mg/kg.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.